磺胺类药的药理作用

磺胺类药物【商品名称】999常态宁栓【英文名称】Sulfasalazine Suppositories【剂型】栓剂【成份】柳氮磺吡啶【性状】本品为脂肪性基质制成的黄色栓剂。

【适应症】磺胺类药。

用于溃疡性结肠炎、非特异性慢性结肠炎等。

【用法用量】重症患者每日早、中、晚排便后各用肛栓一粒；中或轻症患者早、晚排便后各用肛栓一粒，症状明显改善后，改用维持量，每晚或隔日晚用肛栓一粒，晚间给药时间最好在睡前。

【不良反应】本栓剂成人每日最大量为1.5g，临床应用未见明显不良反应。

【禁忌】对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。

【注意事项】1、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺胺类、碳酸酐霉抑制药及其它磺胺类药物呈现过敏者，对本品亦会过敏。

2、本品在放置过程中有时栓体表面会析出白霜系基质所致。

属正常现象，不影响疗效。

3、有些患者用药后大便时会发现有黄色颗粒状物排出，这些物质是药物在肠道内分解产物以及未完全吸收的药物，属正常现象。

若用药后不久即排便并发现有大量黄色药物颗粒排出，则应补用药栓一粒。

如果患者用药数小时后排便时药栓仍以原型整粒排出则属异常现象。

这种现象若重复发生数次，则停用栓剂治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1、磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。

人类中研究缺乏充足资料，因此孕妇应禁用。

2、磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响；磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。

因此哺乳期妇女应禁用。

【儿童用药】由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。

【老年用药】老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。

如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。

药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。

（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。

阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。

氧氟沙星可致伪膜性肠炎。

（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。

（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。

不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。

（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。

4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。

一、实验目的1. 了解磺胺嘧啶的药理作用和抗菌活性。

2. 掌握磺胺嘧啶的抗菌谱及其对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制作用。

3. 研究磺胺嘧啶的抗菌机制及临床应用。

二、实验原理磺胺嘧啶（Sulfadiazine）是一种广谱抗菌药，属于磺胺类药物。

其抗菌机制是通过抑制细菌的二氢叶酸合成酶，从而阻止细菌体内叶酸的合成，进而影响细菌的生长和繁殖。

磺胺嘧啶对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用，主要用于治疗流行性脑膜炎、肺炎、淋病等感染。

三、实验材料1. 实验仪器：显微镜、细菌培养箱、菌落计数器、培养皿、接种环等。

2. 实验试剂：磺胺嘧啶、对氨基苯甲酸、氯化钠、磷酸盐缓冲液、营养琼脂等。

3. 实验菌株：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌等。

四、实验方法1. 抗菌活性测定（1）将金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌分别接种于营养琼脂平板上，培养过夜。

（2）用无菌接种环分别取适量细菌悬液，均匀涂布于琼脂平板上。

（3）在平板上均匀涂布一定浓度的磺胺嘧啶溶液。

（4）将平板倒置，放入细菌培养箱中培养24小时。

（5）观察并记录磺胺嘧啶对各种细菌的抑制作用。

2. 抗菌机制研究（1）将金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌分别接种于含有对氨基苯甲酸的培养基中，培养过夜。

（2）向培养基中加入一定浓度的磺胺嘧啶，观察并记录细菌的生长情况。

（3）通过比较含有和不含对氨基苯甲酸的培养基中细菌的生长情况，研究磺胺嘧啶的抗菌机制。

五、实验结果1. 抗菌活性测定磺胺嘧啶对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌均有抑制作用，且抑制作用随药物浓度的增加而增强。

