药剂学实验指导——栓剂的制备

实验十三栓剂的制备一、实验目的要求1．掌握用热熔法制备栓剂的操作方法及注意事项。

2．熟悉各类栓剂基质的特点、及适用范围。

3．了解置换值在栓剂制备中的应用。

二、实验指导1．栓剂系用药材提取物或药粉与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂，其形状和重量根据腔道不同而异。

目前常用的栓剂主要有肛门栓和阴道栓两种。

2．栓剂中的药物与基质应充分混合均匀，栓剂在常温下应具有适宜硬度与韧性、无刺激性，熔点应接近体温(约37℃)，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

3．栓剂的基质可分为脂肪性基质、水溶性及亲水性基质两类。

脂肪性基质有可可豆油、半合成脂肪酸酯、香果脂等；水溶性及亲水性基质有甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯等。

为利于脱摸，使栓剂外观光洁，制备栓剂时栓模应涂以润滑剂。

常用的润滑剂有：脂肪性基质选用软皂、甘油、95％乙醇混合制成溶液（三者比例为1：1：5）；水溶性及亲水性基质选用液状石蜡、植物油、硅油等。

在某些栓剂中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。

4．栓剂的制备方法有热熔法、冷压法和搓捏法三种，可按基质和药物的性质选择制法。

目前生产上以热熔法应用最广泛，水溶性及亲水性基质的栓剂可采用热熔法。

而脂肪性基质可采用上述三法中的任何一种，热熔法制备栓剂的工艺流程为：基质熔化→加入药粉混匀→注模→冷却成型→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

5．制备栓剂时环境应洁净，用具、容器需经适宜方法清洁或灭菌，原料和基质也应根据使用部位，按卫生学的要求，进行相应的处理。

6．栓剂中药物的处理与混合，油溶性药物可直接溶于已熔化的基质中；中药材水提浓缩液或不溶于油脂而溶于水的药物可直接与熔化的水溶性基质混合；或先加少量水溶解，再以适量羊毛脂吸收后与基质混合；难溶性固体药物，一般应先粉碎成细粉(过六号筛)混悬于基质中。

能使基质熔点降低或使栓剂过软的药物在制备时，可酌加熔点较高的物质如蜂蜡等予以调整。

实验十九 栓剂的制备实训目的能用热熔法制备栓剂。

实训器材药品 甘油、硬脂酸钠、液状石蜡、软肥皂、蒸馏水。

器材 上皿天平、乳钵、量杯、小烧杯、蒸发皿、水浴锅、铁三角架、玻璃棒、肛门栓膜、铁制软膏刀、包装用玻璃纸。

实训指导热熔法制备栓剂工艺流程如下：甘油栓的制备（视频—甘油栓的制备）1．方法步骤[处方] 甘油 20ml硬脂酸 1.6g碳酸钠 0.6g蒸馏水 3 ml共制 10枚[制法]（1）取蒸馏水置于蒸发皿内，加干燥碳酸钠搅拌到溶解。

（2）加入甘油，混合后置水浴上加热，缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅至泡沸停止、溶液澄清。

（3）将上溶液注入已涂有液体石蜡的栓模中，至少微溢出模口为度。

（4）冷却成型，用软膏刀削除溢出的基质，脱模，即得。

2．注意事项（1）硬脂酸与碳酸钠发生皂化反应，生成的硬脂酸钠，反应式为：2C 17H 35COOH+Na 2CO 3 ☐ 2C 17H 35COONa+CO 2•+H 2O硬脂酸钠具刺激性，与甘油较高的渗透压，能增加肠的蠕动而呈现通便之效，为润滑性泻药，用于便秘。

