可乐定的三大特点

盐酸可乐定片说明书【药品名称】通用名：盐酸可乐定片曾用名：商品名：英文名：Clonidine Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Keleding Pian本品主要成分及其化学名称为：［2-(2，6-二氯苯基)亚氨基］咪唑烷盐酸盐其结构式为：分子式：C 9H 9C l2N 3·HCl分子量：266.56【性状】 本品为白色片【药理毒理】药理作用1. 可乐定是α受体激动剂。

2. 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。

可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。

肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。

直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。

3. 盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。

长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。

使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。

4. 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。

NNH NH Cl Cl5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。

6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。

可能通过抑制脑内 受体活性戒阿片瘾。

致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。

3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。

盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

【药物名称】中文通用名称：可乐定英文通用名称：Clonidine其它名称：催压降、可乐宁、氯压定、血压得平、压泰生、盐酸可乐定、盐酸可乐宁、Atensina、Boehringer Ingelhei、Catapres、Catapresan、Chlofazoline、Clonidine Hydrochloride、Clonidinum、Duraclon、Tenso-Timelets【临床应用】1.用于治疗高血压。

对原发性高血压有效，也可用于高血压急症。

临床常作为二、三线降压药，与其它降压药联用可明显提高疗效。

2.也可用于偏头痛、绝经期潮热、痛经及戒断阿片瘾时快速除毒。

3.本药滴眼液用于原发性开角型青光眼及闭角型青光眼，尤适用于不能耐受缩瞳药的青光眼患者。

【药理】受体激动药，作用机制为：(1)通过激活延脑突1.药效学本药为中枢性α2肾上腺素受体，使中枢交感冲动传出减少，周围血管阻力降低，心率触后膜α2受体，使儿茶酚胺释放减少，从而降低血压，并在减慢；同时激活周围血管α2肾上腺素受体，通过负反馈机制，降压时很少发生直立性低血压。

(2)可激活α2抑制交感神经，并减少房水生成，增加房水流出，产生降眼压效果，对瞳孔大小、视力及眼调节功能均无影响。

(3)可能通过阻滞血管运动反射用于偏头痛。

(4)本药用于痛经及绝经期潮热的作用机制尚不明确，可能通过稳定周围血管发挥作用。

(5)抑制脑内α受体活性还可能有利于戒断阿片瘾。

2.药动学口服吸收率为70%-80%，生物利用度为75%-95%。

口服后半小时即产生降压作用，3-5小时血药浓度达峰值，一般为ml，可持续6-8小时。

吸收后迅速分布至各组织，组织内药物浓度比血药浓度高，能透过血-脑脊液屏障并蓄积于脑组织。

蛋白结合率为20%-40%。

吸收量中约50%在肝内经生物转化。

肾功能正常时消除半衰期为(6-23)小时，肾功能不全时为25-27小时。

40%-60%以原形于24小时内经肾排出，20%经肠肝循环由胆汁排出。

可乐定外用合理用药教育一、本药可用于哪些疾病？可乐定具有降血压、减轻抽动症状的作用，主要用于以下疾病：高血压；Tourette综合征(又称为抽动秽语综合征，主要表现为肢体抽动、不自主发声，从单纯的响声到骂人的粗话)。

