与功效_毒性相关的何首乌化学成分研究进展_龚彦胜
- 格式：pdf
- 大小：218.13 KB
- 文档页数：4
下载文档原格式
合集下载
何首乌化学成分研究进展
2 二苯乙烯苷
2.1 薄层扫描法马长华等［5］采用薄层扫描发测定二苯乙烯苷含量，硅胶G预制板，展开剂∶苯∶甲醇∶丙酮（44∶8∶ 4）上行法展开14 cm，于紫外365 nm观察，测定波长为305 nm，参比波长为365 nm,双波长，锯齿扫描，狭缝0.4 mm×0.4 mm，以生何首乌含量为100%，然后计算。此种方法为何首乌质量控制提供了依据。
3 磷脂成分
3.1 分光光度法李军等［12］采用钼蓝比色法用721分光光度计测定。结果显示采收时对磷脂类成分有较大影响。
3.2 薄层色谱法许益民等［13］采用薄层法测定磷脂成分。对磷脂成分提取效率高而且对无机磷成分无干扰的Folch试剂［14］。由于磷脂成分易分解，应避免高温。根据磷脂成分不溶于丙酮［15，16］特征。采用二次同相展层法。先用丙酮展开，将中性脂分开而磷脂留在原点，再用磷脂展开剂将磷脂分开［17］，再用薄层显色剂采用磷脂专属Vaskovsky显色剂试剂，对磷脂类呈蓝色。其不含磷元素不显色，排除干扰。
2.6 高效毛细管电泳法袁海龙等［11］采用毛细管电泳法测定何首乌二苯乙烯苷含量方法。电解液为20 mmol/L硼砂，检测波长为214 nm二苯乙烯苷为对照品，因二苯乙烯苷有四个酚羟基具有酸性可在碱性中电离带负电。所以选用毛细管区带电泳(CZE)模式。二苯乙烯苷及内标的迁移时间随电解值不同而变化。结果20 mmol/L硼砂(pH 9.0)不仅能使二苯乙烯苷及内标的峰完全分离，提取测定分析无干扰峰，且分析时间短，柱效在20 000以上。
2.3 荧光分光光度法姚桂根等［7］，采用荧光分光光度法测定二苯乙烯苷。利用其酚羟基经Dansyl衍生化后具有强烈的荧光特征，就其Dansyl衍生物的荧光条件作了探索，拟定了荧光分光光度法条件。激发波长338 nm，发射波长510 nm，二苯乙烯苷溶液浓度在1.0×107 ～5.0×107 g/ml。范围内衍生化后与荧光强度呈线形关系，荧光强度在2 h内稳定。因其与白藜芦醇苷结构相似，具有相似紫外吸收，因此可选用白藜芦醇苷为对照品。但此法需要除去蒽醌类杂质的干扰。
2.1 薄层扫描法马长华等［5］采用薄层扫描发测定二苯乙烯苷含量，硅胶G预制板，展开剂∶苯∶甲醇∶丙酮（44∶8∶ 4）上行法展开14 cm，于紫外365 nm观察，测定波长为305 nm，参比波长为365 nm,双波长，锯齿扫描，狭缝0.4 mm×0.4 mm，以生何首乌含量为100%，然后计算。此种方法为何首乌质量控制提供了依据。
3 磷脂成分
3.1 分光光度法李军等［12］采用钼蓝比色法用721分光光度计测定。结果显示采收时对磷脂类成分有较大影响。
3.2 薄层色谱法许益民等［13］采用薄层法测定磷脂成分。对磷脂成分提取效率高而且对无机磷成分无干扰的Folch试剂［14］。由于磷脂成分易分解，应避免高温。根据磷脂成分不溶于丙酮［15，16］特征。采用二次同相展层法。先用丙酮展开，将中性脂分开而磷脂留在原点，再用磷脂展开剂将磷脂分开［17］，再用薄层显色剂采用磷脂专属Vaskovsky显色剂试剂，对磷脂类呈蓝色。其不含磷元素不显色，排除干扰。
2.6 高效毛细管电泳法袁海龙等［11］采用毛细管电泳法测定何首乌二苯乙烯苷含量方法。电解液为20 mmol/L硼砂，检测波长为214 nm二苯乙烯苷为对照品，因二苯乙烯苷有四个酚羟基具有酸性可在碱性中电离带负电。所以选用毛细管区带电泳(CZE)模式。二苯乙烯苷及内标的迁移时间随电解值不同而变化。结果20 mmol/L硼砂(pH 9.0)不仅能使二苯乙烯苷及内标的峰完全分离，提取测定分析无干扰峰，且分析时间短，柱效在20 000以上。
2.3 荧光分光光度法姚桂根等［7］，采用荧光分光光度法测定二苯乙烯苷。利用其酚羟基经Dansyl衍生化后具有强烈的荧光特征，就其Dansyl衍生物的荧光条件作了探索，拟定了荧光分光光度法条件。激发波长338 nm，发射波长510 nm，二苯乙烯苷溶液浓度在1.0×107 ～5.0×107 g/ml。范围内衍生化后与荧光强度呈线形关系，荧光强度在2 h内稳定。因其与白藜芦醇苷结构相似，具有相似紫外吸收，因此可选用白藜芦醇苷为对照品。但此法需要除去蒽醌类杂质的干扰。
