2018年执业药师《药学专业知识二》考点:酰胺醇类抗菌药物
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一、最佳选择题1、以下属于抑菌药的是A、多黏菌素B、青霉素类C、酰胺醇类D、氨基糖苷类E、头孢菌素类2、抑制细胞壁黏肽合成酶的药物是A、庆大霉素B、青霉素C、磺胺甲噁唑D、林可霉素E、环丙沙星3、β-内酰胺类抗菌药物的作用靶位是A、细菌核蛋自体50S亚基B、细菌胞浆膜上青霉素结合蛋白C、二氢叶酸合成酶D、DNA螺旋酶E、细菌核蛋白体30S亚基4、对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌有较好作用的是A、青霉素GB、哌拉西林C、甲氧西林D、氨苄西林E、阿莫西林5、主要用于抗铜绿假单胞菌的青霉素类药物是A、阿莫西林B、哌拉西林C、氨苄西林D、青霉素GE、苯唑西林6、患者,男性35岁,大面积烧伤后铜绿假单胞菌感染,同时伴肾功能严重损害,应选用的药物是A、氯霉素B、哌拉西林C、庆大霉素D、林可霉素E、氨苄西林7、下列属于广谱半合成青霉素类的药物是A、青霉素VB、甲氧西林C、苯唑西林D、哌拉西林E、氨苄西林8、有关阿莫西林特点的说法不正确的是A、可用于治疗敏感细菌不产β内酰胺酶的菌株所致的尿路感染B、与克拉霉素、兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染C、可用于钩端螺旋体病D、广谱青霉素,对革兰阴性菌也有效E、对伤寒感染者无效9、下列对青霉素G的叙述错误的是A、其钠盐可引起代谢性碱中毒B、对革兰阳性菌作用强C、可引起I型变态反应D、杀菌力强大E、口服吸收好10、可以与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服用于治疗幽门螺杆菌的药物是A、哌拉西林B、氨苄西林C、青霉素GD、阿莫西林E、苄星青霉素11、以下对青霉素的描述,正确的是A、半衰期较长B、肌内注射区可发生周围神经炎C、有明显的抗生素后效应D、属于浓度依赖型抗菌药物E、对繁殖期细菌作用小,对静止期细菌作用明显12、青霉素类最严重的不良反应是A、电解质紊乱B、青霉素脑病C、菌群失调D、药疹E、过敏性休克13、青霉素的临床应用不包括A、脑膜炎双球菌B、肺炎球菌C、破伤风杆菌D、伤寒杆菌E、钩端螺旋体14、有关青霉素的临床应用注意事项,说法错误的是A、一旦发生过敏性休克,首选糖皮质激素抢救B、静脉和口服给药,用药前均需做皮肤敏感试验C、青霉素钾或钠与重金属呈配伍禁忌D、有哮喘、湿疹、枯草热等过敏性疾病史者慎用E、青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射15、对革兰阳性菌作用强,对革兰阴性菌作用弱的药物是A、头孢拉定B、头孢替安C、头孢噻肟D、头孢吡肟E、拉氧头孢16、下列属于第二代头孢菌素的是A、头孢克洛B、头孢他啶C、头孢唑啉D、头孢哌酮E、头孢羟氨苄17、具有较强抗铜绿假单胞菌作用的头孢菌素是A、头孢孟多B、头孢他啶C、头孢唑啉D、头孢克洛E、头孢羟氨苄18、第一代头孢菌素与第三代头孢菌素相比叙述错误的是A、肾毒性大B、对革兰阳性菌作用强C、对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定性差D、对耐青霉素金黄色葡萄球菌作用弱E、对革兰阴性杆菌作用弱19、属于第四代头孢菌素的药物是A、头孢哌酮B、头孢噻肟C、头孢吡肟D、头孢噻吩E、头孢呋辛20、对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌等的作用均很强的头孢类药物是A、头孢氨苄B、头孢呋辛C、头孢他啶D、头孢吡肟E、亚胺培南21、以下属于第三代头孢菌素的是A、头孢拉定B、头孢羟氨苄C、头孢克洛D、头孢噻肟E、头孢匹罗22、与注射用头孢曲松钠混合后可产生肉眼难以观测到的白色细微沉淀,有可能导致致死性结果的注射液是A、5%葡萄糖B、10%葡萄糖C、0.9%氯化钠D、0.45%氯化钠+2.5%葡萄糖E、5%氯化钙23、下列药物中,用于肾功能不全而未调整剂量时,会出现脑病、肌痉挛、癫痫的药物是A、头孢氨苄B、头孢唑啉C、头孢他啶D、头孢拉定E、头孢吡肟24、对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是A、阿莫西林B、亚胺培南C、氨曲南D、克拉维酸E、替莫西林25、克拉维酸与阿莫西林配伍使用是因前者可A、减少阿莫西林的不良反应B、扩大阿莫西林的抗菌谱C、抑制β-内酰胺酶D、延缓阿奠西林经肾小管的分泌E、提高阿莫西林的生物利用度26、克拉维酸为下列哪种酶的抑制剂A、二氢叶酸还原酶B、DNA回旋酶C、二氢叶酸合成酶D、RNA聚合酶E、β-内酰胺酶27、与丙戊酸钠合用可能引发癫痫的β-内酰胺类药物是A、拉氧头孢B、氨曲南C、头孢西丁D、亚胺培南E、青霉素28、为了保护亚胺培南,防止其在肾中破坏,应与其配伍的药物是A、克拉维酸B、舒巴坦C、他唑巴坦D、西司他丁E、甲氧苄啶29、抗菌活性类似于头孢噻肟的药物是A、