第十章 抗生素

第10章抗生素选择题，每题1分(a) 头孢哌酮(b) 氯碳头孢(c) 头孢曲松(d) 拉他头孢哪个药物与下列药物在结构上类似_______(a) 替吉莫南(b) 舒巴坦(c) 舒他西林(d) 克拉维酸Penicillin G在碱性条件下生成_______第10章抗生素填空题1 每空1分青霉素G（青霉素钠）提高活性并影响药物代谢动下面药物中文通用名为_______，英文通用名为_______。

克拉维酸又称_______，为第一个用于临床的填空题2 每空1分填空题3 每空1分答案，明显改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质；；3-位含有带正电荷的季铵基团，7-位侧链含噻唑肟；头孢呋辛结构式：链霉胍，链霉糖，N-甲基葡第10章抗生素概念题每题2分是细菌细胞壁合成过程中的一种酶。

在细菌细胞壁的合成中，首先由N-乙酰胞壁酸，N-乙酰葡萄糖胺和多肽形成线型高聚物，然后在粘肽转肽酶的催化下，经转肽（交联）反应形成网状的细胞壁。

-内酰胺类抗生素的作用部位主要是抑制粘肽转肽酶，使其催化的转肽反应不能进行，从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡。

是针对细菌对-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。

-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。

-内酰胺酶抑制剂对-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。

第10章抗生素问答与讨论题每题4分第10章抗生素合成/代谢/反应/设计题每题6分在强酸性或氯化汞作用下，发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸，青霉醛酸不稳定，生成青霉醛。

写出相应的化学反应式。

1. 2分2. 2分3. 2分请写出在稀酸溶液中，青1 (3分)，2(3分）引起头孢菌素C容易失活的主要原因是在3-位存在一个乙酰氧基，在受到亲核试剂时发生了β-内1. 2分酰胺环分解反应和在体内酶作用下发生环合反应，写出分解产物与酶作用时发生反应。

