常见化疗药物分类
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化疗药物种类1.烷化剂:烷化剂直接感化于DNA上,防止癌细胞再生.此类药物对慢性白血病.恶性淋巴瘤.何杰金氏病.多发性骨髓瘤.肺癌.乳腺癌和卵巢癌具有疗效.2.抗代谢药:抗代谢药干扰DNA和RNA的合成,用于治疗慢性白血病.乳腺癌.卵巢癌.胃癌和结直肠癌.3.抗肿瘤抗生素:抗肿瘤抗生素经由过程克制酶的感化和有丝决裂或转变细胞膜来干扰DNA.抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物,广泛用于对癌症的治疗.4.植物类抗癌药:植物类抗癌药都是植物碱和自然产品,它们可以克制有丝决裂或酶的感化,从而防止细胞再生必须的蛋白质合成.植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗.5.激素:皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤.白血病和多发性骨髓瘤等癌症.当激素用于杀逝世癌细胞或减缓癌细胞发展时,可以把它们算作化疗药物.性激素用于减缓乳腺癌.前列腺癌和子宫内膜癌的发展.它包含雌激素.抗雌激素.黄体酮和男性激素.性激素的感化方法不合于细胞毒素药物,属于特别的化疗领域.6.免疫制剂:免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫体系更有用地辨认和进击癌细胞.它们属于特别的化疗领域[1].化疗药物选择原则起首,要依据病人的病理诊断和分期.不合病理细胞类型对化疗药的迟钝性不合,不合的病理分期决议了不合的治疗目标,显然应选择不合的药物和剂量;第二,依据肿瘤细胞的决裂周期,因为化疗药重要分成二类,一类叫细胞周期性特异性药物,一类叫细胞周期非特异性药物.这两类药具有各自不合的特色,把这两类药进行有机的组合,则感化的后果加强,能对不合周期时段的细胞起最大的杀伤后果;第三,依据患者的身材情形选择化疗药物;第四,在化疗药物中参加恰当的化疗增敏药物和预防化疗副感化的药物,如止吐药.抗过敏药;第五,化疗计划的选择同时需斟酌病人的经济情形.化疗药物的毒副感化今朝临床应用的抗肿瘤化学治疗药物均有不合程度的毒副感化,有些轻微的毒副反响是限制药物剂量或应用的直接原因.它们在杀伤肿瘤细胞的同时,又杀伤正常组织的细胞,尤其是杀伤人体中发展发育兴旺的血液.淋巴组织细胞等.,而这些细胞与组织是人体重要的免疫防御体系,损坏了人体的免疫体系,癌症就可能敏捷成长,造成轻微后果.化疗的毒副反响分近期毒性反响和远期毒性反响两种.近期毒性反响又分为局部反响(如局部组织坏逝世.栓塞性静脉炎等)和全身性反响(包含消化道.造血体系.免疫体系.皮肤和粘膜反响.神经体系.肝功能伤害.心脏反响.肺毒性反响.肾功能障碍及其他反响等).远期毒性反响主如果生殖功能障碍及致癌感化.致畸感化等.此外,化疗因为其毒副感化,有时还可消失并发症,罕有的有沾染.出血.穿孔.尿酸结晶等.罕有的毒副感化有:(1)局部反响一些刺激性较强的化疗药物当静脉打针时可引起轻微的局部反响.A.静脉炎:表示为所用静脉部位苦楚悲伤.发红,有时可见静脉栓塞和沿静脉皮肤色素惊慌等.B.局部组织坏逝世:当刺激性强的药物漏入皮下时可造成局部组织化学性炎症,红肿苦楚悲伤甚至组织坏逝世和溃疡,经久不愈.(2)骨髓克制大多半化疗药物均有不合程度的骨髓克制,而骨髓克制又常为抗肿瘤药物的剂量限制性毒性.骨髓克制在早期可表示为白细胞尤其是粒细胞削减,轻微时血小板.红细胞.血红蛋白均可降低,不合的药物对骨馈感化的强弱.快慢和长短不合,所以反响程度也不合,同时患者还可有疲惫无力.抵抗力降低.易沾染.发烧.出血等表示.