抗生素的选择
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抗生素应用指南手术感染的抗生素选择手术感染是指在手术过程中因创伤引发的感染,是外科手术常见的并发症之一。
合理的抗生素应用在手术感染的治疗中起着至关重要的作用。
本文将针对手术感染的抗生素选择进行详细论述。
1. 抗生素应用原则在选择适当的抗生素时,应考虑以下几个原则:(1)根据感染病原体的种类和敏感性选择抗生素;(2)根据手术类型、手术部位和感染风险评估选择适当的抗生素;(3)抗生素使用应遵循“足量、足疗程、精确、适时”的原则;(4)给药途径和剂量要合理,注意监测药物血药浓度以及调整用药方案。
2. 抗生素选择的基本原则(1)选择广谱抗生素手术感染的病原体种类复杂,往往涉及多种细菌。
因此,应选用广谱抗生素,如第三代头孢菌素、四环素类和青霉素类等。
(2)根据手术类型和感染风险选择抗生素不同手术类型和感染风险不同,应根据需要选取具有特殊作用的抗生素。
如对于心脏手术而言,可以选择对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抑制作用的万古霉素。
(3)注意抗生素的不良反应使用抗生素时,应注意不良反应,例如过敏反应、肝肾功能不全者应慎用某些抗生素。
(4)遵循个体化抗生素治疗原则不同患者对抗生素的敏感性不同,应根据个体情况进行合理抗生素选择。
3. 常用抗生素选择(1)头孢菌素类头孢菌素类抗生素对手术创伤感染的治疗效果显著,对革兰阳性菌和许多革兰阴性菌有较好的抑制作用。
可根据感染病原体的敏感性选用不同代的头孢菌素。
(2)氨基糖苷类氨基糖苷类抗生素广谱、效果好,特别适用于手术创伤感染的治疗。
但因其有一定的肾毒性和耳毒性,用药时需谨慎,尤其是对于肾功能不全的患者。
(3)青霉素类青霉素类抗生素是一类广谱抗生素,对手术创伤引起的感染疾病具有较好的疗效。
在选择时应根据感染病原体的敏感性进行合理应用。
(4)万古霉素万古霉素是一种集合了多种作用的琥珀霉素伙伴药物,对多种致病菌有抑制作用,广泛应用于手术感染的治疗中。
4. 注意事项(1)准确获得感染标本进行药敏试验,根据药敏结果选择合适的抗生素;(2)手术感染患者应及时评估感染的严重程度和风险,并根据情况调整抗生素方案;(3)密切监测抗生素的疗效和不良反应,根据需要进行调整;(4)根据患者的肝肾功能和药物的药代动力学参数,合理调整抗生素的给药剂量和给药途径。
抗生素的剂量和给药途径选择抗生素是用于治疗细菌感染的药物。
在选择正确的剂量和给药途径时,医生需要考虑许多因素,包括感染的类型、严重程度、患者的年龄、体重和肾功能,以及药物的特性和制剂形式等。
正确的剂量和给药途径选取可以确保药物的有效性和安全性,避免副作用和耐药性的发生。
一、剂量选择1. 感染类型和严重程度:不同类型的感染需要不同的抗生素剂量。
一般而言,严重感染或体外感染需要更高的剂量来达到有效浓度,而轻度感染则可以使用较低的剂量。
医生通常会参考临床指南或专家建议来选择适当的剂量。
2. 年龄和体重:儿童和成人的剂量选择有所不同。
儿童需要按照其体重计算剂量,而成人剂量则通常根据体重、肝功能和肾功能来确定。
老年患者可能需要调整剂量,因为他们的药物代谢和排除功能可能较差。
3. 肾功能:肾脏是清除抗生素的主要途径之一,因此肾功能的评估对于剂量选择非常重要。
根据患者的肾小球滤过率、肾小管分泌和肾小管重吸收等参数,医生可以确定合适的剂量。
对于肾功能受损的患者,剂量可能需要减少,以避免药物积累和不良反应。
4. 药物特性和制剂形式:不同的抗生素具有不同的特性,包括吸收、分布和代谢等方面的差异。
有些抗生素可能需要更高的剂量来达到有效浓度,而有些则需要较低剂量。
此外,一些制剂形式可能会影响药物的生物利用度和速度。
医生应该根据药物的特性和制剂形式来合理选择剂量。
二、给药途径选择1. 口服给药:口服给药是最常见的给药途径之一,它简便、方便,并且患者通常能够接受。
大多数抗生素可以通过口服给药达到治疗浓度,因此口服给药是首选的途径。
然而,口服给药在某些情况下可能不适用,比如患者无法吞咽或有胃肠道吸收问题。
