表柔比星VS脂质体阿霉素(2020.04)

脂质体阿霉素有什么作用？关于《脂质体阿霉素有什么作用？》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。

可能很多人也不掌握脂质体阿霉素这类药，事实上，它是一种抗肿瘤药品，特别是在对女士出現的卵巢癌具备非常好的功效，大家都了解，卵巢癌是一种很严重的病症，对女士的身心健康伤害非常大，病人最先要调节好本人心态，乐观的心态是抵抗症状不可或缺的，此外相互配合医师积极主动医治，脂质体阿霉素便是对于该病症常见的药品。

脂质体阿霉素的功效：近些年出現的脂质体阿霉素(Liposomedoxorubicin)既能提升药品的防癌功效，又能降低其毒副作用，慢慢变成卵巢癌治疗的二线药品之一。

自打1965年Bangham发觉脂质体后，1971年Gregoriadis和Rymen初次报导将脂质体做为药品媒介，上世纪70年代末脂质体刚开始做为蒽环类抗肿瘤药品的合理媒介。

脂质体是相近生物膜结构的双分子结构小囊，是具备单独或好几个两层不饱和脂肪酸膜的囊泡，其主要成分是不饱和脂肪酸，磷脂分子中含磷酸基团的一部分具备明显旋光性(吸水性)，真空碳氢链具备非极性(疏水性)。

具备以下优势：血压身体可被降解，抗原性小。

血液水溶性和脂溶性药品都可以包埋运输，药品缓凝，药力持续时间长。

补充根据体细胞内吞结合功效，脂质体可立即将药品送礼体细胞内，防止应用浓度较高的分散药品进而减少副作用。

负重一切正常组织毛细管壁详细，绝大多数的脂质体不可以渗入，而肿瘤生长发育位置毛细管的渗透性提升，使脂质体阿霉素集聚量提升，并因为阿霉素的缓凝，立即用以肿瘤位置，提升了治疗效果。

脂质体阿霉素进身体循环系统后关键被网状结构表皮系统(reticuloendothelialsystem，RES)中的白细胞计数、单核细胞及巨噬细胞吞食，这针对RES肿瘤的医治有独特的实际意义。

初期脂质体阿霉素的运用因可靠性差、药品易漏水、存储限期短、组织靶点能力差和申被RES快速消除等受限制。

现在在其表层包囊了高分子材料物质聚乙二醇的脂质体(peatedliposomaldoxorubicin，PLD，即“隐型”脂质体，stealthliposome，其产品名叫Caelyx)因其构成中带有吸水性高聚物，可提升其表层的吸水性。

当前临床治疗乳腺癌的手段包括外科手术、放疗、化疗、内分泌治疗、生物治疗等[1]，其中，化疗是乳腺癌综合治疗中的重要组成部分[2]。

作为转移性乳腺癌化疗的一线药物，蒽环类药物具有细胞毒性，能够介导自由基对DNA 和细胞膜的损伤，结合DNA 拓扑异构酶，引发细胞凋亡，但大量使用时可造成心脏毒性蓄积甚至导致充血性心力衰竭[3]。

脂质体制剂将盐酸多柔比星包封于脂质体中，可降低其毒副反应。

此次研究对比乳腺癌化疗中多柔比星脂质体与表柔比星疗效及安全性。

1　资料与方法1.1　一般资料2012年3月至2014年3月152例经病理组织学检查明确乳腺癌诊断[4]患者。

使用随机数表将患者分为多柔比星组、表柔比星组，各76例。

预计生存时间≥3个月。

两组患者均接受：紫杉醇80 mg/m 2静滴，d1、d8、d15；环磷酰胺500 mg/m 2静推，d1。

多柔比星组加用多柔比星脂质体30 mg/m 2静滴，d1；表柔比星组加用表柔比星75 mg/m 2静滴，d1。

21 d 为1周期，患者治疗均持续4个周期。

各周期紫杉醇静滴前，给予10 mg 地塞米松静推＋20 mg 苯海拉明肌注；紫杉醇静滴后3～5 d 均给予150 μg/d 粒细胞集落刺激因子预防性注射，出现严重骨髓抑制者延缓下一治疗周期开始时间[5]。

