肠溶包衣材料的发展及应用

肠溶包衣材料的发展及应用摘要肠溶包衣材料在国内外发展很快，应用广泛，常见的有：虫胶、苯二甲酸醋酸纤维素、海藻胶、聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素酞酸酯等。

其中，甲基丙烯酸甲酯（MMA）、甲基丙烯酸（MAA）和丙烯酸丁酯（BA）的三元共聚物及一种新型包衣材料欧巴代在药物剂中展示了广阔的前景。

由于药物的一些特殊性质和医疗上的需要，如有些药物遇胃酸易变质分解，对胃粘膜产生强烈的刺激作用，引起恶心、呕吐；有些药物必须在肠道内作用与吸收；等等，促进了肠溶包衣材料的研制和发展应用。

近几十年来，国内肠溶包衣材料的研制、发展取得了长足的进步。

现就其应用进展情况综述介绍如下：1 虫胶虫胶是最早应用的肠溶包衣材料。

它是热带、亚热带一种昆虫的分泌物。

由于其是天然产品，来源广，价格低，防酸性能可靠，包衣均匀，使其得到一定程度的应用。

但其缺点也较为明显，如在生产中着衣较难控制，膜稍薄，在人工胃液中易出现起泡，胃液检查不合格；膜稍厚，在人工肠液中崩解缓慢。

由于上述缺点，目前已基本停用。

2 苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）本品属纤维素类，在水中和酸性液中不溶，在pH＞ 6的缓冲液中溶解。

用本品包衣，既能包得很厚也还不致排片。

本品有两大缺点，一是用CAP包制的肠溶农层在贮藏期间容易受片心中药物酸碱性的影响，缓慢地改变其溶解速度；二是CAP层是网状结构的薄膜层，其孔隙可缓慢地渗透少量水分，使片心中崩解剂吸水后失去崩解作用，造成排片现象。

此外，因CAP的价格较贵，在国内很少作为肠溶包衣材料，但国外仍在应用。

3 褐藻胶褐藻胶是海带制碘工业的联产品，作为肠溶包衣材料的有效成分是褐藻酸钠（Na Alg）。

它具有以下优点：（1）属于天然高分子的碳水化合物，无毒，不易燃、易爆，崩解效果好，pH≥5时产生膨胀，pH＞ 6即崩解。

（2）具有良好的抗水性和稳定性，因而在自然条件下贮藏不易产生破裂、变形或霉变。

郑素娥等人应用褐藻胶于肠溶软胶丸的研究，结果表明其理化性质稳定、安全、低毒，肠溶效果好，肠溶质量稳定，适于工业化生产。

肠溶包衣材料
肠溶包衣材料是一种常用于制备肠溶片剂的重要材料，它可以保护药物不被胃
酸破坏，延迟药物在胃中释放，从而在肠道中释放药物，提高药效。

肠溶包衣材料的选择对于药物的疗效和安全性有着重要的影响，下面我们将就肠溶包衣材料进行详细介绍。

首先，肠溶包衣材料的选择应考虑药物的性质和药效。

一般来说，对于易被胃
酸破坏的药物，如胃酸敏感药物、对胃黏膜刺激大的药物等，需要选择具有良好耐酸性的肠溶包衣材料。

而对于需要在肠道中释放的药物，则需要选择具有较好的溶解性和释放性能的肠溶包衣材料。

其次，肠溶包衣材料的选择还应考虑制备工艺和成本。

不同的肠溶包衣材料在
制备工艺上可能存在差异，有些可能需要特殊的包衣设备和条件，因此在选择肠溶包衣材料时需要考虑制备工艺的可行性和成本。

同时，不同的肠溶包衣材料的价格也存在差异，需要根据药物的市场定位和经济性进行选择。

最后，肠溶包衣材料的质量和稳定性也是选择的重要考虑因素。

优质的肠溶包
衣材料应具有良好的稳定性和可控制的释放性能，能够确保药物的质量和疗效。

此外，肠溶包衣材料的生产商的信誉和质量管理体系也是选择的重要考虑因素，需要选择有资质和良好口碑的生产商。

总之，肠溶包衣材料的选择需要综合考虑药物的性质和药效、制备工艺和成本、质量和稳定性等因素，以确保药物的疗效和安全性。

希望本文对肠溶包衣材料的选择有所帮助。

包衣法制备肠溶软胶囊初探【摘要】肠溶软胶囊是一种可延迟释放的药物不经胃而直接由肠吸收的剂型，目前关于肠溶软胶囊的上市产品很少，所以研究开发肠溶软胶囊具有积极的临床意义和广阔的应用前景。

