扩张较大的心外膜血管、输送血管和侧枝血管,尤 其在冠脉痉挛时。对非缺血区冠脉无明显扩张作用。
3. 保护缺血心肌组织 硝酸甘油释放NO, 促使PGI2、降钙素相关 基因肽等生成和释放,该类物质对心肌细胞有直接 保护作用。
[抗心绞痛的作用原理] 1.由于扩张容量血管而降低前负荷,降低心室 舒张末期压力及容量;扩张小动脉而降低后 负荷,降低室壁肌张力及心肌耗氧量。 2.能舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管 和侧枝血管的平滑肌,对阻力血管的舒张作 用较弱。 3.可使冠状动脉血流量重新分配,使血液从心 外膜区域向心内膜下缺血区流动,增加缺血 区的血流量。
临床应用注意 普萘洛尔个体差异较大,一般宜从小量开始, 久用停药时,应逐渐减量,否则会加剧心绞痛的 发作,引起心肌梗塞或突然死亡,可能是长期用 药后β 受体数量增加(向上调节)。
普萘洛尔与硝酸甘油合用可相互取长补短, 如普萘洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率 加快;硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所扩大的心室 容积,而两药对耗氧量的降低却有协同作用,还 可减少不良反应的发生
[药理作用]
主要作用为松弛血管平滑肌
1.扩张动静脉血管 舒张全身动脉和静脉,降低心 肌耗氧量 舒张静脉,减少V回心血量, 降低前负荷、心 室充盈度与室壁肌张力 舒张动脉,降低后负荷
存在问题:交感神经反射性兴奋,加快 心率,增加心肌收缩力
2. 扩张冠状动脉,增加缺血区血 液灌注 心肌缺血时,心内膜下层血管 缺血最严重 扩张静脉,降低室内压 扩张动脉,心室壁肌张力降低
[不良反应]
1.血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红;搏动 性头痛;眼内压升高。 2.大剂量:高铁血红蛋白症 5.耐受性:连续用药产生耐受,巯基耗竭.
硝酸异山梨酯,硝酸戊四醇酯,单硝酸异山梨酯