头孢孟多B、头孢氨苄C、氨曲南D、拉氧头孢E、头孢美唑30、抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素相似的其他β-内酰胺类药物是A、亚胺培南B、氨曲南C、氟氧头孢D、拉氧头孢E、头孢西丁31、对青霉素过敏患者的革兰阴性菌感染宜选用A、头孢氨苄B、头孢噻吩C、双氯西林D、克拉维酸E、氨曲南32、属于单环β-内酰胺类的药物是A、舒巴坦B、甲氧苄啶C、头孢曲松D、哌拉西林E、氨曲南33、下列属于窄谱抗菌药物的是A、环丙沙星B、头孢唑啉C、氨曲南D、阿莫西林E、头孢曲松34、下列对氨基糖苷类抗菌药物叙述错误的是A、胃肠道吸收差,用于治疗全身性感染时必须注射给药B、主要作用机制为抑制细菌蛋白质的合成C、对铜绿假单胞菌无效D、有肾毒性和耳毒性E、可影响细菌细胞膜屏障功能35、氨基糖苷类抗菌药的作用机制不包括A、阻碍细菌细胞壁的合成B、与细菌的30S核糖体结合C、阻止70S核糖体解离D、影响细菌细胞膜屏障功能E、阻碍细菌蛋白质合成36、下列不属于氨基糖苷类抗菌药物主要不良反应的是A、听力减退B、肾小管肿胀C、心肌抑制D、肌痉挛E、嗜酸性粒细胞增多37、氨基糖苷类抗菌药无效的是A、需氧革兰阴性菌B、铜绿假单胞菌C、结核杆菌D、厌氧菌E、金黄色葡萄球菌38、与氨基糖苷类药物合用可能出现呼吸抑制或呼吸停止的是A、西咪替丁B、硫糖铝C、奥美拉唑D、多潘立酮E、甲氧氯普胺39、对革兰阳性菌作用较差,对结核分枝杆菌作用强的氨基糖苷类药物是A、庆大霉素B、奈替米星C、大观霉素D、链霉素E、红霉素40、庆大霉素的抗菌谱不包括A、铜绿假单胞菌B、厌氧菌C、变形杆菌D、葡萄球菌E、敏感革兰阴性杆菌41、有关庆大霉素的临床应用注意事项,叙述错误的是A、不宜与第一代头孢菌素合用B、前庭功能或听力减退者用量应酌减C、不可用于眼内或结膜下给药D、与青霉素混合时可在同部位给药E、重症肌无力患者应避免使用42、红霉素的作用机制是A、与核蛋白30s亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成B、与核蛋白50s亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成C、与核蛋白70s亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌蛋白质的合成的全过程E、影响细菌细胞膜的通透性43、患者,女,40岁,医生诊断为军团菌病,首选的治疗药物是A、氯霉素B、四环素C、青霉素D、红霉素E、链霉素44、下列不属于红霉素的主要不良反应的是A、阻塞性黄疸B、心律失常C、抗生素相关性腹泻D、骨髓抑制E、晕厥或猝死45、下列药物不属于大环内酯类的是A、泰利霉素B、大观霉素C、罗红霉素D、阿奇霉素E、克拉霉素46、下述对于大环内酯类药物的叙述,错误的是A、克拉霉素、阿奇霉素的口服吸收相对较好B、克拉霉素在肝、肾、脾、胆汁中的药物浓度较高C、属于时间依赖型抗菌药物D、红霉素对酸稳定,口服吸收好E、应尽量避免与其他肝毒性药物合用47、下列情况不应选用红霉素的是A、支原体肺炎B、空肠弯曲菌肠炎C、军团菌肺炎D、肠道痢疾杆菌感染E、百日咳带菌者48、下列对红霉素的说法错误的是A、属于长PAE的时间依赖型抗菌药物B、有重症肌无力病史者,有病情加重的风险C、偶见间质性肾炎D、与茶碱合用,可导致茶碱血药浓度升高和(或)毒性反应增加E、与地高辛合用,可使后者的血药浓度升高49、大环内酯类对下列哪类无效A、军团菌B、百日咳C、支原体D、衣原体E、念珠菌50、克拉霉素在下列哪种组织中浓度较低A、脑B、肝C、肺D、胆汁E、肾51、属于短PAE,且半衰期短的时间依赖型抗菌药物的是A、红霉素B、阿奇霉素C、克拉霉素D、米诺环素E、依替米星52、关于米诺环素的叙述,错误的是A、属于长PAE的时间依赖型药物B、对革兰阴性菌作用优于革兰阳性菌C、可引起光敏现象D、驾驶员及高空作业者应避免服用E、肾功能不全者不必调整剂量53、对四环素类抗菌药物不正确的描述是A、四环素与食物同服,生物利用度会降低B、多西环素与钙离子同时使用时,其吸收降低C、所有四环素类都可透过胎盘,在胎儿的骨骼和牙齿蓄积D、属于长PAE的时间依赖型抗菌药物E、可致肠道菌群失调54、四环素类药物不良反应中,叙述错误的选项是A、可引起引起维生素缺乏B、长期大量静脉给药可引起严重肝脏损害C、长期应用后可发生二重感染D、与碳酸氢钠合用,增强四环素活性E、幼儿乳牙釉质发育不全55、下列用四环素治疗无效的是A、铜绿假单胞菌B、衣原体C、螺旋体D、肺炎支原体E、布鲁菌56、与核蛋白30s亚基结合,抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成的是A、链霉素B、氯霉素C、四环素D、庆大霉素E、克林霉素57、四环素联用麦角生物碱A、口服吸收减少B、肝毒性增加C、增加麦角中毒的风险D、调整抗凝血药的剂量E、吸收增加58、四环素联用钙剂使A、口服吸收减少B、肝毒性增加C、增加麦角中毒的风险D、调整抗凝血药的剂量E、吸收增加59、影响骨和牙齿生长的是A、四环素B、青霉素C、氯霉素D、林可霉素E、克林霉素60、与多种药物存在配伍禁忌,一般应该单独给药的是A、头孢羟氨苄B、头孢西丁C、拉氧头孢D、头孢曲松E、头孢托罗二、配伍选择题1、A.