化疗期间副反应对症处理[6]。

1.2　观察指标临床效果于化疗4周期后参照实体瘤疗效评价标准（RECIST ）评价[7]：完全缓解（CR ）：患侧乳房未见可及肿块，同时腋窝未见可及肿大淋巴结；部分缓解（PR ）：肿瘤最大径之和减小≥30%但未达CR ；疾病进展（PD ）：肿瘤最大径之和增大≥20%，或出现新病灶，或化疗前腋窝未见可及肿大淋巴结但化疗后淋巴结肿大可触及；疾病稳定（SD ）：肿瘤最大径之和减小＜30%或增大＜20%；总有效率=（CR ＋PR ）/总例数×100%。

毒副反应评价参照世界卫生组织（WHO ）抗癌药物不良反应分级标准，包括0Ⅰ度、Ⅱ度、Ⅲ度、Ⅳ度，分级越高则毒副反应越严重。

表阿霉素(表柔比星)
【适用症】: 适应症与阿霉素相同，主要用于乳腺癌、恶性淋巴瘤、
卵巢癌、消化道癌、肺癌、白血病、头颈部癌、软组织肉瘤、膀胱癌、肾癌及恶性黑色素瘤等。

【注意事项】: 与阿霉素相同，骨髓抑制略轻，心脏毒性较低。

引起
心脏毒性的平均剂量为每平方米体表面积９３５ｍｇ，而阿霉素为每
平方米体表面积４６８ｍｇ。

７０％的病人出现脱发。

【用法与用量】: 静注：成人单一用药每平方米体表面积７５～９０
ｍｇ，３周给药１次。

也可给予每平方米体表面积４０～５０ｍｇ，
连续２日，亦３周后重复。

对于既往作过放、化疗，骨髓贮备降低，
年老病人、肝功能异常及同时进行纵隔、心包放疗的病人需减量。

在
联合化疗中也应相应减量，一般可给每平方米体表面积５０～７５ｍｇ，３周１次。

表阿霉素口服无效，不能肌注或鞘内给药。

静注时最
好在输液后由侧管中冲入，避免药物外渗或漏至皮下引起严重的组织
损伤及坏死。

药物溶解后可在室温下保存２４小时，但应避免阳光直
接照射。

在冰箱中（４～１０℃）可保存４８小时。

【包装】: 针剂表阿霉素：每支１０ｍｇ、５０ｍｇ。

【贮藏】: 室
温下避光保存。

对比紫杉醇脂质体、紫杉醇用于三阴乳腺癌新辅助化疗的有效性、安全性【摘要】目的：研究分析三阴乳腺癌新辅助化疗中应用紫杉醇脂质体、紫杉醇的有效性、安全性。

方法：选取我院收治的40例三阴乳腺癌为研究对象，对照组患者进行紫杉醇药物治疗，实验组应用紫杉醇脂质体新辅助化疗。

比较分析实验组与对照组患者的化疗副作用、完全缓解等临床指标。

结果：实验组与对照组患者的临床完全缓解率差异不具有统计学意义（P>0.05）。

实验组患者发生脱发、神经毒性及皮疹反应发生率显著低于对照组，具有统计学意义（P<0.05）。

结论：三阴乳腺癌新辅助化疗中应用紫杉醇脂质体、紫杉醇的疗效无显著差异，但应用紫杉醇脂质体治疗安全性较高，发生副作用概率低，具有临床推广的意义。

关键词：紫杉醇脂质体；紫杉醇；；三阴乳腺癌；新辅助化疗在临床治疗中，乳腺癌为一种常见的疾病，发病率高，威胁患者生命健康，目前主要应用新辅助化疗治疗三阴乳腺癌[1]，能够增加保乳几率，降低肿瘤分期。