医生也可能因其他原因给您处方本药，如有疑问可以咨询医生或药师。

二、用药前注意事项？1.如果您已被确诊患有抑郁症，是不能使用可乐定的。

请您将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告诉医生。

2.孕妇用药请咨询医生。

如果您已经怀孕或者计划怀孕，请咨询医生或药师。

3.哺乳妇女用药请咨询医生。

用药后乳汁中可能含有可乐定。

哺乳期妇女如需用药，请先咨询医生或药师。

三、如何合理使用这个药品？1.请先清洁皮肤，待皮肤干燥后贴药。

可将药物贴在上胸部、耳后乳突处或上臂外侧无毛完好皮肤处。

如果用于治疗抽动秽语综合征，最好贴在背部肩胛骨下。

2.为降低药物对皮肤的刺激性，利于皮肤呼吸，更换新贴片时，请更换新的贴用部位。

3.请不要擅自停药。

突然停药可能出现戒断症状(如头痛、头晕、神经紧张、激动等)。

如需停药，医生会根据您的病情逐渐减少剂量，通常需2-4天以上。

请不要擅自停药。

4.不按照医嘱或说明书用药可能影响疗效且会增加毒副作用。

四、用药期间注意事项？1.请尽量避免驾驶等危险行为。

可乐定可能有镇静作用，用药期间请尽量避免驾驶或操作机械。

2.请尽量避免饮酒。

用药期间饮酒可增强可乐定的镇静作用，请避免饮酒或含有酒精的饮料。

3.用药期间，您可以淋浴，但为避免药片脱落，请不要长时间浸泡或搓洗贴药部位。

4.如果您之前正在服用其他降压药，换成可乐定贴片时，需在使用贴片3天后才能停用原药。

请在医生指导下换用药物，不要自行换药。

5.可乐定贴片可能含有导电金属(如铝)，如果您需进行核磁共振等检查，请先将药物取下。

6.如果用药部位出现轻微皮肤刺激，您可以将药物揭下，在新的部位贴一张新药贴。

如果用药部位发现有中重度的红斑或水泡出现，或者出现全身皮疹，请立即就诊。

可乐定透皮贴片原理
可乐定透皮贴片是一种贴在皮肤上能够透过皮肤将药物缓慢释
放到血液循环中的药物给药系统。

其原理主要包括两个方面，药物
透过皮肤的透皮吸收和贴片的控释技术。

首先，药物透过皮肤的透皮吸收是指药物通过皮肤的表皮层、
角质层和真皮层，最终进入血液循环系统。

这个过程受到药物的性质、贴片的设计、皮肤的状态、贴片的使用方法等多种因素的影响。

一般来说，药物分子的大小、脂溶性、离子性等特性会影响其在皮
肤上的透过程度。

贴片的设计也会影响透皮吸收，例如贴片的材料、厚度、透气性等都会影响药物的透过速率。

其次，贴片的控释技术是指通过贴片的设计和制备，使药物能
够以一定速率、持续地释放到皮肤表面，再透过皮肤进入血液循环
系统。

这种技术可以通过调节贴片的成分、结构和制备工艺来实现。

常见的控释技术包括使用缓释剂、微孔制备、磨砂技术等，以实现
药物在一定时间内持续、稳定地释放。

总的来说，可乐定透皮贴片的原理是利用药物透过皮肤的透皮
吸收和贴片的控释技术，使药物能够稳定、持续地释放到血液循环
中，从而达到治疗的效果。

这种给药方式具有便利、持续、避免肠胃道吸收不良等优点，适用于一些需要长期治疗的疾病。

可乐定透皮贴片以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。

可乐定透皮贴片说明书【药品名称】通用名称：可乐定透皮贴片英文名称：ClonidineTransdermal Patches【主要成份】本品主要成分为可乐定。

【成份】化学名：2－[（2，6—二氯苯基）亚氨基]咪唑烷分子式：C9H9N3Cl2分子量：230.10【性状】本品为透皮帖剂。

【适应症/功能主治】适用于Tourette综合征(发声与多种运动联合抽动障碍)。

【规格型号】1.25cm2*1mg*1贴【用法用量】外用。

可乐定透皮贴片，揭去保护层，贴于清洗干净的上胸部无毛完好皮肤上，夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧，用手轻轻按紧，特别注意应将边缘按牢。