第十章人工合成抗菌药一、A1、目前不良反应最小的喹诺酮类药物是A、诺氟沙星B、环丙沙星C、氧氟沙星D、左氧氟沙星E、依诺沙星2、属非氟喹诺酮类药物的是A、培氟沙星B、诺氟沙星C、环丙沙星D、依诺沙星E、吡哌酸3、体外抗菌活性最强的药物是A、环丙沙星B、氧氟沙星C、诺氟沙星D、洛美沙星E、氟罗沙星4、不属于氟喹诺酮类药物的共同特点的是A、口服吸收好B、细菌对其不产生耐药性C、抗菌谱广D、抗菌作用强E、不良反应少5、喹诺酮类药物不宜应用于A、溃疡病患者B、肝病患者C、婴幼儿D、老年人E、妇女6、喹诺酮类药物抗菌作用机制是A、抑制细菌转肽酶B、抑制细菌DNA回旋酶C、抑制细菌二氢叶酸还原酶D、抑制细菌蛋白质合成E、抑制细菌二氢叶酸合酶7、对氟喹诺酮类最敏感的是A、革兰阳性球菌B、革兰阳性杆菌C、厌氧菌D、革兰阴性球菌E、革兰阴性杆菌8、不属于第三代氟喹诺酮的是A、环丙沙星B、吡哌酸C、依诺沙星D、洛美沙星E、氧氟沙星9、不符合氟喹诺酮类的叙述是A、多口服吸收良好B、口服吸收受多价阳离子影响C、血浆蛋白结合率高D、可进入骨、关节等组织E、大多主要以原形经肾排出10、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、促进分布B、促进吸收C、抗菌谱相似D、双重阻断细菌蛋白质合成E、双重阻断细菌的叶酸代谢11、甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶12、磺胺类药物的抗菌机制是A、抑制二氢叶酸合成酶B、抑制四氢叶酸还原酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、改变细菌胞浆膜通透性13、对甲氧苄啶的叙述中，错误的是A、有较强的抗菌作用B、能增强磺胺药的作用C、能增强某些抗生素的作用D、抑制细菌二氢叶酸合酶E、常与SMZ合用14、服用磺胺时，同服碳酸氢钠是为了A、减少不良反应B、增强抗菌活性C、扩大抗菌谱D、促进磺胺药的吸收E、延缓磺胺药的排泄15、可对抗磺胺药抗菌作用的物质是A、TMPB、叶酸C、PABAD、GABAE、单胺氧化酶16、磺胺类药物不具有的特点是A、可供口服B、性质稳定C、价格低廉D、对某些感染性疾病(如流行性脑膜炎、鼠疫)有特效E、过敏反应少17、不符合磺胺类药物的叙述是A、进入体内的磺胺多在肝中乙酰化B、抗菌谱较广，包括革兰阳性菌、革兰阴性菌等C、可用于衣原体感染D、可用于立克次体感染E、抑制细菌二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸合成二、B1、A.甲氧苄啶B.环丙沙星C.磺胺嘧啶D.呋喃唑酮E.萘啶酸<1> 、抗菌增效剂<2> 、对铜绿假单胞菌无效的喹诺酮类<3> 、对铜绿假单胞菌活性良好的药物2、A.环丙沙星B.左氧沙星C.司帕沙星D.磺胺嘧啶银E.磺胺异噁唑<1> 、可用于耐异烟肼、耐利福平的结核病患者<2> 、生物利用度极好，组织穿透力强，以原形经尿排泄<3> 、常与抗菌增效剂合用3、A.磺胺嘧啶B.磺胺米隆C.柳氮磺吡啶D.磺胺甲噁唑E.磺胺醋酰钠<1> 、可用于烧伤及伤后感染<3> 、用于眼部感染如沙眼、结膜炎和角膜炎<4> 、口服难吸收，用于治疗溃疡性结肠炎的药物4、A.环丙沙星B.磺胺嘧啶银C.甲氧苄啶D.诺氟沙星E.磺胺异噁唑<1> 、体外抗菌作用强，适用于预防烧伤感染的是<2> 、在尿中不易析出结晶，适用于泌尿道感染的磺胺药是<3> 、抗菌谱与磺胺药相似，可增强磺胺药疗效的是三、X1、第四代喹诺酮类药物的特点是A、体内分布广B、不良反应较轻C、半衰期相对较长D、抗菌谱广E、对厌氧菌有效2、喹诺酮类不良反应包括A、神经系统反应B、胃肠道反应C、肝损害D、变态反应和光毒性反应E、肌肉骨骼系统反应3、喹诺酮类药物具有如下特点A、抗菌谱广，抗菌力强B、口服吸收好 C组织浓度高 D与其他抗菌药物有交叉耐药性 E不良反应较少4、磺胺类药物的抗菌谱包括A、溶血性链球菌B、脑膜炎球菌C、立克次体D、疟原虫E、沙眼衣原体5、关于磺胺类药物的叙述，下列哪些是正确的A、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血B、与甲氧苄啶合用可延缓耐药性的产生C、细菌对磺胺类药有交叉耐药性D、对人体细胞叶酸代谢物无不良影响E、中效磺胺易致泌尿系统损害6、甲氧苄啶的特点是A、单用易引起细菌耐药性B、与磺胺药合用，使细菌叶酸代谢遭双重阻断C、常与SMZ或SD合用D、毒性较小可以引起叶酸缺乏症E、抗菌谱和磺胺类药相似7、磺胺类药物的不良反应为A、肝脏损害B、溶血性贫血C、过敏反应D、泌尿系统损害E、消化道反应答案部分一、A1、【正确答案】 D【答案解析】左氧氟沙星不良反应远低于氧氟沙星，是目前已上市氟喹诺酮类中最小者，主要不良反应是胃肠道反应。

药物化学教案-抗生素一、教学目标1. 了解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。

2. 掌握常见抗生素的结构特点和合成方法。

3. 了解抗生素的药效评价和不良反应。

4. 能够分析抗生素的药理作用和临床应用。

二、教学内容1. 抗生素的定义和分类抗生素的定义：抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌、真菌、放线菌等微生物的药物。

抗生素的分类：根据抗生素的作用机制和化学结构，将其分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类等。

2. 抗生素的作用机制抑制细菌细胞壁合成：β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成的关键酶，导致细菌细胞壁破裂而死亡。

抑制蛋白质合成：大环内酯类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成的起始和延伸过程，从而抑制细菌生长。

抑制核酸合成：氨基糖苷类抗生素通过抑制细菌核酸合成的关键酶，导致细菌遗传物质无法复制而死亡。

其他作用机制：如抑制叶酸代谢、抑制蛋白质折叠等。

3. 常见抗生素的结构特点和合成方法β-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢菌素等，具有β-内酰胺环结构。

