聪明降糖药：肠促胰素类降糖药

降糖药物的分类及选择各类降糖药的优缺点口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。

各类降糖药有具有各自特点。

1.双胍类该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。

双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。

二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。

较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。

该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。

常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。

2.胰岛素促泌剂主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而施展降糖感化，包括磺脲类和格列奈类。

磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。

磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。

短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。

格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。

胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。

格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。

3.噻唑烷二酮类药物噻唑烷二酮类主要进步机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪构造分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。

服用方式为餐前半小时口服。

其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者,其单独使用低血糖发生率低。

八大类口服降糖药优缺点比较但是常吃的药有哪些好和不好的地方，相信就不是每个糖友都清楚的事情了。

我们就来聊聊八大类口服降糖药的优劣之处吧！一、磺脲类临床常用的有糖适平、达美康、瑞易宁、亚莫利等。

优点疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管没有不良影响，没有癌症风险。

缺点容易发生低血糖及体重增加，个别患者会出现过敏反应、血细胞减少等。

使用过程中会发生继发性失效。

对老年人和轻中度肾功能不全者建议用短效磺脲类药物，糖适平更适合。

二、格列奈类主要有诺和龙、唐力，新一代促胰岛素分泌剂可与其他多种口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。

优点模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。

餐时即服，方便灵活，患者依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。

磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。

缺点价格较高，需多次服药，使用不当会引起低血糖。

三、二甲双胍类优点二甲双胍可以减轻胰岛素抵抗，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，有效降低血糖，此外，还可降低体重、血压及血脂，安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵比较不易引起乳酸酸中毒，价格便宜，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。

缺点胃肠道反应多，可达20%；心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜唐苹、卡博平和倍欣，降低餐后血糖，非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。

优点降糖效果肯定，肝肾等全身不良反应少，不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合老年糖尿病患者和伴有肾功能损害的患者，同时也是目前国内外唯一具有糖耐量减低治疗适应证的降糖药。

缺点主要为部分患者初用时有胃肠道不良反应(排气增多、胀气)，胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用，肝肾功能不全者也应慎用。

注意与其他降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖治疗，进食双糖或淀粉类食物无效。

“智能”降糖药口服降糖药在糖尿病的治疗中占有很重要的地位，目前已有的口服降糖药包括双胍类、磺脲类（SU）、格列奈类、α-葡萄糖苷酶抑制剂类（AGi）、噻唑烷二酮类（TZD）、二肽基肽酶-4抑制剂类（DPP-4i）、钠葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂类（SGLT-2i）。

其中，DPP-4抑制剂的作用机制独特，自2006年全球第一个DPP-4抑制剂上市以来，该类药物的研究和临床应用有了飞速的发展。

降糖原理20世纪初，有研究发现，当摄入营养物质后，从肠道分泌的某种激素可以刺激胰岛素分泌，从而产生降低血糖的作用，这类激素被命名为“肠促胰素”。

20世纪80年代，肠促胰素胰高糖素样多肽-1（GLP-1）被发现，它具有葡萄糖依赖性的刺激胰岛素的合成和分泌、抑制胰岛B细胞凋亡、抑制胰高糖素分泌等生理作用。

肠促胰素包括胰高血糖素样肽-1（以下简称GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（以下简称GIP），由肠道全天释放，并且在进餐后水平升高。

当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP可增加胰岛素的合成和释放。

GLP-1不独立促泌，而是对葡萄糖的促泌起放大作用。

具体而言，GLP-1与胰岛B细胞表面的GLP-1受体结合，依赖葡萄糖产生的三磷酸腺苷（ATP），转化为环磷酸腺苷（cAmP），促进细胞内钙库释放钙离子，从而促进胰岛素释放。

因此，葡萄糖浓度越高，三磷酸腺苷越多，GLP-1促进的胰岛素分泌越多，反之则少。

GLP-1促泌与葡萄糖浓度直接相关，是真正的葡萄糖依赖性。

此外，GLP-1还可以调节胰岛A细胞分泌胰高糖素。

GLP-1和GIP的活性受到二肽基肽酶-4（以下简称DPP-4）酶的抑制，后者可以快速水解肠促胰素，产生非活性产物。

DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4酶的活性，减少肠促胰素的降解，从而增加活性GLP-1和GIP的血浆浓度。