何首乌化学成分与药理活性的研究
何首乌化学成分与药理活性的研究何首乌是一种中草药，习惯上作为滋补剂使用。
它广泛用于补气养血、补肝肾、益精髓、乌发美容等方面。
同时，它也具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗糖尿病和抗骨质疏松等作用。
这些显著的药理作用赋予了何首乌在临床诊疗中广泛应用的价值和前景。
化学成分何首乌的化学成分十分复杂，其中主要包含多糖、萜皂苷类、有机酸类、酚酸类、大量的氨基酸和微量元素。
其中，萜皂苷类是其最主要的活性成分，其代表性的成分为2,3,5,4’-四羟基-二甲基-二苯乙烷(THSG)、五环素苷A(I-IV)以及D-D糖基棕皮苷等。
药理活性抗氧化性何首乌具有显著的抗氧化作用。
研究表明，何首乌的多糖、积雪草苷、环孢素Z、大豆异黄酮等物质可以清除自由基，抑制氧化应激反应，从而减轻多种疾病的发生与发展。
抗炎作用何首乌具有显著的抗炎作用。
研究表明，何首乌的多糖和皂苷类成分可以通过抑制细胞的分泌物，减轻炎症的症状。
此外，何首乌的LDG-9还可以清除细胞过氧化物，从而减轻组织损伤，阻止炎症的发展。
抗肿瘤作用何首乌具有显著的抗肿瘤作用。
研究表明，何首乌的皂苷类成分可以促进癌细胞的凋亡，抑制癌细胞的增殖和扩散。
同时，何首乌的多糖和皂苷类成分还可以加强免疫功能，从而阻止肿瘤的发展。
抗糖尿病作用何首乌具有显著的抗糖尿病作用。
研究表明，何首乌的多糖和皂苷类成分可以降低血糖和胰岛素水平，同时提高胰岛素敏感性。
此外，何首乌的皂苷类成分还可以保护胰岛β细胞，从而预防糖尿病的发生和发展。
抗骨质疏松作用何首乌具有显著的抗骨质疏松作用。
研究表明，何首乌的多糖和皂苷类成分可以促进骨形成，抑制骨吸收，增加骨密度和强度。
此外，何首乌的成分还可以抑制氧化应激反应，从而减轻骨质疏松的发生和发展。
结论何首乌是一种具有重要药理活性的中草药，其对氧化应激、炎症、肿瘤、糖尿病和骨质疏松等重要疾病具有显著的保健和治疗作用。
尽管何首乌的化学成分非常复杂，但是其主要活性成分为多糖和皂苷类成分。
何首乌的生物学及化学成分研究进展
１３
所以，１９９３，５８（２）：２４６—２５０． Ｈｕｄｓｏｎ Ｊ Ｂ，Ｇｒａｈａｍ Ｅ Ａ，Ｔｏｗｅｒｓ Ｇ Ｈ．Ａｎｔｉｖｉｒａｌ ｐｈｙｔｏｃｈｅｍｉｃａｌｓ：ｔｈｅ ｉｎｆｌｕｅｎｃｅ ｏｆ ｒｅａｃｔｉｏｎ
ａｓｓａｙｓ
ｏｎ
ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ［Ｊ］．
Ｐｌａｎｔａ Ｍｅｄ，１９９４，６０（４）：３２９—３３２． ｒ１４］Ｍａｒｅｓ Ｄ，Ｆａｓｕｌｏ Ｍ Ｐ，Ｂｒｕｎｉ Ａ．Ｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔ—ｍｅｄｉａｔｅｄ ａｎ— ｔｉｍｙｃｏｔｉｃ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ｃｔ－ｔｅｒｔｈｉｅｎｙｌ ｏｎ Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ ｃｏｏｋｉｅ Ｊ １． Ｊ Ｍｅｄ ｙ“Ｍｙｃｏｌ，１９９０，２８（６）：４６９—４７７． ［１５］Ｍａｒｅｓ Ｄ，Ｒｏｍａｇｎｏｌｉ Ｃ，Ｒｏｓｓｉ Ｒ，ｅｔ ａ１．Ａｎｔｉｆｕｎｇａｌ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ｓｏｍｅ ２，２’，５’，２－ｔｅｒｔｈｉｏｐｈｅｎｅ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ［Ｊ］．Ｍｙｃｏｓｅｓ，
［４］
Ｋａｚｕｏ Ｋ，Ｊｉａ ｚ Ｈ，Ｔａｍｏｔｓｕ Ｎ，ｅｔ ａ１．Ｅｃｈｉｎｏｔｈｉｏｐｈｅｎｅ，ａ ｎｏｖｅｌ ｂｅｎｚｏｔｈｉｏｐｈｅｎｅ ｇｌｙｃｏｓｉｄｅ ｆｒｏｍ ｔｈｅ ｒｏｏｔｓ ｏｆ Ｅｃｈｉｎｏｐｓ
［２１］Ｃｈｏ Ｋ，Ｒｙｗ Ｍ，Ｃｈｉｎ Ｋ，ｅｔ ａ１．Ｔｈｉｏｐｈｅｎｅ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ
Ｍｅｄ，１９９３，２１（１）：３３—４４． ［２０］Ｌｉｎ Ｃ Ｃ，Ｌｉｎ Ｃ Ｈ，Ｃｈｉｕ Ｈ Ｆ，ｅｔ ａ１．Ｔｈｅ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ａｎｄ