每7天在新的皮肤更换一次。

用法： 1.敷贴部位：背部肩胛骨下(首选);上胸部;耳后乳突或上臂外侧等无毛完好皮肤处。

更换新贴片即更换新的贴用部位，以利于皮肤呼吸，从而降低药物对皮肤的刺激性。

2.使用步骤： (1)用清水洗净敷贴部位。

(2)取出本品，揭去保护层，敷贴于已洗净、干燥的贴用部位。

并用于轻压以确保贴片粘附牢固。

(3)每7日更换一次。

进餐与否不影响本品的贴用。

(4)换下旧贴片时，将粘贴片对折，弃于儿童、动物触及不到的地方，以防止人畜误食。

3.用量：青少年患者用药应从1.0mg/片.天的小剂量开始，按体重逐渐增加给药剂量，最大剂量不得超过2.0mg/片×3片。

20公斤﹤体重≦40公斤，用1.0mg/片每周; 40公斤﹤体重≦60公斤，用1.5mg/片每周; 体重﹥60公斤，用2.0mg/片每周。

【不良反应】尚不明确。

【禁忌】对贴片中的可乐定或非活性成份过敏者禁用。

抑郁症患者禁用。

【注意事项】 1.贴用本品时可以沐浴,但不可长时间浸泡或搓洗贴药部位以防药片脱落。

2.本品为外用贴片,连续使用可能产生皮肤过敏反应(包括一般性皮疹、荨麻疹或血管水肿)，口服盐酸可乐定产生过敏反应的病人，对可乐定贴片也可能引起过敏反应。

医学三基(医师)：药理学题库1、问答题（江南博哥）试述可乐定的降压机制及临床特点。

本题答案：可乐定是主要作用于去甲肾上腺素能神经中枢部位的降压药，本题解析：试题答案可乐定是主要作用于去甲肾上腺素能神经中枢部位的降压药，其机制为：(1)激动中枢α2受体及Ⅰ1咪唑啉受体，使外周交感神经活性降低，这是其主要作用。

(2)激动外周交感神经突触前膜α2受体，加强负反馈，减少末梢去甲肾上腺素的释放。

(3)可乐定降压涉及内源性阿片肽的释放；本药兼有镇静作用，对因情绪等因素影响血压的病人有利。

可乐定的临床特点：(1)降压作用中等偏强，适于治疗中度高血压。

(2)抑制胃肠道的分泌和运动，因而适用于兼患溃疡病的高血压患者。

(3)少数病员长期服用可乐定突然停药时可出现"反跳"现象，即出现短时的交感神经功能亢进现象，如心悸、出汗、血压突然升高等，此时可用酚妥拉明或再用可乐定取消之。

(4)久用可致钠、水潴留而降低疗效，合用利尿药能免此缺点。

2、单项选择题氨基苷类抗生素不具有的不良反应是()A．耳毒性B．肾毒性C．过敏反应D．胃肠道反应E．神经肌肉阻断作用本题答案：D3、问答题硝酸酯类及亚硝酸酯类药物防治心绞痛的主要作用机制是什么?本题答案：(1)降低心肌耗氧量：硝酸酯和亚硝酸酯类药物，对阻力血本题解析：试题答案(1)降低心肌耗氧量：硝酸酯和亚硝酸酯类药物，对阻力血管和容量血管都有扩张作用。

用药后的综合结果是减轻了心脏的前后负荷，心肌耗氧量明显降低，有利于消除心绞痛。

(2)使冠脉血流量重新分配：①硝酸酯和亚硝酸酯类能增加心内膜下供血。

心肌内膜层血管是由心外膜血管垂直穿过心肌而行走的，内膜层血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响，张力和压力增高时，内膜层血流量就减少。

心绞痛发作时左室舒张末压(LVEDP)增加，故心内膜下区域缺血最为严重。

硝酸甘油等能降低LVEDP，又能舒张较大的心外膜血管，就使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动。

