天然抗糖尿病药Salacinol合成方法研究

药用植物来源的葡萄糖苷酶抑制剂研究进展一、本文概述随着全球糖尿病患病率的不断上升，寻找安全、有效的降血糖药物已成为医药研究领域的重要课题。

葡萄糖苷酶抑制剂作为一种重要的口服降糖药物，通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延缓碳水化合物的消化和吸收，从而降低餐后血糖水平。

近年来，药用植物作为天然药物的重要来源，其含有的葡萄糖苷酶抑制剂成分受到了广泛关注。

本文旨在综述药用植物来源的葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展，以期为糖尿病的治疗提供新的药物候选和理论依据。

本文首先简要介绍了糖尿病的流行病学特征和葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制，为后续的药用植物来源的葡萄糖苷酶抑制剂的研究提供背景信息。

随后，本文详细阐述了不同药用植物中提取的葡萄糖苷酶抑制剂的化学成分、药理作用及临床应用研究。

本文还讨论了药用植物来源的葡萄糖苷酶抑制剂的优势、存在的问题以及未来的发展方向。

通过本文的综述，旨在为读者提供一个全面、系统的药用植物来源的葡萄糖苷酶抑制剂研究进展的概述，以期推动该领域的研究和发展，为糖尿病的治疗提供更多安全、有效的天然药物选择。

二、葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状葡萄糖苷酶抑制剂是一类重要的药物，主要用于治疗2型糖尿病。

近年来，随着人们对药用植物研究的深入，越来越多的葡萄糖苷酶抑制剂从植物中被发现和提取。

这些天然的葡萄糖苷酶抑制剂不仅具有显著的降血糖效果，而且其独特的结构和作用机制也为药物研发提供了新的思路。

目前，药用植物来源的葡萄糖苷酶抑制剂主要包括黄酮类、皂苷类、生物碱类等多种化合物。

这些化合物通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶活性，减缓碳水化合物的水解和葡萄糖的吸收，从而降低餐后血糖水平。

一些葡萄糖苷酶抑制剂还具有改善胰岛素抵抗、保护胰岛β细胞、减轻氧化应激等多种药理作用，对于防治糖尿病及其并发症具有重要意义。

在药用植物研究方面，国内外学者已经对多种植物进行了深入研究，如桑叶、苦瓜、黄连、人参等。

这些植物中的葡萄糖苷酶抑制剂成分已被广泛报道，并且部分成分已经进入临床试验阶段。

抗糖尿病药物合成进展摘要:糖尿病就是一种病因复杂得慢性疾病,严重威胁着人体健康,其患病率呈逐年上升趋势,治疗糖尿病已成为全球性得重大公共卫生问题。

研究者不断开发研制新型、有效、安全得治疗药物,现研究得抗糖尿病化合物主要分为化学合成类药物包括胰岛素增敏剂、胰岛素促分泌素、肠促胰岛素、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛淀粉样多肽类似物,以及一些对天然活性物质改性得药物。

本文就目前开发得抗糖尿病化合物进行了分类,简单阐述了其作用机制与合成方法,并提出今后抗糖尿病药物研究发展趋势。

关键词:糖尿病;降糖药;合成;机理Synthesis and Advances in Anti-diabetes Drugs Abstract:As a chronic disease, diabetes threatens human health seriously、The prevalence of diabetes is increasing annually, and the treatment of diabetes has bee a major global public health problem、Researchers develop new, effective and safe therapeutic drugs constantly, the synthetic antidiabetic drugs includes insulin sensitizers, insulin secretagogues, incretins,sodium - glucose co-transporter 2 inhibitors, á-glucosidase inhibitors, amylin analogs and some of the natural active substances modified drugs、In this paper, the current study of anti-diabetic pounds were classified, and briefly described its mechanism of action and synthesis methods, put forward the development trend of the future anti-diabetic drug research 、Keywords: diabetes; hypoglycemic drugs; syntheses;mechanism1、引言糖尿病就是一种内分泌代谢性型疾病,由体内胰岛素绝对或相对不足所致。

