替莫唑胺用法
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替莫唑胺化疗方案摘要替莫唑胺是一种新型的化疗药物,目前被广泛应用于多种癌症的治疗中。
本文将详细介绍替莫唑胺的化疗方案,包括药物的选择、剂量和给药途径等内容,同时还会探讨替莫唑胺的疗效、副作用以及与其他药物的联合应用等方面的信息。
引言替莫唑胺是一种口服的化疗药物,属于金卡替尼类(tyrosine kinase inhibitors)药物。
它能够通过抑制癌细胞中的某些信号通路,阻断癌细胞的增殖和转移,从而达到抑制肿瘤生长的目的。
替莫唑胺具有广谱的抗肿瘤活性,已经被证实在多种癌症的治疗中具有显著的疗效。
替莫唑胺的化疗方案药物选择替莫唑胺作为一种新型化疗药物,目前被广泛应用于多种癌症的治疗中。
临床研究表明,替莫唑胺在乳腺癌、肺癌、胃癌等多种恶性肿瘤治疗中的疗效显著。
所以在选择化疗方案时,需要根据患者的具体情况和疾病类型来确定是否使用替莫唑胺。
剂量和给药途径替莫唑胺的剂量和给药途径需要根据患者的具体情况而定。
通常,替莫唑胺的推荐剂量为每天一次口服,每次剂量为250mg。
在治疗前需要评估患者的肝肾功能状态,并根据化疗部位的具体情况来调整替莫唑胺的剂量。
此外,替莫唑胺应在空腹时服用,不得与其他摄取零食、药物同时进行。
疗效及预后替莫唑胺作为一种靶向治疗药物,对于某些癌症患者来说具有较好的疗效。
临床试验结果显示,在多个癌症类型的治疗中,替莫唑胺与传统化疗方案相比,具有更佳的生存期延长效果和更少的不良反应。
然而,由于每个患者的身体情况和疾病特点不同,替莫唑胺的疗效和预后结果可能会有所差异。
副作用及安全性替莫唑胺作为一种新型的化疗药物,虽然具有广谱抗肿瘤活性,但也伴随着一些副作用。
常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、乏力和食欲减退等。
在使用替莫唑胺时,应密切观察患者的身体反应,并根据具体情况来调整剂量或转用其他药物。
替莫唑胺的联合应用为了进一步提高治疗效果,替莫唑胺常常与其他化疗药物和靶向治疗药物联合应用。
例如,对于乳腺癌患者,替莫唑胺可以与紫杉醇等化疗药物联合使用,以达到更好的治疗效果。
替莫唑胺多种剂量密度方案Temozolomide
替莫唑胺多种剂量密度方案
01
7天方案
7天方案
入组患者
90例复发胶质瘤患者
9例LGGS,9例AAS,2例AOAs,2例脑膜瘤,3例室管膜瘤,1例肉瘤,64例GBM
给药方案
28天疗程
D1-7和D15-22,泰道150mg/m2(隔周给药/停药)
有效性
复发GBM患者6个月无疾病进展生存率43.8%
疗效与MGMT甲基化状况无关
PS:常规剂量6个月PFS为21%
(Yung WK, Albright RE, Olson J, et al: A phase II study of temozolomide vs. procarbazine in patients with glioblastoma multiforme at first relapse. Br J Cancer 83:588-593, 2000)
安全性
耐受性良好,4级淋巴细胞较少症发生率低(12%)
02
21天方案
21天方案
入组患者
33例复发GBM患者
给药方案
泰道75mg/m2,连续用药21天,停药7天,28天为一周期
有效性
CR (3%),PR (6%),SD (51%)
客观有效率9%
6个月无疾病进展生存率30.3%
疗效与肿瘤MGMT甲基化状况无关
安全性
8例(24%)患者发生3级淋巴细胞减少症
研究提示
多种替莫唑胺剂量密度方案能延长复发恶性胶质瘤患者的生存时间或提高患者的肿瘤缓解率。
淋巴细胞减少症是替莫唑胺剂量密度方案使用时的最常见毒性反应。
因此,在治疗复发恶性胶质瘤患者时,应对患者密切随访。
替莫唑胺治疗脑恶性胶质瘤的文献复习替莫唑胺(TMZ)是一种治疗中枢系统肿瘤有效性、耐受性较好的口服烷化剂。
显著地改善了恶性脑肿瘤患者的整体存活率,并已纳入这些肿瘤治疗的新方法。
TMZ具有较宽的抗肿瘤谱,可口服,易于透过血脑屏障,酸性环境下稳定,与其他药物没有叠加毒性,可用于对亚硝基脲耐药的患者,现已作为一线化疗药物在临床推广应用。
本文拟就近年来替莫唑胺治疗脑恶性胶质瘤方面的进展作一综述。
1 替莫唑胺单药化疗多年来恶性脑胶质瘤的治疗一直以手术、放疗为主,但是对恶性脑胶质瘤来说手术和放疗都不能明显的改善恶性脑肿瘤患者的存活期,并且从严格意义上讲手术和放疗都属于局部治疗。
而恶性脑胶质瘤多呈浸润生长,不进行全脑及全身治疗的方法都很难取得预期疗效,化疗是一种全脑治疗,特别在恶性脑胶质瘤的治疗中占有重要地位,但因为:(1)血脑屏障影响肿瘤组织对化疗药物的吸收;(2)血脑屏障上的外向蛋白泵可以将一些化疗药泵出中枢神经系统;(3)肿瘤组织血流不足,化疗药物进入少。
