舒洛地特注射液 说明书

-药学论著•Pharmacy Articles2021年3月20日第30卷第6期VoO30,No6,March22,2021 China Pharmaceuticalsdoi：10.3969/j.imo306-4932202206.008舒洛地特注射液非临床安全性评价张娟，冷佳蔚,李水仙，赵岩，祝清芬人(山东省食品药品检验研究院•仿制药研究与评价重点实验室，山东济南250101)摘要：目的评价舒洛地特注射液的安全性。

方法采用血管刺激性试验、肌肉刺激性试验、溶血性试验观察舒洛地特注射液对家兔试验部位及溶血的影响，采用主动全身过敏性试验和被动皮肤过敏性试验观察舒洛地特注射液对豚鼠过敏反应的影响。

结果舒洛地特注射液未见血管刺激性反应，给药结束24h后家兔肌肉刺激性反应与上市药物对照一致，均为轻度刺激，14d恢复期结束后均未出现刺激性反应及溶血和红细胞凝聚现象；豚鼠过敏性试验结果为阴性。

结论试验动物注射舒洛地特注射液后未发生刺激性反应、溶血性反应及过敏反应。

关键词：舒洛地特注射液；安全性评价；刺激性试验；溶血性试验；过敏反应；非临床安全性中图分类号:R965.2;R973+.2文献标志码：A文章编号：006-4931(2021)06-0028-04Non-Clinicoi Safety Evaluation of Suloieyibr InjectionZHANG J u u p,LENG Jiawni,LI Shuixiau,ZHA0Yn n,ZHU Qingfen(Shandong Instfutr fns Food and D mg Cnem•NMPA Key Labomtom fcr Research anU Evaluation of Generic Dmgs,Jinan,Shangong,China255101) Abstract:Objective To evaluate the safety of SuloXexide Injeckou.Methois The bloop vessel stimulation test,muscle stimulation test and hemolytic test were useh to oXserve the effect of SuloXexide Injeckou on the expeCmentai site ang hemolysis in ranbds.Active systemic anaphylaxis ang passive chtaneous anaphylaxis were used to oXserve the effect of SuloXexide Injeckou on abergc reaction in guinea piys. Reselts SuloXexide Injeckou had no vaschlar stimulation reactmu.The muscle stimulation reaction of rabbitr after the last administration for 24h was consistent with that of the marCeteh drup coutroOwhich was miOU skmulaOon,ang no stimulation reaction,hemolysis er erythrocyte aggreaation occurreh after14d of the recove今peVoX.TUe resuit o f the01x0test in guinea piys was)6x006.Concldsion The expexmen-tai animats have no stimulation response,haemolyticks ang alleryic reaction after injeckou of SuloXexide Inject!on,Kyy word：:SuloXexide Injeckou；safety evaluation:stimulation test;hemolytic test;alleryic reaction；non-cknicat safety舒洛地特作为治疗糖尿病肾病的新药受到越来越多的关注11］。

舒洛地特研究进展及临床应用
王亚敏
【期刊名称】《中国临床药理学与治疗学》
【年(卷),期】2010()1
【摘要】舒洛地特是一种新型天然糖胺聚糖,含有的两个主成分作用原理不同而协同增效,具有抗凝、溶栓、抗心血管疾病、降血脂、保护肾脏等作用,近年来在治疗心血管疾病、周围动脉疾病、静脉炎后综合征、糖尿病并发症,尤其糖尿病肾病等方面的临床应用引起了人们的关注,本文就其化制与药理、临床研究与应用,以及近年来的研究进展进行综述。

与同类药肝素比,舒洛地特由于可口服,生物利用率高,副作用小,并具有肝素所没有的分解脂肪作用,可以认为应用将更广泛。

目前国内只有进口产品,国内厂家正处于研发阶段,相信不久将来会有国产舒洛地特。

【总页数】7页(P109-115)
【关键词】舒洛地特;低分子肝素;硫酸皮肤素;抗血栓;心血管疾病;糖尿病肾病【作者】王亚敏
【作者单位】国家食品药品监督管理局药品审评中心
【正文语种】中文
【中图分类】R96
【相关文献】
1.舒洛地特治疗糖尿病肾病作用机制的研究进展 [J], 杨绪枫;汪年松
2.糖尿病肾病应用血液净化疗法配合舒洛地特的临床效果观察 [J], 魏欣
3.多组分糖胺聚糖药物舒洛地特研究进展 [J], 薛发刚;姬胜利;张云峰
4.舒洛地特改善血管内皮功能及防治心血管疾病的研究进展 [J], 陶燕燕;蔡伟;梁国庆;张芯;牛秀珑;张丽红;陈少伯
5.舒洛地特注射液非临床安全性评价 [J], 张娟;冷佳蔚;李水仙;赵岩;祝清芬
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伟素（舒洛地特注射液）商品名称：伟素通用名称：舒洛地特注射液英文名称：Vessel Due F(Sulodexide Injection)简述：血栓性疾病。