关于可乐定激发试验的叙述标题：一次令人难忘的可乐定激发试验段落一：试验的背景介绍在我读高中时，我参与了一次令人难忘的可乐定激发试验。

当时，我们的化学老师为了让我们更好地理解化学反应的原理，决定进行这个有趣的实验。

可乐定是一种常见的药物，可以用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病。

通过这个实验，我们将学习到可乐定在体内的工作原理以及它对人体的影响。

段落二：实验的准备工作为了进行这个实验，我们首先需要准备一些实验器材和材料。

我们需要一些试管、可乐定药片、盐酸和一些新鲜的动物组织。

然后，我们将试管中加入适量的盐酸和动物组织，再加入一片可乐定药片。

这样，我们就可以开始观察可乐定的激发效果了。

段落三：实验的观察结果当我们将可乐定药片加入试管后，很快就观察到了一些变化。

试管中的液体开始产生气泡，并且放出了一股特殊的气味。

这是因为可乐定与盐酸发生了反应，产生了一种叫做氯化可乐定的化合物。

这种化合物能够刺激呼吸系统，扩张气道，从而缓解哮喘等呼吸系统疾病的症状。

段落四：实验的启示和意义通过这次实验，我们深刻地认识到了可乐定的药理作用。

它能够通过刺激呼吸系统，缓解呼吸道疾病的症状，给患者带来了很大的帮助。

同时，我们也意识到了化学反应对于生物体的重要性。

只有了解了化学反应的原理，我们才能更好地理解身体内部发生的各种生理现象。

段落五：实验的思考和展望通过这次实验，我对化学反应和药物的作用有了更深入的理解。

我希望将来能够继续探索更多关于药物和化学反应的知识，为人类健康做出更大的贡献。

我相信，在不久的将来，我们将能够开发出更多高效且安全的药物，为人类的健康保驾护航。

结尾：这次可乐定激发试验让我对化学和药物有了更深入的认识。

通过观察实验现象，我了解到了可乐定在体内的工作原理以及它对呼吸系统的影响。

这次实验不仅增加了我对化学反应的理解，也激发了我对医学研究的兴趣。

我希望将来能够继续学习和探索，为人类的健康贡献自己的力量。

可乐定贴片说明书【药品名称】通用名：可乐定贴片曾用名：商品名：英文名：Clonidine Adhesive Patch汉语拼音： Keleding Tiepian本品化学名称为：[2-(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷其结构式为：分子式：C 9H 9Cl 2N 3·HCl分子量：230.10【性状】本品为敷贴面具有粘性药膜的圆形或方形贴片。

【药理毒理】药理可乐定刺激脑干α肾上腺受体。

该作用导致交感神经从中枢神经系统的传出减少，从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。

盐酸可乐定起效相对较快。

在口服给药后30－60分钟内，病人血压开始下降，在2－4小时内降低到最大值。

肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。

正常的体位反射是完整的；因此，直立症状轻并且少见。

盐酸可乐定的人体急性研究表明，仰卧位的心输出量适当减少（15％－20％），外周阻力不变：在倾斜45︒时，心输出量略减少，外周阻力降低。

在长期治疗过程中，心输出量趋向于回复到对照值，而外周阻力保持降低。

已观察到，大多数服用可乐定的病人脉搏率慢下来，但该药物不改变运动引起的正常血液动力反应。

某些病人可能对降压作用产生耐受性，因此有必要对治疗方法进行再评价。

人体的其它研究为血浆肾素活性降低以及醛固酮和儿茶酚胺排泄减少提供了证据。

这些药理作用与可乐定降压作用的确切关系尚未完全阐明。

NN H NH Cl Cl可乐定强烈地刺激儿童和成人释放生长激素，但长期使用并未引起生长激素的慢性提高。

毒理在大白鼠口服盐酸可乐定治疗6个月或更长时间的研究中，可见自发性视网膜退化的发生率和严重性呈剂量依赖性增加。

狗和猴子的组织分布研究显示在脉络膜中含有一定浓度的可乐定。

考虑到在大白鼠研究中见到视网膜退化现象，在临床试验期间，908例病人在开始用可乐定治疗前和治疗后定期地检查眼睛。

其中353例病人检查的时间超过24个月或更长。

除了一些人眼干外，未发现与药物相关的眼科异常现象，并且按照专业设计的试验如视网膜电流描记法可见，视网膜功能未改变。

可乐定透皮贴剂使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用可乐定透皮贴剂使用说明书【药品名称】通用名称：可乐定透皮贴剂英文名称：Clonidine Transdermal Patch汉语拼音：Keledinɡ Toupi Tieji【成份】可乐定【性状】本品为敷贴面具有粘性药膜的圆形贴片。

