青蒿素及其衍生物
青蒿素具有水溶性差、热稳定性差的缺 点,制成片剂因其难溶性,生物利用度低, 且体内代谢快。而纳米青蒿素的水溶性好, 制成针剂后可进行静脉注射,将极大地提 高药效,减少用药量,扩大应用范围。
青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中 和水中的溶解度低以及难以制成合适的剂 型等不足,需对其结构进行改造,以期在保 持青蒿素优良药理作用基础上开发新药, 进一步改善和提高药效。而合成青蒿素衍 生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氧青 蒿素等克服了青蒿素复燃率高的弊病。屠呦呦研究青蒿素的最新进展
青蒿素的应用领域得到了拓展,在 抗疟之外,屠呦呦团队正在探索青蒿素 类化合物对其他疾病的治疗。今年,双 氢青蒿素治疗红斑狼疮的新药研发已经 取得国家食品药品监督管理总局的临床 研究批件,将为红斑狼疮的治疗提供新 的可能性。
青蒿素的功效不仅仅是治疗疟疾, 还有很多值得研究的地方,如抗病毒、 免疫抑制、抗肿瘤、抗霉菌作用等。
蒿甲醚
其抗疟作用为青蒿素的10至20倍,目前 其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要 含蒿甲醚的无色或淡黄色澄清灭菌油溶 液。
蒿乙醚
抗疟作用稍逊于蒿甲醚,且蒿乙醚的生产 不如蒿甲醚更经济实用。
双氢青蒿素
比青蒿素有更强的抗疟作用,它由青蒿 素经硼氢化钾还原而获得。
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
而且还没有抗疟的功能,屠呦呦除掉这一部分,由此也解决了中草药 含毒的副作用。在证实了中性部分是青蒿抗疟的有效成分后,屠呦呦 又做猴疟的实验,同样取得了理想的效果。
有机溶剂提取
青蒿素易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶 于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。 因此可用有机溶剂提取植物中的有效成分,然后 用柱层析或重结晶等方法分离精制得到青篙素。