使得传统化疗药物在恶性脑胶质瘤的治疗中遇到瓶颈。
替莫唑胺(TMZ)[1]为咪唑四嗪类衍生物,替莫唑胺在生理pH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC[5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺],MTIC进一步降解为具有活性的甲基化重氮阳离子和经肾脏排泄的终产物5-氨基咪唑-4-甲酰胺(AIC)。
重氮甲烷的细胞毒性是对DNA的甲基化,甲基化重氮阳离子能够将甲基转移到DNA上,形成N7甲基鸟嘌呤、O3甲基腺嘌呤和O6甲基鸟嘌呤加合物。
在DNA复制过程中不能为第6位氧原子甲基鸟嘌呤找到配对碱基,因此子链DNA有缺口形成,缺口随细胞分裂而逐渐积累最终阻碍细胞复制启动从而使细胞周期停滞在G2-M期发生凋亡;还可使细胞DNA的单链或双链断裂,阻断DNA的复制而抑制肿瘤生长。
TMZ对肿瘤细胞的核酸、蛋白质及肽亲核区发生作用,可作用于肿瘤细胞分裂的各个时期。
替莫唑胺(TMZ)可口服给药,有及近100%的生物利用度,血脑屏障透过度好,脑脊液药物浓度是血浆药物浓度的30%~40%。
替莫唑胺方案简介替莫唑胺是一种治疗焦虑和抑郁症的药物,被广泛应用于临床实践中。
本文档将全面介绍替莫唑胺的药理特性、适应症、用法用量、不良反应以及注意事项等内容,以便医务人员更好地了解和应用该药物。
药理特性替莫唑胺是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),通过抑制5-羟色胺再摄取机制增加神经递质5-羟色胺(5-HT)在突触间隙的浓度,提高5-HT的信号传递效能。
此外,替莫唑胺还能抑制多巴胺再摄取,并具有轻度的α1-肾上腺素能受体阻滞作用。
适应症替莫唑胺常用于以下疾病的治疗:1.抑郁症:替莫唑胺可以缓解抑郁症状,改善患者的心境和情绪状态。
2.广泛性焦虑症:替莫唑胺可以减轻广泛性焦虑症患者的症状,包括焦虑、紧张和自主神经失调等。
3.社交恐惧症:替莫唑胺可改善社交恐惧症患者的社交焦虑症状,降低患者对社交场合的恐惧和回避。
4.强迫症:替莫唑胺可以减轻强迫症患者的强迫行为和焦虑症状。
用法用量替莫唑胺为口服药物,一般建议的起始剂量为每日20mg,可在医生的指导下逐渐增加剂量。
具体用法用量应根据患者的病情和反应进行调整,并在医生的指导下谨慎应用。
不良反应替莫唑胺在治疗过程中可能会出现一些不良反应,常见的包括但不限于:1.恶心和呕吐:部分患者可能会出现恶心和呕吐等胃肠道反应,一般情况下可以通过饭后服药来减轻这些不良反应。
2.头痛和头晕:替莫唑胺可能引起头痛和头晕,患者在用药期间应注意避免过度劳累和频繁变动体位。
3.失眠或嗜睡:部分患者可能会出现失眠或嗜睡的不适,此时可适当调整用药时间和剂量。
4.性功能障碍:替莫唑胺可能对患者的性功能产生影响,包括性欲减退、勃起障碍等,患者应及时向医生报告。
此外,替莫唑胺还有一些其他的不常见不良反应,如心动过速、皮疹和过敏反应等,患者在用药期间如有不适应及时就医。
注意事项在使用替莫唑胺的过程中,医务人员需要注意以下事项:1.注意患者的用药合规性:及时跟踪患者服药情况,确保按照医嘱规定的时间和剂量进行用药。
替莫唑胺 (Temozolomide)治疗的疾病及其副作用替莫唑胺 (Temozolomide)治疗的疾病及其副作用替莫唑胺是一种用于治疗多种类型的肿瘤的化疗药物。
它被广泛应用于脑胶质瘤和转移性黑色素瘤的治疗中。
本文将详细介绍替莫唑胺的应用领域以及可能的副作用。
一、替莫唑胺的应用领域1. 脑胶质瘤:替莫唑胺是一种经口服的化疗药物,并且可以穿过血脑屏障进入脑组织。
它被广泛应用于治疗高度恶性的脑胶质瘤,特别是胶质母细胞瘤和少突胶质细胞瘤。
替莫唑胺通过破坏肿瘤细胞的DNA,阻止其生长和分裂,从而抑制癌症的进展。
2. 转移性黑色素瘤:替莫唑胺也被用于转移性黑色素瘤的治疗。
黑色素瘤是一种高度侵袭性的皮肤癌,常常扩散到其他器官。
替莫唑胺可以通过干扰肿瘤细胞的DNA复制和修复过程来抑制黑色素瘤的生长和扩散。
二、替莫唑胺的副作用1. 消化系统副作用:服用替莫唑胺可能导致恶心、呕吐、腹泻和食欲不振等消化系统副作用。
建议患者在用药前或同时服用抗恶心药物,以减轻这些不适。
2. 骨髓抑制:替莫唑胺可能会抑制骨髓的功能,导致白细胞、红细胞和血小板数量减少。
这可能会增加感染、贫血和出血的风险,因此患者需要定期进行血液检测,并遵循医生的建议。
3. 免疫系统副作用:替莫唑胺会对免疫系统产生影响,可能增加感染的风险。
同时,它也可能导致过敏反应,如皮疹、荨麻疹和呼吸困难等。
如果出现任何不良反应,患者应立即告知医生。
4. 神经系统副作用:部分患者在使用替莫唑胺后可能出现头晕、头痛和乏力等神经系统副作用。