2. 静脉给药:静脉给药是将抗生素直接注射入体内静脉的途径。
静脉给药可以快速达到高浓度,适用于严重感染或需要迅速控制感染的情况。
此外,一些抗生素无法通过口服给药达到治疗浓度,只能通过静脉给药。
然而,静脉给药需要专业护理和设备,并且具有一定的风险,因此需要谨慎使用。
抗生素使用原则2023版:临床指导
背景
抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物。
然而,由于过度和不当使用抗生素,细菌逐渐产生耐药性,导致抗生素有效性下降。
因此,制定适当的抗生素使用原则对于保护患者的健康至关重要。
目标
本文档旨在提供2023年版的抗生素使用原则,以指导临床医生在抗生素治疗中作出决策。
原则
1. 临床判断:医生应根据患者的病情和临床表现,仔细评估是否需要使用抗生素。
仅在确诊为细菌感染或高度怀疑细菌感染时才应使用抗生素。
2. 抗生素选择:在选择抗生素时,应考虑患者的病原体和耐药
性情况、抗生素的疗效和安全性以及患者的药物过敏史。
应优先选
择窄谱抗生素,避免过度使用广谱抗生素。
3. 抗生素剂量和疗程:抗生素的剂量和疗程应根据患者的年龄、体重、肾功能等因素进行个体化调整。
应遵循抗生素使用指南中的
推荐剂量和疗程,并避免过短或过长的疗程。
4. 联合用药:联合使用抗生素应慎重,并仅在特定情况下考虑,如重症感染、多重耐药菌感染等。
联合用药应根据病原体的敏感性
和耐药性情况进行选择,并注意潜在的相互作用和不良反应。
5. 抗生素预防性使用:预防性使用抗生素应严格限制在符合指
南要求的情况下,并遵循推荐的剂量和疗程。
应避免滥用或不必要
的预防性抗生素使用,以减少耐药性的风险。
结论
抗生素使用原则的制定和遵守对于维护患者的健康和减少抗生
素耐药性至关重要。
临床医生应在临床判断的基础上,遵循本文档
提供的2023年版抗生素使用原则,以确保抗生素的合理使用和最佳治疗效果。
常见感染性疾病抗生素选择
一、肺部感染的抗生素选择
1、青霉素类或头孢一、二、三代+大环内酯类
2、青霉素类(大环内酯类)+氨基甙类
3、青霉素类或头孢一、二、三代+甲硝唑
4、克林霉素(或林可霉素)+喹诺酮类用于合并厌氧菌感染
5、大环内酯类+喹诺酮类或青霉素过敏
二、胆道感染的抗生素选择
1、氨苄西林/舒巴坦
或哌拉西林/他巴唑坦 +甲硝唑
或头孢哌酮/舒巴坦
2、喹诺酮类+阿米卡星(奈替米星)+甲硝唑
3、B-类酰胺酶复合剂+喹诺酮类+甲硝唑
三、泌尿系感染的抗生素选择
1、推荐用于初始经验治疗的抗菌药物
(1)氟喹诺酮
(2)氨基青霉素加BLI
(3)头孢菌素(2代或3a代)
(4)氨基糖苷类
2、推荐用于初始治疗失败后或严重病例经验治疗的抗菌药物
(1)氟喹诺酮(如果未被用于初始治疗)
(2)脲基青霉素(哌拉西林)加BLI(B-内酰胺酶抑制剂)(3)头孢菌素(3b代)
(4)碳青霉烯类抗菌药物
(5)联合治疗:
a.氨基糖苷类+ BLI
B.氨基糖苷类+氟喹诺酮。
选择合适的抗生素根据病原菌类型和药敏试验结果抗生素是用于治疗细菌感染的药物,但并非所有抗生素都可以对抗所有类型的细菌。
针对不同的病原菌类型和不同的抗生素敏感性,选择合适的抗生素是至关重要的。
而药敏试验则是一种常用的方法,用于确定病原菌对不同抗生素的敏感性。
本文将介绍如何根据病原菌类型和药敏试验结果来选择合适的抗生素。
首先,了解病原菌类型对于选择合适的抗生素至关重要。
常见的病原菌包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
革兰氏阳性菌包括金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等,而革兰氏阴性菌则包括大肠杆菌、克雷伯菌等。
不同的病原菌在细胞壁结构、代谢途径等方面存在差异,因此对于不同类型的病原菌,需要选择具有特定作用机制的抗生素。
其次,药敏试验结果可以帮助确定病原菌对不同抗生素的敏感性。
药敏试验是将病原菌培养在含有不同抗生素的培养基上,观察细菌的生长情况,从而确定该菌株对不同抗生素的敏感性。