直肠给药，一次1枚。

（2）栓模在使用前应擦净，并在模内涂润滑剂液状石蜡。

但液状石蜡过多会影响栓剂成型（尖端缺失），过少则栓剂难以脱模。

（3）注模应一次完成，连续不能间断，否则所制栓剂有断层；基质应微溢出模口，冷却收缩时，栓剂才不会有凹陷。

（4）注模前应将栓模预热到80℃左右，注模后应缓慢冷却，避免冷却过快影响成品的硬度、弹性和透明度等。

3．质量检查外观及重量差异检查，方法见教材栓剂的制备和质量检查），并将检查结果记录于表19-1中。

实训报告实验十九栓剂的制备实训目的实训结果表19-1 甘油栓的质量检查结果项目外观重量差异栓剂实训讨论姓名: 学号: 实验日期: 气温:℃。

栓剂的制备一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点。

2.掌握置换价的测定方法和应用。

3.熟悉栓剂的基质类别及常见品种。

二、实验原理栓剂是指药物和适宜的基质制成的供腔道给药的固体制剂，可发挥全身作用，也可发挥局部作用。

栓剂的基质常分为油脂性基质(如可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯)、水溶性基质(如甘油明胶、聚乙二醇)。

栓剂的制备工艺有热熔法(常见)和冷压法。

为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价，置换价是同体积下药物与基质的质量之比。

三、实验器材栓模、水浴锅、分析天平、水杨酸、半合成脂肪酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、聚乙二醇四、实验内容:(一)甘油栓的制备处方:甘油9.1g、硬脂酸钠0.9g(2.5倍量实验，5粒)制法:称取甘油，加热至100℃，加入研细的干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，至溶液澄清，过滤，注入栓模，冷却，脱模，即可。

外观:重量:重量差异限度:(二)置换价的计算:1、纯基质栓的制备称取半合成脂肪酸甘油酯7.5g，水浴熔化，注入涂有润滑剂的栓模中，冷却，用刀削去溢出部分，启模，称重，计算平均栓剂重量为G。

(2.5倍量实验，5粒)2、含药栓的制备:取水杨酸适量至乳钵中研细，另取3倍量半合成脂肪酸甘油酯，水浴熔化，加入水杨酸，搅拌均匀，趁热注入栓模，得含药栓，冷却，启模，称重，得平均栓剂重量为M;每粒含主药W(本实验中为1/3M)(按阿司匹林3g，基质6g，3倍量实验，5粒)3、计算置换价:f=W/[G-(M-W)]4、实验结果:纯基质栓重量依次为:平均纯栓剂重量为:含药栓重量依次为:含药栓平均重量为:置换价f＝五、实验讨论自由发挥，实验中觉得要注意的地方、失败的地方都可以写出来。

六、思考题1、己知某药与可可豆脂的置换价为1.5，纯可可豆脂栓的重量为0.8g，欲制备每粒含药0.27g的栓剂100粒，需要多少可可豆脂。

2、影响直肠栓吸收的因素有哪些?。

栓剂的制备一、实验目的1. 通过实验要求掌握栓剂常用基质的类型、特点、适用情况。

2.初步学会模制成形法（热熔法）制备栓剂的方法。

二、实验指导栓剂按其作用可分为两种。

一种是在腔道内起局部作用；另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。

栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。

因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。

采用模制成形法（热熔法）制备栓剂时，需用栓模，在使用前应将栓模洗净、擦干，再用棉签蘸润滑剂少许，涂布于栓模内，注模时应稍溢出模孔，若含有不溶性药物应随搅随注，以免药物沉积于模孔底部，冷后再切去溢出部分，使栓剂底部平整；取出栓剂时，应自基部推出，如有多余的润滑剂，可用滤纸吸去。

栓模内所涂润滑剂，脂肪性基质多用肥皂醑，水溶性基质多用液状石蜡、麻油等。

栓剂制成后，分别用药品包装纸包裹，置于玻璃瓶或纸盒内，在25℃以下贮藏。

三、实验内容1．洗必泰栓剂制备[处方]醋酸洗必泰 0.03g聚山梨酯-80 4滴冰片的乙醇溶液 2滴（2%）甘油 5.5g明胶 1.6g蒸馏水加至12g制成阴道栓[制法]取处方量的明胶，置于称重的蒸发皿中，加蒸馏水20ml，浸泡约30分钟，使之膨胀变软，再加甘油在水浴上加热使明胶溶解，继续加热使重量达10-12g为止。