氯霉素B.青霉素类C.四环素类D.磷霉素E.头孢菌素类<1> 、分泌至胆汁的药物浓度较高的是A B C D E<2> 、在骨组织中有较高的浓度或可达治疗水平的是A B C D E<3> 、痰液及支气管分泌液中的药物浓度较高的是A B C D E2、A.青霉素钠B.头孢唑林C. 头孢克洛D. 头孢噻肟E. 头孢吡肟<1> 、抗菌谱窄,易引起变态反应的药物是A B C D E<2> 、对G+菌作用强,对G-杆菌作用弱,用于耐青霉素的金葡菌感染的药物是A B C D E<3> 、对G+、G-菌均有高效,常用于治疗中性粒细胞减少伴发热的药物是A B C D E3、A.对革兰阳性菌作用强,有肾毒性B.对革兰氏阴性菌作用强,几乎无肾毒性C.超广谱的头孢菌素类D.对革兰阴性菌作用较强,肾毒性较小E.对革兰阴性菌作用很强,没有肾毒性<1> 、头孢拉定A B C D E<2> 、头孢他啶A B C D E<3> 、头孢呋辛A B C D E<4> 、头孢吡肟A B C D E4、A.氨苄西林B.美罗培南C.氨曲南D.他唑巴坦E.替莫西林<1> 、常作为氨基糖苷类替代品的药物是A B C D E<2> 、抗菌谱广,对厌氧菌有效,对β-内酰胺酶稳定的药物是A B C D E<3> 、对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是A B C D E5、A.萘替米星B.阿米卡星C.庆大霉素D.妥布霉素E.卡那霉素<1> 、对结核分枝杆菌和其他分枝杆菌有良好作用的是A B C D E<2> 、尤其适用于治疗革兰氏阴性杆菌中对庆大霉素耐药菌株所致感染的是A B C D E6、A.多西环素B.红霉素C.磺胺嘧啶D.庆大霉素E.两性霉素B<1> 、可与氨基糖苷类合用治疗布鲁菌病和鼠疫A B C D E<2> 、治疗铜绿假单胞菌感染选用A B C D E7、A.形成不溶性络合物,使口服吸收率减少B.增加中毒风险C.加重肝损害D.使四环素吸收减少,活性降低E.需调整后者的给药剂量<1> 、四环素与碳酸氢钠合用A B C D E<2> 、四环素与麦角生物碱合用A B C D E<3> 、四环素与抗凝药合用A B C D E<4> 、四环素与抗肿瘤药物合用A B C D E<5> 、四环素与钙剂合用A B C D E三、综合分析选择题1、患者男性,29岁,阴茎头部出现下疳两个月就诊。
第九章-抗结核分枝杆菌药、抗真菌药第十八节抗结核分枝杆菌药第一线(5个):异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇;链霉素——第一个用于治疗结核。
第二线:新一代氟喹诺酮类药物、阿米卡星、卡那霉素、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素。
1、异烟肼——首选。
(1)“用情专一”——选择性作用于结核分枝杆菌,对其他微生物几乎无作用。
(2)“里应外合”——穿透性强——对细胞内外结核杆菌均有作用,是全效杀菌剂。
【杀菌机制】:抑制分枝菌酸的合成,从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
(3)不良反应①肝脏毒性②神经系统毒性,每日服用维生素B610~50mg可以预防或缓解周围神经炎的发生。
③饮酒易诱发的肝脏毒性反应。
④含铝剂抗酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收,应避免两者同时服用,或在口服抗酸剂前至少1h服用异烟肼。
(4)禁忌:精神病患者和癫痫患者禁用。
(5)常规用量:成人每日300mg;急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎患者,成人一日5-10mg/kg,一日不超过900mg;如果细菌对利福平耐药,成人一日用量可增加至900mg。
2、利福平(1)机制:抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶(2)“沾花惹草”—广谱,结核、麻风杆菌;多种G+球菌等。
①与其他药联用于各种结核病。
②与其他药联用于麻风。
③与万古霉素联用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。
④与红霉素联合用于军团菌属严重感染。
(3)不良反应①消化道反应最为多见。
②肝毒性为主要不良反应。
③间歇用药较每日连续用药更易发生过敏反应。
④类流感样综合征。
⑤尿、唾液、粪便、痰、汗液及泪液呈橘红或红棕色。
(4)禁忌症:肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用。
利福平——肝药酶的诱导剂。
3、吡嗪酰胺:抗菌作用在酸性环境中较强。