根据药敏试验结果,可以将抗生素分为敏感、中等敏感和耐药三个级别。
选用敏感的抗生素可以有效抑制和杀灭细菌,而选用耐药的抗生素则无法起到预期的治疗效果。
然而,仅仅依靠病原菌类型和药敏试验结果还不足以确定最适合的抗生素。
个体差异、疾病严重程度、用药途径、用药剂量等因素也都需要考虑。
因此,在选择合适的抗生素时,还需要综合考虑以下几个因素:1. 临床实践指南和医学文献的指导。
根据临床实践指南和相关医学文献的推荐,可以了解某种病原菌常见的药物敏感性和抗生素治疗的首选方案。
2. 过去用药经验。
如果患者曾经使用过某种抗生素并取得了良好的治疗效果,可以考虑继续使用该抗生素。
但是注意,过度使用抗生素可能导致耐药性的发展,因此需要谨慎评估。
3. 患者特殊情况。
例如,对于孕妇、婴儿、老年人等特殊人群,需要根据其生理特点和药物耐受性选择合适的抗生素。
4. 宽谱抗生素与狭谱抗生素的选择。
宽谱抗生素可以对抗多种细菌,而狭谱抗生素仅对特定的细菌有效。
根据患者的具体情况和病原菌的敏感性,可以选择合适的宽谱或狭谱抗生素。
青少年常见感染病症的抗生素选择与用药指南近年来,随着生活水平的提高和人们对健康的重视,感染病症在青少年中的发病率逐渐增高。
对于感染疾病的治疗,抗生素是一种常见有效的药物选择。
然而,不正确的抗生素使用可能导致耐药性的增加和严重的副作用。
因此,本文将为大家介绍青少年常见感染病症的抗生素选择与用药指南,帮助提高抗生素的正确使用率。
一、上呼吸道感染1. 患者的病情分为轻、中、重度,抗生素的选择会有所不同:- 轻度病情:选择口服抗生素,如阿莫西林、头孢呋辛等。
- 中度病情:可选用氨苄西林青霉素类抗生素、二代或三代头孢菌素。
- 重度病情:建议住院治疗,选用静脉用药抗生素,如头孢哌酮舒巴坦、氨基糖苷类药物等。
2. 抗生素用药时间:- 轻度和中度病情:一般在症状缓解后继续用药2-3天。
- 重度病情:需密切监测感染指标,病情好转后至少使用7-10天。
二、胃肠道感染1. 轻度和中度胃肠道感染:- 若患者有轻微恶心、呕吐、腹泻等症状,建议口服抗生素,如诺氟沙星、环丙沙星等。
- 严重呕吐、腹泻症状时,可以考虑使用静脉抗生素,如头孢唑肟等。
2. 抗生素用药时间:- 一般建议口服抗生素持续使用5-7天,需注意饮食调理和饮水量的增加。
三、尿路感染1. 一般选择的口服抗生素包括:- 阿莫西林、头孢氨苄等药物,对于常见革兰阴性菌感染,特别是未经治疗过的患者,效果较好。
- 抗生素选择应根据细菌培养和药敏试验结果进行。
2. 用药时间:- 幼儿:7-10天- 成人:常规疗程为3-7天,需根据细菌培养和药敏试验结果。
四、皮肤和软组织感染1. 轻度病情:可选用口服抗生素:- 常见的选择包括阿莫西林、克林霉素等。
2. 中度或重度病情、有合并糖尿病和免疫功能低下的患者:- 建议选用静脉药物,如美洛西林、头孢曲松等。
3. 抗生素用药时间:一般为7-14天,根据具体病情进行调整。
五、其他常见感染病症对于其他常见感染病症,如中耳炎、咽炎、肺炎等,选择抗生素的原则与上述类似。
如何正确选择抗生素抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物,它们的发现和应用极大地改善了人类的健康状况。
然而,由于抗生素滥用和不当使用,导致了耐药性的增加和治疗效果的降低。
为了正确选择和使用抗生素,我们需要了解一些基本的知识和准则。
一、了解病原体在选择抗生素之前,首先需要确定感染的病原体是细菌还是其他微生物。
细菌感染通常表现为发热、红肿、化脓等症状,而病毒感染则常伴有咳嗽、流涕、喉咙痛等症状。
对病情的观察和检测可以帮助我们判断感染的性质,从而决定是否需要使用抗生素。
二、根据细菌的敏感性选择抗生素不同的细菌对抗生素的敏感性有所差异,因此,在选择抗生素时,应尽可能了解感染的细菌对哪些抗生素具有敏感性。
这可以通过细菌培养和药敏试验来进行确认。
一般情况下,医生会根据临床经验和细菌敏感性谱进行选择,但对于复杂的感染或耐药性较强的情况,可能需要进行更加详细的测试。
三、选择适当的抗生素类别根据细菌的敏感性和感染的部位,我们可以选择适当的抗生素类别。
