阿司匹林在动脉硬化性心血管疾病中的临床应用：中国专家共识(2005)-推荐下载

阿司匹林的作用及用途阿司匹林是人们生活中常见的一种药物，有心脏病的患者，每天口服1片阿司匹林，能够预防心梗。

但临床调查显示，口服阿司匹林也会增加脑出血及胃出血风险，针对已经发生过中风或者心脏病的群体，阿司匹林好处大于风险。

但经过多年的临床研究，医生思考是否每个人都能服用阿司匹林，针对阿司匹林的用途进行分析，还需思考阿司匹林的作用，以免乱服药。

一、阿司匹林是什么阿司匹林是西药名，包括胶囊及散剂、片剂，在临床上属于解热镇痛及抗血小板聚集药物，能达到缓解疼痛及抑制血栓的效果，阿司匹林肠溶胶囊及肠溶片在临床上为甲类药物，阿司匹林片及阿司匹林肠溶缓释片属于乙类药物，阿司匹林散剂及泡腾片属于丙类药物。

二、阿司匹林适应症及作用阿司匹林片在血小板聚集及改善动脉硬化上有一定效果，能缓解暂时性脑缺血及中风。

阿司匹林肠溶胶囊能抑制血小板聚集，以免患者血管内形成血栓，可预防心梗及人工心脏瓣膜、手术后血栓，也能在不稳定心绞痛中治疗。

阿司匹林肠溶片主要作用便是抵抗血栓，针对心梗、心房颤动、人工心脏瓣膜等疾病具有一定效果。

阿司匹林肠溶缓释片针对普通感冒引发的发热及中度疼痛具有一定效果，比如，患者发生头痛及牙痛、肌肉痛、神经痛均能使用阿司匹林。

二、阿司匹林使用后的不良反应部分患者在使用阿司匹林过程中可能会引发不良反应，比如，患者在大量用药后发生呕吐及腹部不适感，患者血药浓度高，则不良反应发生率明显。

常见的反应包括恶心、上腹不适、呕吐、疼痛、胃肠道反应等，患者在停药后不良反应会消失。

长期及大量口服药物会引发胃肠道出血及溃疡。

也有患者发生中枢神经反应，引发可逆性耳鸣、听力降低等反应，患者在多口服一个疗程用药时，不良反应发生较为明显。

有些患者会发生过敏反应，临床常见反应是休克、荨麻疹及血管神经水肿等，部分易感染的患者，在口服药物后容易发生呼吸困难，病情严重患者导致死亡。

患者过量使用阿司匹林后，让血药浓度超过250ug/ml时会发生肝肾功能损害，这种损害往往是可逆性的，患者在停药后可恢复正常。

阿司匹林的主要临床应用及不良反应摘要】阿司匹林是一种解热镇痛药，临床应用非常早，在临床中得到广泛应用。

随着阿司匹林的新用途不断被发现，对阿司匹林的药理学特性重新认识和评价非常重要，从而对阿司匹林在临床上得到正确有效的使用，减少副反应的发生。

【关键词】阿司匹林；药理学；注意事项【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2016）07-0032-01阿司匹林在临床上应用广泛，是临床上处方量最大的常用药物，该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等，同时该药物对心脑血管疾病的预防、抗肿瘤等均有良好的作用[1]，具临床资料显示，阿司匹林用于抗血栓以来，减少了约为25%的心血管时间发生的几率，是一种效果明显且具有多重作用的药物。

但随着阿司匹林使用的增多，出现的不良反应也逐步增加，常见的有胃肠道副反应、阿司匹林过敏等，因此，临床上使用阿司匹林时，需要用药人员对阿司匹林的药理学特性有充分认识，降低出现不良反应的几率，从而增加药物效果达到疗效。

1.药理学特性阿司匹林又名乙酰水杨酸，为一种白色结晶性粉末，味酸，遇水微溶解，阿司匹林呈弱酸性，溶于氢氧化钠或碳酸钠中，同时发生分解，阿司匹林的解热止痛作用强于水杨酸钠，且临床不良反应较少。

随着医学的不断发展，阿司匹林在临床上的用途不断增多，研究发现，阿司匹林能够对血小板中血栓素的合成进行抑制，起到抗血小板聚集的作用，用于心血管疾病的治疗。

2.临床应用2.1 解热镇痛阿司匹林的解热镇痛作用是临床上常用的范畴，其镇痛的作用机制主要为通过对引起化学性刺激的物质产生抑制作用，缓解短期内的疼痛，如阿司匹林对偏头痛急性发作期的效果显著，在出现偏头痛早期服药，能够更好的达到控制效果；解热的作用机制是通过调控下丘脑的体温调节中枢，使血管发生扩张，从而使汗液的排放量增加，达到降低体温的作用。