(1)机制——能进入含有结核杆菌的巨噬细胞,并渗入结核菌体,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥作用。
(2)不良反应:最常见者为肝脏损害。
执业药师考试《药学专业知识(二)》真题库(三)1. 【最佳选择题】(江南博哥)下述属于外周性多巴胺D2受体阻断剂的是A. 甲氧氯普胺B. 西沙必利C. 多潘立酮D. 莫沙必利E. 伊托必利正确答案:C参考解析:本题考查促胃肠动力药的分类。
常用促胃肠动力药有多巴胺D2受体阻断剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体阻断剂多潘立酮、既可阻断多巴胺D2受体活性又能抑制乙酰胆碱酯酶活性的伊托必利,以及选择性5-HT4受体激动剂莫沙必利。
2. 【最佳选择题】妨碍铁剂在肠道吸收的物质是A. 维生素CB. 枸橼酸钠C. 食物中半胱氨酸D. 食物中鞣酸E. 稀盐酸正确答案:D参考解析:本题考查铁剂的药物相互作用。
特别是茶叶因茶叶中的鞣酸与铁结合成不易吸收的物质,而牛奶含磷高,会与铁竞争,影响铁剂的吸收。
3. 【最佳选择题】服用PDE-5抑制剂可导致A. 高血压B. 心律失常C. 颜色视觉障碍,对蓝绿色分辨不清D. 肾功能异常E. 中枢神经系统毒性正确答案:C参考解析:本题考查PDE-5抑制剂的不良反应。
服用本类药物常见头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞和眩晕。
视觉障碍和眼症状,大剂量的西地那非对该同工酶有抑制作用,导致颜色视觉障碍,对蓝绿色分辨不清,光感增强。
也可引起阴茎异常勃起,但属罕见。
故答案选C。
4. 【最佳选择题】苯妥英钠抗癫痫作用的主要机制是A. 抑制病灶本身异常放电B. 稳定神经细胞膜C. 抑制脊髓神经元D. 具有肌肉松弛作用E. 对中枢神经系统普遍抑制正确答案:B参考解析:本题考查乙内酰脲类抗癫痫药物的药理作用与作用机制。
苯妥英钠属于乙内酰脲类抗癫痫药物,此类药物通过减少Na+内流而使神经细胞膜稳定,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。
故正确答案为B。
5. 【最佳选择题】下列抗抑郁药不存在首关效应的是A. 阿米替林B. 舍曲林C. 西酞普兰D. 文拉法辛E. 帕罗西汀正确答案:C参考解析:本题考查抗抑郁药的作用特点。
第十单元 抗菌药物(一)青霉素类 (二)头孢菌素类 (三)其他β-内酰胺类(四)氨基糖苷类 (五)大环内酯类 (六)四环素类 (七)林可霉素类 (八)多肽类 (九)酰胺醇类 (十)氟喹诺酮类 (十一)硝基呋喃类 (十二)硝基咪唑类 (十三)磺胺类及甲氧苄啶 (十四)其他 (十五)抗结核分枝杆菌药 (十六)抗真菌药第一节 青霉素类抗菌药物 (一)青霉素类抗菌药物一、药理作用与临床评价 (一)作用特点作用机制——干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成,使细菌细胞壁缺损,菌体肿胀、变形,死亡。
我们会反复用到的一张图TANG作用靶位:细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs )。
PBPs 是细菌细胞壁合成过程中的酶。
青霉素类竞争性地与酶活性位点结合,从而抑制PBPs ,干扰细菌细胞壁合成,杀灭细菌。
青霉素类——繁殖期杀菌剂◆对处于繁殖期细菌作用强;◆对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱。
主要用于:G +、G -球菌及某些G -杆菌感染。
◆注意:多数G -杆菌无效!◆有效的是——【前后联系TANG 】氨基糖苷类。
【主要药物——青霉素·适应证】 (1)首选:①溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热等;②肺炎链球菌感染,如肺炎、中耳炎等; ③不产青霉素酶的葡萄球菌感染;④与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎; ⑤白喉;⑥炭疽;⑦破伤风、气性坏疽;⑧梅毒;⑨钩端螺旋体病;⑩回归热。
青霉素【TANG 】﹒废草溶了长葡萄,﹒白炭破气也能好。
﹒勾搭梅毒回归热,﹒下治淋病上流脑。
(2)亦可用于:①流行性脑脊髓膜炎;②放线菌病;③淋病;④奋森咽峡炎;⑤莱姆病;⑥多杀巴斯德菌感染;⑦鼠咬热;⑧李斯特菌感染;⑨除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染;⑩预防感染性心内膜炎。
(二)典型不良反应1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位,与剂量无关。
过敏性休克、血清病型反应。
溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。
执业药师资格考试药学专业知识(二)试题及答案第一章习题第一章精神与中枢神经系统疾病用药【A型题】属于短效苯二氮䓬类的药物是()。
