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镇咳药物的研究进展作者：史云涛来源：《中国化工贸易·上旬刊》2019年第10期摘要：本文闡述了镇咳药物的研究进展，以能够为新型镇咳药物的研发提供参考。
关键词：镇咳药物;研究进展立足于镇咳药物的药理作用机制和作用部位上，通常情况下可以将其分为中枢性镇咳药、外周性镇咳药以及对两者都有用的镇咳药。
1 速激肽受体拮抗剂1.1 NK-1受体拮抗剂-CP-99994CP-99994作为非肽类选择性NK-1受体拮抗剂，Richard[1]实验证明了CP-99994对小猎犬因机械刺激引起的咳嗽有抑制作用。
Fa-hy[2]发现CP-99994对人由吸入高渗盐水所致的哮喘无镇咳作用。
1.2 NK-2受体拮抗剂-SR-48968SR-48968作为效果较好的非肽类选择性，NK-2受体拮抗剂能抑制NK-2受体介导的平滑肌收缩，进而有效的组织由速激肽引起的呼吸道平滑肌痉挛和呼吸道阻力增高，具有较强的镇咳作用。
SR-48968为外周性镇咳剂，是具有一定开发价值的镇咳药。
1.3 NK-3受体拮抗剂-SB-235375SB-235375作为非肽类选择性NK-3受体拮抗剂，一般情况下，其不容易进入到人体的中枢神经系统中。
且大量实验研究证明SB-235375对于柠檬酸导致的宠物猪咳嗽具有一定抑制效果，但是其镇咳作用在人体的相关性研究的资料较少。
2 香草酸受体拮抗剂香草酸受体普遍存在于神经系统内。
VR1可以被辣椒素、H+和伤害性热刺激（>43℃）等激活，当其和配体结合之后通道开放，阳离子就会从细胞外进入到细胞内，进而引发生物学效应。
Capsazepine是VR1竞争性拮抗剂，普遍在微摩尔水平下就能够阻止大部分组织上的辣椒素引发的反应，不仅能阻断辣椒素所致的咳嗽，也能阻断柠檬酸诱导所致的咳嗽。
3 选择性大麻素受体激动剂对大麻类物质例如Δ9-THC等有应答的受体被称作为大麻素受体激动剂。
目前已经确定了CB1和CB2两种。
抗结核新药研究进展陈大勇结核病是目前全球面临的公共卫生和社会问题。
据统计，全球每年新发病人1000万人，而每年死于结核病的患者高达300万人。
结核病的初始耐药率为28.1％，继发耐药率为41.1％。
因此，新型抗结核药物的研发已成为当务之急。
下面对抗结核新药的研究进展做一简介。
1．利福霉素类药物利福喷丁（Rifapentine）为利福平的环戊基衍生物，其体外抑菌作用比利福平强2～4倍，是一种长效抗结核药物，一周给药1～2次，每次500～600毫克。
近年对本品进行延长给药间歇至两周1次的可行性研究发现，该药的治疗结束痰菌阴转率为98.9％，故认为是一种价廉、高效、低毒且适用于临床督导给药的新药。
利福布丁（Rifabutin）的抗菌活性为利福平的2～4倍，对利福平敏感菌的MIC是低的（＜0.06微克/毫升），而对利福平耐药菌株的MIC则明显增高（范围为0.25～16.0微克/毫升）。
它与利福平存在交叉耐药，但它的MIC比较宽的范围又显示利福平耐药菌株对利福布丁有一定的敏感性。
本品的亲脂性、透过细胞壁和干扰DNA生物合成的能力均强于后者，使其能够集中分布在巨噬细胞内且具有较强的活性。
KRM1648（Benzoxazinorifamycin）系新合成的利福平衍生物，属于苯并(口恶)嗪利福霉素，由于本品比利福平有更强的杀菌作用，即使对利福平有耐药性，也能发挥一定的杀菌作用。
此外，正在研究中的还有F22、F22Q、CGP7074CGP27557等新型长效抗结核药物。
2．氟喹诺酮类药物由于结核杆菌暴露于氟喹诺酮类药物时自发突变率很低，约为1/106～1/107，同时，此类药与其它抗结核药物之间无交叉耐药性，并具有体内分布广、安全性高、不良反应少、价格相对低廉等特点，因已成为治疗耐药结核杆菌感染的主要药物之一。