【适应症】盐酸可乐定适用于治疗高血压。

它可以单独使用或与其它降血压药合用。

【规格】2.5mg【用法用量】取本品，揭去保护层，贴于耳后无发干燥皮肤。

成年患者首次使用一片（2.5cm2）,然后根据血压下降幅度调整幅度每次贴用面积(减少或增加),如已增至三片(7.5cm2)仍无效果,且不良反应明显,应考虑停药。

贴用三天后换用新贴片。

【不良反应】临床试验中的不良反应使用可乐定透皮贴剂治疗，大多数的不良反应是轻微的，随着治疗地进行，不良反应减少。

在一个有101名高血压患者参与的为期3个月的多临床试验中，出现的不良反应有：口干（25名）、瞌睡（12名）、疲劳（6名）、头痛（4名）、昏睡和镇静（各3名），失眠、头晕、性无能/性功能障碍、喉咙干躁（各2名），以及便秘、恶心、口味变化、神经紧张（各1名）。

在上述的为期3月的临床试验和其它的非对照试验中，最常见的不良反应是皮肤反应，如以下所述。

在为期3月的试验中，101名患者中有51名出现局部皮肤反应，如红斑（26名）和瘙痒症。

对可乐定透皮贴剂过敏的有5名。

其它的皮肤反应包括局部起泡（7名）、着色过度（5名）、浮肿（3名）、表皮脱落（3名）、灼痛（3名）、丘疹（1名）、搏动（1名）、变白（1名），以及全身斑疹（1名）。

其它的临床试验中，在平均治疗37周后，673名受试者中有128名（大约100人中有19人）因出现接触性皮炎中断试验。

接触性皮炎的出现率是100名白人妇女中大约有34名，100名白人男人中大约有18人，100名黑人妇女中大约有14人，100名黑人男人中大约有8人。

皮肤反应资料的分析结果表明在治疗6周和26周的时间里，因出现接触性皮炎而中断治疗的风险最大，虽然敏感性有可能在治疗早期或治疗晚期会增加。

生长激素药物激发试验常用药物是：可乐定（可乐宁）、精氨酸、多巴胺、胰岛素和促生长激素释放激素（GHRH）。

一、可乐定（可乐宁）激发试验可乐定属选择性α-肾上腺素能增强剂，作用部位在中枢神经系统α-肾上腺素能受体，刺激下丘脑促生长激素释放激素（GHRH）释放，以促进GH的应答反应。

本试验采用可乐定作为激动剂，观察外周血GH反应，以判断垂体GH储存和分泌能力。

激发试验中GH峰值大多出现在30～60 min左右，约有30%可出现在90 min左右。

【方法】禁食8 h（婴儿至少禁食2～4 h），但不必禁水。

试验前静卧一小时后留置静脉导管（肝素封闭管口，肝素0.2 ml用0.9%生理盐水50 ml配制而成）；口服可乐定，按0.15 mg/m2或4～5 µg/kg体重计算（最大为150 µg），片剂为75 µg/片；于服药前、服药后每30 min采血测GH，历时90 min，共4个采血点，每次采血1～2 ml。