(3)胃肠毒性大多半化疗药物可引起胃肠道反响,表示为口干.食欲不振.恶心.吐逆,有时可消失口腔粘膜炎或溃疡.便秘.麻痹性肠梗阻.腹泻.胃肠出血及腹痛也可见到.(4)免疫克制化疗药物一般多是免疫克制药,对机体的免疫功能有不合程度的克制造用,机体免疫体系在祛除体内残存肿瘤细胞上起着很重要的感化,当免疫功能低下时,肿瘤不轻易被掌握,反而加速复发或转移过程.(5)肾毒性部分化疗药物可引起肾脏毁伤,重要表示为肾小管上皮细胞急性坏逝世.变性.间质水肿.肾小管扩大,轻微时消失肾功衰竭.患者可消失腰痛;血尿.水肿.小便化验平常等.(6)肝毁伤化疗药物引起的肝脏反响可所以急性而短暂的肝伤害,包含坏逝世.炎症,也可以因为长期用药.引起肝慢性毁伤,如纤维化.脂肪性变.肉芽肿形成.嗜酸粒细胞浸润等.临床可表示为肝功能检讨平常.肝区苦楚悲伤.肝肿大.黄疽等.(7)心脏毒性临床可表示为心率掉常.心力弱竭.心肌病分解征(病人表示为无力.运动性呼吸艰苦,发生发火性夜间呼吸艰苦,心力弱竭时可有脉快.呼吸快.肝大.心脏扩展.肺水肿.浮肿和胸水等),心电图消失平常.(8)肺毒性少数化疗药物可引起肺毒性,表示为肺间质性炎症和肺纤维化.临床可表示为发烧.干咳.气急,多急性起病,伴随粒细胞增多.(9)神经毒性部分化疗药物可引起四周神经炎,表示为指(趾)麻痹.腱反射消掉,感到平常,有时还可产生便秘或麻痹性肠梗阻.有些药物可产生中枢神经毒性,重要表示为感到平常.振动感削弱.肢体麻痹.刺痛.步态掉调.共济掉调.嗜睡.精力平常等.(10)脱发有些化疗药物可引起不合程度的脱发,一般只说脱头发,有时其他毛发也可受影响,这是化疗药物毁伤毛囊的成果.脱发的程度平日与药物的浓度和剂量有关.(11)其他如听力减退.皮疹.面部或皮肤潮红.指甲变形.骨质松散.膀胱及尿道刺激症.不育症.闭经.性功能障碍.男性乳腺增大等也可由部分化疗药物引起.经常应用化疗药物烷化剂1,尼莫司汀宁得朗 ACNU 本品25mg用打针水5ml,50mg加打针用水10ml消融后,再用心理盐水稀释后静点或动脉打针粉针25mg50mg2,卡莫司汀卡氮芥 BCNU 单用每次125mg参加等渗盐水或葡萄糖250ml,静脉滴注1-2h打针125mg3,洛莫司汀环己亚硝脲 CCNU 吐逆较轻微胶囊40mg100mg4,环磷酰胺环磷氮芥 CTX 400-1000mg/m2,配后存放不该超出3h 片剂50mg 打针100mg 200mg5,异环磷酰胺异磷酰胺和乐生 IFO 单用总量7-10g/m2分3-5天肾功不全慎用. 打针0.5g1g 2g6,甘磷酰芥 M-25 司莫司汀甲环亚硝脲 Me-CCNU 胶囊50mg抗代谢药1,去氧氟鸟苷氟铁龙2,多西氟鸟啶5’-DFUR 特别留意出血偏向.禁与抗病毒索立夫定并用. 胶囊100mg200mg3, 5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶 5-FU4,巯嘌呤 6-巯基嘌呤 6-MP 片剂25mg50mg5,硫鸟嘌呤硫代鸟嘌呤 6-TG6,阿糖胞苷阿糖胞嘧啶 Ara-C 经常应用剂量每次100mg//m2,每12h1次,共5-10天;二性霉素B或地高辛可使疗效降低打针剂50mg100mg7,氟鸟苷氟鸟脱氧核苷 FNDR 为5-FU替代产品,疗效高2-3倍,毒性低5-6倍.重要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移,每次125-500mg,每日一次. 针粉剂250mg8,替加氟喃氟定 FT-207 体内转化为5-FU,毒性较低9,吉西他滨健择 Gemzer 可改良胰腺癌病人得生涯质量.推举剂量为1000mg//m2静点30min,每周一次,共3次,每4周反复,多与CDDP结合. 