氧氟沙星是第一个治疗结核病的氟喹诺酮类药物。
香港已将氧氟沙星与其它药物配伍，作为多耐药慢性肺结核病复治的常规药物。
抗结核病新型药物的研究进展结核病是由结核分枝杆菌( 简称结核菌) 引发的传染性疾病, 由于抗结核药物的应用, 结核病一度得到有效控制。
最早出现的有效抗结核病药是链霉素。
对氨基水杨酸钠被应用于临床后发现, 链霉素加对氨基水杨酸钠的治疗效果优于单用其中任何一种，而且可以防止结核杆菌产生耐药性。
发明异烟肼后对单用异烟肼和联用异烟肼+ 对氨基水杨酸钠或链霉素进行对比试验, 结果再次证明了联合用药的优势。
于是在此基础上产生了著名的结核病“标准”化疗方案, 即链霉素+ 异烟肼+ 对氨基水杨酸钠, 后者可根据药源和患者的耐受性将其中的对氨基水杨酸钠替换为乙胺丁醇或氨硫脲。
20 世纪70 年代, 随着利福平进入临床应用以及对吡嗪酰胺的重新认识, 短程化疗成为结核病治疗研究的最大热点,并取得了令人瞩目的成就。
21 世纪抗结核病药物研究获得了进一步的发展, 其中最引人注目的是利福霉素类( 包括利福布丁、苯并噁嗪利福霉素和利福喷丁) 和氟喹诺酮类( 包括氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、司氟沙星和洛美沙星) 这两大类药物, 尤以后者更为突出。
其他常用的抗结核病药物有吡嗪酰胺、氨基糖苷类抗生素( 阿米卡星、巴龙霉素)、结核放线菌素N - 吩嗪类药物( 氯苯吩嗪) 等。
现阶段，我国面临的主要挑战是耐药结核与HIV 相关结核。
虽然形势严峻，但是针对上述挑战的一些很有前途的新药已经进入临床试验的各个阶段，为抗结核药物治疗带来新的希望，本文就这些新药的最新进展作一综述。
1 利福霉素类传统的利福霉素是一类重要的抗结核药物, 对其结构进行改造得到了利福平、利福定、利福喷丁等高效、长效药物。
其中, 利福喷丁是我国最早开发的抗结核药物, 其抗菌谱与利福平相似。
新利福霉素类衍生物具有血浆半衰期长、抗菌活性强等优点，对耐药结核分枝杆菌有一定的抗菌作用。
1.1 利福布汀利福布汀为一种半合成的利福霉素-S 螺旋哌啶衍生物，其亲脂性、透过细胞膜和干扰DNA生物合成的能力优于利福平。
嗽宁口服液的镇咳、祛痰及平喘作用的实验研究（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【摘要】目的观察嗽宁口服液的镇咳、祛痰及平喘作用。
方法采用豚鼠枸橼酸引咳实验、小鼠SO2引咳实验、小鼠酚红法祛痰实验、乙酰胆碱组胺豚鼠引喘实验、卵白蛋白豚鼠引喘实验方法进行嗽宁口服液镇咳、祛痰及平喘作用的研究。
结果嗽宁口服液在豚鼠枸橼酸引咳实验及小鼠SO2引咳实验中表现出显著的镇咳作用，在小鼠酚红法祛痰实验中祛痰作用显著，对乙酰胆碱、组织胺引喘实验豚鼠及卵白蛋白引喘实验豚鼠具有显著的平喘作用。
结论嗽宁口服液的中医处方具有镇咳、祛痰及平喘的功效。
【关键词】嗽宁口服液；咳嗽/治疗；祛痰；喘/治疗；动物，实验【Abstract】Objective To study the antitussive，eliminating phlegm and antiasthmatic effects of Souning oral liquid.Methods Some experiments were done,including cough induced by citric acid in guinea pigs,cough induced by SO2 in mice,expectoranttests by phenol red in mice,asthma induced by histamine and acetylcholine in guinea pigs,asthma induced by ovalbumin in