通过增加活性肠促胰素水平，DPP-4抑制剂能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并调节胰高糖素水平，从而降低糖化血红蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。

新型降糖药GLP简介背景随着生活水平的提高和生活方式的改变，糖尿病已经成为世界上一种常见的代谢性疾病。

根据统计，在全球范围内，已经有约4.24亿人患有糖尿病，而这个数字还在不断增长。

糖尿病的治疗一直是医学界的焦点，近年来，新型降糖药GLP引起了越来越多的关注。

GLP的定义GLP全称为胰高血糖素样肽-1，是一种肠道激素，在食物摄入后被小肠壁分泌，能够刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素的分泌，从而降低血糖浓度。

GLP的作用机制GLP可通过以下机制降低血糖浓度：1.促进胰岛素分泌：GLP能够刺激胰岛细胞分泌胰岛素，从而降低血糖浓度。

2.抑制胰高血糖素分泌：胰高血糖素是一种升高血糖浓度的荷尔蒙，在血糖浓度升高时分泌。

GLP通过抑制胰高血糖素的分泌，从而降低血糖浓度。

3.减缓胃部排空：GLP能够减缓胃部的排空速度，这样食物就可以慢慢地转化为血糖，从而降低血糖浓度。

4.抑制胃酸分泌：GLP还能够抑制胃酸的分泌，从而减少食道的酸性刺激，降低糖尿病患者的胃肠反应。

GLP的药物制剂目前，市场上已经出现了多种以GLP为主要成分的药物制剂。

这些药物制剂可以分为以下几类：1.GLP-1受体激动剂：通过模拟自然GLP-1的作用机制，刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素的分泌，从而降低血糖浓度。