喷雾包衣法制备肠溶软胶囊，外观光洁美观，质量可靠，工艺设备简单是较理想的制备肠溶软胶囊的方法。

【关键词】肠溶；软胶囊；包衣1 肠溶软胶囊的概述随着医药事业的发展，肠溶制剂以其特有的治疗优势越来越被人们重视，需求量不断增加，肠溶软胶囊是一种延迟释放剂型，分为普通肠溶软胶囊（小肠溶软胶囊）和结肠溶软胶囊两种，其在胃液中不溶解,而进入人体肠道崩解溶化释放出药物成分,从而发挥局部或是全身治疗的作用。

肠溶软胶囊剂主要优点是药物在胃中不释放不会引起胃部不适；不会被胃中的酸及酶破坏；生物利用度高，将主要经由小肠、结肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位发挥治疗作用；也广泛应用于肠局部病变，如溃疡性肠炎、肠癌和便秘的治疗，使药物集中于病变部位，提高药物疗效，降低药物毒副作用，提高患者对药物的顺应性[1] [2] [3]。

延迟释放作用：对受时间规律影响的疾病如心血管疾病、哮喘、关节炎、心绞痛等，肠定位给药使药物释放的时间与病人发病时间相符，控制这些疾病在夜间的发作，减少患者服药的麻烦；此外，肠定位给药还可以提高多肽类蛋白类药物或生化制剂的生物利用度，或者是促进某些药物(非甾体类抗炎药如布洛芬、β-受体阻断剂如美托洛尔、AEC酶抑制剂等)在结肠部位的特异吸收，达到有效治疗的目的。

近年来，国内外在软胶囊制剂研究方面发展很快，这其中大部分为胃溶软胶囊。

由于肠溶软胶囊的制备工艺复杂，质量不易控制，目前关于肠溶软胶囊的上市产品较少，所以研究开发肠溶软胶囊具有积极的临床意义。

2 肠溶软胶囊主要包衣材料肠溶包衣其衣膜材料耐胃酸，在胃液中不溶解，进入肠道某部位后能迅速崩解并释放药物，从而发挥疗效。

肠溶材料的作用机制是其在不同的pH介质中溶解度不同，即在低pH时保持完整而在pH较高的水中及肠液中溶解的成膜材料。

肠溶包衣技术一、肠溶包衣的配方和工艺(1)概述许多制剂因药物性质而带有刺激性，也有些制剂因胃液或酶的作用会遭失效。

尤特奇? (丙烯酸共聚物)可用于这些制剂的包衣，同时还可控制制剂在胃肠道定位释放。

(2)产品尤特奇? L ，尤特奇? S ，尤特奇? FS 这三种丙烯酸聚合物含有羧基，因此具有阴离子化合物的性质。

用这类尤特奇? 包衣，药物在pH5.5和＞pH7的环境中释放，起到在小肠和结肠定位释放的作用。

药物释放还取决于包衣厚度和生理环境中药物的溶解性质。

这些尤特奇? 聚合物以水分散体，粉末和有机溶剂溶液等形式供应。

尤特奇? 聚合物可作为常见的口服剂型，片剂，胶囊和颗粒的包衣材料。

尤特奇？聚合物化学组成溶解》PHL 30D-55 ，L 100-55 甲基丙烯酸5.5 丙烯酸乙酯L 100，L12.5 甲基丙烯酸6.0 甲基丙烯酸甲酯(50：50)S 100 甲基丙烯酸7.0 甲基丙烯酸甲酯(30：70)FS 30D 甲基丙烯酸7.0 丙烯酸甲酯甲基丙烯酸甲酯(3)药物因素及溶解机制十二指肠溶解：尤特奇？L 100-55或水分散体尤特奇？L 30D-55在大于pH5.5的介质中溶解。