ｐａｔｈｏｌｏｇｉｃａｌ ｓｔｕｄｉｅｓ ｏｎ Ｔａｉｗａｎ ｆｏｌｋ ｍｅｄｉｃｉｎｅ（Ⅶ）：Ｔｈｅ ａｎｔｉ— ｉｎｆｌａｍａｔｏｒｙ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｅｃｈｉｎｏｐｓ ｇｒ彬ｓｉｉ［Ｊ］．Ａｍ Ｊ Ｃｈｉｎ Ｍｅｄ， １９９２，２０（２）：１２７一１３４．
所以，１９９３，５８（２）：２４６—２５０． Ｈｕｄｓｏｎ Ｊ Ｂ，Ｇｒａｈａｍ Ｅ Ａ，Ｔｏｗｅｒｓ Ｇ Ｈ．Ａｎｔｉｖｉｒａｌ ｐｈｙｔｏｃｈｅｍｉｃａｌｓ：ｔｈｅ ｉｎｆｌｕｅｎｃｅ ｏｆ ｒｅａｃｔｉｏｎ
ａｓｓａｙｓ
ｏｎ
ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ［Ｊ］．
Ｐｌａｎｔａ Ｍｅｄ，１９９４，６０（４）：３２９—３３２． ｒ１４］Ｍａｒｅｓ Ｄ，Ｆａｓｕｌｏ Ｍ Ｐ，Ｂｒｕｎｉ Ａ．Ｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔ—ｍｅｄｉａｔｅｄ ａｎ— ｔｉｍｙｃｏｔｉｃ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ｃｔ－ｔｅｒｔｈｉｅｎｙｌ ｏｎ Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ ｃｏｏｋｉｅ Ｊ １． Ｊ Ｍｅｄ ｙ“Ｍｙｃｏｌ，１９９０，２８（６）：４６９—４７７． ［１５］Ｍａｒｅｓ Ｄ，Ｒｏｍａｇｎｏｌｉ Ｃ，Ｒｏｓｓｉ Ｒ，ｅｔ ａ１．Ａｎｔｉｆｕｎｇａｌ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ｓｏｍｅ ２，２’，５’，２－ｔｅｒｔｈｉｏｐｈｅｎｅ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ［Ｊ］．Ｍｙｃｏｓｅｓ，
［４］
Ｋａｚｕｏ Ｋ，Ｊｉａ ｚ Ｈ，Ｔａｍｏｔｓｕ Ｎ，ｅｔ ａ１．Ｅｃｈｉｎｏｔｈｉｏｐｈｅｎｅ，ａ ｎｏｖｅｌ ｂｅｎｚｏｔｈｉｏｐｈｅｎｅ ｇｌｙｃｏｓｉｄｅ ｆｒｏｍ ｔｈｅ ｒｏｏｔｓ ｏｆ Ｅｃｈｉｎｏｐｓ
［２１］Ｃｈｏ Ｋ，Ｒｙｗ Ｍ，Ｃｈｉｎ Ｋ，ｅｔ ａ１．Ｔｈｉｏｐｈｅｎｅ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ
Ｍｅｄ，１９９３，２１（１）：３３—４４． ［２０］Ｌｉｎ Ｃ Ｃ，Ｌｉｎ Ｃ Ｈ，Ｃｈｉｕ Ｈ Ｆ，ｅｔ ａ１．Ｔｈｅ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ａｎｄ
ｐａｔｈｏｌｏｇｉｃａｌ ｓｔｕｄｉｅｓ ｏｎ Ｔａｉｗａｎ ｆｏｌｋ ｍｅｄｉｃｉｎｅ（Ⅶ）：Ｔｈｅ ａｎｔｉ— ｉｎｆｌａｍａｔｏｒｙ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｅｃｈｉｎｏｐｓ ｇｒ彬ｓｉｉ［Ｊ］．Ａｍ Ｊ Ｃｈｉｎ Ｍｅｄ， １９９２，２０（２）：１２７一１３４．
何首乌的药理作用及毒性的研究
何首乌的药理作用及毒性的研究摘要：何首乌是我国的一种重要药材，主要用途为补益如补血、抗衰老、神经保护、肾保护等，在临床运用十分广泛。
近年来，随着医药研究技术的不断发展，对于何首乌的药理作用及毒性均有了新的认识。
本文就何首乌的主要有效成分进行介绍，对何首乌的药理作用进行阐述，并对现有的关于何首乌的毒性进行简要介绍，对临床何首乌的使用有一定的指导意义。
关键词：何首乌；药理；毒理〖中图分类号〗R285〖文章编号〗1439-3768-（2019）-01-WJK何首乌为蓼科植物首乌的干燥块根，其有补益精血、乌须发、强筋骨、补肝肾的功效，《本草纲目》记述：“汉武时，有马肝石能乌人发。
”因其悠久的使用历史及广泛的药理作用，使何首乌成为中成药或中药处方中常见的一味药材。
随着现代中药研究的发展，对何首乌的研究也日益深入，其成分大致为蒽醌类等，其中二苯乙烯苷类和蒽醌类为目前研究最多的主要成分。
为了正确认识何首乌、合理开发其功效，本文就何首乌及其有效成分、药理作用和毒理作用展开综述，为临床及实际生活中何首乌的合理应用提供一定的参考。
