药理学(个人总结的关于药理学的重点知识内容)
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1.药物常见的不良反应?副反应,毒性反应,后遗效应,停药反应,过敏反应,特异质反应,继发性反应2.受体激动药和受体拮抗药的特点?激动药拮抗药与受体亲和力:内在活性:0 < α≤ 1 α= 0作用结果:激动受体产生作用拮抗激动药效应激动药:完全激动药(α=1 );部分激动药(α<1 )拮抗药(α=0 ):竞争性拮抗药;非竞争性拮抗药3.量反应和质反应的区别?量反应:A定义:效应的强弱呈连续增减的变化,用具体数量或最大反应的百分率表示B曲线:剂量,直方双曲线,对数剂量,对称S 形C指标:效能、效价强度质反应:A定义:药理效应不随剂量的增减呈连续性量的变化,表现为反应性质的变化B曲线:对数剂量,常态分布,累加剂量,典型S 形C指标:ED 50 、 LD 504.受体调节?受体调节效果:向上调节;向下调节被调节受体种类:同种调节;异种调节5.评价药物安全性指标?治疗指数( therapeutic index , TI ):LD 50 / ED 50安全系数( safety index ):LD 1 1 / ED 99安全范围 (margin of safety):LD 5 5 - - ED 95 之间距离6.某病人病情危急,须立即达到稳定浓度以控制病情,应如何给药?A口服间歇给药,采用每隔一个半衰期给药一次时采用首剂加倍,然后给与维持量B静脉滴注时可采用第一个半衰期滴注剂量的1.44倍静脉注射给药7.药理学研究内容?药物:影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
8.新药临床试验?新药临床试验临床前药理试验Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、ⅣⅠ少数健康人Ⅱ少数病人Ⅲ多数病人Ⅳ9.药物体内过程?吸收(Absorption),分布(Distribution),代谢(Metabolism),排泄(Excretion)1.传出神经的分类?传出神经系统按递质分类:胆碱能神经( cholinergic nerve)去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve)多巴胺能神经非肾上腺素能非胆碱能神经( NANC )2.传出神经递质作用消除的主要方式?A:Ach主要被乙酰胆碱酯酶水解B:NA75%到90%被突触前膜再摄取(大部分在囊泡中储存)被神经细胞以外的组织细胞摄取NAO单胺氧化酶代谢失活3.传出神经受体分类及特点?受体的分类:能与Ach 结合的受体称胆碱受体( cholinoceptor )能与 NA 或 AD 结合的受体称肾上腺素受体( adrenoceptor)胆碱受体:M受体:副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞N受体:N1神经节、肾上腺髓质N2骨骼肌肾上腺素受体:α受体:α1皮肤、粘膜和某些内脏血管;瞳孔开大肌α2突触前膜( ( 负反馈) )β受体:β1心脏;β2血管、支气管;β3脂肪组织4.毛果芸香碱的药理作用及临床应用?眼:缩瞳;降低眼内压;调节痉挛(近物清楚,远物模糊)腺体:分泌增多1.青光眼闭角型(充血性青光眼)效果好开角型(单纯性青光眼)2.虹膜炎M受体过度兴奋症状5.简述阿托品的药理作用及临床应用?腺体眼平滑肌心脏血管血压 CNS药理作用抑制腺体扩瞳眼压抑制内脏加快心率房大剂量扩兴奋分泌调解麻痹平滑肌室传到加快张血管临床应用全麻前给虹膜睫状解除平滑缓慢型心律抗休克有机磷中药严重的体炎检查肌痉挛,失常毒解救盗汗流涎眼底验光用于各种内脏绞痛6.东莨菪碱和山莨菪碱的特点?山莨菪碱:1. 平滑肌解痉和抑制心血管≈阿托品;2. 抑制唾液分泌、扩瞳<阿托品;3. 不易入中枢,中枢作用少4. 主要用于感染性休克,内脏平滑肌绞痛东莨菪碱:1. 外周作用与阿托品相似眼和腺体较强,心血管较弱2. 中枢作用与阿托品相反镇静,催眠(麻醉前给药优于阿托品)3. 防晕止吐作用(晕动病、呕吐)抑制前庭神经内耳功能抑制大脑皮层功能4. 中枢抗胆碱作用帕金森病7.新斯的明的作用机制?临床应用?