药理学-组胺及抗组胺药

抗组胺药-H1受体阻断药苯海拉明、扑尔敏(氯苯那敏)【药理作用】1、阻断平滑肌H1受体能选择性地阻断组胺兴奋H1受体所致支气管、胃肠道等平滑肌收缩的作用，但对人的过敏性哮喘基本无效(因不能对抗慢反应物质等其他过敏介质)。

对组胺所致毛细血管通透性升高及水肿有很强的抑制作用，但由于不能阻断H2受体，故对组胺引起的舒张血管、降压作用仅可部分对抗。

不能对抗组胺兴奋H2受体而促进胃酸分泌及兴奋心脏的作用。

2、阻断中枢H1受体能阻断组胺激动中枢H1受体而引起的觉醒反应，故本类药物多有镇静、催眠等中枢抑制作用，偶也可使病人烦躁。

其中枢抑制作用强度因个体敏感性和药物品种而异，苯海拉明最强，扑尔敏、安其敏等最小。

第二代受体阻断药如息斯敏、特非那定因不能通过血脑屏障，故无中枢抑制作用。

3、抗胆碱由于结构及合成与抗胆碱药相似，故本类药物对中枢和外周多有温和的抗胆碱作用，可使唾液腺及支气管腺体分泌减少，且其中枢抗胆碱作用可能与其抗晕动症及镇吐有关。

4、其他苯海拉明较明显，但因局部刺激性较强而使其在这方面的应用受到限制。

【用途】1、变态反应性疾病但对支气管哮喘几乎无效。

2、晕动症及呕吐苯海拉明对晕动症、妊娠呕吐及放射病呕吐均有止吐效果。

3、失眠【不良反应】最常见为嗜睡、乏力等中枢抑制现象，应避免服药后驾驶车、船及高空作业。

口干、便秘、视力模糊等抗胆碱作用较少见。

此外还有厌食、恶心、呕吐等消化道反应及体位性低血压。

少数病人可产生失眠和烦躁不安，过量中毒可致惊厥。

局部应用可致过敏性皮炎。

吡咯醇胺第二代产品，作用强。

西替利嗪起效快，无明显抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。

中枢抑制作用较轻。

第二十章组胺及抗组胺药第二十章组胺及抗组胺药第二十章组胺及抗组胺药一、单项选择题1.属于H2受体阻断药是（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.扑尔敏D.西咪替丁E.氯苯丁嗪（安其敏）2.西米替丁治疗十二指肠溃疡的机制为（）A.中和过多的胃酸B.能吸附胃酸，并降低胃液酸度C.阻断胃腺壁细胞上的组胺H1受体，抑制胃酸分泌D.阻断胃腺壁细胞上的组胺H2受体，抑制胃酸分泌E.以上都不是3.组胺H1受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效（）A.过敏性结肠炎B.过敏性休克C.支气管哮喘D.过敏性皮疹E.风湿热4.无镇静作用的H1受体阻断药是（）A.苯海拉明B.扑尔敏C.安其敏D.苯茚胺E.654-25.扑尔敏是（）A.H1-受体阻断药B.H2-受体阻断药C.镇静催眠药D.抗喘药E.镇咳药6.不属于H1-受体阻断药者是（）A.氯丙嗪B.异丙嗪C.氯苯吡胺（扑尔敏）D.苯海拉明E.曲吡那敏7.苯海拉明不具备的药理作用是（）A.镇静B.抗过敏C.催眠D.减少胃酸分泌E.防晕动8.通过阻断H2-受体减少胃酸分泌的药物是（）A.苯海拉明B.碳酸钙C.胃复康D.雷尼替丁E.异丙阿托品二.多项选择题1.对晕动病呕吐有良好疗效的药物（）A.氯丙嗪B.异丙嗪C.654-2D.东莨若碱E.苯海拉明2.下列描述，正确项有（）A.支气管平滑肌存在有组胺H1RB.苯海拉明具有镇静催眠、防晕止吐作用C.异丙嗪为组胺H1受体阻断药，具有较强的镇静作用D.组胺H1受体阻断药苯茚胺对中枢有兴奋作用E.胃壁细胞存在组胺H2受体三.判断题1.H1受体阻断药对过敏性鼻炎、荨麻疹疗效好。

（）2.过敏性休克时，可选用H1受体阻断药辅助抢救。

（）四.填空题1.常用的组胺H2受体阻断剂有，主要用于治疗，常用抗酸药中，易吸收入血引起碱血症的药物，氢氧化铝除抗酸作用外，还具有作用。

2.H1受体阻断剂苯海拉明有作用，故临床上可用于。

3.晕动病引起的呕吐可选用（类）或药进行治疗。