取洗必泰加入聚山梨酯-80，并混匀，滴入冰片的乙醇溶液，再加入制好的甘油明胶，搅拌均匀趁热灌入已涂好润滑剂（液体石蜡）的阴道栓模中，冷却削平，取出包装即得。

[附注]（1）醋酸必泰与聚山梨酯-80混匀，否则影响成品含量。

（2）将冰片溶于乙醇制成溶液。

（3）明胶需先用水浸泡使之膨胀变软，再加热才易溶。

（4）处方中聚山梨醋-80为表面活性剂，可以使醋酸洗必泰均匀散于甘油明胶基质中。

（5）甘油明胶基质，具有弹性，且在体温时不熔融，而是缓缓溶于体液中释放出药物，故作用缓和持久。

2.鞣酸栓剂制备[处方]每枚用量 4枚用量鞣酸 0.2g 0.8可可豆脂适量适量[制法]（1）测量栓模大小：取可可豆脂约10克置蒸发皿内，水浴加热，至可可豆脂有2/3熔融时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，注入涂过润滑剂（肥皂醑）的栓模中。

栓剂的制备栓剂的制备。

栓剂是一种常见的药物剂型，通常用于治疗肛门疾病、妇科疾病等局部疾病。

栓剂的制备过程相对简单，但需要严格控制药物成分的配比和制备工艺，以确保药物的有效性和安全性。

本文将介绍栓剂的制备过程及相关注意事项。

一、栓剂的制备原理。

栓剂的制备原理主要是将药物成分与基础剂混合并制成适合直肠或阴道给药的剂型。

栓剂通常采用溶液、悬浮液或凝胶的形式，以便于给药时的润滑和渗透。

栓剂的基础剂通常选择具有良好渗透性和润滑性的基质，如羊毛脂、白凡士林等。

二、栓剂的制备过程。

1. 药物成分的选择，首先需要选择适合给药部位和疾病类型的药物成分，如抗生素、抗炎药、止血药等。

药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配。

2. 药物成分的配比，栓剂中药物成分的配比非常重要，需要根据药物的药效和毒性进行合理配比，以确保药物的有效性和安全性。

3. 基础剂的选择，栓剂的基础剂通常选择羊毛脂、白凡士林等具有良好润滑性和渗透性的基质。

基础剂的选择应考虑患者的过敏史和药物的相容性。

4. 制备工艺，栓剂的制备工艺通常包括混合、加热、冷却、灌装等步骤。

在制备过程中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。

5. 包装和贮存，制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。

通常栓剂会采用铝箔包装或塑料容器包装，并存放在阴凉干燥的地方。

三、栓剂制备中的注意事项。

1. 药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配，避免过量使用或不当搭配导致药物不良反应。

2. 药物成分的配比需要严格控制，避免因配比不当导致药物的有效性和安全性受到影响。

3. 制备工艺中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。

4. 制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。

5. 在制备过程中需要注意个人防护，避免接触药物成分和化学品，以免对健康造成危害。

⼀、栓剂的制备⽅法栓剂的制备主要有热熔法与冷压法。

油脂性基质两法都可采⽤，⽽⽔溶性或亲⽔性基质多采⽤热熔法。

1.热熔法热熔法（fusion method）是将基质加热熔化，温度适当，防⽌过⾼，然后按药物性质以不同⽅法加⼊。

混合均匀，倾⼊涂有润滑剂的模型中⾄稍溢出模⼝为度。

放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取栓。

热熔法应⽤较⼴泛，⼯⼚⽣产⼀般均已采⽤机械⾃动化操作采完成。

模孔内润滑剂：①油脂性基质的栓剂，常⽤软肥皂、⽢油各⼀份与95％⼄醇5份混合所得；②⽔溶性或亲⽔性基质的栓剂，常⽤液状⽯蜡或植物油等。

2.冷压法冷压法（cold compression method）主要⽤于油脂性基质，不论是搓捏或模型冷压，均是先将药物与基质锉末置于容器内混合均匀，然后⼿⼯搓捏成型或装⼊制栓模型机内压成⼀定形状的栓剂。