【结果评价】GH峰值＜5 ng/ml为GH完全缺乏；5～10 ng/ml为部分缺乏。

【注意事项】口服可乐定后可有嗜睡和轻至中度血压下降，因此用药前应测量基础血压和心率，用药后每半小时测血压和心率一次。

若血压下降明显应立即停止试验，必要时按20 ml/kg体重快速静滴或静推盐水或糖盐水扩容，或给予升压药（如阿拉明）等纠正低血压。

试验完毕后应即时进食，补充水分，并留院观察30 min以上，血压稳定后方可回家。

对疑似体质性生长落后的矮小症患儿，骨龄已达10岁仍无青春发育，在进行GH药物激发试验前，可采用性激素预充（priming）。

男孩先于48 h前肌注丙酸睾酮50 mg，女孩可在试验前口服炔雌醇25 µg/d，连续三天再进行该项药物激发试验。

二、精氨酸激发试验精氨酸能通过α-受体的介导作用，抑制下丘脑促生长激素抑制激素（GHIH）的分泌，从而刺激垂体分泌GH。

【方法】准备过程同可乐定激发试验。

可乐定的功能主治是什么是可乐定？可乐定是一种麻醉药物，属于苯二氮䓬类药物。

其化学结构与吗啡类似，但作用机制不同。

可乐定主要用于麻醉手术中，具有麻醉作用、镇痛作用和镇静作用。

可乐定的功能主治1. 麻醉作用可乐定具有明显的麻醉作用，在麻醉手术过程中能够产生深度的麻醉效果。

它通过作用于大脑中的GABA受体，抑制神经传导，从而达到麻醉的效果。

可乐定麻醉的优点在于能够提供平稳的麻醉过程，减少麻醉的副作用。

2. 镇痛作用可乐定还具有较强的镇痛作用。

它能够改变疼痛信号的传导，降低对疼痛刺激的敏感性，从而减轻患者的疼痛感。

可乐定的镇痛作用在手术后的疼痛管理中尤为重要，能够帮助患者减少疼痛感，并促进康复。

3. 镇静作用除了麻醉和镇痛作用外，可乐定还具有一定的镇静作用。

它能够抑制中枢神经系统的兴奋性，使人产生安静和放松的感觉。

这种镇静作用对于一些紧张或焦虑的患者尤为有益，能够帮助患者在手术前放松情绪，提高手术的成功率。

使用可乐定的注意事项虽然可乐定是一种有效的麻醉药物，但在使用过程中需要注意以下事项：•可乐定只能在医生指导下使用，患者不应自行使用或滥用。

•个体对可乐定的耐受性可能有差异，应根据患者的情况进行合理的药物剂量调整。

•使用可乐定时需密切观察患者的生命体征，特别是呼吸和心率等，及时发现并处理可能的不良反应。

•可乐定在儿童和孕妇中使用时应慎重，需要根据实际情况评估风险和效益。

•可乐定和其他药物的联合使用可能会产生相互作用，应避免不符合临床需要的药物组合。

结语可乐定是一种功能广泛的药物，主要用于麻醉手术中。

其具有麻醉作用、镇痛作用和镇静作用，能够提供平稳的麻醉过程，减少疼痛感并帮助患者放松情绪。

在使用可乐定时需要注意药物的合理剂量和监测患者的生命体征。

如果您有手术需要使用可乐定，应在医生的指导下进行。

5.4 7.3 4.6 5.4 5.7 6.1
添加回收实验
空白配合饲料样品MRM图
配合饲料添加回收率MRM图 （添加浓度0.02 mg/kg）
添加回收实验
空白预混合饲料样品MRM图
预混合饲料中添加回收率MRM图 （添加浓度1mg/kg）
灵敏度
配合饲料： 检测限为0.01 mg/kg 定量限为0.02 mg/kg
血管平滑肌收缩
血小板聚集
短暂升高血压， 持久降血压
β1
心脏、肾脏、脑干
β2
气管平滑肌 血管平滑肌
强心和抗休克 平喘和改善微循环
β3
脂肪组织
激动时分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿病
α2受体激动剂
溴莫尼定
Br
H
N
N
HN
甲基多巴
盐酸替扎尼定
HO HO
CH3 CH C R' R NH2
R= H, R'= COOH α-甲基多巴
盐酸赛庚啶
赛庚啶促生长机理：
食欲受中枢神经系统5-HT的抑制性调节。赛庚啶阻断下丘脑5-HT 活性, 兴奋摄食中枢, 引起饥饿感，减少糖的消耗利用, 使食量和 体重增加； 赛庚啶增进食欲可能不依赖去甲肾上腺素能神经元的兴奋，赛庚 啶对抗5-HT抑制摄食的作用而增加食欲, 更多地是通过降低饱腹感。
230.2>213.1
43
赛庚啶
288.2>191.2
（Cyproheptadine） 288.2>215.2
288.2>191.2
38
碰撞能量 （eV）
34 24 30 45
全扫描质谱图
可乐定质谱图（碰撞能量为30eV)
全扫描质谱图