天然产物降血糖成分的研究进展
刘丽平;黄键;陈必链
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2004(16)5
【摘要】本文介绍了2000年以来国外天然降血糖药物的化学、药理等方面的研究情况,这些天然产物的水提取物或醇提取物或烷提取物具有降低实验动物血糖效果.对已明确降糖成分的天然产物,根据不同化学结构,分皂甙、萜、多糖、黄酮、生物碱及硫键化合物等六大类进行阐述.
【总页数】4页(P4-7)
【作者】刘丽平;黄键;陈必链
【作者单位】福建师范大学生物工程学院,福州,350007;福建师范大学生物工程学院,福州,350007;福建师范大学生物工程学院,福州,350007
【正文语种】中文
【中图分类】R259.871
【相关文献】
1.天然药物中降血糖成分及作用机理的研究进展 [J], 王玉梅;胡艳芬;肖怀
2.天然产物降血糖活性成分研究进展 [J], 殷建华;李晋川;曹康;代富英
3.天然药物降血糖成分的研究进展 [J], 袁春玲;郭伟英
4.天然药物中降血糖活性成分的研究进展 [J], 李秋萍;董静静;胡章;李思东
5.天然中药有效成分降血糖的研究进展 [J], 涂春联
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雪莲精华抗糖机理研究报告雪莲精华抗糖机理研究报告一、引言糖尿病作为一种常见的代谢性疾病，已经成为世界范围内的公共健康问题。

目前使用的糖尿病治疗方法往往产生严重的副作用，故急需寻找一种安全有效的天然药物来控制血糖水平。

雪莲作为一种常见的高原草本植物，长期以来被人们认为具有抗糖功效。

本研究旨在探究雪莲精华在抗糖过程中的机理。

二、材料与方法1. 材料本研究采用雪莲（学名：Saussurea involucrata）植物的根茎进行提取，得到雪莲精华。

2. 方法（1）细胞培养：采用C2C12（小鼠肌肉细胞株）细胞系，分别制备高糖培养基和低糖培养基。

（2）细胞试验组：将C2C12细胞分为对照组、高糖组和雪莲精华组，分别培养48小时。

（3）葡萄糖摄取测定：利用酶法检测细胞对葡萄糖的摄取能力。

（4）INSR和GLUT4 mRNA表达测定：采用实时定量PCR技术测定细胞中INSR和GLUT4基因的表达水平。

（5）蛋白质水平测定：采用Western blot技术测定细胞中INSR和GLUT4蛋白的表达水平。

（6）数据分析：使用SPSS软件进行统计学分析。

三、结果与讨论1. 雪莲精华降低高糖培养基中细胞对葡萄糖的摄取能力。

在高糖组中，细胞对葡萄糖的摄取能力较对照组明显增加（P < 0.05）。

而添加雪莲精华后，细胞对葡萄糖的摄取能力明显降低（P < 0.05）。

2. 雪莲精华调控INSR和GLUT4基因表达水平。

与对照组相比，高糖组中INSR和GLUT4基因的表达水平显著下调（P < 0.05）。

然而，在雪莲精华组中，INSR和GLUT4基因的表达水平明显上调（P < 0.05）。

3. 雪莲精华调控INSR和GLUT4蛋白水平。

高糖组中，细胞中INSR和GLUT4蛋白的表达水平明显降低（P < 0.05）。

而在雪莲精华组中，INSR和GLUT4蛋白水平的表达明显上调（P < 0.05）。

专利名称：治疗糖尿病的药物利拉利汀的制备方法
专利类型：发明专利
发明人：陈旭红,谭回,阎德文,李海燕,刘雪婷,欧慧婷,蔡金霖申请号：CN201911035851.9
申请日：20191029
公开号：CN110590780A
公开日：
20191220
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了一种利拉利汀的制方法，通过在氯化亚铜催化剂存在下，以2‑氨基苯乙酮和相应的酰胺为起始原料，环化获得喹唑啉化合物；另外，磺酰基相较于卤素更容易离去，将其引入反应原料，在后续取代反应中更容易被取代，获得高产率偶联产物。