大环内酯类抗生素：如红霉素、克拉霉素等，具有大环内酯结构。

氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、链霉素等，具有氨基糖苷结构。

四环素类抗生素：如四环素、多西环素等，具有四环素结构。

4. 抗生素的药效评价和不良反应药效评价：根据抗生素的抗菌谱、最小抑菌浓度（MIC）、药动学特性等因素进行评价。

不良反应：如过敏反应、肝肾功能损害、肠道菌群失调等。

三、教学方法1. 讲授法：讲解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。

2. 案例分析法：分析具体抗生素的药理作用和临床应用。

3. 小组讨论法：讨论抗生素的药效评价和不良反应。

四、教学评价1. 课堂提问：检查学生对抗生素的定义、分类和作用机制的理解。

2. 练习题：要求学生分析具体抗生素的结构特点和合成方法。

3. 小组报告：要求学生对抗生素的药效评价和不良反应进行讨论和报告。

五、教学资源1. 教材：药物化学教材或相关教学资料。

药物化学复习题第十章抗寄生虫药一、选择题（一）A型题1、临床用作血吸虫病防治的药物是（D)A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、吡唑酮2、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑特点不符的是（C）A、其为广谱驱肠虫药B、白色或类白色的针状结晶，具有左旋性C、其为抗血吸虫病药D、水溶液显氯化物的性质反应3、临床用作抗滴虫病的药物（B)A、枸橼酸哌嗪B、甲硝唑C、阿苯达唑D、吡喹酮4、驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中具有的共同母核是（D）A、苯并噻唑环B、苯并噻嗪环C、苯并吡唑环D、苯并咪唑环5、吡唑酮属于（B）A、抗真菌药B、抗血吸虫病药C、抗疟药D、抗职校米巴病和滴虫病药6、抗疟药磷酸伯氨喹的化学结构属于（C）A、2,4-二氨基喹啉衍生物B、6-氨基喹啉衍生物C、8-氨基喹啉衍生物D、4-氨基喹啉衍生物7、下列药物不属于抗疟药的是（A）A、吡喹B、乙胺嘧啶C、磷酸氯喹D、磷酸伯氨喹8、抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型（D）A、为2-氨基喹啉衍生物B、为6-氨基喹啉衍生物C、为8-氨基喹啉衍生物D、为4-氨基喹啉衍生物9、青蒿素加氢氧化钠试液加热后，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是因化学结构中含有（D ）A、羧基B、羟基C、醚键D、内酯结构10、水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝酸基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅的驱肠虫药是（C）A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、甲苯咪唑11、磷酸伯氨喹为（D）A、解热、镇痛药B、麻醉药C、抗菌药D、抗疟药12、下列哪种性质与甲硝唑的性质相符合（B）A、为黄色油状液体B、加氢氧化钠溶液并温热后，立即显紫红色，加稀盐酸成酸性后即变成黄色，再加过量的氢氧化钠试液则溶液变成橙红色C、能发生重氮化偶合反应，显橘红色D、具有酸性，能与碱成盐13、下列哪种抗疟药加入碘化钾试液，再加入淀粉指示剂，显紫色（A）A、青蒿素B、磷酸氯喹C、乙胺嘧啶D、奎宁14、阿苯达唑灼烧后，产生气体，可使醋酸铅试液呈黑色，这是因为其结构中（C ）A、含杂环B、有丙基C、含丙巯基D、含苯环15、阿苯达唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀，是因为本品含有（B ）A、硫原子B、叔胺基C、酰胺结构D、含苯环（二）X型题（多项选择题）16、以下哪些叙述与青蒿素相符（ABD）A、我国发现的新型抗疟药B、分子结构中有过氧键C、分子结构中具有羧基D、分子结构中具有内酯键17、下列药物不属于驱肠虫药的是（BD）A、盐酸左旋咪唑B、甲硝唑C、阿苯达唑D、枸橼酸乙胺嗪18、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑的特点相符的是（A BC D）A、化学结构中含有咪唑环B、化学结构中含有噻唑环C、化学结构中含有一个手性碳原子，具有光学活性，药用品通常用左旋体D、其为广谱驱肠虫药19、加碘化钾试液，再加淀粉指示剂，即不显紫色的抗疟药是（ABD）A、乙胺嘧啶B、磷酸氯喹C、青蒿素D、头羟基哌嗪20、下列叙述内容与磷酸伯氨喹的特点不相符的是（BD）A、临床上用作抗疟药B、为4-氨基喹啉的衍生物C、为8-氨基喹啉的衍生物D、为伯氨喹与磷酸1：1形成的盐21、下列叙述内容与乙胺嘧啶的特点相符的是（ABC）A、2，4-二氨基嘧啶的衍生物B、为二氢叶酸还原酶抑制剂，抑制细胞核的分裂，使疟原虫繁殖受到抑制C、结构中含对-氯苯基D、4-基嘧啶的衍生物22、有关青蒿素的化学结构特点，说法不正确的是（BD）A、含有过氧桥键B、无内酯键C、属于倍半萜类化合物D、环上取代有羟甲基23、下列叙述内容与青蒿素的特点不相符的是（CD）A、为高效、速效的抗疟药B、为倍半萜内酯的衍生物C、遇碘化钾试液被氧化析出碘，加淀粉指示剂，即显紫色D、能发生重氮化偶合反应24、有关甲硝唑的化学结构特点，说法不正确的是（CD）A、结构中含有母核咪唑环B、5-位取代硝基C、2-位取代硝基D、4-位取代甲基25、下列哪些与磷酸氯喹相符合（BD）A、结构中有一个手性碳原子B、易溶于水，水溶液显碱性C、易溶于水，水溶液显酸性D、为控制疟疾症状的首选药物二、填空题1、盐酸左旋咪唑遇碱不稳定，噻唑环被破坏，其产物与亚硝基铁氰化钠听亚硝酰基结构结合，生成红色配位化合物。