盐酸可乐定合成路线
盐酸可乐定是一种具有镇静、止痛、神经传递抑制等作用的药物，常
用于麻醉、镇痛等领域。

其主要成分是可乐定，是一种苯环丙胺类药物。

下面介绍盐酸可乐定的合成路线。

盐酸可乐定的合成路线主要分为以下几个步骤：
第一步：取苯丙酮和微量的乙酸。

将苯丙酮和乙酸倒入反应釜中，搅
拌均匀。

第二步：加入氢氧化钠水溶液。

缓慢加入氢氧化钠水溶液，同时加热，反应温度控制在70-80℃之间。

第三步：加入氧化氢。

加入氧化氢，反应温度升高到90-100℃。

第四步：加入盐酸。

加入过量盐酸，反应混合物酸化。

第五步：回流反应。

将反应混合物回流反应2个小时。

第六步：萃取。

用氯仿萃取反应产物，过滤除去杂质。

第七步：结晶。

用乙醚结晶得到最终产品——盐酸可乐定。

盐酸可乐定的合成路线过程中，需要注意反应温度、反应时间、以及化学品的用量等细节问题，才能得到高纯度的盐酸可乐定产品。

需要提醒的是，这里给出的盐酸可乐定的合成路线仅供学术探讨和了解，不应用于实际操作。

任何药品的合成操作都需要经过国家认证的合法渠道进行，并遵守严格的法律规定，任何非法行为都将受到严厉打击。

总之，盐酸可乐定的合成路线是一个复杂的过程，需要仔细掌握每一个步骤的操作技巧，才能得到高纯度的产品。

了解盐酸可乐定的合成路线，有助于我们深入学习化学合成和制药技术的相关知识，并在生产和应用实践中发挥更大的作用。

可乐定【药物名称】中文通用名称：可乐定英文通用名称：Clonidine其它名称：催压降、可乐宁、氯压定、血压得平、压泰生、盐酸可乐定、盐酸可乐宁、Atensina、Boehringer Ingelhei、Catapres、Catapresan、Chlofazoline、Clonidine Hydrochloride、Clonidinum、Duraclon、Tenso-Timelets【临床应用】1.用于治疗高血压。

对原发性高血压有效，也可用于高血压急症。

临床常作为二、三线降压药，与其它降压药联用可明显提高疗效。

2.也可用于偏头痛、绝经期潮热、痛经及戒断阿片瘾时快速除毒。

3.本药滴眼液用于原发性开角型青光眼及闭角型青光眼，尤适用于不能耐受缩瞳药的青光眼患者。

【药理】受体激动药，作用机制为：(1)通过激活延脑突触1.药效学本药为中枢性α2后膜α肾上腺素受体，使中枢交感冲动传出减少，周围血管阻力降低，心率减2受体，使儿茶酚胺释放减少，从而降低血压，并在降慢；同时激活周围血管α2压时很少发生直立性低血压。