机制:骨骼肌最强 >胃肠道、膀胱平滑肌较强>心血管、支气管平滑肌、眼、腺体弱临床应用:重症肌无力,手术后腹气胀和尿潴留,阵发性室上性心动过速,阵发性室上性心动过速8.毒扁豆碱的临床应用?起效快;刺激性较强;治疗青光眼9.有机磷酸酯类作用机制?急性中毒临床表现?解救原则?治疗?作用机制:有机磷酸酯类容易与胆碱酯酶形成复合物容易老化,磷酰化胆碱酯酶急性中毒临床表现:M样症状:心血管,胃肠道,腺体N样症状:肌肉震颤,肌无力,肌麻痹CNS症状:先兴奋后抑制解救原则:早期,联合,重复,足量治疗:离开现场,清除毒物,对症治疗,解救药(M受体阻断药-阿托品;胆碱酯酶复活药-氯解磷定)阿托品解毒作用:1.迅速解除M样症状;2.解除一部分中枢中毒症状;3.不能控制肌颤。
阿托品化”指征:瞳孔较前扩大;颜面潮红;皮肤粘膜干燥;轻度躁动不安;心率加快(100-120次/分)解毒作用:1. 迅速控制肌颤2. 对中枢系统症状有一定改善3. 不能对抗M样作用4.全血AChE活性恢复到50%~60%10.肾上腺素的药理作用,临床应用?药理作用:1. 心脏(兴奋)有利:心排出量↑不利:量耗氧量↑易致心律失常2. 血管皮肤、粘膜α,肾脏α--收缩骨骼肌、肝β,冠脉β--舒张3. 血压治疗量↑/不变或↓脉压大大量↑/↓4. 平滑肌支气管 (+) β2 - - R R ---- 平滑肌舒张(↓过敏物质释放)(+) α- - R ---- 粘膜血管收缩胃肠→张力↓收缩频率、幅度↓膀胱:逼尿肌β--舒张括约肌、三角肌--收缩子宫→↓妊娠末期张力和收缩5. 代谢机体代谢增加耗氧量增加 20- - 30%糖血糖↑(肝糖原分解,抑制葡萄糖利用)游离脂肪酸↑(激活甘油三酯酶)S临床应用:1. 心脏骤停2. 过敏性疾病(过敏性休克、支气管哮喘、血管N 性水肿)3. 与局麻药配伍及局部止血4. 治疗青光眼11.去甲肾上腺素的临床应用?不良反应?临床应用:1. 早期神经源性休克2. 嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒低血压3. 上消化道出血:1 1 ~ 3mg稀释后 po不良反应:1. 局部组织缺血坏死2. 急性肾功能衰竭12.麻黄碱和多巴胺的临床应用?麻黄碱:支气管哮喘,鼻塞,防治某些低血压状态荨麻疹多巴胺:抗休克,急性肾功衰竭13.异丙肾上腺素的临床应用?临床应用:1. 支气管哮喘2. 房室传导阻滞3.心脏骤停4 . 感染性休克14.酚妥拉明的临床应用?临床应用:1. 外周血管痉挛疾病2. 静滴 NA 外漏3. 肾上腺嗜铬细胞瘤4. 拟交感按药物过量所致的高血压5. 抗休克6. 抗心力衰竭7. 治疗勃起功能障碍15.普萘洛尔的药理作用?临床应用?药理作用:1.β受体阻断作用(1)心血管系统(2)支气管平滑肌(3)代谢2. 内在拟交感活性(在阻断β受体的同时,还具有部分激动β受体作用。
)3. 膜稳定作用(有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,降低细胞膜对离子的通透性)4. 眼临床应用:1. 心律失常2. 心绞痛和心肌梗死3. 高血压4. 充血性心力衰竭5. 甲状腺功能亢进等6. 其他:青光眼、焦虑等1.抗高血压药物的分类特点及代表药物特点?抗高血压治疗新概念?分类:1. 肾素- - 血管紧张素系统抑制药2. 钙通道阻滞药3. 利尿药4. 交感神经抑制药(中枢性降压药,神经节阻断药,NE 能神经末梢阻滞药,肾上腺素受体阻断药)5. .血管扩张药代表药物:1ACE1(卡托普利) 防止和逆转心血管重构,用于伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者首选药物,不良反应有刺激性干咳、高血钾、低血压等AT2受体阻断药(氯沙坦)应用与 ACEI 相似,不良反应无干咳2(硝苯地平)用于各型高血压,可单用或合用。
久用引起踝关节水肿。
3(氢氯噻嗪)单用治疗轻度高血压,与其他药物合用治疗中重度高血压。
引起水电解质紊乱及代谢紊乱等4A(可乐定)中度高血压、吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒治疗、预防偏头痛、不宜用于高空作业或驾驶机动车辆人员B(美卡拉明)用于高血压危象、主 A A 夹层动脉瘤、外科手术中控制血压。
不良反应多。