本发明反应路线短，产率高，副产物少，降低了生产成本，有利于工业化生产。

申请人：深圳市第二人民医院
地址：518035 广东省深圳市福田区笋岗西路3002号
国籍：CN
代理机构：北京开阳星知识产权代理有限公司
代理人：王璐
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专利名称：一种降糖药利格列汀中间体的制备方法专利类型：发明专利
发明人：刘晓彤,侯善波,管章委,张德武,凌瑜莲
申请号：CN202011558314.5
申请日：20201225
公开号：CN112679500A
公开日：
20210420
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了一种降糖药利格列汀中间体的制备方法，本发明将邻氨基苯乙酮(1)和2‑氯乙酰胺(2)在催化剂和有机溶剂存在下，发生缩合反应得到中间体II；将4‑(甲氨基)‑1H‑咪唑‑5‑羧酰胺(3)经过缩合、溴代、取代等反应生成中间体III；最后中间体II与中间体III经过烷基化反应生成中间体I。

本发明制备方法不仅避免了副反应的发生。

而且节约了反应成本，操作条件均比较温和，收率高，后处理简单，适合工业化大规模生产。

申请人：山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司,山东罗欣药业集团股份有限公司,山东裕欣药业有限公司
地址：273400 山东省临沂市费县经济开发区岩滨路西侧
国籍：CN
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专利名称：一种治疗糖尿病的哈萨克传统药物组合物与其制备方法
专利类型：发明专利
发明人：玛尼西·哈拉曼,波拉提·马卡比力
申请号：CN201310191448.1
申请日：20130522
公开号：CN103239562A
公开日：
20130814
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种治疗糖尿病的哈萨克传统药物组合物与其制备方法，结合了传统医药学理论基础《哈萨克族医学概论》“六元学说”即“阿勒特突固尔”学说、“气、功能、能量学
说”即“胡瓦提”学说、“体液”学说即“苏勒”学说以及“脏器”学说即“木谢列尔”学说等，主要作用是防治糖尿病。

选用哈萨克医药传统常用植物苦瓜子、茶镳子、悬钩子、覆盆子、土木香、枸杞子、沙生蜡菊、蛇目菊通过水提取、乙醇提取后混合均匀为原料制成的内服制剂。

剂型包括临床防治糖尿病适用的汤剂、丸剂、散剂、颗粒剂剂等所有内服用剂型。

本发明特别对糖尿病等内服辅助治疗有较好疗效，本发明配方合理，制备方便，疗效确切，见效快，无刺激性等毒副作用。

申请人：玛尼西·哈拉曼,波拉提·马卡比力
地址：830011 新疆维吾尔自治区乌鲁木齐市西八家户路北一巷187号9-3-302
国籍：CN
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专利名称：一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法专利类型：发明专利
发明人：赵真诚
申请号：CN201911156490.3
申请日：20191122
公开号：CN110801490A
公开日：
20200218
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法。

所述治疗糖尿病的药物组合物，包括如下重量份的原料：肉苁蓉提取物80～100份，葛根提取物80～100份，黄芪提取物80～100份，黄精80～100份，葡萄籽提取物50～70份，合欢皮提取物50～70份，乌蛇50～70份和黑枸杞提取物40～60份。

所述药物组合物共同配合能解五脏水火之矛盾，治标治本，使五脏达阴阳之平衡，以此治疗糖尿病；所述制备方法仅需将原料混合均匀压片、造粒、制粉即可，工艺简单可控，有利于规模化生产。

申请人：赵真诚
地址：262300 山东省日照市五莲县汪湖镇泉子崖村67号
国籍：CN
代理机构：北京细软智谷知识产权代理有限责任公司
代理人：宋艳艳
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《水仙苷缓解胰岛素抵抗及机制研究》一、引言随着现代生活方式的改变，糖尿病等慢性疾病发病率逐渐上升，其中胰岛素抵抗是一个重要的病理生理过程。

寻找有效的抗胰岛素抵抗药物，已成为当前研究的热点。

水仙苷作为一种天然的生物活性成分，具有多种生物活性，其在缓解胰岛素抵抗方面的研究尚处于起步阶段。

本文旨在探讨水仙苷对胰岛素抵抗的缓解作用及其作用机制，为相关药物的研发提供理论依据。

二、水仙苷概述水仙苷，又称索马林苷，是一种从水仙植物中提取的天然活性成分。

研究表明，水仙苷具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。

近年来，其在缓解胰岛素抵抗方面的潜力逐渐受到关注。

三、水仙苷缓解胰岛素抵抗的实验研究1. 实验材料与方法本研究选用胰岛素抵抗模型动物（如糖尿病模型小鼠）为研究对象，通过口服或注射水仙苷，观察其对胰岛素抵抗的缓解作用。