优点：有效而稳定的肠溶包衣成膜剂在小肠上段可迅速溶解。

空肠和回肠中溶解：尤特奇？L在大于pH6.0介质中溶解。

尤特奇？L和尤特奇？S混合物在pH6.0-7.0 介质中溶解。

优点：药物和粉末状尤特奇? 混合制粒可控制药物释放速率。

结肠给药：尤特奇？S和尤特奇？FS 30D在大于pH7.0介质中溶解。

优点：可制备安全的pH 触发型结肠给药制剂。

这几种不同类型的聚合物可按不同比例相互混合，以控制不同的释放速率。

体外试验得到的溶出度曲线必须由临床试验验证。

(4)肠溶包衣的其它辅料增塑剂增塑剂可降低玻璃化温度和最低成膜温度。

柠檬酸三乙酯之类的增塑剂还可增加包衣的柔性。

加入亲水性增塑剂有时可避免成膜过程中聚合物和增塑剂的相分离。

尤特奇?L 30D-55 ，尤特奇?L 100-55 以及尤特奇?L 100 和尤特奇?S 100 的有机溶液需要l0 —20％增塑剂（按聚合物的干重量计算）。

明胶做成肠溶胶囊原理明胶是一种常用的药物包衣材料，常见于肠溶胶囊中。

肠溶胶囊是一种特殊的胶囊剂型，其原理是在胶囊外层涂覆一层肠溶膜，使药物在胃中不被溶解，而在肠道中释放。

明胶作为一种天然胶质，具有一定的肠溶性能，因此被广泛应用于肠溶胶囊的制备中。

明胶做成肠溶胶囊的原理主要包括以下几个方面：1. 明胶的溶胀性：明胶具有良好的溶胀性，能够在胶囊中与药物一起膨胀。

在胃中，胶囊外层的明胶与胃酸接触时，胶囊开始溶胀，形成一层胶囊壁，阻止胶囊内部的药物被胃酸溶解。

2. 明胶的胶凝性：明胶具有良好的胶凝性，能够在胶囊壁上形成一层坚固的保护膜。

胶囊在胃中溶胀后，胶囊壁上的明胶会逐渐凝胶化，形成一层坚固的胶囊壁，阻止胃酸对药物的进一步侵蚀，保护药物的稳定性。

3. 明胶的肠溶性：明胶在碱性环境中具有良好的溶解性，能够在胃酸的作用下，经过胃溶解，进入肠道后再次溶解。

胶囊在胃中溶胀后，经过胃肠道的蠕动，胶囊会进入肠道。

在肠道中，胶囊外层的明胶会迅速溶解，释放出胶囊内部的药物，从而实现药物的定向释放。

4. 明胶的稳定性：明胶具有良好的稳定性，能够保护胶囊内的药物免受外界环境的影响。

明胶作为一种高分子化合物，能够与药物形成物理或化学结合，提高药物的稳定性，延缓药物的释放速度。

综上所述，明胶做成肠溶胶囊的原理主要包括明胶的溶胀性、胶凝性、肠溶性和稳定性。

明胶能够与药物一起膨胀，形成一层坚固的胶囊壁，阻止药物被胃酸溶解。

在胃酸的作用下，胶囊壁上的明胶逐渐溶解，释放出胶囊内部的药物，从而实现药物的定向释放。

明胶作为一种天然胶质，具有良好的肠溶性和稳定性，广泛应用于肠溶胶囊的制备中。

然而，需要注意的是，肠溶胶囊的制备不仅仅依靠明胶，还需要考虑药物的特性和制备工艺的合理性，以确保药物的稳定性和溶解性。

因此，在制备肠溶胶囊时，还需要综合考虑药物的溶解度、pH值、胶囊的壁厚和溶解速度等因素，以达到理想的肠溶性和释放性能。

包衣是药剂学中最常用的技术之一，它涉及物理化学、化学工程学、液体力学、高分子材料学等学科。

近几十年来，随着新材料、新技术、新机械的不断产生，包衣技术发展迅速，形成了一整套较为完整的理论和操作经验，在药剂学中占有重要地位。

包衣一般应用于固体形态制剂，根据包衣物料不同可以分为粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣；根据包衣材料不同分为糖包衣、半薄膜包衣、薄膜包衣(以种类繁多的高分子材料为基础，包括肠溶包衣)、特殊材料包衣(如硬脂酸、石蜡、多聚糖)；根据包衣技术不同分为喷雾包衣、浸蘸包衣、干压包衣、静电包衣、层压包衣，其中以喷雾包衣应用最为广泛，其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料(粉末、颗粒、片剂)表面，并迅速干燥形成衣层；根据包衣目的不同分为水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、缓释包衣、肠溶包衣。

包衣的作用包括：①防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性；②掩盖不良嗅味，减少刺激；③改善外观，便于识别；④控制药物释放部位，如在胃液中易被破坏者使其在肠中释放；⑤控制药物扩散、释放速度；⑥克服配伍禁忌等。

包衣材料一般应具有如下要求：①无毒、无化学惰性，在热、光、水分、空气中稳定，不与包衣药物发生反应；②能溶解成均匀分散在适于包衣的分散介质中；③能形成连续、牢固、光滑的衣层，有抗裂性并具良好的隔水、隔湿、遮光、不透气作用；④其溶解性应满足一定要求，有时需不受PH影响，有时只能在某特定PH范围内溶解。

同时具有以上特点的一种材料还不多见，故多倾向于使用混合包衣材料，以取长补短。

片剂包衣应用最广泛，它常采用锅包衣和埋管式包衣(高效包衣机包衣)，后者应用于薄膜包衣效果更佳。

粒径较小的物料如微丸和粉末的包衣采用流化床包衣较合适。

薄膜包衣比糖包衣有许多优点：①缩短时间，降低物料成本；②重量无明显增加；③不需要底衣层；④坚固，耐破碎和开裂；⑤可以印字，也不影响片芯刻字；⑥可以有效保护产品不受光线、空气与水分的影响；⑦对崩解时间无不利影响；⑧产品美观；⑨为使用非水性包衣提供了机会；⑩过程和物料可以标准化。