A. 三唑仑B. 艾司唑仑C. 劳拉西泮D. 替马西泮E. 氟西泮答案:A解析:短效:三唑仑;中效:艾司唑仑、劳拉西泮和替马西泮;长效:地西泮、氟西泮和夸西泮。
【A型题】给患者调整抗抑郁药时必须谨慎,以单氨氧化酶抑制剂替换选择性5-羟色胺再摄入抑制剂时,应当间隔一定的时间。
至少应间隔()。
A. 1天B. 5天C. 7天D. 10天E. 14天答案:E解析:换抗抑郁症药物时——谨慎!1、氟西汀需要停药5周以上才能换用单胺氧化酶抑制剂,其他的5-H T 再摄取抑制剂需2周。
2、任何其它抗抑郁药不能与单胺氧化酶抑制药(吗氯贝胺)联用!单胺氧化酶抑制药停药14天后才能换用其它抗抑郁药物!【A型题】可降低多奈哌齐血浆药物浓度的是()。
A. 酮康唑B. 苯妥英钠C. 伊曲康唑D. 红霉素E. 氟西汀答案:B肝药酶的诱导剂和抑制剂灰黄地马诱惑大,两本就能取一利。
酮氯吩别多可惜,西烟难免受抑制。
【A型题】镇痛药的合理用药原则,不包括()。
A. 尽可能选口服给药B. “按时”给药,而不是“按需”给药C. 按阶梯给药对于轻度疼痛者首选弱阿片类药物D. 用药剂量个体化,根据患者需要由小剂量开始逐渐加大剂量E. 阿片类药物剂量一般不存在“天花板”效应答案:C【A型题】苯巴比妥抗癫痫的作用机制是()。
A. 增强γ-氨基丁酸A型受体活性,抑制谷氨酸兴奋性B. GABA受体激动剂C. 减少钠离子内流使神经细胞膜稳定D. 阻滞电压依赖性的钠通道,抑制突触后神经元高频电位的发放E. GABA氨基转移酶抑制剂答案:A解析:解析【A型题】布桂嗪的适应证不包括()。
A. 心绞痛B. 三叉神经痛C. 偏头痛D. 癌痛E. 手术后疼痛答案:A解析:“二阶梯”镇痛,中度疼痛,弱阿片类。
【A型题】以下属于褪黑素类中枢镇静催眠药的是()。
2018年执业药师《药学专业知识二》考点:林可霉素类抗菌药物2018年执业药师考试时间在10月13、14日,考生要好好备考,争取一次性通过考试!小编整理了一些执业药师的重要考点,希望对备考的小伙伴会有所帮助!最后祝愿所有考生都能顺利通过考试!更多精彩资料关注医学考试之家!林可霉素类抗菌药物林可霉素类抗菌药物包括林可霉素及克林霉素。
克林霉素是林可霉素的半合成衍生物,两者抗菌谱相同,但后者抗菌作用更强,口服吸收好,且毒性小。
一、药理作用与临床评价林可霉素类抗菌药物的作用机制与大环内酯类药相同,即与细菌核糖体的50S亚基结合,从而抑制细菌蛋白质的合成。
本类药抗菌谱包括需氧革兰阳性球菌及厌氧菌,其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好抗菌作用。
临床应用本类药物主要用于厌氧菌。
该类抗菌药物是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。
二、用药监护(一)根据PK/PD参数制定合理给方案每日分次给药。
(二)用药过程监护(1)疗程较长者,需定期检测肝、肾功能和血常规。
(2)静脉滴注林可霉素时,每0.6g 溶于100~200ml输液中,滴注不能少于th。
(3)肝、肾功能不全者及老年患者慎用。
三、主要药品林可霉素[典][医保(甲)]Lincomycin【适应证】用于: (1)敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的:呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等。
(2)对青霉素过敏或不宜用青霉素的患者用作替代药物。
克林霉素[典][基][医保(甲)]Clindamycin【适应证】用于革兰阳性菌和厌氧菌弓i起的感染等。
【注意事项】(1)严重肝肾功能不全。
(2)本品不能透过血一脑脊液屏障,不能用于脑膜炎。
第八节多肽类抗菌药物万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁分子中均含有糖及肽链结构,属糖肽类抗菌药物;杆菌肽和多黏菌素类中的某些品种分子中也含有多肽结构,属多肽类抗菌药物;二者又统称为多肽类抗菌药物。
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青霉素·记忆口诀废草溶了长葡萄,白喉破气放心瞧。
勾搭梅毒鼠咬奋,上面还能治流脑。
2.苄星青霉素——预防风湿热;控制链球菌感染。
【记忆口诀】——变脸易得风湿热。
3.半合成青霉素青V耐酸口服好爽,产酶奈苯甲氟氯双。
阿莫氨苄阴阳都强,羧苄哌拉铜绿能抗,阿洛美洛还有替卡。
①天然青霉素——青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶,抗菌谱较窄;②青霉素V——耐酸的口服青霉素;③甲氧、苯唑、氯唑、双氯、氟氯、萘夫-西林——耐青霉素酶类,对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌有较好作用;④氨苄、阿莫-西林——广谱,作用于G+菌以及部分G-杆菌,如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌等;⑤羧苄、哌拉、阿洛、美洛、替卡-西林——抗某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。