在进行某些活动时需要格外小心,如驾驶车辆或操作机器。
5. 其他副作用:替莫唑胺还可能引发肌肉疼痛、关节痛、背痛和呼吸道感染等其他非常见的副作用。
如果发现任何异常反应,患者应咨询医生。
总结:替莫唑胺是一种常用于治疗脑胶质瘤和转移性黑色素瘤的化疗药物。
尽管它在抑制癌细胞生长和扩散方面显示出显著的疗效,但也伴随着一些副作用。
患者在使用替莫唑胺时需要密切关注自身的身体反应,并与医生保持良好的沟通,以确保安全和有效的治疗。
2、替莫唑胺应用疗程
本药每一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/㎡,一日1次,在28天为一治疗周期内连续服用5天。
如果治疗周期内,第22天与第29天(下一周期的第一天)测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,下一周期剂量为按体表面积口服一次200mg/㎡,一日1次,在28天的治疗周期内连续服用5天。
在治疗期间,第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗。
在任意治疗周期内,如果测得的绝对中性粒细胞数(ANC)<1.0×109/L或者血小板数
<50×109/L时,下一周期的剂量将减少50mg/㎡,但不得低于最低推荐剂量100mg/㎡。
替莫唑胺应用疗程
1、替莫唑胺每一疗程()天。
2、替莫唑胺最初剂量为按体表面积口服一次()mg/㎡,一日()次。
3、替莫唑胺在一治疗周期内连续服用()天。
4、下一周期剂量为按体表面积口服一次()mg/㎡,一日()次。
1、28;
2、150,1;
3、5;
4、200,1。
替莫唑胺temozolomide【药物别名】Temodar【分子式成分】化学名为3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪-8-酰胺。
原料药为白色或浅棕色/淡粉色粉末,相对分子质量为194.15。
pH<5下稳定,pH>7时易分解,因此可口服给药。
【制剂规格】本品有4种规格,分别为每粒胶囊含替莫唑胺5,20,100或250 mg,药用墨水印记,印记颜色依次为绿色、棕色、蓝色和黑色。
琥珀色玻璃瓶装,各规格均有5粒和20粒装两种包装。
【药理毒理】替莫唑胺用于治疗成人顽固性多形性成胶质细胞瘤,于1999年8月11日通过FDA批准,在美国上市。
替莫唑胺不直接发挥作用,在生理pH下,它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC[5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺]。
人们认为MTIC的细胞毒性主要源于其D NA烷基化(甲基化)作用,烷基化主要发生在鸟嘌呤的O6和N7位。
【毒理作用】遗传毒性:替莫唑胺对体外细菌有致突变作用(Ames试验),对哺乳细胞染色体有致裂变作用(人外周血清淋巴细胞试验)。
生殖毒性:目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明,大鼠和狗给药剂量分别为50mg/m2和125mg/m2(按体表面积计算,分别约相当于最大推荐人日用量的1/4和5/8)时,本品对动物睾丸有毒性,表现为合胞体细胞(即未成熟精子)出现和睾丸萎缩。
致癌性:尚未进行替莫唑胺的常规致癌试验。
给大鼠每隔28天连续5天给予替莫唑胺125mg/m2 (按体表面积计算、与最大推荐人日用量相当),给药3个周期后,雌性和雄性大鼠均产生乳腺癌。
以25、50、125mg/ m2 (按体表面积计算,大约相当于最大推荐人日用量的1/8到1/2)给药6个周期后,所有剂量组动物均出现乳腺癌:高剂量组在心脏、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宫及前列腺等组织出现纤维肉瘤,还出现精囊癌、心脏神经鞘瘤、视神经癌、哈德氏腺癌,另外可见动物皮肤、肺、垂体、甲状腺等组织产生腺瘤。
替莫唑胺胶囊(泰道)的说明书身体出现体热以及镇痛的症状时,多半的原因是由于内火和虚火的原因造成的,镇痛的罪魁祸首是体内的炎症。
治疗这种疾病我们一定不能掉以轻心,否则会对我们的身体造成很大的危害。
替莫唑胺胶囊(泰道)的出现就能很好的帮您解决这一问题,让您尽快的恢复健康的身体。
【药品名称】通用名称:替莫唑胺胶囊商品名称:替莫唑胺胶囊(泰道)英文名称:Temozolomide Capsules拼音全码:TiMoZuoAnJiaoNang【主要成份】替莫唑胺【成份】化学名:3.4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-不对称-四唑-8-酰胺分子式:C6H6N6O2分子量:194.15【性状】本品为白色胶囊,胶囊有棕色标记。
