体内药物分析(1)

《体内药物分析》第02章在线测试

《体内药物分析》第02章在线测试 剩余时间： 58:45

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第一题、单项选择题（每题1分，5道题共5分）

1、体内药物分析中最常用的生物样品是( )

A、尿样 B、血样

C、唾液 D、泪液

2、体内药物分析中采用健康人的尿样是因为健康人尿液中不含有( )

A、蛋白质 B、纤维素

C、缀合物 D、脂肪

3、体内药物分析中采取唾液时是在漱口十五分钟后( )

A、物理刺激流出的唾液 B、自然流出的唾液

C、药物刺激后流出的唾液 D、剧烈运动后流出的唾液

4、体内药物分析中测定血样时首先除去蛋白质的干扰，加入强酸是为了( )

A、有效地与蛋白质分子竞争系统中的水分子使蛋白质脱水而沉淀析出 B、破坏蛋白质分子内及分子间的氢键，使蛋白质凝集，从而使与蛋白质结合的药物释放出来

C、在低于等电点pH的溶液中与蛋白质的阳离子形成不溶性盐而沉淀 D、在高于等电点的溶液中与蛋白质的阴离子形成不溶性盐而沉淀

5、体内药物分析中测定血样时首先除去蛋白质的干扰，加入重金属离子是为了( )

A、有效地与蛋白质分子竞争系统中的水分子使蛋白质脱水而沉淀析出 B、破坏蛋白质分子内及分子间的氢键，使蛋白质凝集，从而使与蛋白质结合的药物释放出来

C、在低于等电点pH的溶液中与蛋白质的阳离子形成不溶性盐而沉淀 D、在高于等电点的溶液中与蛋白质的阴离子形成不溶性盐而沉淀

第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分）

1、体内药物分析的重要性( )

A、为人们提供药物在体内的更多信息即了解药物在体内的数量和质量的变化 B、转化、代谢的方式和途径等获得药物在体内的生物信息

C、为新药的研制、生产和临床应用等方面的研究作出科学估计和评价

体内药物分析

作者：admin 药学频道来源：本站原创 点击数： 739 更新时间：2004-12-26

体内药物分析是通过分析的手段了解药物在体内（包括实验动物等机体）数量与质量的变化，获得各种药物代谢动力学的各种参数和转变、代谢的方式、途径等信息。从而有助于药物生产、实验、研究、临床等各个方面对所研究的药物作出估计与评价，以及对药物的改进和发展作出贡献。

体内药物分析任务和对象的特点：

1、被测定的药物和代谢物的浓度或活性极低；

2、样品中存在各种直接或间接影响测定结果的物质，大多需要分离和净化；

3、样品量少，尤其是连续测定时，很难再度获得完全相同的样品；

4、工作量较大，随着工作的深入开展，会成倍地甚或按指数级数增加；

5、往往要求很快地提供结果，尤其在毒物检测工作中；

6、实验室应有多种检测手段，可进行多项分析工作；

7、测定数据的处理和阐明有时不太容易。

样品的种类、采集和储存

一、样品的种类和选取原则：（一）血样：血浆(plasma)和血清(serum)是体内药物分析最常采用的样本，其中选用最多的是血浆。因血浆中的药浓可反映药物在体内（靶器管）的状况。而且血浆中药物浓度的数据报道较多，可供借鉴。血浆是全血(whole blood)在加肝素、枸橼酸、草酸盐等抗凝剂的全血经离心后分取，量约为全血的一半。血清则是在血液中纤维蛋白元等影响下，引起析出血块，离心取得。血块凝结时往往易造成药物吸附损失。全血也应加入抗凝剂混匀，以防凝血。对大多数药物来说血浆浓度与红细胞中的浓度成正比，所以测定全血也不能提供更多的数据，而全血的净化较血浆与血清麻烦，尤其是溶血后，血色素等可能会给测定带来影响。但是一些可与红血球结合或药物在血浆和血球的分配比率因不同病人而异的情况下，则宜采用全血。血样采取量会受到一定的限制，血样取样时间间隔问题也常随测定目的不同而异。目前大都是测定原型药物总量。当药物与血清蛋白结合率稳定时，血药总浓度可以有效表示游离药物的浓度。但对低蛋白症或尿毒症患者，药物结合率降低，则在通常安全有效的血药总浓度中，游离型药物浓度可显著增加。