阿司匹林具有消炎作用，但消炎作用机制尚不明确，可能对溶解酶的释放产生抑制作用来达到消炎的效果。

2019版：阿司匹林在心血管疾病一级预防中的应用中国专家共识（全文）本刊发表《2019阿司匹林在心血管疾病一级预防中的应用中国专家共识》，该共识基于近期发表的阿司匹林在心血管疾病一级预防的多项随机对照研究和荟萃分析，参照我国相关指南和共识，结合我国国情，对阿司匹林在心血管疾病一级预防中更加精准的适用人群、不适宜人群及相关的其他问题等给予了明确和实用的推荐，对我国心血管疾病的一级预防具有重要的指导意义。

至今为止，众多的循证医学证据证实了阿司匹林在心血管疾病一级预防中的重要地位，在心血管高危风险患者可以降低心脑血管事件，获益大于其引起的出血风险；在缺血风险相对较低和（或）危险因素控制相对良好的人群（如他汀类药物使用比例显著增加的地区人群），阿司匹林的出血不良反应则抵消了其微弱的获益。

因此，该共识结合我国在心血管疾病一级预防人群中高风险人群较多、危险因素控制不佳、风险评估方法也不同于欧美人群的国情，提出了客观科学的阿司匹林一级预防应用的临床路径，旨在使临床一线医生能够精准地使用阿司匹林。

当然，我们期待也相信将会有更多的阿司匹林用于中国人群心血管疾病一级预防的循证医学证据，可以肯定的是，阿司匹林在心血管疾病一级预防中仍有重要价值。

●引言阿司匹林曾经广泛应用于动脉粥样硬化性心血管疾病（atherosclerotic cardiovascular disease，ASCVD）的一级预防[1,2,3,4]。

但阿司匹林用于ASCVD一级预防时不能显著降低全因死亡率或心血管病死亡率，其主要获益是显著减少非致死性缺血事件，包括心肌梗死、短暂性脑缺血发作（transient ischemic attack，TIA ）、缺血性卒中和主要心血管事件（心血管病死亡、非致死性心肌梗死和非致死性卒中）；主要风险是显著增加非致死性大出血事件，包括胃肠道出血和颅内出血[5,6,7]。

因此，只有在获益明显超过风险时，使用阿司匹林进行一级预防才有意义。

阿司匹林在心脑血管病临床中的应用摘要：阿司匹林(Aspirin)诞生于1899年3月6日，是一种历史悠久的解热镇痛药。

目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。

近来发现具有抗血栓的作用，能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。

临床用于预防和治疗心脑血管疾病。

近年来，防止心脑血管疾病形势严峻，阿司匹林的临床应用价值也越发明显。

关键词：阿司匹林；心脑血管疾病；应用随着人们生活水平的不断提高，心脑血管疾病的发病率也呈逐年上升的趋势，对人们的生活质量产生严重影响。

阿司匹林不仅仅是一种解热镇痛药，做为环氧化酶的抑制剂，在抗血小板中有着重要作用。

就目前而言,阿司匹林不但在抗血小板聚集中广泛应用,而且在治疗心脑血管疾病的过程中也被广泛使用。

但是因为人们对阿司匹林的作用机制、疗效等方面缺乏足够的认识，使得它在临床应用过程中还存在许多问题，下面笔者就从作用机制、适用疾病以及不良反应等反面对阿司匹林在临床上的应用作简要概述。

1.阿司匹林的作用机制众所周知，阿司匹林在抗炎和抗血栓方面有很好的治疗效果。

阿司匹林抗血栓的作用机制就是通过使环氧化酶乙酰化而抑制该酶的活性。

小剂量的阿司匹林口服进入体内后，在人体内发生反应，其反应产物之一便是水杨酸，水杨酸可以结合血小板中的环氧化酶(COX)，水杨酸中的乙酰基与COX-1不可逆结合,抑制了血栓素(TXA)的,与此同时对血管内皮上的COX也产生抑制,减少前列环素(PGI )合成。