常见的抗生素类别包括青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类、四环素类、氟喹诺酮类等。
不同类别的抗生素对细菌的杀菌机制和靶点有所不同,因此在选择时需要综合考虑感染的病原体以及患者的受体状态和过敏史。
四、遵循使用指南和剂量要求抗生素使用指南是根据大量的医学研究和临床实践总结而成的,它们提供了关于抗生素的使用适应症、剂量和用药周期等方面的建议。
在选择和使用抗生素时,应尽量遵循相关的指南。
此外,剂量的准确计算和使用时间的规范也是正确使用抗生素的重要环节,患者应该严格按照医生的要求进行用药。
五、预防抗生素耐药正确使用抗生素不仅能够最大限度地发挥其疗效,还能够预防抗生素耐药性的产生。
以下是一些预防抗生素耐药的建议:1. 仅在确诊为细菌感染的情况下使用抗生素,避免滥用。
2. 不要过度依赖抗生素,应尝试其他治疗方法,如手术、物理疗法等。
3. 按照医生的要求正确使用抗生素,不要自行中断或增减剂量。
4. 不要共享自己的抗生素给他人使用,也不要使用他人的抗生素。
抗生素选择适当的类型抗生素是一类用于抑制或杀死细菌的药物。
它们在医学领域中扮演着重要的角色,用于治疗细菌感染和预防细菌感染的扩散。
然而,不同类型的细菌对抗生素的敏感性各不相同,因此选择适当的抗生素类型十分重要。
本文将讨论如何选择适当的抗生素类型,以提高治疗效果和降低药物抗性的风险。
1. 根据细菌的敏感性进行选择不同类型的细菌对抗生素的敏感性有所不同。
在选择抗生素之前,应该先了解细菌的敏感性情况。
这可以通过对患者样本进行细菌培养和药敏试验来确定。
药敏试验可以测试出细菌对不同抗生素的敏感性,从而为医生提供选择合适抗生素的依据。
2. 根据感染类型进行选择不同类型的感染需要不同的治疗方案。
例如,对于上呼吸道感染,通常选择一代或二代青霉素类抗生素,如青霉素V、阿莫西林等。
而对于泌尿道感染,常使用的抗生素包括氨苄青霉素、氟喹诺酮类等。
因此,根据感染的部位和临床表现选择适当的抗生素类型是必要的。
3. 注意药物耐药性问题药物耐药性是指细菌对抗生素的抵抗力,这是一个全球性的问题。
长期和滥用使用同一种抗生素会导致细菌产生耐药性,降低药物的疗效。
因此,在选择抗生素类型时,应该考虑降低细菌耐药性的风险。
这可以通过合理使用抗生素、遵循医生的处方指导和遵守使用周期等方法来实现。
4. 个体化治疗方案每个人的健康状况和身体情况都不同,因此抗生素的选择也需要个体化。
这需要综合考虑患者的年龄、性别、过敏史、肾功能以及其他疾病的存在等因素。
例如,对于孕妇和儿童,应该避免使用某些抗生素,以免影响胎儿或儿童的发育。
5. 注意药物的不良反应抗生素在治疗细菌感染的同时,也可能引起一些不良反应。
因此,在选择抗生素类型时,医生还应该考虑药物的不良反应情况,并关注患者的药物耐受性。
针对不同的抗生素类型,有些可能引发肠道不良反应,如腹泻、恶心等;有些可能引发过敏反应,如荨麻疹、皮疹等。
在治疗过程中,医生应密切关注患者的反应,并根据需要进行调整。
总结起来,选择适当的抗生素类型是确保治疗效果和降低药物抗性风险的关键。
常见呼吸道感染的抗生素选择呼吸道感染是指由呼吸道病原体引起的疾病,常见的症状包括咳嗽、喉咙痛、鼻塞、流涕等。
细菌感染是呼吸道感染的一种主要原因,而抗生素是治疗细菌感染的有效药物。
本文将讨论常见呼吸道感染的抗生素选择。
1. 上呼吸道感染上呼吸道感染包括鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等疾病。
这些疾病大多由病毒引起,因此抗生素对其疗效有限。
然而,在某些情况下,若症状严重或已持续数天而未见好转,可能存在细菌感染的可能性。
此时,根据细菌的常见耐药情况,可以考虑使用以下抗生素:- 青霉素:对于青霉素敏感的细菌,如溶血链球菌,青霉素是首选药物之一。
常用的青霉素类药物包括阿莫西林、苯唑西林等。
- 头孢菌素:对于对青霉素耐药的细菌,头孢菌素是一种常见的选择。
头孢菌素类药物如头孢拉定、头孢克洛等可有效治疗细菌感染。