同时，采用细胞实验，探讨水仙苷对胰岛素信号通路的影响。

2. 实验结果（1）动物实验结果：研究发现，给予模型动物一定剂量的水仙苷后，其血糖水平得到显著降低，胰岛素敏感性得到提高，有效缓解了胰岛素抵抗。

（2）细胞实验结果：在细胞实验中，水仙苷能够促进胰岛素受体的表达，增强胰岛素信号通路的活性，从而改善胰岛素抵抗。

四、水仙苷缓解胰岛素抵抗的机制研究根据实验结果及文献报道，水仙苷缓解胰岛素抵抗的机制可能如下：1. 促进胰岛素受体的表达：水仙苷能够刺激胰岛素受体的合成和表达，增加细胞对胰岛素的敏感性。

2. 调节胰岛素信号通路：水仙苷能够增强胰岛素信号通路的活性，促进胰岛素的生物利用度，从而改善胰岛素抵抗。

3. 抗氧化、抗炎作用：水仙苷具有抗氧化和抗炎作用，能够减轻氧化应激和炎症反应对胰岛细胞的损伤，有助于改善胰岛素抵抗。

五、结论与展望本研究表明，水仙苷具有缓解胰岛素抵抗的作用，其机制可能与促进胰岛素受体的表达、调节胰岛素信号通路以及抗氧化、抗炎作用有关。

这一发现为开发治疗糖尿病等慢性疾病的药物提供了新的思路。

《水仙苷缓解胰岛素抵抗及机制研究》一、引言随着现代生活方式的改变，糖尿病的发病率逐年上升，其中胰岛素抵抗是糖尿病发生和发展的重要因素之一。

因此，寻找有效的药物或天然产物来缓解胰岛素抵抗具有重要意义。

水仙苷作为一种天然的活性成分，近年来备受关注。

本文旨在研究水仙苷对胰岛素抵抗的缓解作用及其机制，为进一步开发水仙苷作为治疗糖尿病的药物提供理论依据。

二、材料与方法1. 材料水仙苷、胰岛素抵抗细胞模型、实验动物等。

2. 方法（1）制备水仙苷溶液；（2）建立胰岛素抵抗细胞模型；（3）将水仙苷溶液加入细胞模型中，观察其对胰岛素抵抗的缓解作用；（4）通过Western blot、PCR等技术检测相关蛋白和基因的表达；（5）进行动物实验，观察水仙苷对糖尿病模型动物的影响。

三、实验结果1. 水仙苷对胰岛素抵抗细胞的缓解作用实验结果显示，水仙苷能够显著降低胰岛素抵抗细胞的血糖水平，提高胰岛素敏感性。

同时，水仙苷还能够改善胰岛素抵抗细胞的脂质代谢，降低血脂水平。

2. 水仙苷的作用机制通过Western blot、PCR等技术检测相关蛋白和基因的表达，发现水仙苷能够上调胰岛素受体底物的磷酸化水平，促进胰岛素信号通路的传导；同时，水仙苷还能够抑制炎症反应和氧化应激反应，减轻胰岛素抵抗细胞的损伤。

此外，水仙苷还能够调节脂联素等脂肪细胞因子的表达，进一步改善胰岛素抵抗。

3. 动物实验结果动物实验结果显示，水仙苷能够显著降低糖尿病模型动物的血糖水平，改善胰岛素敏感性。

同时，水仙苷还能够减轻糖尿病模型动物的脂质代谢紊乱和氧化应激反应，对糖尿病模型动物具有明显的保护作用。

四、讨论水仙苷作为一种天然的活性成分，具有缓解胰岛素抵抗的作用。

其作用机制可能与上调胰岛素受体底物的磷酸化水平、促进胰岛素信号通路的传导、抑制炎症反应和氧化应激反应等有关。

此外，水仙苷还能够调节脂联素等脂肪细胞因子的表达，进一步改善胰岛素抵抗。

因此，水仙苷可能成为一种有效的治疗糖尿病的药物。

科罗索酸的氨基酸衍生物合成及其降糖作用初步研究
糖尿病是近年来困扰人类健康的最主要的疾病之一,因此对糖尿病的治疗药物的研究与开发也是近二十年来药学界的热点之一。

天然来源的科罗索酸具有抗肿瘤、降血糖、抗炎、抗病毒和抗心血管疾病等作用,尤能起到类似于胰岛素的生理作用,所以他又被称为"植物胰岛素",具有较好的降血糖活性,受到人们广泛关注,目前在国内外已被开发成多种保健品。