【适应症/功能主治】用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤,开始先与放疗联合治疗,随后作为辅助治疗;常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤.【规格型号】20mg*5s【用法用量】起始剂量:150mg/m2/日,共5天,然后停药23天.一周期为28天.从第2周期开始,根据前1周期不良反应,剂量可增至200mg/m2/日,或减至100mg/m2.常规患者治疗:以前曾接受过化疗者的起始剂量是150 mg/m2/日,共5天.成人没有接受过其他化疗者的起始剂量为200mg/m2/日,均连用5天,28天为一个周期.治疗可继续到病变出现进展,最多为2年.【不良反应】尚不明确。
【禁忌】对本药或达卡巴嗪过敏、妊娠期、严重骨髓抑制的患者禁用。
【注意事项】对于接受42-49天合并治疗者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。
男性患者在治疗过程及治疗结束后6个月之内应避孕,在接受该治疗之前应冰冻保存精子。
严重肝功能异常或肾功能异常者慎用。
本药不应用于哺乳期妇女。
目前尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
替莫唑胺方案替莫唑胺是一种用于治疗焦虑和抑郁症状的药物。
它属于苯并三氮唑类药物,具有镇静、抗焦虑和抗抑郁的功效。
在临床上,替莫唑胺方案被广泛应用,并得到了良好的效果。
替莫唑胺方案的治疗机制主要通过调节中枢神经系统的神经递质来实现。
替莫唑胺可以增强γ-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,降低多巴胺和去甲肾上腺素的含量,从而减轻焦虑和抑郁的症状。
与其他抗焦虑和抗抑郁药物相比,替莫唑胺具有较少的副作用和成瘾性,适用于长期治疗。
在使用替莫唑胺方案时,需要根据患者的具体情况来确定剂量和疗程。
通常情况下,初始剂量较低,然后逐渐增加,直到达到最佳疗效。
治疗过程中,医生需要密切关注患者的反应,并根据需要进行调整。
同时,在治疗期间,患者应定期复诊,与医生进行沟通和交流,以确保疗效和安全性。
替莫唑胺方案的应用范围广泛,不仅适用于成年人,也适用于儿童和青少年。
对于儿童和青少年来说,焦虑和抑郁问题也是一种常见的心理疾病。
替莫唑胺的使用可以减轻他们的症状,提高心理健康水平,帮助他们更好地应对学习和生活中的压力。
然而,正如任何药物一样,替莫唑胺也可能存在一些风险。
对于一些特殊人群,如孕妇、哺乳期妇女和有肝肾功能不全的患者,使用替莫唑胺前应咨询医生。
此外,患者在使用替莫唑胺期间,应注意不要同时使用其他药物,以免发生药物相互作用,导致不良反应。
除了药物治疗外,替莫唑胺方案建议配合心理疗法和生活方式的改变。
心理疗法可以帮助患者更好地认识和理解自己的情绪和行为,学会应对压力和情绪的调节。
生活方式的改变包括规律的作息时间、适量的锻炼、良好的饮食习惯和积极的社交活动等,对改善焦虑和抑郁具有积极的影响。
当然,替莫唑胺方案并不是万能的。
每个人的疾病状况和治疗反应都有所不同,对于一些复杂的情况,可能需要结合其他药物或治疗方法。
因此,在治疗焦虑和抑郁症状时,选择合适的药物和治疗方案是非常重要的。
总的来说,替莫唑胺方案是一种有效治疗焦虑和抑郁症状的药物方案。
通用名称:替莫唑胺胶囊英文名称:Temozolomide Capsules【成份】替莫唑胺【适应症】本品用于治疗:新诊断的多形性胶质母细胞瘤,开始先与放疗联合治疗,随后作为辅助治疗;常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
本品用于治疗:新诊断的多形性胶质母细胞瘤,开始先与放疗联合治疗,随后作为辅助治疗;常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
[收起]【规格】20毫克【用法用量】本药第一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/ m2 ,一日一次。
在28天为一治疗周期连续服用5天。
如果治疗周期内,第22天与第29天(下一周期的第一天)测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,下一周期剂量为按体表面积口服200mg/m2,一日1次。
在28天的治疗周期内连续服用5天。
在治疗期间,第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗。