2. 抗菌机制研究磺胺嘧啶能够抑制细菌的生长，其抗菌机制可能与抑制二氢叶酸合成酶有关。

在含有对氨基苯甲酸的培养基中，磺胺嘧啶的抑制作用减弱，进一步证实了其抗菌机制。

六、讨论1. 磺胺嘧啶是一种广谱抗菌药，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用。

简述磺胺药杀菌的原理
磺胺药是一类广泛应用于临床的抗菌药物，其杀菌原理是通过抑制细菌体内合成二氢叶酸的酶活性，从而抑制细菌的生长和繁殖。

细菌通过摄取天然载体中的戊巴比妥酸（PTA）和对氨苄磺胺（PABA），并将其转化为二氢叶酸。

二氢叶酸是细菌体内合
成必需的辅酶，它参与合成和修复核酸以及合成氨基酸的过程。

磺胺药通过与细菌体内的对氨苄磺胺竞争结合于二氢叶酸合酶，从而阻断了二氢叶酸的合成。

它们具有结构与对氨苄磺胺相似的类似物，可以结合于细菌体内的对氨苄磺胺结合位点，从而阻断对氨苄磺胺的结合，抑制二氢叶酸的合成酶的活性。

由于典型的细菌和人体细胞的二氢叶酸合酶在结构上存在差异，磺胺药对细菌的抑制作用比对人体细胞更强，因此能够选择性地杀灭细菌而对人体细胞无明显伤害。

磺胺药对细菌的抑制作用会导致细菌的生长受到明显抑制，甚至引起细菌的死亡。

细菌发展了一种耐药机制，可以通过产生更多的二氢叶酸来抵消磺胺药的作用。

为了克服这种抗药性，磺胺药通常与其他抗生素，如青霉素类药物联合使用，以提高杀菌效果。

磺胺类药物的发展及意义磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，具有较强的抗菌作用。

它们以其独特的化学结构和药理活性而被广泛应用于临床治疗中，对许多感染性疾病的治疗起到了重要的作用。

本文将探讨磺胺类药物的发展历程、意义以及未来的前景。

磺胺类药物的历史可以追溯到20世纪30年代。

当时，磺胺类化合物首次应用于临床，用于治疗敗血病。

其后，人们逐渐发现磺胺类药物对多种细菌感染具有显著的抑制作用，从而成为当时医学界抗菌治疗的首选药物之一、磺胺类药物的发展进一步推动了抗菌药物的研究和应用，为临床感染性疾病的治疗带来了新的突破。

磺胺类药物的意义在于其抗菌作用的广泛性和效果的确切性。

磺胺类药物可以通过抑制细菌体内产生二氢叶酸的代谢途径而抑制细菌的生长和繁殖，从而达到抗菌的效果。

其独特的作用机制使得磺胺类药物对多种类型的细菌感染都具有高度的抑制作用，使其成为临床上治疗肺炎、尿路感染、中耳炎等常见细菌感染疾病的重要药物之一除此之外，磺胺类药物在临床上还可以与其他抗菌药物联合应用，形成联合用药的方法，从而增强治疗效果。