但是科罗索酸由于其水溶性较差导致生物利用度低,因此迫切需要通过对其结构进行衍生化修饰来增加其亲水性,从而提高其生物利用度和药理活性。

本课题以科罗索酸为母体,在28位羧基引入了甘氨酸(Gly)、丙氨酸(Ala)、丝氨酸(Ser)、亮氨酸(Leu)、苯丙氨酸(Phe)和脯氨酸(Pro)这几种天然α-氨基酸,全新合成出了六种科罗索酸衍生物。

化合物的结构均用1HNMR、12CNMR及ESI-MS进行表征。

在对其进行的初步药理学研究中,我们采用葡萄糖氧化酶法测定培养液中葡萄糖含量,以各组空白孔均值为对照,计算该组各孔培养液中葡萄糖含量的变化值(GC)。

同时,用MTT法于酶标仪上测定各组培养液的0D值,最终以GC/MTT表示单位细胞的糖消耗量,并以此为指标评价各化合物的降血糖活性。

治疗糖尿病的天然化学成分及其降糖机理
罗惠善
【期刊名称】《科技信息》
【年(卷),期】2013(000)022
【摘要】糖尿病是一种以血糖升高为临床特点的代谢性疾病,其发病机制主要涉及两个主要环节,即胰岛β细胞分泌胰岛素不足和周围组织的胰岛素抵抗(即外周组织对胰岛素不敏感).糖尿病的人群发病率为1％-5％,它与癌症、心血管疾病一起被视为世界三大疾病.由于其发病机制尚未被完全阐明,故目前仍缺乏根治性的药物.近十多年来,研究者们试图从各种途径寻找治疗糖尿病的药物,尤其注重对天然药物的开发,并取得了一些进展.本文就近年来应用天然药物治疗糖尿病所取得的进展做一综述.
【总页数】1页(P108)
【作者】罗惠善
【作者单位】延边大学理学院化学系
【正文语种】中文
【相关文献】
1.老年初诊2型糖尿病服降糖药与注射胰岛素强化后改服降糖药治疗2型糖尿病的效果差异分析
2.消渴康治疗Ⅱ型糖尿病降糖机理的研究
3.滋肾降糖汤治疗Ⅱ型糖尿病60例：附优降糖治疗25例对照
4.治疗糖尿病天然药物的化学成分及降糖机理
5.糖瘀平治疗Ⅱ型糖尿病降糖机理的实验研究
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来自天然植物的糖尿病抑制剂
佚名
【期刊名称】《糖尿病新世界》
【年(卷),期】2003(000)006
【摘要】最近,中科院上海药物研究所国家新药筛选中心发现了一种来自天然植物的治疗糖尿病的抑制剂——蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂,该抑制剂可用于治疗因胰岛素抵抗引起的糖尿病、肥胖症及其并发症。

【总页数】1页(P28-28)
【正文语种】中文
【中图分类】R285
【相关文献】
1.天然植物酪氨酸酶活性抑制剂研究进展 [J], 熊雄;单连海
2.比伐卢定加临时糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂与肝素加常规糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂对经皮冠状动脉介入手术作用的经济评估:来自REPLACE-2试验的结果 [J], Cohen
D.J.;Lincoff A.M.;Lavelle T.A.;杜媛
3.α-糖苷酶抑制剂治疗2型糖尿病——来自Cochrane系统评价和荟萃分析的结果 [J],
4.来自天然植物油的聚合物 [J], 张雅岸;功靓;沈青
5.天然植物抗菌液对小鼠糖尿病足溃疡治疗作用的研究 [J], 陈炜;喻凯;王禹;陈凯;向飞丹州;董银松
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