肠溶包衣材料在药物制剂中的应用摘要：口服给药是最常用的临床给药方法。

但是，由于胃中含有各种消化酶，口腔中容易摄入消化酶耐受性差的胰岛素，降钙素，新开发的人生长激素，促红细胞生成素等口服肽。

胃中的消化酶破坏不能达到预期的治疗目的。

在临床实践中，只能通过注射给药。

对于需要长期服药的患者来说，这是非常不舒服的，许多高分子多肽药物即使在注射后也不容易被人体吸收。

另外，由于生活习惯的变化，溃疡性大肠的治疗不断增加，如果使用通常的口服给药方法，则药物在到达给药部位之前不会被吸收到体内，局部治疗不能有效地执行。

药物的某些特殊性质和医疗需求促进了肠溶包衣材料的开发和应用。

通过在胃（p H 1-3.5），小肠（p H 5-7）和大肠（p H8.3-8.4）中使用不同的pH值，可以制备在不同pH条件下溶解的聚合物材料。

关键词：肠溶包衣；药物制剂；应用Abstract: Oral administration is the most commonly used method of clinical administration. However, since the stomach contains various digestive enzymes, oral peptides such as insulin, calcitonin, and newly developed human growth hormone and erythropoietin which are poorly tolerated by digestive enzymes are easily taken by the oral cavity. Digestive enzyme destruction in the stomach does not achieve the desired therapeutic purpose. In clinical practice, it can only be administered by injection. It is extremely uncomfortable for those who need long-term medication, and many macromolecular peptide drugs are not easily absorbed by the body even after injection. In addition, in the treatment of ulcerative large intestine that is constantly increasing due to changes in lifestyle, if the usual oral administration method is used, the drug is not absorbed into the body until it reaches the site of administration, and local treatment cannot be effectively performed. Certain special properties of drugs and medical needs promote the development and application of enteric coated materials. By using different pH values in stomach (p H 1-3.5), small intestine (p H 5-7), and large intestine (p H8.3-8.4), polymer materials that dissolve under different p H conditions can be prepared.Key words: enteric coating; pharmaceutical preparation; application目录一、前言 (1)二、肠溶包衣材料的种类概述 (2)（一）天然高分子胶类 (2)（二）纤维素及其衍生物类 (3)（三）丙烯酸树脂(Acrylic Resin) (3)（四）前药型大肠靶向DDS (3)（五）大肠内崩解性药用高分子包衣材料 (4)1.偶氮连接聚合体HEMA-St-DV AB (4)2.氨基甲酸乙酯高分子聚合物 (5)（六）聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯 (5)三、肠溶包衣材料发展历程及应用 (5)（一）虫胶(shellac) (6)（二）聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯(PV AP) (7)（三）丙烯酸树脂类(polyacrylic resin) (7)（四）纤维素及其衍生物 (7)四、肠溶包衣的特点 (8)（一）肠溶型I号树脂(Eudragit L30 D-55) (8)（二）肠溶型II号树脂(Eudragit L100) (8)（三）肠溶型III号树脂(Eudragit S100) (9)（四）三元丙烯酸共聚物 (9)（五）CAP (9)（六）HPMCP (10)五、肠溶包衣对药物疗效的影响 (11)参考文献 (12)致谢 (13)一、前言肠溶包衣是指将一定厚度的肠溶衣膜均匀地包裹在片剂，颗粒或丸粒的外表面上，是目前广泛使用的薄膜包衣技术。

肠溶片包衣材料是肠溶片是一种特殊的药物制剂形式，它可以在胃酸的作用下不被破坏，在肠道中释放药物，具有保护药物不被胃酸破坏的作用。

而肠溶片的包衣材料则是决定其肠溶性能的关键因素之一。

肠溶片包衣材料的选择对于肠溶片的质量和疗效具有重要影响。

常见的肠溶片包衣材料有甲基丙烯酸酯-甲基丙烯酸酯共聚物（Eudragit系列）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）等。

这些材料具有良好的耐胃酸性能，可以有效地保护内含药物，延缓药物的释放速度，从而实现肠溶片在肠道中释放药物的目的。

甲基丙烯酸酯-甲基丙烯酸酯共聚物是一种常用的肠溶片包衣材料，具有优异的耐酸性和耐碱性，能够在胃酸的作用下不被破坏，在肠道中释放药物。

它具有良好的成膜性和可溶性，能够满足肠溶片包衣的要求，保证药物的疗效。

羟丙基甲基纤维素（HPMC）是一种无毒、无味、无臭的天然高分子聚合物，具有良好的生物相容性和可溶性。

它能够在胃酸的作用下不被破坏，在肠道中释放药物，适用于肠溶片的包衣材料。

羧甲基纤维素钠（CMC-Na）是一种常用的包衣材料，具有良好的肠溶性能和成膜性，能够有效地保护内含药物，延缓药物的释放速度，从而实现肠溶片在肠道中释放药物的目的。

除了上述常用的肠溶片包衣材料外，还有一些其他的材料，如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）等，它们都具有一定的肠溶性能和成膜性，适用于肠溶片的包衣材料。