1何首乌的有效成分何首乌作为传统中药材，成分复杂，因此在实际的研究中也较成分单一的化药更为困难，目前关于何首乌的研究主要从其含量最多的成分及经筛选研究的与其药理作用相关的成分进行研究，目前研究最多的主要为蒽醌类和二苯乙烯苷类。
1.1蒽醌类蒽醌是蓼科植物所共有的特征成分，何首乌的蒽醌总含量大约占药物干重的1.1%[1]，可分为游离蒽醌和结合蒽醌，现今从何首乌中发现并分离出的蒽醌类化合物有大黄素甲醚、大黄酸、大黄酚、迷人醇等[2]，具有降胆固醇、降血糖的作用。
1.2二苯乙烯苷类二苯乙烯苷类是具有多种药理作用的天然化学成分，也是何首乌的主要质控标准，含量可以达到2.6%左右，何首乌中2，3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷，含量较高，可以作为其辨识成分，炮制后总含量有所降低，在研究中发现其有抗动脉粥样硬化，抗衰老的药理作用[3]。
何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展(精)
何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展方红玫1,朱延焱2何首乌为蓼科植物首乌(Polygonum multiflo-rum Thunb.的干燥块根[1],具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨之功效。
现代药理研究发现何首乌具有调节血脂、增强机体免疫功能、延缓衰老、益智等药理作用。
临床上用于治疗高血脂、脱发以及久病体虚等症。
此外,在减肥、美容美发、食品保健等领域应用也颇为广泛。
然而近年来,国内外相继出现了何首乌的毒性与不良反应的报道[2]。
为了准确认识何首乌的毒性,保证用药安全,本文从何首乌的主要有效成分及相关药理作用、毒性及相关毒性机制、临床上出现的不良反应等角度进行综述。
1何首乌的主要有效成分及药理作用1.1二苯乙烯苷类化合物何首乌中含有大量的2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-sil-bene-2,3-O-β-D-glucoside,这类化合物又称二苯乙烯苷类化合物,《中国药典》2010年版规定本品含此种成分不得少于1.0%[1]。
1975年Hata等[3]首次报道从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合物2,3,4′,5-四羟基二苯乙烯-2,3-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,4,5′-tetrahydroxy-silbene-2,3-O-β-D-glucoside。
周立新等[4]从乙酸乙酯不溶部分分离得到了2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2,3-二-O-β-D吡喃葡萄糖苷,即何首乌丙素(2,3,5,4′-tetrahy-droxysilbene-2,3-O-β-D-glucopyranoside。
张志国等[5]分离得到化合物为2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-silbene-2-O-β-D-glucopyranoside。
何首乌中二苯乙烯苷类化合物是保肝的一种有效成分,这种成分中所含的二苯烯成分对过氧化脂质和单胺氧化酶(MAO 含量上升、血清谷丙转氨酶(ALT与谷草转氨酶(AST升高等有显著对抗作用,还能使血清游离脂肪酸显著下降。
中药何首乌肝毒性物质基础及其毒性机制研究
中药何首乌肝毒性物质基础及其毒性机制研究
方文君;谭兴起;胡永胜;施雯宇
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2015(27)6
【摘要】何首乌是蓼科蓼族何首乌属多年生缠绕藤本植物,有多种药理作用,是临床上应用广泛的一味传统中药.但近年其引起的肝毒性报道不断增多,引发临床的广泛关注.本文从何首乌引起肝毒性的物质基础、临床特点、病理学基础和肝毒性发生机制几个方面进行综述,以便为何首乌临床安全用药和科学研究提供更多方法和依据.