机压模型成型者较美观。

此法避免了加热对药物与基质稳定性的影响，不溶性药物亦不会在基质中沉降，但易夹带空⽓，对基质和主药起氧化作⽤。

［医学教　育搜集整理］ （1）置换价的计算。

药物的重量与同体积基质重量的⽐值称为该药物对基质的置换价。

置换价： （2）置换价的测定⽅法。

取基质作空⽩栓，称得平均重量为G，另取基质与药物定量混合做成含药栓，称得平均重量为M，每粒栓剂中药物的平均重量W，代⼊公式，即可求得置换价。

使⽤置换价可以很⽅便的计算出⽣产中栓剂基质的⽤量X。

n表⽰欲制备栓剂的数量。

计算置换价 欲制备鞣酸栓100粒，每粒含鞣酸0.2g，⽤可可⾖脂基质，模孔纯基质栓重2.0g，鞣酸对该基质的转换价为1.6，计算所需基质的量。

【实例分析】⼄酰⽔杨酸栓剂的制备 ⼆、栓剂的质量检查 《中国药典》2005年版规定：栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑；塞⼊腔道后应⽆刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产⽣局部或全⾝作⽤；应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。

《药剂学》栓剂的制备实验一、实验目的1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。

2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。

3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。

二、基本概念与实验原理概念：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。

制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法，可按基质的不同性质选择制备方法。

一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法。

热熔法工艺流程：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装三、实验药品与器材药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。

器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。

三、实验内容1.吲哚美辛栓的制备（脂肪性基质栓）【处方】吲哚美辛 0.5g半合成脂肪酸酯 q.s制成肛门栓 10枚【制备】（1）吲哚美辛置换价的测定：①纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内，移至水浴上加热融化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却后削去溢出的部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚纯基质栓剂的平均重量(G)。

②含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g，另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内，于水浴上加热，至基质2/3融化时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却固化，削去溢出的部分，脱模，得完整的含药栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚含药栓剂的平均重量（M）。

③置换价的计算：将上述得到的数值代入计算公式，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价（DV）。

（2）吲哚美辛栓的制备：①基质用量的计算：将上述得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价代入公式计算出每枚栓剂所需要的基质量，并得出10枚栓剂所需要的基质量。

栓剂的制备流程
栓剂的制备流程是一项相对专业的药学操作，主要经历了物料准备、成型、干燥和最后的质量检验四个重要步骤。

在物料准备阶段，首先需要精确计量出基体药物和辅料，根据栓剂处方准确配比，以确保最终药物疗效。

通常，栓剂的基体药物可以是抗生素、抗霉菌药、激素药物等，辅料则可能包括稳定剂、增溶剂、抗氧化剂等。

在成型阶段，需要将准备好的栓剂原料进行熔融或溶解，形成均匀的液体状态。

接着借助栓剂模具，将液体栓剂原料倒入模具内，待其凝结后就形成了栓剂的基础形态。

接下来是干燥过程。

这一步骤中，主要是通过降低环境温度，使得栓剂的水分逐渐蒸发，从而将栓剂干燥固化。

这一阶段需要特别注意栓剂的干燥环境和时间的控制，以防栓剂霉变或是过度干燥而破裂。

最后一步则是质量检验，在栓剂完全干燥后，要对其进行外观、重量、断裂和药物含量等的检验，以确保其质量达标，最终能满足临床需要。

以上即是栓剂的制备流程，每一个步骤都需要精确控制，只有这样，才能确保最终栓剂产品的质量和疗效。