在选择肠溶片包衣材料时，需要考虑药物的性质、药物的释放特性、包衣工艺等因素，综合考虑各种因素，选择合适的包衣材料，以确保肠溶片的质量和疗效。

总之，肠溶片包衣材料是肠溶片制剂中的关键因素之一，对肠溶片的质量和疗效具有重要影响。

选择合适的包衣材料，可以保证肠溶片在肠道中释放药物，发挥药效，为临床治疗提供更好的选择。

肠溶包衣材料肠溶包衣材料是药物包衣技术中的一种重要形式，它可以保护药物不受胃酸的腐蚀，延长药物在肠道的停留时间，提高药效。

肠溶包衣材料通常由肠溶剂、包衣材料和溶剂组成。

肠溶剂是肠溶包衣的核心，它可以在胃酸的环境下不被溶解，在肠道的碱性环境下才能溶解，从而释放药物。

包衣材料则是保护肠溶剂和药物的材料，而溶剂则是用来将包衣材料均匀地涂覆在药物表面的介质。

肠溶包衣材料的选择对药物的疗效和安全性有着重要的影响。

首先，肠溶包衣材料必须具有良好的肠溶性能，能够在胃酸环境下不被溶解，在肠道中迅速溶解释放药物。

其次，包衣材料要具有良好的稳定性和生物相容性，不会对药物产生化学反应，也不会对人体造成不良影响。

此外，包衣材料的粘附性和均匀性也是影响肠溶包衣质量的重要因素，它们会影响药物的释放速度和释放量，从而影响药效。

目前，常用的肠溶包衣材料主要有羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素乙酸酯、甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸乙二醇酯共聚物等。