粉针剂200mg1000mg 禁冷藏10,卡莫氟氟尿己胺 HCFU11,羟基脲 HU13,优福定复方替加氟 UFT 为FT-207与尿嘧啶1:4得复方制剂14,安西他滨环胞苷用处似Ara-C抗肿瘤抗生素1,放线菌素D 更生霉素 ACD 维生素K可降低其效价.漏出血管对软组织伤害明显,应即用1%普鲁卡因局部关闭,或50-100mg氢化可的松局部打针,同时冷湿外敷. 打针剂200μg2,多柔比星阿霉素ADM 静注,从输液小壶迟缓冲入.每次40-60mg/m2,分2天给,每21天一次.肝素或5-Fu可促使本品产生沉淀.防止统一输液器应用.3,柔红霉素正定霉素柔毛霉素 DRN 对组织刺激性大,生物运费用低,必须静脉给药.3,表柔比星表阿霉素 EPI 60-80mg/m2每3周一次,共3次,3周后反复.5mg消融于25ml等渗盐水,从输液小壶冲入. 粉针剂10mg 4,丝裂霉素自立霉素 MMC 静注:从静脉输液小壶一次注入,单用每次20mg/m2,每6-8周一次.结合化疗每次6-8mg//m2,每4-6周一次.降压灵.利血平.氯丙嗪有加强或延伸本品感化,使毒性增长. 粉针剂2mg4mg与ADM或长春碱类药并用时应郑重5,培洛霉素派来霉素 PLM PEP 较高浓度散布于皮肤.肺.淋凑趣.食管.放疗前30min用本品则有协同感化.6,平阳霉素博莱霉素A5争光霉素A5 PYM7,吡柔比星吡喃阿霉素 THP THP-ADM抗肿瘤动植物成分药1,伊立替康 CPT-11 早期24h内可有汗腺泪腺唾液腺排泄增多,视物隐约痉挛性腹痛腹泻等分解症,重者需打针阿托品0.25mg/2h. 与5-FU联应时留意防止加重延迟性腹泻.多产生于用药后第五天,平均中断4天. 打针剂5ml/100mg延迟性腹泻为剂量限制毒性,产生率约80-90%2,三尖杉酯碱 HHRT 重要对急性粒细胞白血病及急性单核细胞白血病疗效较好3,羟基喜树碱 Hydroxycamptotheci 静点:天天每次6-8mg/m2,连用7-10天,21天反复.或每次10-12mg/m2,每周2次,用2周休1周,3周反复4,长春瑞宾诺维本 NVB5,紫杉醇泰素,安乐素 Taxol 推举剂量每次135mg/m2中断静脉输注3h.打针前12及6h,服地塞米松20mg;30-60min前静注苯海拉明50mg及静注西咪替丁或雷尼替丁. 打针剂50mg酮康唑及氟康唑可克制本品活性.6,泰索帝 Taxotere7,拓扑替康 Topotecan HCI8,长春新碱醛基长春碱 VCR 静注:入壶1分钟内完成.成人最大剂量2mg. 粉针剂1mg9,长春地辛西艾克10,长春酰胺 VDS11,长春碱长春花碱 VLB12,替尼泊苷威猛 VM-26 可进入脑脊液13,依托泊苷足叶乙苷VP16 溶于等渗盐水中,浓度应在0.1-0.4mg/ml间,滴注至少中断30min. 胶囊50mg100mg.打针100mg静滴时须避光.抗肿瘤激素类1,阿他美坦瑞宁得2,阿那曲唑 Arimidex3,氨鲁米特氨基导眠能 Elipten 临床用以治疗绝经后乳癌. 片剂250mg4,来曲唑 Femara 绝经前乳腺癌慎用.5,福美坦兰他隆 Lentaron 须深部肌肉打针,绝经前乳癌禁用. 粉针剂250mg6,甲他孕酮美可治 MA7,他莫昔芬三苯氧胺8,抑乳癌 TAM 乳癌激素治疗始于化疗前3天,中断至化疗后4天,为防深部静脉血栓应同服阿司匹林40mg. 片剂40mg杂类1,门冬酰胺酶 ASP 用前应作皮试10-50IU本品溶于0.1ml等渗盐水中,不雅察5h,若消失红肿斑块为阳性. 打针剂1000IU10000IU 2,卡铂碳铂 CBP 肾毒性明显低于PDD故勿需水化.但勉励多饮水.结合化疗优于单一化疗.按Calvert公式盘算.每次剂量=AUC×(肌酐消除率+25).AUC浓度时光曲线下面积,一般采取肌酐消除率(ml/min)=(140-年纪)×体重/ 72×血肌酐(mg/100ml). 