但是研究表明，小剂量阿司匹林对PGI的合成几乎不产生影响,但对TXA的合成却能产生重大影响。

由于血小板成熟后便丧失了合成蛋白的能力，其环氧化酶失活为永久性的，在其生存期内无法补偿，也就是说，血小板的凝血功能受到抑制后，直等到有新的血小板进入才能恢复。

血小板在血液中的生存期也只有7天左右，因此，一次口服阿司匹林后其抗血小板作用的时间可持续7天左右，药效时间较长。

阿司匹林的药理作用及主要临床应用标签：阿司匹林药理作用临床应用阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。

阿司匹林是临床处方量最大的常用药物。

用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。

开始主要用于止痛、退热、抗炎及抗风湿治疗。

后又发现阿司匹林在高危患者发生心肌梗死、缺血性脑血管病的一、二级预防中是一种有效的抗血小板药物。

经研究证明阿司匹林在心脑血管疾病、防治糖尿病及其并发症，预防癌症、多种眼科疾病等疾病中均有良好的疗效。

本文就阿司匹林的药理作用，主要临床应用做一表述。

一、药理作用1.1抗凝血：阿司匹林进入循环系统后，可作用于丘脑下部的体温调节中心。

此中枢会监视血液的温度，及引发身体产热或散热的反应。

阿司匹林因此有退烧的作用。

它也可产生发汗、毛囊竖立和最重要的血管收缩或扩张作用。

1.2消炎：阿司匹林常用来治疗风湿症，减轻炎症反应。

类风温性关节炎病人血中前列腺素的浓度比正常人高出甚多，使得关节滑液改变，阿司匹林抑制前列腺素的合成，因而减轻发炎与疼痛。

1.3解熱：阿司匹林作用在血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手术前一周不可使用阿司匹林。

但是它对凝血引起的血栓症具有疗效。

二、主要临床应用2.1解热镇痛及抗风湿有较强的解热、镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎抗风湿作用也较强，可使急性风湿热患者于24～48小时内退热，关节红、肿及剧痛缓解，血沉下降，患者主观感觉好转。

由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故也可用于鉴别诊断。

对类风湿性关节炎也可迅速镇痛，消退关节炎症，减轻关节损伤，目前仍是首选药。

用于抗风湿最好用至最大耐受剂量，一般成人每日3～5g，分4次于饭后服。

2.2抗血栓形成；阿司匹林是治疗急性冠脉综合征（ACS）的基石，并广泛应用于缺血性血管性事件的一级和二级预防。

阿司匹林临床手册---医师版100问（第三版）网站内容第一部分：心血管病一级预防1. 什么是心血管疾病的一级预防？一级预防又称病因预防，是在疾病尚未发生时针对病因所采取的措施。

心血管疾病一级预防是指疾病尚未发生或疾病处于亚临床阶段时采取预防措施，控制或减少心血管疾病危险因素，预防心血管事件，减少群体发病率，改善人群健康水平。

我国心血管疾病流行趋势不容乐观。

根据2006年和2008年卫生部卫生统计信息中心发布的数据，我国心血管病死亡率2006年为183．7／10万，2008年为241．0／10万，分别占当年死亡构成比的34．8％和40．3％，心血管疾病死亡率始终居我国居民死因首位，且呈不断上升趋势。

欧美发达国家的经验提示，一级预防对降低冠心病发病率和死亡率至关重要，因此，一级预防对于降低心脑血管疾病的发生具有重要意义。

2.阿司匹林对心血管疾病一级预防的证据有哪些？迄今为止共进行了多项阿司匹林一级预防研究，包括英国医师研究（BMD）、内科医师研究（PHS）、血栓形成预防试验（TPT）、高血压最佳治疗研究（HOT）、一级预防研究（PPP）、妇女健康研究（WHS）、2008年日本糖尿病患者阿司匹林一级预防试验（J-PAD）、预防动脉疾病和糖尿病进展（POPADAD）、阿司匹林治疗无症状性动脉粥样硬化试验（AAA）以及2014年公布结果的JPPP试验。

2006年Berger等对前6项阿司匹林一级预防研究进行了荟萃分析（JAMA, 2006, 295:306-313），结果表明规律使用阿司匹林可使男性发生心肌梗死的危险降低32%，女性发生卒中的危险降低17%。

2011年Raju等对前9项阿司匹林一级预防研究的资料进行汇总分析（Am J Med,2011,124:621-629），共纳人100 076例患者。

结果显示，阿司匹林能显著降低全因死亡率、MI、缺血性卒中和主要心血管事件，同时显著增加出血性卒中和胃肠道出血风险。

：阿司匹林是抗血小板治疗的经典药物，在心脑血管系统疾病应用最多，但近年来关于阿司匹林的报导逐渐增多，本文主要对阿司匹林应用现状及阿司匹林研究最新发展进行了概述，同时对对农业领域新应用方面进行了研究。