这些材料具有较好的肠溶性能和生物相容性，能够满足不同药物的包衣需求。

同时，随着科技的发展，也出现了一些新型的肠溶包衣材料，如微胶囊、纳米材料等，它们具有更好的包衣效果和更高的生物利用度，为药物包衣技术的发展带来了新的可能性。

在选择肠溶包衣材料时，还需要考虑药物的特性和包衣工艺。

不同的药物具有不同的理化性质，需要选择适合的肠溶包衣材料来保护药物。

同时，包衣工艺的不同也会对肠溶包衣材料的选择产生影响，需要根据具体的包衣工艺来选择合适的材料。

总的来说，肠溶包衣材料在药物包衣技术中起着至关重要的作用，它直接影响着药物的疗效和安全性。

因此，在药物包衣的研究和生产中，需要充分考虑药物的特性、包衣工艺和肠溶包衣材料的选择，以保证药物的质量和疗效。

随着科技的不断进步，相信肠溶包衣材料会有更多的创新和突破，为药物包衣技术的发展带来新的可能性。

肠溶包衣材料
肠溶包衣是一种药物包衣技术，可以将药物包裹在一层肠溶材料中，以增加药物的稳定性和延长释放时间。

肠溶包衣材料是一种特殊的聚合物，具有良好的肠溶性和低渗透性。

肠溶包衣材料有许多种，其中常用的材料包括：
1.羟丙基甲基纤维素（HPMC）：这是一种可溶于水的合成多聚物，具有良好的稳定性和可控的水溶性。

它可以用作肠溶包衣材料，以保护药物免受胃酸的破坏，并在小肠中释放。

2.聚乙烯吡咯烷酮（PVP）：PVP是一种无味、无毒的高分子材料，具有较强的吸水性和溶胀性。

它可以用于肠溶包衣，以增加药物的稳定性和控制药物的释放速度。

3.甲基丙烯酸甲酯-丙烯酸甲酯（EMA）共聚物：这是一种具有良好的肠溶性和膜形成能力的材料。

它可以用于制备肠溶包衣膜，以保护药物免受胃酸的破坏，并在肠道中释放。

除了上述材料外，还可以使用壳聚糖、纤维素等天然聚合物作为肠溶包衣材料。

这些天然材料具有良好的生物相容性和可降解性，对人体无毒副作用。

它们可以提供良好的包裹效果，同时还可以改善药物的吸收和降低胃肠刺激。

肠溶包衣材料的选择取决于药物的性质和所需的释放特性。

例如，对于需要在肠道中释放的酸性药物，可以选择具有良好耐酸性的材料；对于需要缓释的药物，可以选择溶胀性较强的材
料。

总之，肠溶包衣材料是一种重要的制剂技术，可以增加药物的稳定性和延长释放时间，提高药物的疗效和安全性。

不同的材料具有不同的特性和适用范围，选择合适的材料是包衣制剂研发中的关键环节。

肠溶衣材料
肠溶衣材料，也叫做肠溶素材料，是一种可以被胃酸和胃液溶解的特殊材料，常用于制作肠溶性药物包衣或肠溶性衣物。

它主要包括以下几类材料：
1. 蛋白质：
蛋白质是肠溶衣材料中常用的一类材料，它具有良好的耐胃酸和胃液溶解性。

常见的蛋白质材料包括明胶、明胶衍生物和胶原蛋白等。

蛋白质材料能够在胃酸环境下变得亲水，形成胶体保护层，有效地防止药物在胃部被溶解。

2. 合成聚合物：
合成聚合物是肠溶衣材料中的另一类常用材料，具有良好的耐酸性和胃液溶解性。

常见的合成聚合物材料包括甲基丙烯酸酯类聚合物、丙烯酸-甲基丙烯酸乙酯共聚物等。

合成聚合物材料能够形成覆盖药物的保护层，有效地延缓药物的释放，提高药效。

3. 酯类化合物：
酯类化合物是肠溶衣材料中的一类重要成分，常用来制备酯交联肠溶衣。

酯类化合物具有良好的耐酸性和溶解性，能够在胃酸环境下形成覆盖药物的保护层。