比如埃塞格列汀（exenatide）、利拉鲁肽（liraglutide）等。

2.DPP-4抑制剂：DPP-4是一种酶，可以把自然GLP-1分解成无活性的肽段。

DPP-4抑制剂能够抑制DPP-4的活性，从而延长GLP-1的降糖作用时间。

比如沙格列汀（sitagliptin）、伊格列汀（alogliptin）等。

3.双重激动剂：同时包含GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂的药物制剂。

比如苑舒酯（lixisenatide）等。

GLP的临床应用GLP制剂在临床上主要用于治疗2型糖尿病。

与传统降糖药物相比，GLP制剂具有以下优点：1.降低血糖浓度：GLP制剂能够有效地降低血糖浓度，而且作用时间较长。

引言概述：糖尿病是一种长期的代谢性疾病，患者的血糖水平升高，需要通过饮食控制、运动以及药物治疗来降低血糖水平。

其中，糖尿病降糖药是糖尿病患者常用的治疗手段之一。

本文将详细介绍糖尿病降糖药的分类，为患者选择适合的降糖药提供参考。

正文内容：一、胰岛素增敏剂1.双胍类药物：双胍类药物是目前临床应用最广泛的胰岛素增敏剂，如二甲双胍、格列本脲等。

它们通过抑制肝糖原的合成、减少胰岛素抵抗和提高外周组织对胰岛素的敏感性来达到降低血糖的作用。

2.呋塞胺类药物：呋塞胺类药物通过抑制小肠内的糖和脂肪的吸收，减少胃肠蠕动，从而降低血糖水平。

3.α葡萄糖苷酶抑制剂：α葡萄糖苷酶抑制剂能够抑制肠道内的葡萄糖吸收，从而使餐后血糖上升的幅度减小。

常见的药物包括阿卡波糖、伊纳卡糖等。

二、胰岛素分泌促进剂1.磺脲类药物：磺脲类药物可以刺激胰岛β细胞分泌更多的胰岛素，如格列齐特、格列喹酮等。

它们适用于2型糖尿病患者，特别是胰岛素分泌不足的患者。

2.胰岛素促分泌素样药物：这类药物模拟胰岛素促分泌素的作用，刺激胰岛β细胞分泌更多的胰岛素。

常用的药物包括普拉格列特等。

三、胰岛素替代治疗1.快速作用型胰岛素：快速作用型胰岛素注射剂适用于临时升高血糖的情况，如餐后高血糖、运动后血糖升高等。

2.中作用型胰岛素：中作用型胰岛素注射剂适用于长效或多次剂量胰岛素替代治疗，如罗麦来胰岛二、人胰岛素。

四、肠道抑制糖吸收药1.菊粉酯类药物：菊粉酯类药物能够阻断小肠内尤其是空肠内的葡萄糖的吸收，从而减少胰岛素的需求。

2.肠道激素类药物：肠道激素类药物通过调节肠道葡萄糖的吸收来控制血糖水平。

如胰高血糖素样肽1受体激动剂、肠促胰岛素样肽等。

五、其他降糖药1.脂肪酸类药物：脂肪酸类药物通过调节脂肪代谢来达到降低血糖的效果，如他格列奈等。

2.硫脲类药物：硫脲类药物通过抑制肝糖原的合成以及增加外周组织对胰岛素的敏感性来降低血糖，如格列吡嗪等。

总结：糖尿病降糖药的分类有胰岛素增敏剂、胰岛素分泌促进剂、胰岛素替代治疗、肠道抑制糖吸收药和其他降糖药等。

糖尿病园地的机制之一。

肠促胰素不仅可促进β细胞分泌更多胰岛素，它还可以抑制α细胞的作用，从而使血糖下降。

此外，肠促胰素对α细胞的作用也是依赖葡萄糖浓度发挥作用的，即血糖高时它才抑制α细胞分泌胰高糖素，从而达到降血糖目的，因此有人将肠促胰素类降糖药称为“聪明的降糖药”。

3.降低胰岛素抵抗程度，发挥“胰岛素增敏剂”功效不少2型糖友存在胰岛素抵抗的问题，即身体不再那么听胰岛素的话，去及时消耗掉葡萄糖。

后续的研究证实，肠促胰素可以让肌肉和其他细胞动起来，增强组织对葡萄糖的摄取和利用，以改善胰岛素抵抗问题。

4.延缓胃排空，降低食欲，具有减轻体重的功效血糖的主要来源是我们从食物摄入的碳水化合物。

它们进入胃部后，会被排空到肠道中消化、吸收。

肠促胰素可抑制胃肠道蠕动和胃液分泌，抑制食欲及摄食，延缓胃内容物排空，从而减少葡萄糖进入血液的速度。

此外，它还可作用于中枢神经系统（特别是下丘脑），从而使人体产生饱胀感和食欲下降，通过减少摄入碳水化合物的量，以减少葡萄糖进入血液的量。

临床应用的肠促胰素类药物要将肠促胰素GLP-1应用于临床也面临着一些问题，那就是人体自身产生的GLP-1极易被体内的二肽基肽酶4（DPP-4）降解，其血浆半衰期不足2分钟，必须持续静脉滴注或持续皮下注射才能产生疗效，这一特点大大限制了GLP-1的临床应用。

为解决这一难题，学者们已经提出两种方案，来延长其作用时间：一是开发GLP-1受体激动剂或称肠促胰素类似物；二是开发DPP-4酶抑制剂。

1.GLP-1受体激动剂该药可以模拟天然GLP-1的生理功能，且作用时间延长，使其成为治疗2型糖尿病的有效药物。

与天然GLP-1一样，GLP-1受体激动剂可以与GLP-1受体结合，发挥血糖依赖的促胰岛素分泌及抑制高血糖素分泌的作用，同时可以改善胰岛β细胞功能，通过抑制食欲等途径降低体重。

目前我国上市的GLP-1受体激动剂有5种，分别是艾塞那肽、利拉鲁肽、贝那鲁肽、利司那肽和艾塞那肽周制剂。