通过与β-内酰胺类抗生素、利福霉素等药物的联合应用，可以提高药物的抗菌活性，缩短治疗时间，减少药物的使用量和副作用。

这些联合用药的方法极大地拓宽了磺胺类药物的临床应用范围，提高了抗菌治疗的成功率。

然而，随着临床上抗菌药物的滥用和耐药菌株的出现，磺胺类药物在一段时间内受到了一定的限制。

磺胺类药物的局限性主要体现在对一些细菌菌株的耐药性。

长期过量使用磺胺类药物，细菌易产生耐药性，在细菌体内产生新的酶降解磺胺类药物，导致药物抗菌作用不再有效。

这使得磺胺类药物在临床上的应用受到了一定的限制。

然而，随着科学技术的不断进步，近年来磺胺类药物的研究逐渐得到了突破。

科学家们通过基因工程技术和分子生物学方法，针对耐药菌株进行了研究，开发出了新的磺胺类药物和改良后的磺胺类药物。

这些新型磺胺类药物具有更广泛的抗菌谱和更高的抗菌活性，可以有效地应对耐药菌株的出现，提高药物的治疗效果，并减少药物的副作用。

磺胺类结构范文磺胺类是一类具有磺胺基团的有机化合物，可以用于治疗多种细菌感染疾病。

磺胺类结构包括对氨基苯磺胺、对甲氧基苯磺胺、对乙氧基苯磺胺等。

本文将介绍磺胺类的结构、作用机制和应用领域。

磺胺类化合物的通式为R-NH-SO2-NHR’，其中R和R’可为苯环、甲基、乙基等。

磺胺类的化学结构中具有双键和多个氢键，这些键使得磺胺类较容易与细菌细胞中的受体结合，抑制细菌合成二氢叶酸，影响细菌的生长和繁殖。

磺胺类的作用机制主要是通过竞争性抑制细菌中的戊巴比妥酸合成酶（dihydropteroate synthase，DHPS）而发挥抗菌活性。

磺胺类结构中的磺胺基团类似于人体中的对氨基苯磺胺。

当磺胺类与细菌中的DHPS结合时，会阻止叶酸的合成，最终导致细菌死亡。

磺胺类在临床上的应用非常广泛。

首次使用磺胺类治疗疾病的是德国科学家戈尔德舍特（Gerhard Domagk）。

他在1933年发现了磺胺类化合物作为一种有效的治疗疗效，对数万患有结核病的病人进行治疗，成功率非常高。

磺胺类的广泛应用也引发了一些问题。

由于细菌的耐药性，一些细菌已经产生了对磺胺类的耐药性，导致该类药物的效果下降。

因此，为了提高磺胺类的抗菌活性，人们开始研究开发合成的磺胺类。

通过对磺胺类结构的改进，可以提高磺胺类与细菌受体结合的亲和力，从而增强其抗菌作用。

除了治疗细菌感染外，磺胺类也可以用于预防或治疗疟疾。

磺胺类通过抑制细菌中的戊巴比妥酸合成酶，阻止叶酸的合成，进而破坏疟原虫的DNA合成和细胞分裂，起到抗疟疾的作用。

虽然磺胺类具有很好的抗菌和抗疟疾活性，但是磺胺类也存在一些副作用。

常见的副作用包括过敏反应、恶心、呕吐、皮疹等。

另外，磺胺类还可能干扰叶酸的正常合成，从而影响人体细胞的正常功能。

总结起来，磺胺类是一类具有磺胺基团的有机化合物，具有广谱的抗菌活性和抗疟疾活性。

磺胺类通过竞争性抑制细菌中的戊巴比妥酸合成酶，阻止叶酸的合成，从而发挥其药理作用。

一、实训目的本次实训旨在通过实验操作，深入了解磺胺类药物的化学结构、药理作用、临床应用以及不良反应等知识。

通过实际操作，培养学生的实验技能，提高对磺胺类药物的认识和应用能力。

二、实训时间2023年X月X日至2023年X月X日三、实训地点化学实验室四、实训内容1. 磺胺类药物的基本知识2. 磺胺类药物的合成与制备3. 磺胺类药物的药理作用与临床应用4. 磺胺类药物的不良反应及处理5. 实验操作与注意事项五、实训过程1. 磺胺类药物的基本知识首先，我们对磺胺类药物的基本知识进行了学习。

磺胺类药物是一类含有磺酰基的化合物，具有广谱抗菌作用。

它们通过抑制细菌的二氢叶酸合成酶，干扰细菌的代谢，从而达到抗菌效果。

2. 磺胺类药物的合成与制备在实验部分，我们学习了磺胺类药物的合成与制备方法。

以磺胺嘧啶为例，其合成路线如下：（1）苯甲酸与氨水反应，生成苯甲酸铵；（2）苯甲酸铵与亚硝酸钠反应，生成苯甲酸硝基衍生物；（3）苯甲酸硝基衍生物与硫酸铜反应，生成苯甲酸铜；（4）苯甲酸铜与水合肼反应，生成苯甲酸肼；（5）苯甲酸肼与乙酰氯反应，生成苯甲酰氯；（6）苯甲酰氯与氨基苯磺酰氯反应，生成磺胺嘧啶。

通过实验操作，我们掌握了磺胺类药物的合成与制备方法。

3. 磺胺类药物的药理作用与临床应用磺胺类药物具有广谱抗菌作用，可用于治疗多种细菌感染，如呼吸道感染、尿路感染、肠道感染等。

此外，磺胺类药物还具有抗病毒、抗寄生虫等作用。

在临床应用中，磺胺类药物常与其他抗生素联合使用，以提高疗效。

然而，磺胺类药物也存在一定的副作用，如过敏反应、肝肾损害等。

4. 磺胺类药物的不良反应及处理磺胺类药物的不良反应主要包括：（1）过敏反应：表现为皮疹、瘙痒、发热等；（2）肝肾损害：表现为肝功能异常、肾功能损害等；（3）神经系统损害：表现为头晕、头痛、嗜睡等。