规格：2毫升*10支剂型：注射剂生产厂家：意大利阿尔法韦士曼制药单位：盒价格：433元伟素（舒洛地特注射液）【别名】伟素,舒洛地特【外文名】Sulodexide【药品名称】通用名称：舒洛地特注射液汉语拼音：weisu【商品类型】处方药（RX）【批准文号】注册证号H20030438【性状】注射液为浅黄色或黄色澄明液体【适应症】血栓性疾病【规格】2ml:600LSU×1支【用法用量】肌注或静注。

一般以安瓿剂开始治疗，15－20日后改为胶囊维持30－40日，1年至少要重复2次。

【不良反应】注射部位疼痛、烧灼感以及血肿，较罕见的是在注射位点或其他位点出现皮肤过敏。

软胶囊：恶心、呕吐和上腹痛等胃肠道紊乱症状。

【禁忌】对本品、肝素或肝素样药物过敏者，有出血素质或患出血性疾病者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然胎儿毒性研究并未表明本药有胚胎-胎儿毒性作用，妊娠期仍不建议使用本品。

【注意事项】本药十分安全，并无特殊注意事项。

但在同时使用抗凝剂治疗时，最好定期监测凝血指标。

对驾驶和操纵机械的影响：无。

【药物相互作用】由于舒洛地特是肝素样分子，它可增加肝素本身或同时口服使用的其他抗凝剂的抗凝作用。

【药代动力学】舒洛地特的药代动力学资料是通过测量用放射性标记的产品的浓度而获得的。

同时由于这些方法在生物制品上的局限，也通过其药理学作用进行计算。

【药物过量】出血是药物过量的唯一副作用。

如果出血，需注射1%的硫酸鱼精蛋白（3mL i.v.=30mg），和肝素出血时一样使用。

【贮藏】于30°C以下保存。

【包装】支【有效期】60个月。

【销售药店】北京兴事堂药店服药与进食:空腹服用(服药距用餐时间要长，如在早上10时和晚上10时服用)。

用法用量:通常用注射剂开始治疗，维持15-20天，然后服用胶囊30-40天，即45-60天为一疗程。

舒洛地特的药理学机制蒋超;叶炜【摘要】<正>前言:舒洛地特是硫酸氨基葡萄糖类物质,具有一定的抗凝效果,因此广泛应用于治疗各种动静脉疾病方面。

本文详细介绍了舒洛地特的药理学机制。

1药物动力学舒洛地特(SDX,Vessel TM,意大利博洛尼亚阿尔法沃瑟曼)注射液有静脉注射和肌肉注射两种制剂,每安瓿600单位(LSU),相当于60 mg;另有口服胶囊250LSU(25 mg)的剂型。

目前,在意大利、西班牙、东欧、北美及亚洲各国均有销售。

50~100 mg的SDX静脉给药【期刊名称】《血管与腔内血管外科杂志》【年(卷),期】2015(000)0Z1【总页数】5页(P194-198)【作者】蒋超;叶炜【作者单位】中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院血管外科【正文语种】中文前言：舒洛地特是硫酸氨基葡萄糖类物质，具有一定的抗凝效果，因此广泛应用于治疗各种动静脉疾病方面。

本文详细介绍了舒洛地特的药理学机制。

舒洛地特（SDX，VesselTM，意大利博洛尼亚阿尔法沃瑟曼）注射液有静脉注射和肌肉注射两种制剂，每安瓿600单位（LSU），相当于60 mg；另有口服胶囊250 LSU（25 mg）的剂型。

目前，在意大利、西班牙、东欧、北美及亚洲各国均有销售。

50～100 mg的SDX静脉给药后，血浆峰浓度在注射后不久可以达到8～20 mg/L。

这一浓度在1～4小时内又急剧下降至0.5～1.0 mg/L，并在18小时后逐渐接近零［1］。

口服SDX可在1～2小时内被吸收。

SDX作为一种混合物，表现却与单一化合物类似。

与静脉注射相比，口服SDX的生物利用度在20%～60%，中位数40%［1-2］。

值得注意的是，如使用与静脉给药相同的剂量（50～100 mg），口服诱导浓度范围为0.7～1.5 mg/L，达到峰值时间约为4小时；服药后血药浓度能够维持长达18小时，并保持不低于静脉给药高峰后4小时的浓度。

总之，在稳态条件下，无论何种给药途径，50 mg的SDX（2粒或约1安瓿）将产生1 mg/L的血药浓度，而100 mg的SDX可使血药浓度上升到1.5 mg/L。

·论著·舒洛地特对糖尿病下肢血管病变的疗效研究金晖，孙子林，邱宏玲，杨兵全，李素香，邓钢，秦永林doi :10.3969/j.issn.1007－9572.2012.06.085作者单位:210009江苏省南京市，东南大学附属中大医院内分泌科(金晖，孙子林，邱宏玲，杨兵全，李素香)，介入血管外科(邓钢，秦永林)通讯作者:孙子林，210009江苏省南京市，东南大学附属中大医院内分泌科;E －mail :sunzilin@【摘要】目的观察舒洛地特治疗糖尿病下肢血管病变的效果。