打针剂100mg女性血肌酐消除率需再乘以0.85.3,顺铂顺氯氨铂 DDP 为预防肾脏毒性,需充分水化:PDD前12h静滴等渗葡萄糖液2000ml:PDD日输等渗盐水或葡萄糖3000-3500ml,并用氯化钾.甘露醇及速尿,保持每日尿量2000-3000ml.治疗过程中留意血钾.血镁. 打针剂10mg20mg30mg.吐逆一般产生于1-2h,中断2-3天.须并用强效止吐剂.静滴时需避光.4,达卡巴嗪氮烯咪胺 DTIC 重要治疗恶性黑色素瘤. 打针剂200mg5,奥沙利铂草酸铂6,乐沙定7,可铂奥沙 Eloxatin 本品+LV+5-FU为晚期结直肠癌最好得一线治疗计划.推举剂量为每次130-135mg/m2,静点2-6小时,每3周一次.应用Calvert公式盘算.总剂量mg=AUC×(肌酐消除率+25). 与5-FU并用时应先用5-FU. 粉针剂50mg100mg不宜用碱性溶液或氯化钠配制.用后应行静脉冲洗.8,米托蒽醌二氢基蒽醌 MIT 用后巩膜可呈蓝色,尿呈篮绿色,粪呈黄绿色. 打针剂5mg10mg20mg30mg9,丙卡巴肼甲基苄肼 PCB补硒抵御化疗副感化微量元素硒在抵御放化疗副感化.解毒增效方面有必定感化. l 硒能加强免疫力.人体的淋凑趣.肝脏及脾脏等器官中硒含量较高,而这些组织恰是免疫细胞的分散地.是以,补硒可以有用进步放化疗患者的免疫力,使其顺遂完成放化疗. l 硒能削减化疗药物的毒性.研讨显示,在化疗前后服用较大剂量硒,可以削减白细胞降低,恶心.吐逆.食欲减退.轻微脱发.肾毒性等副感化,从而有助于合理加大化疗药物的剂量,以取得更好疗效. l 硒能降低化疗药物的耐药性.长期化疗,恶性肿瘤细胞轻易产生耐药性.应用化疗药物的同时填补高剂量硒,可以明显降低恶性肿瘤细胞对化疗药物的耐药性,使之始终对化疗药物保持迟钝,易于治疗.硒能消除有害自由基.硒是强抗氧化剂,人体在放疗时大剂量补硒,可以敏捷进步机体抗氧化才能,消除有害自由基,削减放疗时的副感化. 须要留意的是,固然硒可以对放化疗的副感化有着极好的抵御后果.但是在选用补硒制剂时也要留意,不成大剂量填补以免造成硒中毒.依据山东省微量元素研讨会汤传忠师长教师的研讨,体恒健硒维康口嚼片含有的蛋白硒,活性高接收率好,安然无副感化,能较好的为癌症患者减轻放化疗带来的苦楚!传统分类,依据药物的起源和化学构造,分为烷化剂.抗代谢药.抗癌抗菌素.植物类.杂类和激素类等.许多肿瘤病人对化疗药物其实不懂得,下面我们就分离介绍下着五类化疗药物.一.烷化剂①化学构造:此类药物由烷基和功能基联结合而成.在有机化学中,碳元素和氢元素构成的有机化合物称为“烃”,假如个中的碳元素是饱和的(指一个碳原子结合4个氢原子),即结合“完整”,称之为“烷”.②感化道理:功能基团和烷结合成的化疗药即烷化剂,可与细胞中的多种有机物如DNA,RNA或蛋白质的亲核基团(如核酸的磷酸根.羟基.氨基,蛋白质的羧酸根.巯基.氨基)结合,以烷基代替这些基团的氢原子,使这些对性命有重要意义的生化物资和核酸.酶等不克不及进行正常代谢.③药物功能:此类细胞毒性药物能与多种细胞成份起感化,增生快的细胞起首被杀伤,浓度足够大时可杀伤各类类型的细胞.二.抗代谢药①这一类药物的构造和人体正常心理代谢的构造相似,是以可以干扰正常代谢物的功能,在核酸合成的不合程度加以阻断而产生疗效.经常应用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物.嘌呤相似物.嘧啶相似物等.②药物功能:因为尚未发明正常细胞和肿瘤细胞蛋白代谢上的特异性不同,起效的机制在于应用了正常细胞和肿瘤细胞中碱基和酶系含量的不同,是以抗代谢药物的最大缺陷是在克制肿瘤细胞的同时对增生兴旺的正常细胞也有相当的毒性,且易产生耐药.③抗代谢药物的代表药有:叶酸抗代谢药物.