guinea pig,to study the antitussive，eliminating phlegm and antiasthmatic effects of Souning oral liquid.Results Souning oral liquid exhibited significant effects in the tests of cough induced by citric acid,cough induced by SO2,expectorant tests by phenol red,asthma induced by histamine and acetylcholine,and asthma induced by ovalbumin.Conclusion The study suggests that Souning oral liquid has antitussive,eliminating phlegm and antiasthmatic effects.【Key words】Souning oral liquid; Cough/Treatment; Eliminating phlegm; Asthma/Treatment;Animal,experiment嗽宁口服液是根据祖国传统医学理论，采用目前先进的中药制剂技术精制而成的纯中药制剂，具有宣肺降逆，清热化痰之功效，主治小儿发热、咽喉疼痛、咳嗽，甚至气急欲喘等，临床有较好的疗效，为进一步证实该药的疗效，本实验就其镇咳、化痰、平喘作用进行了药效学研究，现报道如下。
镇咳药——磷酸二甲啡烷刘萍;刘薇芝;胡汉昆;颜锵【摘要】磷酸二甲啡烷是一种新型镇咳药,通过直接抑制延髓咳嗽中枢而起镇咳作用,具有毒性低、疗效好、无身体依赖性、不良反应少等特点.该文介绍磷酸二甲啡烷的药效学、药动学、毒理学、临床疗效、上市再评价等进展,为临床应用提供参考.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2012(031)012【总页数】3页(P1592-1594)【关键词】二甲啡烷;镇咳作用【作者】刘萍;刘薇芝;胡汉昆;颜锵【作者单位】武汉大学中南医院药学部,430071;武汉大学中南医院药学部,430071;武汉大学中南医院药学部,430071;武汉药谷生物工程有限公司,430074【正文语种】中文【中图分类】R974.2;R969咳嗽是人体清除呼吸道分泌物或异物的保护性呼吸反射动作，它是由于延髓的呼吸中枢受到刺激而引起的。
引起咳嗽的原因多为呼吸系统疾病，如感冒、气管炎、肺炎、哮喘等。
长期、频繁、剧烈咳嗽会影响工作和休息，甚至引起喉痛、音哑和呼吸肌痛以及呼吸道出血等［1］。
磷酸二甲啡烷是一种新型镇咳药，它通过直接抑制延髓咳嗽中枢而起到镇咳作用，为非依赖性中枢镇咳嗽药，镇咳效果略优于右美沙芬，约为可待因的3倍，但毒性更低，反复应用不会产生依赖性，安全性好。
服用后起效迅速，且持续时间长［2］。
磷酸二甲啡烷是由17-甲基吗啡烷的3位甲基化制成［3］，分子结构式见图1。
1974年在日本上市，由于疗效好，现已在意大利、西班牙等欧洲国家上市。
笔者从该药的药理作用、药动学、毒理作用、临床疗效、上市后再评价等方面，对这种新型镇咳药作全面的介绍，为临床应用提供参考。
图1 磷酸二甲啡烷分子结构式1 药理作用1.1 镇咳作用及其机制 KAS等［4-5］通过对机械刺激引起咳嗽的猫给予本品干预，证实本品是通过直接抑制延髓咳嗽中枢而起到镇咳作用。
磷酸二甲啡烷没有影响传入和传出咳嗽反射的通路，对肺牵张感受器也未产生作用。
镇咳药市场分析一、市场概况镇咳药是一种用于缓解咳嗽症状的药物，市场需求持续增长。
本文将对镇咳药市场进行分析，包括市场规模、市场发展趋势、竞争格局等方面。
二、市场规模根据市场调研数据显示，镇咳药市场规模逐年增长。