2. 细支气管炎/肺炎细支气管炎和肺炎是呼吸道感染的常见类型,由于细菌引起的概率较高,抗生素是治疗的关键。
以下是常见的抗生素选择:- β-内酰胺类抗生素:如氨苄西林、阿莫西林克拉维酸等。
β-内酰胺类抗生素能有效抑制细菌细胞壁的合成,对多种呼吸道病原菌具有较高的活性。
- 喹诺酮类抗生素:如左氧氟沙星、莫西沙星等。
喹诺酮类抗生素具有广谱的杀菌活性,对于耐药细菌有较好的疗效。
- 大环内酯类抗生素:如红霉素、阿奇霉素等。
大环内酯类抗生素对于肺炎链球菌等常见细菌有较好的覆盖率,同时对于某些耐药菌株也有一定的敏感性。
3. 慢性阻塞性肺疾病(COPD)急性加重COPD急性加重是临床上常见的并发症,常由细菌感染引起。
治疗时可选择以下抗生素:- 大环内酯类抗生素:红霉素、阿奇霉素等可广谱覆盖多种致病菌,是一线选择。
- 青霉素类抗生素:阿莫西林克拉维酸等,对于某些对青霉素敏感的细菌有较好疗效。
- β-内酰胺类抗生素:头孢拉定、头孢他啶等,能有效杀灭多种细菌。
除了抗生素治疗,合理用药和疗程也是治疗呼吸道感染的重要因素。
在使用抗生素时,一定要严格遵循医生的建议,并按照规定的剂量和疗程使用,避免滥用和误用抗生素,以防止细菌耐药性的产生。
抗生素的选择1.首先要掌握不同抗生素的抗菌谱,各种抗生素都有不同的作用特点,因此所选的药物的抗菌谱务必使其与所感染的微生物相适应。
2.根据致病菌的敏感度选择抗生素致病菌对抗生素的敏感度不是固定不变的,一些易产生耐药的细菌和金葡萄、绿脓杆菌、肠杆菌属等近年对不少常用抗生素耐药率增高。
各种致病菌对不同抗菌药的敏感性不同,相同菌种不同菌株对同一种抗生素的敏感性也有差异,加之抗生素的广泛使用,使细菌耐药性逐年有所增加,因此借助正确的药敏结果,可以帮助临床医师正确选用抗菌药物,增加临床感染治疗成功率。
3.根据感染疾病的规律及其严重程度选择抗生素重症深部感染选择菌作用强,血与组织浓度较高的抗生素。
酰尿类青霉素不仅具有强大抗链球菌与绿脓杆菌的作用。
而具有血浓度、组织浓度较高,膜穿透力较强等临床药理特点,因此对链球菌属、绿脓杆菌引起的肺部感染、肾盂肾炎、亚急性细菌性心内膜炎等有较好的疗效。
4.根据各种药物的吸收、分布排泄等特点选择抗生素抗菌药物在体内存在着吸收、分布及排泄过程,某些药物尚可在体内代谢。
(1)吸收过程:不同的抗菌药物的吸收程度和速率亦不相同,一般口服1~2小时,肌注后0.5~1小时药物吸收入血,血药浓度达高峰。
口服吸收完全的抗生素有氯霉素、氯洁霉素、氯林可霉素、头孢立新、阿莫西林、利福平、强力霉素等,口服后一般均可吸收给药量的80%~90%;青霉素类易被胃酸破坏,口服氨苄青霉素、苯唑青霉素类可被胃酸破坏,口服后只吸收给药量的30%~40%;氨基糖甙类,头孢菌素类的大多数品种、多粘菌素类、万古霉素、两性霉素B,口服后均吸收甚少,约为给药量的0.5%~3.0%。
由于各类药物的吸收过程的差异,在治疗轻、中度感染时,可选用病原菌对其敏感、口服易吸收的抗生素而对较重的感染宜采用静脉给药,以避免口服或肌注时多种因素对其吸收的影响。
(2)分布:进入血液循环的抗菌药物,呈游离状态者,其分子小,可迅速分布至各组织和体液中,到达感染部位。
不同的抗菌药物其分布特点亦不同。
林可霉素、磷霉素、氟喹诺酮类中的某些品种在骨组织中可达较高浓度。
在治疗骨感染时可选用上述骨浓度高的抗菌药物。
前列腺组织中抗菌药物浓度大多较低,但红霉素、磺胺甲基异噁唑、甲氧苄氨嘧啶、氟喹诺酮类在前列腺液和前列腺组织中可达有效浓度。
脑脊液药物浓度可达血液浓度均低,但有些药物对血脑屏障的穿透性好,在脑膜炎症时脑脊液药物浓度可达血液浓度的50~100%,如磺胺嘧啶、青霉素、氨苄青霉素、异肼、5-氟胞嘧啶、甲硝唑等均属此类;苯唑青霉素、头孢立新,红霉素、多粘菌素、两性霉素B等对血脑屏障穿透性则较差。
两性霉素B用于治疗真菌性脑膜炎时可辅以该药鞘内注射。
抗菌药全身用药后分布至浆膜腔和关节腔中,局部药物浓度可达血浓度的50%~100%,除个别情况,一般不需局部腔内注药。