C(利舍平)作用较弱,不良反应多D(普萘洛尔)用于轻中度高血压,尤其伴有心绞痛、心律失常或肾素活性高者(哌唑嗪)对代谢没有明显的不良影响首剂现象:部分患者首次服用 1h 内出现严重的症状性体位性低血压,表现为晕厥、心悸、意识丧失等。
5直接(硝普钠)用于高血压急症久用硫氰化物中毒现用现配, ,(肼屈嗪)扩张小动脉,用于中度高血压钾通道开放药(米诺地尔)用于严重高血压和肾性高血压,常伴有反射性心动过速和心输出量增加、多毛症(二氮嗪)强效、速效,用于高血压危象和高血压脑病高血压治疗的新概念:一、有效治疗与终身治疗二、保护靶器官三、平稳降压四、联合用药2.抗心力衰竭药物的分类及代表药物特点?分类:1、RAAS抑制药:卡托普利、氯沙坦2、利尿药:氢氯噻嗪、呋塞米3、β受体阻断药:美托洛尔、卡维地洛4、正性肌力药:地高辛、米力农、维司力农5、扩血管药:硝普钠、硝酸异山梨酸6、钙增敏药及钙通道阻滞药特点:ACEI(卡托普利)用于各阶段心衰患者,防止和逆转心血管重构,消除或缓解 CHF 症状,降低病死率。
ATⅡ受体阻断药(氯沙坦)应用与 ACEI 相似,不良反应无干咳利尿药(氢氯噻嗪) CHF 伴有水肿或明显淤血者尤为适用β受体阻断药(卡维地洛)1. 正确选择适应证,以扩张型心肌病 CHF 疗效最好。
2. 长期应用3. 应从小剂量开始4. 应合并使用其他抗 CHF 药禁用于严重心动过缓、严重左室功能减退、房室传导阻滞、支气管哮喘钙通道阻滞药(氨氯地平)用于治疗左室功能障碍伴有心绞痛、高血压的患者。
扩血管药(硝酸甘油)扩张静脉,减轻肺淤血和呼吸困难(肼屈嗪)扩张小动脉,降低心脏后负荷3.强心苷的药理作用?临床应用?不良反应?停药指征?中毒解救?药理作用:(一)对心脏的作用 1. 正性肌力作用 2. 负性频率作用 3. 对传导组织和心肌电生理特性的影响(二)对神经和内分泌系统的作用(三)利尿作用(四)对血管的作用临床应用:1. 心力衰竭最佳:伴房颤或心室率快的较好:瓣膜病、风心病、高血压等较差:肺心病、严重心肌损伤等不用:扩张性心肌病、舒张性心衰等2. 某些心律失常 1) 心房颤动2)心房扑动3)阵发性室上性心动过速不良反应:1. 胃肠道反应→早期反应2. 中枢神经系统反应3. 心脏毒性反应→最严重停药指征:1.室性早搏2.窦性心动过缓(<60次/分)3.视觉障碍中毒解救:1. 快速性心律失常补钾轻: po 重:ivgtt2. 严重室速和室颤苯妥英钠、利多卡因3. 心动过缓或房室阻滞阿托品4. 致死性中毒地高辛抗体- Fab 片断4.苯二氮卓类的作用机制?药理作用及临床应用?中毒解救特异性拮抗剂?苯二氮卓类机制:延长氯离子通道开放的频率(大脑皮层> > 边缘系统> > 中脑>脑干)药理作用及临床应用:1. 抗焦虑作用——焦虑症2. 镇静催眠作用——失眠症暂时性记忆缺失——内窥镜检查前用药、心脏电击复律前给药3. 抗惊厥抗癫痫——惊厥、癫痫静脉注射地西泮——癫痫持续状态首选4. 中枢性肌松作用——肌肉僵直急性中毒可用苯二氮卓受体拮抗药氟马西尼( flumazemil )解毒5.巴比妥类的作用机制?增加氯离子通道的开放时间6.为什么地西泮用于麻醉前给药?缓解焦虑心情7.阿司匹林抗血栓形成机制?抑制体内环氧化酶活性而减少TXA2的形成8.阿司匹林作用机制,用途及不良反应?1.解热镇痛及抗风湿(感冒发热,钝痛,风湿性关节炎3- -5d ,急性风湿热----- 鉴别诊断)2. 影响血小板的功能(缺血性心脏病、脑缺血病等 50- - 100mg/d)3. 皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)不良反应:1. 胃肠道反应2. 加重出血倾向3. 水杨酸反应4.过敏反应5. 瑞夷( Reye )综合征6. 对肾脏的影响9.呼吸系统药物分类及代表药?控制哮喘药物,镇咳药,祛痰药支气管扩张药肾上腺素受体激动药茶碱类 M -R阻断药抗过敏平喘药色甘酸钠抗炎平喘药糖皮质激素镇咳药:可待因(甲基吗啡)祛痰药:氯化铵愈创甘油醚乙酰半胱氨酸溴已新氨溴索10.用于平喘的糖皮质激素不良反应及注意事项?声音嘶哑、声带萎缩变形诱发口咽部念珠菌感染注意:吸入后立即漱口11.氨茶碱的临床应用?临床应用:本品适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。