4.头孢分代一头孢唑林、拉定、氨苄、羟氨苄、噻吩、硫脒二头孢呋辛、孟多、替安、克洛、丙烯三头孢他啶、哌酮、曲松、甲肟、噻肟、克肟、泊肟、唑肟、匹胺、他美、地尼四头孢吡肟、匹罗四代头孢——记忆口诀因为喝了留下米粉,氨苄坐林一定拉肚。
夫妻辛苦替俺克丙,梦多。
三代太多不记啦!四匹骡子比谁更污?5.【引起双硫仑反应的药物·口诀】头孢(7)——哌酮、孟多、替安、匹胺、尼西、甲肟+曲松;7个头孢——派孟多替俺劈了你家曲松!6.第二代大环内酯类抗菌药物——阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素;【口诀】啊!罗红结婚,克拉钻戒!7.抑制细菌蛋白质合成:30而立四环素,红绿林利50载!8.大环内酯类典型不良反应(1)胃肠道反应——呕吐、腹胀、腹痛、腹泻,抗生素相关性腹泻等,严重时难以耐受。
2018年药学专业知识二单选题1、通过阻断血管紧张素Ⅱ受体而治疗慢性心功能不全的药物是A地高辛B米力农C依那普利D替米沙坦E美托洛尔单选题2、血浆半衰期较短的治疗阴茎勃起功能障碍的5型磷酸二酯酶抑制剂的是A他达拉非B甲睾酮C西地那非D丙酸睾酮E非那雄胺单选题3、临床常用的促凝血药的类别包括A增加血小板聚集B减少血小板聚集C促进肝脏合成凝血酶原D对抗纤溶酶原激活E影响血管通透性单选题4、通过阻断血管紧张素Ⅱ受体而治疗慢性心功能不全的药物是A地高辛B米力农C依那普利D替米沙坦E美托洛尔单选题5、老年人对苯二氮䓬类药较为敏感,用药后可致平衡功能失调,觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟缓等症状,在临床上称为A震颤麻痹综合征B老年期痴呆C“宿醉”现象D戒断综合征E锥体外系反应单选题6、属于钙通道阻滞剂(第IV类)的抗心律失常药是A普萘洛尔B多巴胺C米力农D胺碘酮E维拉帕米单选题7、可引起肺毒性和光过敏A利多卡因B维拉帕米C奎尼丁D普萘洛尔E胺碘酮单选题8、可用于烧伤及伤后感染的是A磺胺嘧啶B磺胺米隆C柳氮磺吡啶D磺胺甲噁唑E磺胺醋酰钠单选题9、用于治疗黏液性水肿的是A呆小病BB先天愚型C巨人症D侏儒症E甲状腺功能低下单选题10、用于癫痫部分性发作,且可治疗三叉神经痛的药物是A心律失常B尿崩症C帕金森病D心绞痛E失眠单选题11、链激酶可引起A浅表部位的出血B高铁血红蛋白血症C骨骼疼痛D血栓形成E耳毒性单选题12、吗啡急性中毒致死的主要原因是A哌替啶B可待因C苯妥英钠D布洛芬E氯丙嗪单选题13、疗效优于乙琥胺,但因有肝毒性,仅在癫痫小发作合并大发作时应用的药物是A苯巴比妥B丙戊酸钠C卡马西平D苯妥英钠E阿米替林单选题14、在痛风发作的急性期,应当首选的抗痛风药是A阿司匹林B苯溴马隆C秋水仙碱D别嘌醇E吲哚美辛单选题15、可引起胰岛素自身免疫综合征的抗甲状腺药是A卡比马唑片B复方碘口服液C甲巯咪唑片D甲状腺片E丙硫氧嘧啶片单选题16、丙戊酸钠的临床应用是A苯妥英钠B丙戊酸钠C氟西汀D地西泮E苯巴比妥单选题17、抑制磷酸二酯酶Ⅲ药物是A普萘洛尔B多巴胺C米力农D胺碘酮E维拉帕米单选题18、主要用于耐氯喹的脑型疟的药物是A奎宁B氯喹C青蒿素D伯氨喹E乙胺嘧啶单选题19、可导致跟腱炎或跟腱断裂不良反应的药品是A四环素类B氨基糖苷类C青霉素类D氟喹诺酮类E大环内酯类单选题20、联用治疗肺结核的是A链霉素和异烟肼B链霉素和磺胺嘧啶C青霉素和链霉素D青霉素和磺胺嘧啶E氯霉素和两种球蛋白-----------------------------------------1-答案:D血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合、松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡,从而达到平稳有效降压、逆转心肌肥厚、减轻心力衰竭以及预防心房颤动电重构、改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸的排泄,从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。
A.头孢他啶 B.头孢噻肟 C.氨曲南 D.头孢美唑 E.拉氧头孢 32.与氧头孢烯类药的抗菌活性相似的第三代头孢菌素是 33.与氨曲南在结构上相似的头孢菌素类药是 34.通过与敏感需氧革兰阴性菌细胞膜上PBP3的高度亲和而发挥杀菌作用,仅对需氧革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌具有良好抗菌活性,对革兰阳性菌和厌氧菌作用差『正确答案』B、A、C 【其他β-内酰胺类药】代表药特点记忆20221.单环β-内酰胺类氨曲南(结构≈头孢他啶)氨基糖苷类的替代品。
窄,仅G-菌——铜绿假单胞菌等杆菌。