2022年，全球镇咳药市场规模达到XX亿美元，估计到2025年将达到XX亿美元。
这表明镇咳药市场具有巨大的潜力和发展空间。
三、市场发展趋势1. 镇咳药市场受益于人口老龄化趋势。
随着人口老龄化程度的加深，咳嗽症状的发生率也相应增加，从而推动了镇咳药的需求增长。
2. 消费者对健康意识的提高。
随着人们对健康的重视程度提高，对咳嗽症状的关注也增加。
消费者更倾向于选择安全有效的镇咳药，这促进了市场的发展。
3. 创新产品的推出。
随着科技的进步和研发投入的增加，市场上涌现出更多创新的镇咳药产品。
这些产品具有更好的疗效和更少的副作用，受到消费者的青睐。
4. 电子商务的兴起。
随着互联网的普及，越来越多的消费者选择在网上购买药品。
电子商务渠道的发展为镇咳药市场提供了更广阔的销售渠道。
四、竞争格局目前，镇咳药市场存在着较为激烈的竞争。
主要竞争对手包括国内外知名药企以及一些小型制药公司。
这些公司通过不断创新和广告宣传来争夺市场份额。
此外，一些大型连锁药店也在市场上扮演着重要的角色。
五、市场前景镇咳药市场的前景广阔。
随着人口老龄化趋势的加深和消费者对健康的重视程度提高，镇咳药的市场需求将持续增长。
同时，科技的进步和创新产品的推出也将为市场带来更多机遇。
估计未来几年，镇咳药市场将保持稳定增长。
六、市场推荐策略1. 加强产品研发和创新。
投入更多的资源用于镇咳药的研发，推出更安全有效的产品，以满足消费者的需求。
2. 加大市场宣传力度。
通过广告、促销等方式提高品牌知名度，吸引更多消费者选择自己的产品。
3. 拓展电子商务渠道。
积极开展线上销售，提供便捷的购药方式，满足消费者的多样化需求。
4. 加强与医疗机构的合作。
与医院、诊所等建立合作关系，提高产品的推广和销售渠道。
感冒药的药物靶点与新型药物发现研究感冒是一种常见的呼吸道疾病，由不同种类的病毒引起。
目前，治疗感冒的主要手段是使用药物来缓解症状并促进康复。
这些药物通常通过作用于感冒病毒的特定靶点来发挥治疗作用。
本文将探讨感冒药的药物靶点以及新型药物发现的研究进展。
一、感冒药的传统药物靶点1. 神经传导调节剂感冒病毒通过感染上呼吸道黏膜细胞引起症状，而神经传导调节剂则能通过调节神经系统的功能来缓解感冒症状。
例如，许多感冒药物含有抗组胺剂成分，它们能够阻断组胺的释放，减少鼻塞和流涕等症状。
2. 抗炎剂感冒症状的一部分是由炎症反应引起的，因此抗炎剂可以通过抑制炎症反应来减轻感冒症状。
常见的抗炎剂包括非甾体抗炎药和糖皮质激素类药物。
二、新型药物靶点的研究随着药物研究的不断深入，研究人员逐渐发现了一些潜在的新型药物靶点，为开发更有效的感冒药物提供了新的思路。
1. 病毒蛋白解构酶病毒依赖于宿主细胞提供的生物合成机制来复制自身。
其中，病毒蛋白解构酶对病毒生命周期的不同阶段起着关键作用。
因此，通过抑制病毒蛋白解构酶的活性，可以阻断病毒的复制过程，从而达到治疗感冒的目的。
2. 免疫调节剂免疫系统在感冒病毒感染过程中发挥着重要作用。
研究人员发现，通过调节免疫系统的反应，可以有效地增强对感冒病毒的抵抗力。
因此，开发能够调节免疫系统的药物成为一种新的研究方向。
三、新型药物的发现研究为了寻找新型感冒药物，研究人员采用了多种策略和方法。
1. 药物筛选通过对已知药物库的筛选，研究人员可以发现具有抗感冒活性的化合物。
这些化合物通过与病毒或免疫系统的靶点相互作用，从而发挥治疗作用。
药物筛选技术的不断发展使得研究人员能够高通量地筛选大量化合物，加快了新药物的发现进程。
2. 结构基础药物设计根据已有的感冒药物结构和活性相关性，研究人员可以利用计算机辅助药物设计技术进行分子模拟和结构优化。
这种方法能够提供有关分子的结构信息和靶点相关性预测，从而指导新型药物的设计与合成。
喉咙痛用药的新药研发进展
喉咙痛用药的新药研发进展：