【总页数】3页(P41-43)
【作者】方文君;谭兴起;胡永胜;施雯宇
【作者单位】中国人民解放军第118医院温州325000;中国人民解放军第118医院温州325000;中国人民解放军第118医院温州325000;中国人民解放军第118医院温州325000
【正文语种】中文
【中图分类】R282.71
【相关文献】
1.肝毒性中药及其与药性和有效成分的关系--对55种中药肝毒性文献资料的分析报告 [J], 宋秉智;施怀生
2.何首乌毒性物质基础及肝毒性机制研究进展 [J], 于瑞丽; 门伟婕; 周昆; 于英莉
3.HPLC指纹图谱评价何首乌和制何首乌不同提取部位肝毒性 [J], 许晓丽; 任晶; 翟文泽; 罗兰; 王淑美; 梁生旺; 陈超
4.何首乌肝毒性的物质基础、毒性机制与防控策略 [J], 林艳;李亚梅;吴萍;夏伯候;林丽美;廖端芳
5.抑制CYP2E1增强何首乌水提物肝毒性作用及其毒性成分筛选研究 [J], 胡英还;王子建;李登科;全正扬;王呈谕;孙震晓
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
何首乌化学成分与药理活性的研究进展
文章编号：１００８－０８０５（２００９）０１－０１４６－０２
酰基）…１３
吡喃葡萄糖苷、２，３，４；５一四羟基二苯乙烯一２—０一（６’一０一乙
Ｄ
吡喃葡萄糖苷、１，２二羟基十九酮、没食子酸、１
脂酸一Ｏ—Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷、１一Ｏ一正十八烷酰一２—０一
Ｏ
△…一正十二碳二烯酰…３
一Ｏ一正十八烷酰一２—０一Ａ４”一正十二碳二烯酰一３—０一磷 磷脂酸一Ｏ一（６…一０一ｄ—Ｄ
ｉｎ ｐｒｅｐａｒ－
［Ｐ］．（Ｐｅｏｐ．Ｒｅｐ．Ｃｈｉｎａ）．２００７１００４８５７１．２，２００７ ０８ ２２． ［１２］赵明生．紫草科琉璃草属植物的新用途［Ｐ］．中国专利：
２００７１００４８７１７．３．２００７－０９－０５．
［１３］
Ｆｏｏｄ Ｓｔａｎｄａｒｄｓ Ａｕｓｔｒａｌｉａ Ｎｅｗ Ｚｅａｌａｎｄ，Ｐｙｒｒｏｌｉｚｉｄｉｎｅ ａｌｋａｌｏｉｄｓ
Ａ
ｉｎ
ｆｏｏｄ：
ｔｏｘｉｃｏｌｏｇｉｃａｌ ａｎｄ
ｔｏ
ｒｅｖｉｅｗ
ａｎｄ ｒｉｓｋ ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ．Ｔｅｃｈｎｉｃａｌ Ｒｅｐｏｒｔ Ｓｅｒｉｅｓ，
ｍａｎｕ．
２００１：２． Ｆｏｏｄ
Ｄｒｕｇ
［Ｊ］．天然产物研究与开发，２００６，１８：１０５７． ［１０］Ｚｈａｏ Ｍｉｎｇｓｈｅｎｇ．Ｕｓｅ ｏｆ ｃｙｎｏｇｌｏｓｓｕｍ ａｍａｂｉｌｅ ｓｔａｐｆ ｅｔ ｄｍｍｍ
（上接第１４５页） ［６］
Ｚｈａｎｇ Ｙｕａｎｈｕ，Ｘｉａｎｇ Ｇｕｉｑｉｏｎｇ，Ｌｕ Ｆｕｓｕｎ．Ｔｈｅ ｏｆ Ｃｙｎｏｇｌｅｓｓｕｍ ｌａｎｃｅｏｌａｔｕｍ
ｃｈｅｍｉｃａｌ ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ Ｋａｉ・
Ｃｈｉｎａ）．２００７１００４８４１３．７，２００７ ０８ ０８． ［１１］Ｚｈａｏ Ｍｉｎｇｓｈｅｎｇ．Ｕｓｅｓ ｏｆ ｐｌ∞ｔｓ ｂｅｌｏｎｇｉｎｇ
何首乌化学成分、药理作用及肝毒性的研究进展
何首乌化学成分、药理作用及肝毒性的研究进展
汪明金;陈雯清;袁伟博;杜婧璇;左文明;李锦萍;刘力宽
【期刊名称】《上海中医药杂志》
【年(卷),期】2024(58)3
【摘要】从化学成分、药理作用及肝毒性3个方面综述何首乌的研究进展。
何首乌含有二苯乙烯苷类、蒽醌类、磷脂类、黄酮类等多种化学成分,具有延缓衰老、抗癌、抗疲劳、抗炎镇痛、保护心血管等药理作用。
目前,何首乌引起肝毒性的化学成分探讨主要集中于3类,即蒽醌类、二苯乙烯苷类及鞣质类。
加大何首乌肝毒性成分、肝毒性机制研究的力度,加强中药安全用药知识宣教,规范其炮制及使用,可以在一定程度上降低何首乌肝毒性。
【总页数】6页(P86-91)
【作者】汪明金;陈雯清;袁伟博;杜婧璇;左文明;李锦萍;刘力宽
【作者单位】青海师范大学生命科学学院;青海师范大学高原科学与可持续发展研究院
【正文语种】中文
【中图分类】R28
【相关文献】
1.何首乌的化学成分与药理作用研究进展
2.何首乌及夜交藤化学成分及药理作用的研究进展
3.何首乌的化学成分和药理作用研究进展
4.何首乌毒性物质基础及肝毒性机制研究进展
5.何首乌的化学成分和药理作用研究进展
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
何首乌的化学成分与药理作用研究进展
内容摘要：【摘要】对近年来何首乌化学成分及药理作用研究现状作一综述，并对其前景进行了展望。
【摘要】对近年来何首乌化学成分及药理作用研究现状作一综述，并对其前景进行了展望。