(2)可激活α肾上腺素受体，通过负反馈机制，2抑制交感神经，并减少房水生成，增加房水流出，产生降眼压效果，对瞳孔大小、视力及眼调节功能均无影响。

(3)可能通过阻滞血管运动反射用于偏头痛。

(4)本药用于痛经及绝经期潮热的作用机制尚不明确，可能通过稳定周围血管发挥作用。

(5)抑制脑内α受体活性还可能有利于戒断阿片瘾。

2.药动学口服吸收率为70%-80%，生物利用度为75%-95%。

口服后半小时即产生降压作用，3-5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，可持续6-8小时。

吸收后迅速分布至各组织，组织内药物浓度比血药浓度高，能透过血-脑脊液屏障并蓄积于脑组织。

蛋白结合率为20%-40%。

吸收量中约50%在肝内经生物转化。

肾功能正常时消除半衰期为12.7(6-23)小时，肾功能不全时为25-27小时。

40%-60%以原形于24小时内经肾排出，20%经肠肝循环由胆汁排出。

可乐定简介目录•1拼音•2英文参考•3概述•4可乐定说明书o 4.1药品名称o 4.2英文名称o 4.3可乐定的别名o 4.4分类o 4.5剂型o 4.6可乐定的药理作用o 4.7可乐定的药代动力学o 4.8可乐定的适应证o 4.9可乐定的禁忌证o 4.10注意事项o 4.11可乐定的不良反应o 4.12可乐定的用法用量o 4.13可乐定与其它药物的相互作用o 4.14专家点评•5可乐定中毒o 5.1临床表现o 5.2治疗•6参考资料•附：o*可乐定相关药品说明书其它版本1拼音kě lè dìng2英文参考clonidine[朗道汉英字典]catapresan,isoglancon[湘雅医学专业词典]Dixarit[湘雅医学专业词典]3概述可乐定为中枢降压药，可直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。

有消化系统抑制和保护作用，抑制胃肠蠕动，抗溃疡作用、抗焦虑与安定有协作用；抗二醋吗啡瘾性；对脑缺血保护作用和镇痛作用；对烧伤保护作用；对眼压调节作用。

用于治疗中，重度高血压病及多种疾病，如偏头痛、青光眼、术后疼痛及糖尿病腹泻、精神分裂症、阿片戒断综合征、戒烟、戒酒、支气管哮喘、门脉高压、充血性心衰、变异性心绞痛、迟发性运动障碍等。

本药主要损害中枢神经系统及心血管系统等。

4可乐定说明书4.1药品名称可乐定4.2英文名称Clonidine4.3可乐定的别名可乐宁；氯压定；血压得平；110降压片；催压降；压泰生；菊乐宁降压片；苯胺咪唑啉；降泰生；可乐停；Catapres；Catapresan 4.4分类循环系统药物 > 抗高血压药物 > 肾上腺素能神经元阻断药4.5剂型1.注射液：每支0.15mg；2.片剂：0.075mg，0.15mg。

3.滴眼剂：0.125%，0.25%，0.5%。

4.6可乐定的药理作用可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。

可乐定结构式
可乐定的化学名称是2-[(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐。

其结构式信息如下：
* 分子式：C9H9Cl2N3·HCl
* 分子量：266.56
不过，也有资料提到其分子式为C9H9Cl3N3·HCl，分子量为266.56，或分子式为C9H9Cl2N3，分子量为230.10。

这些差异可能是由于可乐定存在的不同盐形式或不同的结晶水合物导致的。

可乐定是一种药物，常用于降低血压和治疗一些与高血压相关的疾病。

其结构特点包括一个咪唑烷环和一个2,6-二氯苯基亚氨基团。

这些结构特性使可乐定能够与体内的特定受体结合，从而发挥其药理作用。

可乐定(氯压定)，为咪唑啉衍⽣物。

【药理作⽤】
降压作⽤特点：
●快⽽强。

⼝服后约30min出现作⽤，2～4h作⽤达⾼峰，可维持6～8h。

●降低⼼排出量、外周阻⼒，伴有⼼率减慢，肾⾎流量、肾⼩球滤过率在降压期间保持不变。

●抑制肾素分泌。

机制：
●中枢性α2受体激动剂：激活中枢抑制性神经元，降低⾎管运动中枢的紧张性，使外周交感神经的活性降低，⾎压下降;
●激动脑⼲红核区的咪唑啉受体(I1受体)：抑制去甲肾上腺素释放产⽣降压作⽤;
●激动外周交感神经突触前膜α2受体：通过负反馈机制抑制去甲肾上腺素释放;
●降低⾎浆肾素和醛固酮⽔平。

可乐定静脉注射可产⽣短时间的升压，随后是长时间的降压。

升压是由于外周α2受体的兴奋，长时间的降压主要通过中枢发挥作⽤。

⼝服时，升压作⽤被中枢作⽤掩盖表现不明显。