嘌呤抗代谢药物和嘧啶抗代谢药物.三.抗癌抗菌素①这类药物是一种生物起源的抗癌药,像青霉素一般,平日是一些真菌的产品,对细菌也有克制造用,只是毒性较大,不像青霉素那样广泛用来抗沾染.②药物道理:临床经常应用的抗癌抗菌素重要起源于放线菌属,毒性较大.此类药物的感化机制不尽雷同,比方丝裂霉素主如果烷化感化,柔红霉素是RNA合成的克制剂,选择性的感化于嘌呤核苷,相似抗代谢药.③药物种类:经常应用的有放线菌素.博来霉素.柔红霉素.丝裂霉素等.四.植物抗癌药①药物道理:重要感化于有丝决裂期,使细胞停滞在M期.经常应用的长春新碱和长春花碱可克制RNA的合成,尤其是可与细胞微管蛋白(tubulin)结合,阻拦渺小管的蛋白装配,是以干扰纺锤体的合成,使细胞停滞在决裂间期.②药物种类:这类药物由植物中提取,经常应用的有长春碱类.三尖杉酯碱类.美登素.榄喷鼻烯乳.鬼臼碱类等.五.帮助药物重要用于缓解化疗的付感化,削减化疗消失的吐逆.脱发.苦楚悲伤等付感化,尤其是进步免疫力,如硒维康口嚼片可以引诱癌细胞向正常细胞偏向转化,可作为癌细胞的引诱分化剂单独应用或与西药分化剂结合应用,在癌症治疗中施展积极感化.。
1.CCSC是周期特异性药物,特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞,需等肿瘤细胞处于对应时相才有效,故应慢滴。
2.化疗药物给药剂量按体表面积计算(文生氏公式)体表面积(m2)=0.0061x身高(cm)+0.128X体重(kg)-0.1529工作中计算体表面积:以身高1.6m,体重60公斤,体表面积为1.6m2,做调整3.肿瘤病人治疗后,无复发,生存率》年,算治愈4.联合化疗方案药物成原则a.两种以上作用机制不同的药物组成b.周期非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合c.各药的毒性不相重复d.一般3〜4个药物最好腼床上一般2-3个药合用,4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者,5.化疗药物的器官毒性ADR (多柔比星,阿霉素):心脏毒性BLM (博来霉素):肺纤维化DDP (顺伯):肾毒性L-OHP (奥沙利伯)、VCR (长春新碱)、PTX (紫杉醇):神经毒性BCNU (卡莫司汀):肝毒性6.化疗分为a.诱导化疗:又称新辅助化疗,实施局部治疗方法(如手术或放疗)前所做的全身化疗,目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞,以利于后续的手术、放疗等治疗。
对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。
b.辅助化疗:手术治疗和放疗的后,杀灭手术无法清除的微小病灶,减少复发,提高生存率。
c.姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的肿瘤病人,目的并不是彻底地消灭肿瘤,而在于能够平稳地控制肿瘤的进展,缓解患者的痛苦,延长其生命。
这时的化疗称作“姑息化疗”。
7.常用细胞周期特异性药物S期特异性药物:抗叶酸类:甲氨蝶呤(MTX,胸腺嘧啶、嘌呤)、培美曲塞(PEM,胸腺嘧啶、嘌呤,)、雷替曲塞(胸腺嘧啶)、六甲蜜胺(嘧啶)抗嘧啶类:氟尿嘧啶(5-FU)、卡培他滨(CAPE,希罗达,5-FU前体药)、替加氟(FT207, 5-FU衍生物)、替吉奥(替加氟+吉美嘧啶+奥替拉西钾)、优福定(替加氟+尿嘧啶)、卡莫氟(HCFU,5-FU 