【关键词】何首乌;化学成分;药理活性;研究现状1 化学成分2 药理作用2.1 抗衰老作用何首乌能延长二倍体细胞的生长周期，使细胞发育旺盛［4］。
可明显降低老年小鼠脑和肝组织中丙二醛（mda）含量，增加脑内单胺类递质水平，增加sod活性，还能明显抑制老年小鼠脑和肝组织内单胺氧化酶-b的活性，从而消除自由基对机体的损伤，延缓衰老和疾病的发生［5］。
此外，何首乌还能明显提高老年大鼠的外周淋巴细胞dna损伤修复能力，调节中枢神经活动，延缓大脑的衰老［6］。
2.2 神经保护作用张兰等［7］报道何首乌中的二苯乙烯苷对β-淀粉样蛋白和过氧化氢所致神经细胞存活率下降及乳酸脱氢酶漏出增多有明显拮抗作用，具有神经保护作用。
何首乌可使学习记忆能力明显改善，突触体内钙离子浓度显著降低，何首乌可能通过抑制突触体内钙离子超载、提高p38含量起到抗衰益智作用［8］。
2.3 对免疫系统的影响何首乌水提物及水煎醇沉物能增强小鼠t、b淋巴细胞功能，使机体的特异性免疫功能增强［9、10］，增加小鼠非特异性免疫器官的重量［11］ ;何首乌能提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，促进老龄小鼠胸腺形态和超微结构逆转变化的作用［12］。
此外，何首乌还能增加胸腺核酸和蛋白质水平，延缓老年大鼠胸腺年龄性退化［13］。
2.4 降血脂及抗动脉粥样硬化作用制何首乌醇提取物可显著降低老年鹌鹑的血浆甘油三酯（tg）和游离胆固醇水平（fc），抑制血浆总胆固醇和胆固醇脂的升高［14］。
制何首乌的水提物可明显提高小鼠血清高密度脂蛋白胆固醇（hdl-c）水平，降低tc水平，结合hdl-c.tc比值显著升高，提示何首乌可提高机体运转和清除胆固醇的能力，降低血脂水平，延缓动脉粥样硬化的发展［15］。
2.5 其他作用有报道何首乌还具有抗心肌缺血、抗菌、抗癌、抗诱变、保肝、促进红细胞的生成等作用，并可影响代谢［16-18］。
与三棱“功效-毒性-物质基础”相关的化学成分、制备工艺和质量控制研究进展
与三棱“功效-毒性-物质基础”相关的化学成分、制备工艺和质量控制研究进展徐男;黄欣;孙蓉;张成博;时海燕【期刊名称】《中国药房》【年(卷),期】2016(027)033【摘要】目的：为进一步开展与三棱功效、毒性相关的制备工艺和质量控制研究提供参考。
方法：对近年来国内外发表的三棱化学成分、制备工艺和质量控制研究的相关文献进行整理、归纳和总结。
结果：芒柄花素、山萘酚、阿魏酸、对香豆酸、香草酸等是三棱的主要成分和活性成分，是三棱发挥功效的主要物质基础。
文献报道三棱具有生殖毒性，但关于其毒性的物质基础缺乏相应的研究；同时，对于三棱主要活性部位总黄酮的制备工艺研究均以提取率为指标，尚未发现有富集纯化方面的研究；另外，三棱质量控制方法主要包括总黄酮含量测定、指纹图谱分析、标准物质含量测定、生物效价测定等，但应用上均有局限性。
目前关于三棱化学成分、功效和毒性的研究都是孤立的，彼此之间缺少关联性。
结论：建立适应三棱特点的“功效-毒性-物质基础”并行的制备工艺研究体系和质量控制模式，有利于提高三棱临床用药的安全性、有效性和合理性。
【总页数】4页(P4749-4752)【作者】徐男;黄欣;孙蓉;张成博;时海燕【作者单位】山东省中医药研究院，济南 250014;山东省千佛山医院，济南250014;山东省中医药研究院，济南 250014;山东中医药大学医学院，济南250355;山东省千佛山医院，济南 250014【正文语种】中文【中图分类】R285【相关文献】1.与功效和毒性相关的柴胡化学成分研究进展 [J], 黄伟;吕征;孙蓉2.与功效和毒性相关的北豆根化学成分研究进展 [J], 罗栋;李晓宇;孙蓉3.与功效、毒性相关的何首乌化学成分研究进展 [J], 龚彦胜;张亚囡;黄伟;孙虎;孙蓉4.与功效和毒性相关的吴茱萸化学成分研究进展 [J], 黄伟;孙蓉;鲍志烨;王会5.与功效和物质基础相关的薄荷毒性研究进展 [J], 杨倩;孙蓉因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
与功效、毒性相关的何首乌化学成分研究进展龚彦胜1张亚囡2黄伟2孙虎2孙蓉1*（1山东省中医药研究院，山东济南250014；2山东中医药大学，山东济南250355）中图分类号：R282文献标识码：A 文章编号：1672-8629（2012）08-0472-04基金项目：山东省科技平台建设项目（2008GG2NS02021）；国家重点基础研究发展计划（973）中医基础理论专项资助项目（2009CB522802）作者简介：龚彦胜，男，助理研究员，中药药理与毒理。
*通讯作者：孙蓉，女，研究员，硕士生导师，中药药理与毒理。
E-mail ：sunrong107@摘要：目的总结与功效、毒性相关的何首乌化学成分研究现状，明确何首乌功效成分与毒性成分，为进行何首乌化学成分与功效、毒性相关性研究提供文献依据和研究思路。
方法对近十几年来国内外发表的相关文献进行整理、分析、归纳。