题目 A B C D

1 以下关于生物药剂学的描述，正确的是 剂型因素是抱片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 改善难容性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容

2 生物药剂学的描述，错误的是 生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属性强、重现性好的分析手段和方法 从药物生物利用度的高低就可以判断药物制剂在体内是否有效

3 生物膜结构的性质描述错误的是 流动性 不对称性 饱和性 半透性

4 K+、单糖、氨基酸等生命必须物质通过生物膜的转运方式是 被动扩散 膜孔转运 主动转运 促进扩散

5 红霉素的生物有效性可因下述哪些因素而明显增加 缓释片 肠溶衣 薄膜包衣片 使用红霉素硬脂胺盐

6 不属于药物外排转运器 P—糖蛋白 多药耐药相关蛋白 乳腺癌耐药蛋白

有机离子转运器

7 不是主动转运的特点 逆浓度梯度转运 无结构特异性和部位特异性 消耗能量 需要载体参与

8 胞饮作用的特点

有部位特异性 需要载体 不需要消耗机体能量 逆浓度梯度转运

9 以下哪些药物不是P-gp的底物 环孢素A 甲胺嘌呤 地高辛 诺氟沙星

10 药物的主要吸收部位是 胃 小肠 大肠 直肠

11 影响胃空速率的生理因素不正确的是 胃内容物的粘度和渗透压 精神因素 食物的组成 药物的理化性质

12 在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（）状态 漏槽 动态平衡 饱和 漏槽和饱和 13 为避免药物的首过效应常不采用的给药途径 舌下 直肠 经皮 口服

14 淋巴系统对（）的吸收起着重要作用 肠溶性药物 解离型药物 水溶性药物 小分子药物

15 正确的是 不同的厂家生产的同一剂型或者同一厂家生产的不同批号的产品之间，不可能产生不同的治疗效果 对难溶性药物进行微粉化或制成固体分散物，可以增加其溶解度或体内吸收 药物的晶型对药物的溶解度有影响，但是对生物利用度没有影响 只要是同一药物，给药途径和剂型不同时，其产生的血药浓度一定相同

体内药分翻译

年级： 2010 级

专业： 药物分析

学号： 201040047

姓名： 付云飞

LC/MS/MS法对人血浆中唑类抗真菌药物的监测

J.W.C. Alffenaar∗, A.M.A. Wessels, K. van Hateren, B. Greijdanus, J.G.W. Kosterink,

D.R.A. Uges

Department of Hospital and Clinical Pharmacy, University Medical Center Groningen,

University of Groningen, PO Box 30.001, 9700 RB Groningen, The Netherlands

摘要：微生物，真菌会侵袭免疫系统受损的病人，唑类抗真菌药物可用于预防和治疗这一类的感染，因此在过去的几年里对唑类药物监测的关注度逐步增加。并且要根据个体间差异，药物的相互作用，血药中毒浓度和治疗的成功性来制定唑类药物的监测频率，因此快速精确的分析方法是很必要的。这种方法是用沉淀蛋白法处理血浆样品，再利用LC/MS/MS进行监测血药浓度，并已根据食品药品监督管理居生物样品鉴定方法的指导原则进行了方法的确证。对临床范围内的人血清中四种常用的唑类药物的定量下限的监测可得到很好的准确度和重现性。对于日间和日内的准确度和重现性的考察也得到了很好的结果。快速，敏感，精确的LC/MS/MS法已经建立起来，并且应用于人血浆中伏立康唑，氟康唑，伊曲康唑，泊沙康唑的监测，这种新的方法很适合于临床药物代谢动力学的研究及常规日常的检测中。

关键词：LC-MS/MS；治疗性药物的监测；药物代谢动力学；唑类抗真菌药物；常规

1．前言： 侵入式真菌感染针对免疫系统受损的病人，唑类抗真菌药物（如伏立康唑，氟康唑，伊曲康唑，泊沙康唑）在预防和治疗这类真菌感染拥有了很坚固的地位。伏立康唑用于预防和治疗念珠菌病，同时氟康唑用于治疗曲霉菌病的感染及抗伏立康唑的念珠菌感染。伊曲康唑和泊沙康唑均用于对抗曲菌酶念珠菌并且课用于真菌感染的预防。泊沙康唑还可用于治疗接合菌病或是曲霉菌病的补救治疗。