抗代谢类衍生物)、阿糖胞苷(Ara-c)、吉西他滨(GEM,作用机制同Ara-c)、安西他滨(Ara-c衍生物)抗嘌呤类:6-巯嘌呤(6-MP)、硫唑嘌呤(体内转化6-巯嘌呤起作用)、氟达拉滨(Ara-A,阿糖腺苷类似物,抗病毒类)、硫鸟嘌呤(6-TG)、喷他司丁(DCF,新的抗代谢药,本品是从链霉素菌中分离得的抗生素)干扰嘌呤和嘧啶合成:羟基脲(HU)拓扑异构酶I:喜树碱类,羟喜树碱(HCPT),伊立替康(CPTT1)、拓扑异构酶抑制剂拓扑替康拓扑异构酶II:依托泊苷(VP-16)、替尼泊苷(VM-26)M期特异性药物:长春碱类:长春碱(VLB)、长春新碱(VCR)、长春瑞滨(NVB)、长春地辛(VDS)紫杉类:紫杉醇(PTX)、多西他赛(DOC)G1期特异性药物:L-ASP(L-门冬酰胺酶),肾上腺皮质类固醇G2期特异性药物:博来霉素(BLM,国外)、平阳霉素(PYM,国内,与BLM成分相近)影响蛋白质功能与合成的药门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱8.细胞周期非特异性烷化剂(DNA交联剂,破坏DNA结构和功能)氮芥类:氮芥(HN/、苯丁酸氮芥(CLB)、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、 2美法仑(PAM,MEL)乙烯亚胺类:塞替派(TSPA)亚硝脲类:卡莫司汀(BCNU)、洛莫司汀(CCNU)、尼莫司汀(ACNU)、司莫司汀(Me-CCNU)、雌莫司汀甲环酸酯类:白消安(BUS,马利兰)其他烷化剂:美法仑(PAM,MEL)、达卡巴嗪(DTIC)、替莫唑胺、丙卡巴肼(属非典型烷化剂)铂类(破坏DNA结构和功能)顺伯(DDP)、卡伯(CBP)、奥沙利伯(L-OHP,OXA)、奈达伯、洛伯抗生素(破坏DNA结构和功能)丝裂霉素(自力霉素,MMC)抗生素(干扰转录过程和阻止mRNA合成)放线菌素(更生霉素,DACT)蒽环类:多柔比星(阿霉素,ADM)、表柔比星(表阿霉素,E-ADM)、吡柔比星(THP)、柔红霉素(DNR)、伊达比星、米托蒽醌(MIT、NVT)、阿柔比星其他细胞周期非特异性药物替莫唑胺:TMZ,新型口服广谱抗肿瘤药,断裂DNA单链或双链,阻断DNA复制。
化疗药物种类1.烷化剂:烷化剂直接作用于DNA上,防止癌细胞再生。
此类药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。
2.抗代药:抗代药干扰DNA和RNA的合成,用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。
3.抗肿瘤抗生素:抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰DNA。
抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物,广泛用于对癌症的治疗。
4.植物类抗癌药:植物类抗癌药都是植物碱和天然产品,它们可以抑制有丝分裂或酶的作用,从而防止细胞再生必需的蛋白质合成。
植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。
5.激素:皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。
当激素用于杀死癌细胞或减缓癌细胞生长时,可以把它们看成化疗药物。
性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫膜癌的生长。
它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。
性激素的作用方式不同于细胞毒素药物,属于特殊的化疗畴。
6.免疫制剂:免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。