自古以来，喉咙疼痛就是一种常见的症状。
不同的人采取不同的方
法缓解喉咙疼痛，包括喝热水、吃柿子、含蜂蜜等，但是效果参差不齐。
近年来，随着医学的发展，喉咙疼痛用药也有了新的突破。
新药研发进展：
一些大型制药公司的研究人员，正在努力研发喉咙疼痛用药的新药。
这些药物的研发重点在于更直接地缓解疼痛，同时最小化副作用。
据
了解，在过去的几年中，已经有一些新药在治疗喉咙疼痛方面取得了
一定的进展。
它们中的一些药物是从天然植物中提取的，因此具有较
小的毒副作用。
除此之外，还有一些新药是从人体的生理和病理角度出发，研究人
员采用分子级别的方法研究新药的有效成分和作用机制，针对喉咙疼
痛的生理和病理机制进行治疗，实现了更加精准的治疗。
同时这些新
药也被用于治疗其他相关的病症，如咽喉炎和扁桃体炎等。
药物的应用：
正确认识药物，根据医生的指导及时正确地使用药物非常重要。
尽
管新药带来了新的突破，但我们也要正确地对待它们。
同时，药物也
有副作用，尽管新药的副作用经过有效的筛选和审批，基本上可以承受，但是在使用药物时还是需要慎重，避免使用过量，遵循药物使用
方法。
结论：
总的来说，喉咙疼痛用药的新药研发进展非常迅速。
虽然这些新药也存在一些问题，但它们的发展为患者提供了更多可选的治疗方式。
对于喉咙疼痛的治疗不应该只依赖于传统的方法，正确的使用药物，搭配适当的预防措施，对于缓解喉咙疼痛有很好的效果，同时也有助于预防其他咽喉相关疾病的发生。
药物化学在抗结核病药物研究中的创新进展研究结核病是一种由结核菌引起的慢性传染病，严重威胁着全球范围内的人类健康。
尽管经过多年的控制努力，结核病仍然是全球感染死亡人数最高的疾病之一。
为了有效地治疗结核病，科学家们在药物化学领域不断进行研究，以寻找新的抗结核病药物。
本文将介绍近年来药物化学在抗结核病药物研究中取得的创新进展。
1. 靶点酶抑制剂的发现结核菌的生存和复制依赖于一系列关键的酶反应，因此，针对这些酶的抑制剂成为了研究人员的重要目标。
药物化学家利用机器学习和药物智能设计等方法发现了许多新的靶点酶抑制剂，其中包括对“异烟酸脱氢酶”的抑制剂和对“丙酮酸合成酶II”的抑制剂等。
这些抑制剂的研发不仅为治疗结核病提供了新的可能性，还为了解结核菌的代谢途径提供了重要线索。
2. 药物分子的改造优化药物分子的结构优化是药物化学中的重要环节，通过合理地改造药物分子结构，可以提高药物的抗结核活性以及药物在体内的药代动力学特性。
药物化学家对一系列已有药物进行了分子结构的改造，通过引入新的取代基、优化亲水性/疏水性、改变药物分子的电荷状态等方法，形成了一大批新的结构类似或更优的抗结核病药物。
这些改造优化使得药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程得到了改善，并且提高了药物的效果和安全性。
3. 药物靶点的多样化为了应对结核菌产生的耐药性，药物化学家开始着重研究结核菌中不同的靶点，以寻找新的治疗途径。
在过去的几年中，相继发现了多个新的治疗靶点，例如对于结核菌中乙酰辅酶A羧化酶的抑制剂、对于结核菌中的酪氨酸合成酶的抑制剂等。
这些靶点的发现拓宽了药物化学家的研究思路，为开发新的抗结核病药物提供了更多的选择。
4. 药物的纳米技术应用纳米技术在药物化学领域的应用正在成为热门研究方向之一。
药物化学家利用纳米粒子自身具有的高比表面积和药物自由度增加等特点，将抗结核药物以纳米形式进行包裹或修饰，并寻找适当的纳米材料作为载体。
这种纳米技术应用可以提高药物的稳定性、生物利用度和治疗效果，显示出优异的应用前景。
新型镇咳药的研究进展
孔维清;江璇;徐鹏
【期刊名称】《安徽医药》
【年(卷),期】2009(013)009
【摘要】优良的镇咳药应该具有镇咳作用强、无成瘾性、不干扰正常的咳嗽反射等特点,本文综述了新型镇咳药的研究进展.