为研究分析三阴乳腺癌新辅助化疗中应用紫杉醇脂质体、紫杉醇的有效性、安全性，选取我院2018年1月到2019年8月收治的40例三阴乳腺癌为研究对象，报告如下。

1资料与方法1.1一般资料选取我院2018年1月到2019年8月收治的40例三阴乳腺癌为研究对象，随机分为2组各20例，患者均进行CT检查或生化检查，排除精神状态障碍、脏器功能无法耐受化疗、年龄大于70岁患者。

实验组中，年龄范围为30岁到56岁，平均年龄为（44.54±5.44）岁，肿瘤大小范围为27mm到43mm，平均肿瘤大小为（34.12±2.88）mm，1例患者为浸润性小叶癌，17例为浸润性导管癌，2例为其他，11例患者未绝经，9例患者绝经，3例患者肿瘤大小为T1，7例患者T2，6例患者为T3，4例患者为T4。

对照组中，年龄范围为30岁到55岁，平均年龄为（44.20±5.12）岁，肿瘤大小范围为26mm到43mm，平均肿瘤大小为（34.30±2.43）mm，1例患者为浸润性小叶癌，18例为浸润性导管癌，1例为其他，12例患者未绝经，8例患者绝经，3例患者肿瘤大小为T1，8例患者T2，6例患者为T3，3例患者为T4。

两种阿霉素脂质体DOXIL与MYOCET的比较（一）真诚待人用心做事——艾韦特
DOXIL与Myocet都是阿霉素（多柔比星）的脂质体制剂，二者差别很大，无论是配方还是临床应用。

在此将陆续为大家介绍，首先从药品说明书看临床使用方法。

上市地区批准适应症用法用量
DOXIL 1995年首
次获批，
现已经在
欧、美、
亚等多个
国家上市可作为ADIS相关卡波
氏瘤、乳腺癌、卵巢癌
的一线治疗药物
乳腺癌和卵巢癌：剂量
为50mg/m2，每4周用
药一次，至少四周为一
疗程。