：阿司匹林、心脑血管、环氧化物酶、抗癌、新应用、农业领域、阿司匹林反抗、发展前景阿司匹林是应用最广泛的解热镇痛药和抗炎药，是第一个用于临床的抗血小板会萃药。

阿司匹林具有较强的解热镇痛作用，广泛用于抗炎、抗风湿，小剂量的阿司匹林可用于预防心脑血管病和短暂性缺血性疾病的发作。

但随着阿司匹林临床应用研究的不断深入，新的药理作用也不断发现。

不仅在医学上有较大的研究发展，而且在农业领域有新的妙用。

1.解热镇痛解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用。

镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或者化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。

但不能排除中枢镇痛 (可能作用于下视丘)的可能性。

药理作用温和而确实，用于感冒发热、头痛、神经痛、肌肉痛、痛经。

2.消炎抗风湿用于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，也可用于鉴别诊断。

为风湿性关节炎及类风湿性关节炎、风湿热的首选药物。

但由于抗风湿治疗剂量大，易引起胃溃疡和胃出血。

长期用药对肝、肾都有伤害，但伤害是可逆的，停药后可恢复。

3.防止血栓形成及预防血栓栓塞疾病小剂量阿司匹林能抑制血小板会萃，预防血管内血栓形成。

因此,可作为治疗脑血栓及预防心肌梗塞发生的常规治疗药物[1]。

随着对血栓在心脑血管事件中认识程度的提高及使用阿司匹林的循证医学证据的增多，我国专家共识明确提出了对阿司匹林使用的意见和建议[2]，让心脑血管患者服用小剂量的阿司匹林即可以防止血栓形成从而达到预防心脑血管事件发生。

随着临床研究的发展，近年又发现阿司匹林可降低消化系统恶性肿瘤的发生率和死亡率、降压以及防治老年痴呆等作用, 并认为这些作用都与抑制环氧化酶2的活性及抑制血栓素A2有关[3]。

阿司匹林的临床多用途阿司匹林为最常用的解热镇痛药,抗炎抗风湿作用较强,尚有抗血小板聚集作用。

在临床应用已有百年的历史,由于本药用途广泛,新的药理作用不断被发现,临床应用范围也在逐渐扩大。

下面将阿司匹林的临床用途阐述如下。

1 预防心脑血管事件发生充分的循证医学证据证实阿司匹林在心脑血管疾病的一级预防、二级预防及急性期治疗中有明确的疗效，从而使得阿司匹林成为心脑血管疾病防治的基础用药[1]。

阿司匹林的主要作用机制是通过与血小板的环氧化酶活性位点丝氨酸产生共价键性乙酰化而使该酶受到抑制，从而阻断花生四烯酸通过环氧化酶途径转变为前列腺素环内过氧化物，进而减少血栓素的形成。

低浓度阿司匹林能不可逆的抑制血小板环氧化酶，减少血小板中血栓素的合成，而影响血小板的聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。

高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中合成酶，减少了前列环素的合成。

在心脑血管疾病中，血小板的聚集又是动脉血栓形成的最主要的原因，因此阿司匹林在心脑血管病的二级预防中，对预防再发心肌梗死、脑卒中和心血管疾病死亡有明显效果。

对慢性稳定性心绞痛，既往有心肌梗死史、冠状动脉旁路移植术、外周血管疾病等患者，都有积极的预防和治疗作用。

2 防治白内障每日口服小剂量的肠溶阿司匹林,可延缓和预防老年性白内障的形成,根据国外学者研究观察,对于患风湿性关节炎的患者长期服用阿司匹林后,其白内障的发生率明显低于未服用阿司匹林的人群。

这可能与阿司匹林降血糖、降低血浆色氨酸和对丙醛活性的抑制作用有关,从而使阿司匹林能抑制晶状体蛋白变性,预防和延缓白内障的形成[2]。

3 防治老年痴呆症美国学者研究发现,通过按时的服用阿司匹林的患者,例如:心脏病及关节病患者,其大大减低了患老年痴呆的几率。

阿司匹林对老年痴呆有改善智能损害并延缓其症状发展作用，小剂量阿司匹林（每日60-100毫克）对老年痴呆症有防治作用[3]。

由于中枢炎症其加重了老年痴呆症, 阿司匹林能够防治本病的炎症过程, 研究发现阿司匹林不但可延缓老年人认知功能的减退,对老年健忘症患者也有疗效。