在任意治疗周期内,如果测得的绝对中性粒细胞数(ANC)<1.0×109/L或者血小板数为<50×109/L时,下一周期的剂量将减少50mg/m2,但不得低于推荐剂量100mg/m2。
本药第一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/ m2 ,一日一次。
在28天为一治疗周期连续服用5天。
如果治疗周期内,第22天与第29天(下一周期的第一天)测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,下一周期剂量为按体表面积口服200mg/m2,一日1次。
在28天的治疗周期内连续服用5天。
在治疗期间,第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗。
在任意治疗周期内,如果测得的绝对中性粒细胞数(ANC)<1.0×109/L或者血小板数为<50×109/L时,下一周期的剂量将减少50mg/m2,但不得低于推荐剂量100mg/m2。
[收起]【不良反应】最常见的不良反应为呕吐。
可能会出现骨髓抑制,但可恢复,病人应定期地检测便秘和眩晕、呼吸短促、贫血、发热、免疫力下降等。
最常见的不良反应为呕吐。
可能会出现骨髓抑制,但可恢复,病人应定期地检测便秘和眩晕、呼吸短促、贫血、发热、免疫力下降等。
[收起]【禁忌】1.对本品及辅料过敏者禁用,对达卡巴嗪过敏者禁用;2.未成年人慎用;3.哺乳期妇女禁用,妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。
1.对本品及辅料过敏者禁用,对达卡巴嗪过敏者禁用;2.未成年人慎用;3.哺乳期妇女禁用,妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。
[收起]【注意事项】有可能出现骨髓抑制,给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。
在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗.肝、肾机能损伤病人慎用本品。
替莫唑胺影响睾丸的功能,男性病人应采取避孕措施.女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。
有可能出现骨髓抑制,给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。
在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗.肝、肾机能损伤病人慎用本品。
替莫唑胺影响睾丸的功能,男性病人应采取避孕措施.女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。
[收起]【特殊人群用药】儿童注意事项:未成年人慎用。
妊娠与哺乳期注意事项:哺乳期妇女禁用,妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。
【药物相互作用】服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC,服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%;不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。
服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC,服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%;不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。
[收起]【药理作用】服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC,服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%;不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。
服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC,服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%;不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。
[收起]【贮藏】遮光,密封,在冷处保存。