它们属于特殊的化疗畴[1]。
化疗药物选择原则首先,要根据病人的病理诊断和分期。
不同病理细胞类型对化疗药的敏感性不同,不同的病理分期决定了不同的治疗目的,显然应选择不同的药物和剂量;第二,根据肿瘤细胞的分裂周期,因为化疗药主要分成二类,一类叫细胞周期性特异性药物,一类叫细胞周期非特异性药物。
这两类药具有各自不同的特点,把这两类药进行有机的组合,则作用的效果增强,能对不同周期时段的细胞起最大的杀伤效果;第三,根据患者的身体情况选择化疗药物;第四,在化疗药物中加入适当的化疗增敏药物和预防化疗副作用的药物,如止吐药、抗过敏药;第五,化疗方案的选择同时需考虑病人的经济情况。
化疗药物的毒副作用目前临床使用的抗肿瘤化学治疗药物均有不同程度的毒副作用,有些严重的毒副反应是限制药物剂量或使用的直接原因。
它们在杀伤肿瘤细胞的同时,又杀伤正常组织的细胞,尤其是杀伤人体中生长发育旺盛的血液、淋巴组织细胞等。
1.细胞周期非特异性药物( CCNSC)和细胞周期特异性药物( CCSC)的差别定义作用时间剂量曲线给药方式CCNSC 作用于细胞周期全部时相快,强靠近直线,对数杀伤,一次推注浓度是主要原由CCSC 只作用于细胞周期某一期间慢渐近线,平台,慢滴,肌注或许时间是主要原由口服CCSC是周期特异性药物,特异性地杀伤处于特准时相的肿瘤细胞,需等肿瘤细胞处于对应时相才有效,故应慢滴。
2.化疗药物给药剂量按体表面积计算(文生氏公式)体表面积( m2)×身高( cm)×体重( kg )工作上当算体表面积:以身高 1.6m ,体重 60 公斤,体表面积为2,做调整3.肿瘤病人治疗后,无复发,生计率≥5年,算治愈4.联合化疗方案药物成原则a.两种以上作用体制不一样的药物构成b.周期非特异性药物和不一样时相的周期特异性药物配合c.各药的毒性不相重复d.一般 3~ 4 个药物最好 ,临床上一般 2-3 个药适用, 4 个药适用一般用于复发的肿瘤患者或许难治性的血液病患者,5.化疗药物的器官毒性ADR(多柔比星,阿霉素):心脏毒性BLM(博来霉素):肺纤维化DDP(顺铂):肾毒性L-OHP(奥沙利铂)、 VCR(长春新碱)、 PTX(紫杉醇):神经毒性BCNU(卡莫司汀):肝毒性6.化疗分为a.引诱化疗 :又称新协助化疗,实行局部治疗方法(如手术或放疗)前所做的全身化疗,目的是使肿块减小、提早杀灭看不见的转移细胞,以利于后续的手术、放疗等治疗。
关于初期和后期肿瘤患者不采纳新协助化疗的方法。
b.协助化疗 :手术治疗和放疗的后,杀灭手术没法消除的细小病灶,减少复发,提升生计率。
c.姑息化疗:关于手术后复发、转移或就诊时不可以切除的肿瘤病人,目的其实不是完全地消灭肿瘤,而在于能够安稳地控制肿瘤的进展,缓解患者的难过,延伸其生命。
这时的化疗称作“姑息化疗”。
7.常用细胞周期特异性药物S 期特异性药物:抗叶酸类:甲氨蝶呤( MTX,胸腺嘧啶、嘌呤)、培美曲塞(PEM,胸腺嘧啶、嘌呤,)、雷替曲塞(胸腺嘧啶)、六甲蜜胺(嘧啶)抗嘧啶类:氟尿嘧啶(5-FU)、卡培他滨(CAPE,希罗达, 5-FU 前体药)、替加氟( FT207,5-FU 衍生物)、替吉奥(替加氟 +吉美嘧啶抗代谢类+奥替拉西钾)、优福定(替加氟 +尿嘧啶)、卡莫氟( HCFU, 5-FU 衍生物)、阿糖胞苷( Ara-c )、吉西他滨 (GEM,作用体制同 Ara-c) 、安西他滨( Ara-c 衍生物)抗嘌呤类: 6- 巯嘌呤( 6-MP)、硫唑嘌呤(体内转变 6- 巯嘌呤起作用)、氟达拉滨(Ara-A ,阿糖腺苷近似物,抗病毒类)、硫鸟嘌呤(6-TG)、喷他司丁(DCF,新的抗代谢药,本品是从链霉素菌中分别得的抗生素)扰乱嘌呤和嘧啶合成:羟基脲 (HU)拓扑异构酶 I :喜树碱类,羟喜树碱(HCPT),伊立替康(CPT-11)、拓扑异构酶克制剂拓扑替康拓扑异构酶 