抗菌药物可穿透血~胎盘屏障进入胎儿体内,透过胎盘较多的抗菌药物有氨苄青霉素、羧苄青霉素、氯霉素、呋喃妥因,青霉素G、磺胺类、四环素类,此类药物致胎儿血清浓度与母体血清浓度之比率达50%~100%;庆大霉素、卡那霉素、链霉素的上述比率达58%左右,头孢菌素、氯洁霉素、多粘菌素E、苯唑青霉素等为10%~15%;红霉素等在10%以下。
妊娠期应用氨基糖甙类抗生素时,可损及胎儿第八对颅神经,发生先天性耳聋,四环素类可致乳齿及骨骼发育受损,因此妊娠期要避免应用有损胎儿的抗菌药物。
(3)排泄:大多数抗菌药物从肾脏排泄,尿药浓度可达血药浓度的十至数百倍,甚至更高,下尿路感染时多种抗菌药均可应用,但最好选择毒性小、使用方便,价格便宜的磺胺类、呋喃类、喹诺酮类等。
林可霉素、利福平、头孢唑酮、头孢三嗪等主要或部分由肝胆系统排出体外,因此胆汁浓度高,可达血浓度的数倍或数十倍;氨基糖甙类和广谱青霉素类如氨苄青霉素、氧哌青霉素等在胆汁中亦可达一定浓度;但氯霉素、多粘菌素的胆汁浓度低,故该类药物不宜作胆系感染的首选药物,必要时氯霉素可作为联合用药。
病情较重的胆系感染,可选择广谱青霉素类与氨基糖甙类联合应用,也可选择头孢菌素类。
除口服不吸收的抗菌药物外,大多数抗菌药的粪浓度较尿浓度低。
某些由肝胆系统排泄,经肝肠循环的药物如红霉素、四环素、利福平等在粪中排泄浓度较高,约达50~600ug/g。
(4)代谢:部分抗菌药物可在体内代谢,如氯霉素在肝内与葡萄糖醛酸结合失去抗菌活性;头孢噻肟在体内代谢生成去乙酰头孢噻肟与药物原形共同存在于体内,去乙酰头孢噻肟亦具抗菌活性,但较原药低。
头孢菌素类分几代第一代头孢菌素类抗生素有:头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢羟氨苄/甲氧苄啶、头孢乙腈、头孢匹林、头孢硫脒等。
笫二代头孢菌素有:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、头孢克洛等笫三代头孢菌素有:头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢曲松钠、头孢唑肟钠、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地秦、头孢噻腾、头孢地尼、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢罗齐、头孢米诺等笫四代头孢菌素有:头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑南头霉素类:头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异。
本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强。
头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。
氧头孢类:氧头孢(Oxacephems)的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似。
对厌氧菌有较强作用。
头孢菌素类各代特点第一代头孢菌素的特点有:①对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏,对各种β-内酰胺酶的稳定性远较第二、第三及第四代差。
③对肾脏有一定毒性。
与氨基苷类抗生素或较强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。
第二代头孢菌素的特点有:①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。
第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
②对多种β-内酰胺酶比较稳定;③对肾脏的毒性较第一代有所降低。
④对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
第三代头孢菌素的特点有:抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。
对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。
①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。
对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;②其血浆t1/2较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;③对β-内酰胺酶有较高稳定性;④对肾脏基本无毒性。
第四代头孢菌素不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用。
头孢菌素类的不良反应(l)过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。
头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。
两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。
一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕。
应用头孢菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。
②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行。
皮试液参考浓度300pg/ml。
皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。
③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。
(2)胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。
本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏。
也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚。
(3)肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。
(4)造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。
(5)肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。
头孢噻啶的肾损害作用最显著。
头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显著增强。
(6)凝血功能障碍所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用。
具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原的合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显的出血倾向。
在7位C原子的取代基中有C00H基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血倾向更加重。
凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。
(7)与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。
含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能。
当与乙醇(即使很少量)联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。