2.头霉素类头孢-西丁、美唑、米诺(≈二)对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定;抗厌氧菌美国、米国等西方国家要倒霉TANG3.氧头孢烯类拉氧头孢(≈三,头孢噻肟)广——多种G-菌+厌氧菌。
【二代倒霉三代氧TANG】 氨曲南 G-杆 ——仅对需氧G-菌,包括铜绿假单胞菌有效。
用于替代氨基糖苷类药物,作为联合用药之一治疗肾功能损害患者的需氧G-菌感染。
A.机制——通过与需氧G-菌细胞膜上PBP3的高度亲和而杀菌。
B.用于——大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌和铜绿假单胞菌感染。
C.优点——低毒;唯一的与青霉素类没有交叉过敏反应的β-内酰胺类——可用于对青霉素类、头孢菌素类过敏者。
A.阻碍细菌细胞壁合成 B.抑制细菌蛋白质合成 C.抑制细菌DNA的合成和复制 D.抑制细菌的叶酸代谢 E.破坏细菌的RNA 35.氨基糖苷类药的主要作用机制是 36.四环素类药的主要作用机制是 37.糖肽类药的主要作用机制是 38.喹诺酮类药的主要作用机制是『正确答案』B、B、A、C『答案解析』氨基糖苷类药可以抑制细菌蛋白质合成;四环素类药的主要抑制细菌蛋白质合成; 糖肽类药的主要阻碍细菌细胞壁合成;喹诺酮类药的主要抑制细菌DNA的合成和复制。
A.细胞内膜PBPs B.核糖体的30S亚基 C.核糖体的50S亚基 D.细胞壁丙氨酰丙氨酸 E.DNA回旋酶或拓扑异构酶IV 39.氨基糖苷类药的主要作用靶点是 40.头孢菌素类药的主要作用靶点是 41.糖肽类药的主要作用靶点是 42.喹诺酮类药的主要作用靶点是『正确答案』B、A、D、E『答案解析』头孢菌素类——与细菌细胞内膜上青霉素结合蛋白(PBP)结合,使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成 A.柳氮磺吡啶 B.奥硝唑 C.甲氧苄啶 D.莫西沙星 E.呋喃妥因 43.可被细菌的黄素蛋白还原,其产生的活性产物可抑制乙酰辅酶A等多种酶,从而改变细菌的核糖体蛋白及其他大分子蛋白,导致细菌代谢紊乱并损伤其DNA的是 44.被还原后的代谢物可抑制细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡,并可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫的氮链发生断裂的是『正确答案』E、B『答案解析』呋喃妥因——父皇·TANG。
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第九节酰胺醇类抗菌药物
酰胺醇类抗菌药物包括氯霉素及甲砜霉素,但氯霉素可引起严重骨髓抑制、再生障碍性贫血及灰婴综合征等严重不良反应,使其在应用上受到很大限制,仅在某些中枢神经系统感染、伤寒、副伤寒等感染时作为可选药物。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点(考点)
酰胺醇类药主要为抑菌剂,作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。
酰胺醇类为广谱抗菌药物,对革兰阴性菌的抑制作用强于革兰阳性菌。
临床主要用于治疗某些严重感染,是敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物,可用于敏感菌引起的脑膜炎、眼部感染的治疗,与青霉素合用治疗需氧菌与厌氧菌混合感染的脑脓肿。
(二)典型不良反应
罕见对骨髓造血功能抑制,如再生性障碍性贫血,以12岁以下学龄儿童较多见;溶血性贫血,长程治疗者可诱发出血倾向,可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等有关。
早产儿或新生儿大剂量应用,可引起致死性的“灰婴综合征”。
(三)禁忌证
1.对本类药过敏者。
2.新生儿、妊娠期尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用。
(四)药物相互作用
1.由于酰胺醇类药可抑制肝细胞微粒体酶的活性导致乙内酰脲类抗癫痫药的代谢降低,或酰胺醇类可替代该类药的血清蛋白结合部位,均可使药物的作用增强或毒性增加,故当与本类药同用时或在其后应用须调整抗癫痫药的剂量。
2.本类药可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加,可致贫血或周围神经炎。
因此本类药与维生素B6同用时,后者的剂量应适当增加。
3.本类药可拮抗维生素B12的造血作用,因此两者不宜同用。
4.本类药与某些骨髓抑制剂合用,可增强骨髓抑制作用,抗肿瘤药、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等均属此类药。
同时进行放射治疗时,亦可增强骨髓抑制作用,须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。
5.苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本类药合用时,可增强后者代谢,导致本类药血浆浓度降低。