【总页数】3页(P1117-1119)
【作者】孔维清;江璇;徐鹏
【作者单位】合肥市第三人民医院药剂科,安徽,合肥,230022;合肥市第三人民医院药剂科,安徽,合肥,230022;合肥市第三人民医院药剂科,安徽,合肥,230022
【正文语种】中文
【中图分类】R974.2
【相关文献】
1.新型镇咳药左旋羟丙哌嗪的合成研究
2.镇咳药物的研究进展
3.新型冠状病毒感染及新型冠状病毒肺炎治疗药物研究进展
4.新型冠状病毒肺炎疫苗研究进展
5.临床合理用药系列讲座(5) 镇咳药物研究进展和临床合理应用
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2021神经调节剂治疗难治性慢性咳嗽的研究进展（全文）摘要难治性慢性咳嗽可能主要由中枢高敏引起，导致咳嗽高敏综合征诊断新概念的提出。
神经递质γ-氨基丁酸受体和N-甲基-D-天冬氨酸受体参与咳嗽中枢高敏的发生，与神经病理性疼痛的中枢高敏有相通性，因此神经调节剂也用于难治性慢性咳嗽的治疗。
目前常用的神经调节剂有加巴喷丁、普瑞巴林、巴氯芬和阿米替林，临床证实对难治性慢性咳嗽有一定的疗效。
但相当部分难治性慢性咳嗽患者神经调节剂治疗无效，这些药物的中枢神经系统不良反应也限制了其使用。
因此，如何筛选适合神经调节剂治疗的难治性慢性咳嗽患者人群，对于提高治疗成功率、避免不必要的不良反应是非常必要的，需要今后进一步研究探索慢性咳嗽是指咳嗽持续时间大于8周，胸部体检和影像学检查无明显异常者[1]。
常见的病因有咳嗽变异性哮喘、上气道咳嗽综合征、嗜酸粒细胞性支气管炎、变应性咳嗽和胃食管反流性咳嗽等。
尽管遵循颁布的指南进行诊治，但仍有20%～46%的患者病因无法明确或对治疗不起反应，咳嗽症状顽固且持续，称为难治性慢性咳嗽[2,3]，又称为咳嗽高敏综合征或特发性慢性咳嗽[3,4]。
咳嗽高敏综合征的评估方法主要有化学刺激法和机械刺激法两类。
化学刺激法最常用的化学刺激物为辣椒素，其次有柠檬酸、酒石酸。
机械刺激法作为化学刺激法的补充，临床上较少用，包括气管压迫试验、气管牵张试验、气管音叉试验等。
但咳嗽高敏综合征的诊断目前并无统一且可靠的检查手段，其中辣椒素咳嗽敏感性试验仅能作为研究手段，其临床诊断价值并不高[5]。
美国新版慢性咳嗽诊治指南将难治性慢性咳嗽分为下列3种类型：(1)充分检查后咳嗽原因仍不能明确者，称为病因不明的慢性咳嗽；(2)慢性咳嗽病因已知，但治疗无效者，称为病因明确的难治性慢性咳嗽；(3)病因无法明确，后续经验性治疗也不能缓解咳嗽症状，称为病因不明的难治性慢性咳嗽[2]。
近年来，神经调节剂逐渐用于难治性慢性咳嗽的治疗，并取得了一定的疗效。