方法选取30例2型糖尿病合并下肢血管病变患者，给予舒洛地特治疗3个月，前15d 给予舒洛地特注射液120mg ，1次/d ，肌肉注射或皮下注射;后2个半月给予舒洛地特胶囊50mg /次，2次/d ，口服。

采用自身前后对照的方法，比较用药前后患者下肢血管病变和神经病变的症状、无痛行走距离、能耐受疼痛的最大行走距离、踝肱指数(ABI )、足背动脉血流动力学及代谢指标的变化。

结果舒洛地特治疗后患者的最大行走距离、无痛行走距离均较治疗前显著增加(P ＜0.01);足背动脉的平均血流速度、搏动指数、阻力指数及ABI 显著改善;总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、纤维蛋白原、C 反应蛋白水平较治疗前显著降低(P ＜0.05)。

结论舒洛地特治疗糖尿病下肢血管病变，可通过降低周围动脉阻力指数，增加搏动指数，改善周围血管血流量，有效增加患者最大行走距离及无痛行走距离，且无严重不良反应。

【关键词】糖尿病血管病变;糖尿病足;舒洛地特;治疗结果【中图分类号】R 587.1【文献标识码】A【文章编号】1007－9572(2012)06－2031－03Effect of Sulodexide on the Peripheral Artery Disease in the Patients with Type 2Diabetes JIN Hui ，SUN Zi －lin ，QIUHong －ling ，et al．Department of Endocrinology ，the Affiliated Zhongda Hospital of Medical School ，Southeast University ，Nan-jing 210009，China【Abstract 】ObjectiveTo study the effect of sulodexide on peripheral artery disease (PAD )in patients with type 2di-abetes.Methods 30diabetes patients with PAD were involved into the study.The patients were treated with sulodexide for three months ，during which the patients were given 120mg sulodexide injection once a day through intramuscular injection or subcuta-neous injection in the first 15days and given sulodexide capsule per os twice a day with each time 50mg.PAD ，neuropathy ，pain －free walking distance ，maximal walking distance ，ankle brachial index (ABI )，ultrasonic angiography image of the peripheral vessels and metabolic indexes were compared before and after treatment.ResultsBoth pain －free walking distance and maximalwalking distance were significantly increased after the treatment of sulodexide (P ＜0.01).Mean blood flow velocity in dorsum of foot ，pulsatile index ，resistance index and ABI were significantly improved.Total cholesterol ，triglyceride ，LDL －C ，fibrinogen and CRP were significantly decreased after treatment compared with those before the treatment (P ＜0.05).Conclusion Sulo-dexide can decrease vascular resistance index ，increase pulsatile index and velocity of bloodstream ，and it can also increase pain－free and maximal walking distance without severe adverse effect in the treatment of diabetes with PAD.【Key words 】Diabetic angiopathies ;Diabetic foot ;Sulodexide ;Treatment outcome2型糖尿病(T2DM )下肢血管病变是糖尿病重要的并发症之一，其发病率、致残率高。

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202110167510.8(22)申请日 2021.02.07(71)申请人 福建医科大学附属第一医院地址 350000 福建省福州市台江区茶中路20号(72)发明人 许艳芳　陈财铭　赖坤美　邹臻寰　李银霜　(51)Int.Cl.A61K 31/727(2006.01)A61P 13/12(2006.01)A61P 31/00(2006.01)(54)发明名称舒洛地特在制备治疗脓毒症急性肾损伤药物中的应用(57)摘要本申请属于医药技术领域，具体涉及舒洛地特在制备治疗脓毒症急性肾损伤药物中的应用。

舒洛地特减轻脓毒症急性肾损伤，降低血尿素氮和肌酐；舒洛地特减轻脓毒症肾小管病理损伤；舒洛地特减轻脓毒症炎症因子和组织因子的活性；舒洛地特减轻LPS刺激下的内皮细胞毒性；舒洛地特减轻LPS刺激下的内皮细胞焦亡调控蛋白GSDMD的剪切活性和IL ‑1β的分泌；从而能够治疗脓毒症急性肾损伤。

权利要求书1页 说明书3页 附图2页CN 112755046 A 2021.05.07C N 112755046A1.舒洛地特在制备治疗脓毒症急性肾损伤药物中的应用。

2.权利要求1所述的应用，其特征在于，舒洛地特减轻脓毒症急性肾损伤，降低血尿素氮和肌酐。

3.权利要求1所述的应用，其特征在于，舒洛地特减轻脓毒症肾小管病理损伤。

4.权利要求1所述的应用，其特征在于，舒洛地特减轻脓毒症炎症因子和组织因子的活性。

5.权利要求1所述的应用，其特征在于，舒洛地特减轻LPS刺激下的内皮细胞毒性。

6.权利要求1所述的应用，其特征在于，舒洛地特减轻LPS刺激下的内皮细胞焦亡调控蛋白GSDMD的剪切活性和IL ‑1β的分泌。

7.含有舒洛地特的组合物在制备治疗脓毒症急性肾损伤药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述组合物是以舒洛地特作为活性成分，加上药学上可接受的辅料所制成的药物。