卡波氏瘤：20mg/m2，
每三周用药一次，至缓
解。

多发性骨髓瘤：硼替佐
米三周疗程的第四天给
药20mg/m2。

Myocet 2001年在
欧洲上
市，然而
该产品在
美国的临
床试验一
直没能通
过FDA的
认可，因
此迟迟未
能在欧洲
之外的区
域上市。

适应症为AIDS相关卡
波氏瘤，以及与环磷酰
胺合用治疗转移性乳腺
癌
乳腺癌：与环磷酰胺合
用，初始计量为60-75
mg/m2，每3周用药一
次，。

表柔比星、脂质体多柔比星单药对乳腺癌细胞和树突状细胞生长的抑制作用于芳;王岭;姚青【期刊名称】《中国癌症杂志》【年(卷),期】2009(19)5【摘要】背景与目的:表柔比星(epirubicin)是临床上治疗乳腺癌的一线化疗药物,脂质体多柔比星(liposome doxorubicin)是一种新型脂质体类药物,相比传统蒽环类药物可以降低心脏毒性和骨髓抑制.树突状细胞(dentric cell,DC)在肿瘤免疫中起到重要作用.本实验旨在探讨这2种药物对人乳腺癌细胞株Bcap37和MDA-MB-231,以及人树突状细胞生长的抑制作用,以评估2种制剂在乳腺癌治疗中的价值.方法:用不同浓度(0、0.25、0.5、1.0、2.0、4.0 μg/ml)表柔比星和脂质体多柔比星分别作用于Bcap37、MDA-MB-231和树突状细胞,MTT法检测24、48和72 h 时对细胞生长的抑制率.结果:2种药物对肿瘤细胞和正常细胞均有抑制作用.与对Bcap37、MDA-MB-231的作用相比,脂质体多柔比星对树突状细胞的抑制作用较小(F=22.208,P<0.01;F=20.534,P<0.01).脂质体药物对Bcap37的抑制作用强于MDA-MB-231(F=12.873,P<0.01).结论:恶性程度低的乳腺癌细胞对脂质体多柔比星的敏感性高,恶性程度高的细胞则化疗敏感性低.脂质体制剂较普通制剂对于正常树突状细胞的毒性小.【总页数】4页(P327-330)【作者】于芳;王岭;姚青【作者单位】第四军医大学西京医院内分泌血管外科,陕西,西安,710032;第四军医大学西京医院内分泌血管外科,陕西,西安,710032;第四军医大学西京医院内分泌血管外科,陕西,西安,710032【正文语种】中文【中图分类】R73-36+1【相关文献】1.脂质体多柔比星联合环磷酰胺与表柔比星联合环磷酰胺治疗晚期乳腺癌的效果比较 [J], 吕一骏;陈娅娅;吴伟主2.表柔比星、脂质体多柔比星单药对膀胱癌细胞和人成纤维细胞生长的抑制作用[J], 白志杰;刘谦;马洪顺3.多柔比星脂质体与表柔比星在乳腺癌化疗中的疗效对比 [J], 张改琴;任毅;厉锋;李文广;谢晓东;杨欢;;;;;;4.多柔比星脂质体与表柔比星在HER-2阴性乳腺癌术后辅助化疗中的比较 [J], 周竹超;曹玉雪;邬剑华5.聚乙二醇多柔比星脂质体与表柔比星在乳腺癌新辅助化疗中的疗效比较 [J], 薛梦圆;刘柳荫;谷元廷因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

阿霉素是临床常用的蒽环类抗肿瘤药物，是卵巢癌的一线用药之一。

如果将其直接作为制剂给药，阿霉素在杀伤肿瘤细胞的同时，会产生明显的毒副作用，如: 骨髓抑制、心脏损害、恶心、呕吐等，使其临床应用受到很大限制。

通过将药物装载到脂质体内部，不但可防止阿霉素在体内运转过程中过早地失活，而且减少了阿霉素对正常组织的毒性，一定程度上减少了其毒副作用。

尽管如此，由于材料、设备及技术方面的限制，目前脂质体阿霉素本身还存在药物易渗漏、稳定性差和储存期限短等问题。

而且，由于其脂质体阿霉素在进入机体后会被内皮网状系统（RES）中的巨噬细胞迅速清除[1]，使其药效并没有显著提高。

研究发现，与单独的阿霉素氯化钠注射液相比，脂质体阿霉素对乳腺肿瘤模型核骨髓白血病细胞的治疗效果均无明显提高差异[2]。

此外，脂质体阿霉素本身缺乏肿瘤靶向性，在体内呈全身分布，仍给患者正常的机体组织产生很大的毒副作用[3]。

因此，开发安全、长效、稳定的阿霉素缓释制剂具有重要的研究意义。

[1] Ian Vaage, Emilio Barbera'-Guillem, Robert Abra, Anthony Huang, Peter Working. Tissue Distribution and Therapeutic Effect of Intravenous Free or Encapsulated Liposomal Doxorubicin on Human Prostate Carcinoma Xenografts. Cancer, 2006, 73:1478–1484[2] Alberto Gabizon, Rut Isacson, Eugene Libson, Bella Kaufman, et al. Clinical studies of liposome-encapsulated doxorubicin. Acta Oncologica, 1994, 33: 779-786.[3] Kevin J. Harrington1, Sima Mohammadtaghi, Paul S. Uster, Daphne Glass, A. Michael Peters, Richard G. Vile, and J. Simon W. Stewart. Effective Targeting of Solid Tumors in Patients With Locally Advanced Cancers by Radiolabeled Pegylated Liposomes. Clin Cancer Res. 2001, 7:243-254。