中大网校引领成功职业人生
中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、习题(9-10章)：下列关于四环素的正确叙述有（ ） A:是抑制细菌蛋白质合成的广谱抗生素
B:对绿脓杆菌和真菌有效
C:是治疗霍乱弧菌引起霍乱的首选药物
D:长期应用可能导致维生素B 和K 的缺乏
E:妊娠5个月以上的孕妇、哺乳期妇女禁用
答案:A,C,D,E
2、下列有关环丙沙星特点的叙述中错误的选项为（ ） A:体外抗菌活性在喹诺酮类药物中最强
B:对甲氧西林耐药金葡菌有效
C:对绿脓杆菌、厌氧菌有效
D:对产青霉素酶淋球菌有效
E:可用于治疗流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎
答案:C
3、可替代氯霉素用于治疗伤寒的药物是（ ）
A:四环素类
B:氨基糖苷类
C:青霉素类
D:氟喹诺酮类
E:大环内酯类
答案:D。

抗生素知识点抗生素是一类用于预防和治疗细菌感染的药物。

它们能够杀灭或抑制细菌的生长，从而帮助人体恢复健康。

本文将介绍抗生素的作用机制、分类、使用注意事项以及抗生素耐药性等知识点。

一、抗生素的作用机制抗生素通过以下几种作用机制发挥其抗菌作用：1. 细胞壁的干扰：某些抗生素能够进入细菌，并与其细胞壁合成相关的酶结合，破坏细菌细胞壁的结构，导致菌体膜破裂、溶解和死亡。

2. 蛋白质合成的抑制：抗生素可以与细菌中的核糖体结合，阻碍蛋白质的合成过程，阻断病原菌生长繁殖，从而起到治疗感染的效果。

3. DNA合成的阻断：部分抗生素干扰细菌DNA的合成，使细菌无法合成完整的DNA链，从而阻碍细菌的生长和繁殖。

二、抗生素的分类根据抗生素的作用机制和抗菌谱，抗生素可以分为以下几类：1. β-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢菌素等，主要通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌作用。

2. 氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、链霉素等，主要通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥抗菌作用。

3. 大环内酯类抗生素：如红霉素、阿奇霉素等，通过干扰细菌的蛋白质合成来杀死细菌。

4. 四环素类抗生素：如土霉素、氧四环素等，通过抑制细菌的蛋白质合成来起到抗菌作用。

5. DNA酶抑制剂类抗生素：如喹诺酮类抗生素，通过阻断细菌DNA的合成来杀死细菌。

三、使用抗生素的注意事项在使用抗生素时，以下几点需要特别注意：1. 依照医生建议使用：抗生素属于处方药物，必须在医生的指导下使用。

使用前要详细告知医生个人病史、过敏史等信息，严格按照医嘱剂量和使用时间进行使用。

2. 不滥用抗生素：滥用抗生素可能导致细菌耐药性的产生。

因此，在感冒、发热等病症中，如果没有医生的指导，不要擅自使用抗生素，以免增加细菌耐药性的风险。

3. 严格按照疗程使用：即使症状缓解，也应严格按照医生建议的疗程使用抗生素，以确保病菌被彻底清除，并预防复发。

4. 注意药物相互作用：一些抗生素可能与其他药物发生相互作用，影响其疗效或产生副作用。