【包装】20毫克【批准文号】国药准字H【批准日期】2011-12-19 0:00:00【生产企业】企业名称:北京双鹭药业股份有限公司生产地址:北京市石景山区八大处高科技园区中园路9号药理作用编辑替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA 鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化) 发挥细胞毒作用。
药代动力学编辑本品口服吸收完全,1.0小时后达血药浓度峰值。
进食高脂肪早餐后服用本品,平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%,Tmax增加2倍(从1.1小时到2.25小时)。
平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。
平均表现分布容积为0.4L/kg(%CV=13%)。
血浆蛋白结合率平均为15%。
在生理PH条件下,本品能迅速地分解为活性物质5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代谢物。
MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)与重要甲烷,AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体,而重氮甲烷则为活性烷基化物质。
在替莫唑胺及MTIC代谢过程中细胞色素P450酶作用很小。
MTIC及AIC的AUC 分别为替莫唑胺的2.4%及23%。
7天后,可回收大约38%的替莫唑胺,其中37.7%由尿液回收,0.8%由粪便回收。
尿液中大部分为替莫唑胺原形药物(5.6%)、AIC(12%)、替莫唑胺酸代谢物(2.3%)及不时代谢物(17%)。
替莫唑胺清除率为5.5L/hr/m2。
不良反应编辑最常见的不良反应为恶心、呕吐。
可能会出现骨髓抑制,但可恢复,病人应定期地检测血常规。
其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。
禁忌编辑1、对本品及辅料过敏者禁用。
2、由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。
注意事项编辑1、有可能出现骨髓抑制,给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。
在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC) 1.5 109/L,血小板数为100 109/L时,再进行下一周期的治疗。
2、肝、肾机能损伤病人慎用本品。
3、替莫唑胺影响睾丸的功能,男性病人应采取避孕措施。
4、女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。
药理毒理编辑药理作用替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。
药理作用编辑替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA 鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化) 发挥细胞毒作用。
药代动力学编辑本品口服吸收完全,1.0小时后达血药浓度峰值。
进食高脂肪早餐后服用本品,平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%,Tmax增加2倍(从1.1小时到2.25小时)。
平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。
平均表现分布容积为0.4L/kg(%CV=13%)。
血浆蛋白结合率平均为15%。
在生理PH条件下,本品能迅速地分解为活性物质5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代谢物。
MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)与重要甲烷,AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体,而重氮甲烷则为活性烷基化物质。
在替莫唑胺及MTIC代谢过程中细胞色素P450酶作用很小。
MTIC及AIC的AUC 分别为替莫唑胺的2.4%及23%。
7天后,可回收大约38%的替莫唑胺,其中37.7%由尿液回收,0.8%由粪便回收。
尿液中大部分为替莫唑胺原形药物(5.6%)、AIC(12%)、替莫唑胺酸代谢物(2.3%)及不时代谢物(17%)。
替莫唑胺清除率为5.5L/hr/m2。