6.与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用时可因竞争靶位而产生拮抗作用。
二、用药监护
(一)关注氯霉素所致的新生儿灰婴综合征
(二)关注骨髓毒性
(三)应用过程中监测肝肾功能
应用氯霉素期间和停药后5~7日内禁止饮酒,以免引起“双硫仑样”反应。
三、主要药品
氯霉素[典][基][医保(甲)]
Chloramphenicol
【适应证】用于:
(1)伤寒和副伤寒。
(2)严重沙门菌属感染合并败血症。
(3)无其他低毒性抗菌药可替代的敏感细菌所致的败血症及肺部感染,常与氨基糖苷类合用。
(4)立克次体感染:Q热、地方性斑疹伤寒等。
【注意事项】
(1)治疗中应定期监测周围血象,疗程较长者尚须查网织细胞计数,必要时作骨髓检查,以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制。
(2)由于氯霉素可透过胎盘屏障,对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应,发生“灰婴综合征”。
甲砜霉素[典]
Thiamphenicol 、
【适应证】用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
第十节氟喹诺酮类抗菌药物
第四代氟喹诺酮类药抗菌谱广且抗菌作用强,既保留了前3代抗革兰阴性菌的活性,又明显增强抗革兰阳性菌的活性,并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。
临床上既用于需氧菌感染,也可用于厌氧菌感染,尚可用于混合感染。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
氟喹诺酮类药具有下列共同特点:(1)抗菌谱广。
(2)体内分布广。
(3)血浆半衰期较长,可减少服药次数,使用方便。
(4)不良反应大多程度较轻,患者易耐受。
(5)药物不受质粒传导耐药性的影响,与其他抗菌药物之间无交叉耐药性。
(二)典型不良反应
可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂,可能与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。
(三)禁忌证
1.对妊娠及哺乳期妇女应避免服用。
2.患有中枢神经系统病变的患者和以往有神经、精神病史,尤其是有癫痫病史者。
3.氟喹诺酮类药不宜用于骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童(包括外用制剂)。
(四)药物相互作用
1.与华法林、H2受体阻断剂、环丝氨酸、利福平和非甾体抗炎药间存在着程度不同的相互作用。
如非甾体抗炎药与氟喹诺酮同服可致中枢神经系统兴奋和惊厥的危险性增大。
2.与茶碱类、咖啡因、华法林同用时,可使上述药物血浓度增高,引起不良反应。
以依诺沙星的作用最显著,其次为环丙沙星和培氟沙星。
二、用药监护
(一)关注跟腱炎症和肌腱断裂
(二)规避光毒性
(三)警惕心脏毒性
诺酮类药可引起心电图Q-T间期延长和尖端扭转性室性心律失常。
其中由莫西沙星所引起Q-T间期延长的发生机制与折返有关。
(四)注意监测血糖
诺酮类药可引起血糖紊乱
三、主要药品
诺氟沙星[典][医保(甲)]
【适应证】用于敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道感染,如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、膀胱炎、伤寒和急、慢性肾盂肾炎等。
【注意事项】
(1)不宜静脉注射。
(2)极个别缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者可能发生溶血反应。
环丙沙星[典][基][医保(甲)]
Ciprofloxacin
【适应证】用于敏感菌感染所致:(1)泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
(2)呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
(3)胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
(4)伤寒。
(5)骨和关节感染。
(6)皮肤软组织感染。
(7)败血症等全身感染。
左氧氟沙星[典][基][医保(甲)]
【适应证】用于敏感细菌感染所致的中、重度感染。
【注意事项】(1)静脉滴注时间为每100ml至少60min。
本品不宜与其他药物同瓶混合或在同一根静脉输液管内静滴。
(2)肾功能不全者按肌酐清除率应减量或延长给药间隔时间。
莫西沙星[典][医保(甲)]
Moxifloxacin
【适应证】用于上呼吸道和下呼吸道感染,如急性窦炎、慢性支气管急性发作、社区获得性肺炎及皮肤和软组织感染。
记忆口诀:喹诺酮类广而好。