结果二苯乙烯苷是何首乌的主要化学成分和活性成分，是何首乌发挥功效的主要物质基础；蒽醌类是其可能的毒性成分和毒性表达的主要物质基础。
临床报道何首乌可产生多种不良反应，而关于何首乌化学成分毒性的研究报道较少，对于何首乌毒性物质基础、毒性体内过程、毒性作用特点、毒性作用机制研究尚不够深入；目前关于何首乌化学成分、功效和毒性的研究都是孤立的，彼此之间缺少关联性。
结论何首乌应在功效和毒性表达导向下进行定向的物质基础分离、合理毒性控制研究，以达到减少不良反应，保证临床安全用药的目的。
关键词：何首乌；功效；毒性；化学成分Research Development on Chemical Compositions of Polygonum Multiflorum Related to Efficacy and Toxicity GONG Yan-sheng 1ZHANG Ya-nan 2HUANG Wei 1SUN Hu 1SUN Rong 1*(1Shandong Research Academy of TCM ,Shandong Jinan 250014,China;2Shandong University of Traditional Chinese Medicine,Shandong Jinan 250355,China)Abstract:Objective By combing pertinent literature,and summarizing the current states of chemical composition ofPolygonum multiflorum related with its efficacy and toxicity,to identify its effective and toxical composition,provideliterature basis and idea for the research of relevance between efficacy,toxicity and chemical composition of Polygonummultiflorum .Methods The related references in recent 10years both at home and abroad about Polygonum multiflorumwere collated,analyzed and summarized.Results The stilbene glucoside is the main chemical composition and the active constituent,and is the main material basis for efficacy in Polygonum multiflorum .Anthraquinones are the possible toxical chemical composition and marerial basis to effect toxicity expression.Many adverse reactions were observed in clinical application.The research reports related to the toxicity of chemical constituents are very few.The chemical material foundation,process in vivo,characters and mechanism of toxical effect are not definite completely.The research about efficacy,material basis and toxicity of Polygonum multiflorum is isolated;there is a short of relevance.Conclusion The toxicity of Polygonum multiflorum should be researched in the process of efficacy-expression and material basis-separation.Material basis of toxicity should be controlled reasonably and basement would be provided for con-summating safety standards and putting forward early-warning scheme of adverse reaction that can be referred to clinical.Key words:Polygonum multiflorum ;efficacy;chemical composition;toxicity何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物何首乌Polyg-onum multiflorum Thunb 。