针对磺胺类药物的不良反应，我们可以采取以下措施：（1）密切观察患者病情，及时发现并处理不良反应；（2）根据病情调整用药剂量；（3）对过敏反应患者，立即停药，并给予抗过敏治疗；（4）对肝肾损害患者，给予保肝、护肾治疗。

简述磺胺类药物的不良反应和防治措施1.引言1.1 概述在磺胺类药物应用中，不良反应是一种常见的现象。

磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，主要用于治疗敏感菌引起的感染。

虽然磺胺类药物具有较强的抗菌作用，但其使用也存在一定的风险，可能导致不同程度的不良反应。

因此，了解磺胺类药物的不良反应和防治措施对于保证药物治疗效果和患者安全至关重要。

磺胺类药物的不良反应可以分为常见的和严重的两种类型。

常见的不良反应包括皮疹、发热、药物热、过敏反应等，而严重的不良反应则可能引发药物热休克综合征、皮肤坏疽、剥脱性皮炎等危及生命的病症。

针对磺胺类药物的不良反应，我们可以采取一系列的防治措施。

首先，及时监测和评估不良反应是非常重要的。

医务人员应对病情的变化和患者的不适进行仔细观察和分析，及时调整药物的使用和用量。

其次，适当调整用药剂量和方案也是减少不良反应的关键。

不同患者对磺胺类药物的敏感性存在差异，药物的使用剂量应根据患者的具体情况进行个体化调整。

此外，同时应避免与其他药物的相互作用，尽量减少药物的不良反应风险。

总之，磺胺类药物的不良反应是我们在使用这类药物时必须关注的问题。

通过监测和评估不良反应、调整用药剂量和方案等防治措施，可以有效降低磺胺类药物的不良反应风险，保证治疗效果和患者的安全。

因此，在临床应用磺胺类药物时，我们必须重视并采取相应的防治措施来应对不良反应的出现。

1.2文章结构文章结构部分的内容如下:文章结构:本文将以以下几个部分进行阐述磺胺类药物的不良反应和防治措施。

首先，在引言部分概述了磺胺类药物的一般情况，并简要介绍了本文的结构和目的。

接下来，正文分为两个主要部分。

第一部分将详细介绍磺胺类药物的不良反应，包括常见的不良反应和严重的不良反应。

第二部分将阐明磺胺类药物的防治措施，包括监测和评估不良反应以及调整用药剂量和方案。

最后，结论部分将对不良反应进行总结，并强调防治措施的重要性。

通过这样的文章结构，读者将能够全面了解磺胺类药物的不良反应以及如何有效地预防和应对这些不良反应。

磺胺类药物的发展及意义一、磺胺类药物的发展简史于1932年,偶氮染料百浪多息（Prontosil）被合成后, Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用, 5 庙床上用于治疗感染性疾病也得到满意的疗效。

1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。

一些过去被认为是可怕的感染性疾病∋如肺炎和败血症/ 的感染率和死亡率都显著降低。

第二次世界大战时,磺胺类用于战伤救治方面也有相当的效果。

然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。

最近一些年来,抗菌素的发展很快。

但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。

由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。

所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要。

在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。

于是磺胺类又重新被重视起来。

二、磺胺类的化学结构及主要药物磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酞胺。

（一）基本结构中的氨基必须在磺酸胺必须在磺酸胺的对位才有抗菌作用。

（二）一般常用磺胺都是以各种化学基团取代磺酞胺基中一个氢原子的衍生物。

（三）若在对氨基中的一个氢原子被取代,则抗菌作用减弱,且难自肠内吸收,而必须在肠内再离解出原来的氨基才发挥其药理作用。

如酞磺胺唾哇（PST）及唬拍酞磺胺唾哇（SST）等,皆属此类。

临床上仅利用其在肠道内发挥作用。

又如磺胺乙酞（磺胺醋,SA）也是在磺酞胺处取代一个基团。

磺胺类药物在机体内被乙酞化为无效的乙酞磺胺时,则是在对氨基处取代一个基团。