II :依靠泊苷( VP-16)、替尼泊苷( VM-26)M期特异性药物:长春碱类:长春碱( VLB)、长春新碱(VCR)、长春瑞滨(NVB)、长春地辛( VDS)紫杉类:紫杉醇( PTX)、多西他赛(DOC)G1期特异性药物: L-ASP(L- 门冬酰胺酶),肾上腺皮质类固醇G2期特异性药物:博来霉素( BLM,外国)、平阳霉素(PYM,国内,与BLM成分邻近)影响蛋白质功能与合成的药门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱8.细胞周期非特异性烷化剂( DNA交联剂,损坏DNA构造和功能)氮芥类:氮芥(HN2)、苯丁酸氮芥(CLB)、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、美法仑( PAM,MEL)乙烯亚胺类:塞替派( TSPA)亚硝脲类:卡莫司汀 (BCNU)、洛莫司汀( CCNU)、尼莫司汀( ACNU)、司莫司汀(Me-CCNU)、雌莫司汀甲环酸酯类:白消安 (BUS,马利兰 )其余烷化剂:美法仑(PAM,MEL)、达卡巴嗪(DTIC)、替莫唑胺、丙卡巴肼(属非典型烷化剂)铂类(损坏 DNA构造和功能)顺铂( DDP)、卡铂( CBP)、奥沙利铂( L-OHP, OXA)、奈达铂、洛铂抗生素(损坏 DNA构造和功能)丝裂霉素(自力霉素, MMC)抗生素(扰乱转录过程和阻挡mRNA合成)放线菌素(重生霉素, DACT)蒽环类:多柔比星(阿霉素,ADM)、表柔比星(表阿霉素, E-ADM)、吡柔比星( THP)、柔红霉素( DNR)、伊达比星、米托蒽醌(MIT、 NVT)、阿柔比星其余细胞周期非特异性药物替莫唑胺: TMZ,新式口服广谱抗肿瘤药,断裂DNA单链或双链,阻断DNA复制。
1、化疗药物的分类各类化疗药物以其在分子水平的作用机制可以分类四大类:(1)烷化剂:是最早问世的细胞毒药物,抗瘤谱广,在体内半衰期短,毒 性较大,常用于大剂量短程疗法或间歇用药。
进一步又可分为5 类:①氮芥类:即氮芥(HN2及其衍生物,包括环磷酰胺(CTX 、消瘤芥(AT-1258 )、 苯丙酸氮芥(MEL 、苯丁酸氮芥(CLB )、甲氧芳芥、抗瘤新芥、甲氮咪胺等。
乙烯亚胺类:常用的药物为塞替哌(亚硝脲类:有卡莫司汀(BCNU 、尼莫司汀(ACNU 、司莫司汀(Me-CCNU 、环氧化合物类:是一类能干扰细胞代谢过程的药物,其化学结构常与核酸代谢 的必需物质叶酸、嘌呤、嘧啶等相似,通过特异性对抗干扰核酸代谢,产生抗肿瘤效应。
叶酸抗代谢物, 嘌呤抗代谢物, 嘧啶抗代谢物,环胞苷( CCY )等。
( 2)核苷酸还原酶抑制剂及其抗代谢药: 如羟基脲主要抑制核苷酸还株酶 阻止胞苷酸转变为脱苷酸从而抑制 DNA 合成;其他药物还有氨基酸拮抗剂、维生素拮抗剂、 DNA 多聚酶抑制剂等。
( 3)抗生素类抗肿瘤药:来源于微生物的抗肿瘤药,多数由放线菌产生, 属细胞周期非特异性药物,基本上可分醌类、亚硝脲类、糖肽类、色肽类和糖苷类等。
近年 研究中的新抗肿瘤抗生素有放线菌素 D 博莱霉素(BLM 、丝裂霉素(MMC 等。
(4)抗肿瘤植物药:是近年来临床上常用的一类药,主要为生物碱类,包 括长春新碱(VCR 、秋水仙碱(COL 、三尖杉酯碱(HH 、紫素(TAX 等。
除以上 4 种抗肿瘤药外,还有一些抗肿瘤药物,其生化结构和作用机理有别于上述药物,这类药物有抗癌锑、门冬酰胺酶(ASP 、乙亚胺、甲基苄肼(PCB 、斑蝥素 等。
2、化疗药物的作用机理抗肿瘤药物种类繁多,其作用机理各不相同,根据药物的作用点不同可以 将其作用机理归纳如下。
(1)干扰核酸的合成代谢:大多数化疗药物主要是通过阻碍核酸特别是DNA 成分的形成和利用,而起到杀伤细胞的作用。