的干燥块根。
《中华人民共和国药典》收载何首乌及其炮制加工品制何首乌，二者性味归经与功能主治有所不同，生首乌其性平，味甘、苦，归心、肝、大肠经；能截疟解毒，润肠通便。
制首乌其性微温，味甘、涩，归肝、肾经；功善补益经血，固肾乌须[1]。
何首乌含有多种化学成分，目前从中分离得到的主要有二苯乙烯类、蒽醌类、类磷脂类等化学成分[2，3]，其中二苯乙烯苷是何首乌特有的生物活性成分[4]，蒽醌类是其泻下作用的主要成分。
现代药理研究表明，何首乌具有降血脂、延缓动脉粥样硬化、抗衰老、抗氧化、提高免疫力、抗菌、促进肾上腺皮质、益智、保护神经细胞等多种药理活性。
近年来，随着何首乌及其制剂在临床的广泛应用，·综述·472有关何首乌及其制剂不良反应的报道逐渐增多，尤其是何首乌导致的肝损伤问题较为常见[2，3]。
然而，目前国内外关于何首乌毒性的研究报道较少。
由于中药的化学成分复杂，而其化学分是决定其功效与毒性表达的物质基础，目前，对何首乌的化学成分及药效研究较多，但有关的成分研究大多只限于成分的定性、定量的分析[5]，针对功效和毒性物质基础的研究极少。
关于何首乌化学成分、功效和毒性的研究都是孤立的，彼此之间缺少关联性。
因此，本文就近几年来国内外关于何首乌功效和毒性相关性的化学成分研究进展作一综述，以期为进一步研究提供文献依据。
1二苯乙烯类目前已报道的二苯乙烯苷单体成分有2，3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷[6]，2，3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-O-（6”-O-α-D-吡喃葡萄糖）-β-D-吡喃葡萄糖苷[7]，何首乌丙素即2，3，5，4-四羟基二苯乙烯-2，3-二-O-β-D-葡萄糖苷[8]，2，3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-O-（6”-O-乙酰基）-β-D-葡萄糖苷[9]等。
其中2，3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（二苯乙烯苷）是何首乌的主要化学成分和活性成分，具有抗衰老、神经细胞保护、调节机体免疫、清除自由基、提高记忆、降血脂、舒张血管抑制动脉粥样硬化、抗肿瘤、保肝等药理作用。
抗衰老是二苯乙烯苷的主要药理作用之一，研究表明二苯乙烯苷具有显著减轻超氧自由基氧化损伤的能力，表现出很强的抗衰老作用。
张媛英等[10]通过制造大鼠大脑中动脉缺血再灌注模型进行实验，证明何首乌提取物（主要含二苯乙烯苷）可抑制脑缺血再灌注损伤后超氧化物歧化酶活性的下降及丙二醛、一氧化氮含量的升高，表明何首乌提取物可以清除体内过多的氧自由基，脑缺血再灌注损伤起保护作用。
实验证实二苯乙烯苷能抑制沙土鼠脑缺血再灌注所致的脑组织NM-DA 受体结合力及神经细胞内钙离子浓度的升高,减轻钙超载导致的脑组织损伤,并可以减轻脑组织水肿，增加脑组织抗组织抗氧化能力[11]。
叶翠飞等[12]对东莨菪碱所致学习记忆障碍模型小鼠给予二苯乙烯苷后发现，可缩短其在Morris水迷宫中的搜索时间和搜索距离，减少避暗的错误次数，对学习记忆障碍有一定的改善作用。
动物实验表明，二苯乙烯苷能明显降低高脂小鼠血甘油三脂和总胆固醇水平。
赵玲等[13]使用高胆固醇饲料长期喂养Wistar大鼠，建立高胆固醇血症大鼠模型，同时用何首乌提取物对此模型进行干预，观察其对动物血脂的影响，发现二苯乙烯苷可显著降低模型大鼠血清总胆固醇以及低密度脂蛋白胆固醇水平。
研究证实[14]，何首乌总苷（主要成分是二苯乙烯苷）可通过改善脂质代谢、保护内皮细胞功能及降低载脂蛋白E基因缺陷（ApoE-/-）小鼠主动脉壁ICAM-1与VCAM-1的表达，抑制ApoE-/ -小鼠主动脉壁粥样斑块的形成。
最近，高瑄等[15]又对这一问题作了研究，他认为是:2，3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（TSG）具有良好的调节血脂作用，它作为中药何首乌调节血脂作用的主要活性成分，具有显著降低血清TC、LDL-C和AI的作用。
因此进一步证明了TSG对实验性高脂血症大鼠具有明显的调脂作用。
二苯乙烯苷对肿瘤的生长和肺部转移具有较强的抑制作用[16]。
研究发现，二苯乙烯苷的抑制作用并不是通过自然杀伤（NK）细胞或细胞毒性T淋巴细胞实现的，而是通过抑制肿瘤DNA的合成（IC50=81mM）实现的；同时，二苯乙烯苷还具有抑制人脐静脉内皮细胞形成新毛细血管网的作用（浓度为100~1000mM），说明二苯乙烯苷可能也通过抑制肿瘤新生毛细血管网的生成而抑制肿瘤生长。