常见的酯类化合物有丙二酸酯、乙二醇酯等。

4. 聚乙烯醇：
聚乙烯醇是一种水溶性聚合物，也是肠溶衣材料中常用的一种成分。

它具有良好的溶解性和膜片形成性，能够在胃酸环境下
快速溶解，释放出覆盖在药物上的保护层。

5. 天然高分子：
天然高分子也是肠溶衣材料中常用的一类成分，包括纤维素、明胶、羧甲基纤维素等。

这些材料具有天然的耐酸性和溶解性，能够形成覆盖药物的保护层，提高药物的稳定性和生物利用度。

总结起来，肠溶衣材料主要包括蛋白质、合成聚合物、酯类化合物、聚乙烯醇和天然高分子等。

这些材料具有耐胃酸和胃液溶解的特性，能够形成保护层，延缓药物的释放，提高药效。

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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010035268.4(22)申请日 2020.01.14(71)申请人 青岛圣邦健康食品有限公司地址 266108 山东省青岛市城阳区山河路702号恒大御澜国际53号楼101室(72)发明人 徐杜渐　王军德　(74)专利代理机构 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382代理人 侯淑红(51)Int.Cl.A23P 20/10(2016.01)A23G 3/54(2006.01)A61K 9/36(2006.01)(54)发明名称肠溶包衣材料及其制备方法和肠溶制品(57)摘要本发明涉及一种肠溶包衣材料及其制备方法和肠溶制品。

本发明的肠溶包衣材料包括用于依次包裹待包覆材料的隔离层包衣材料和肠溶外层包衣材料，其中，以重量份数计，所述隔离层包衣材料包括：虫胶2-8份；羟丙基甲基纤维素或羧甲基纤维素钠0.1-2份；硬脂酸镁0.1-2份；甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、柠檬酸三乙酯、甘露醇和异麦芽糖醇中的一种或多种1-10份；75v/v％-85v/v％乙醇40-180份。

本发明的包衣材料原料成本低，制备方法简单，包衣产品能满足在模拟胃液中2小时不崩解，在肠液中1小时内崩解的使用要求。

权利要求书2页 说明书30页CN 111990674 A 2020.11.27C N 111990674A1.一种肠溶包衣材料，该肠溶包衣材料包括用于依次包裹待包覆材料的隔离层包衣材料和肠溶外层包衣材料，其中，以重量份数计，所述隔离层包衣材料包括：虫胶2-8份；羟丙基甲基纤维素或羧甲基纤维素钠0.1-2份；硬脂酸镁0.1-2份；甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、柠檬酸三乙酯、甘露醇和异麦芽糖醇中的一种或多种1-10份；75v/v％-85v/v％的乙醇40-180份。

2.根据权利要求1所述的肠溶包衣材料，其特征在于，以重量份数计，所述隔离层包衣材料包括：虫胶6份；羟丙基甲基纤维素或羧甲基纤维素钠1份；硬脂酸镁1份；甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、柠檬酸三乙酯、甘露醇或和异麦芽糖醇中的一种或多种7份；80v/v％的乙醇135份。

肠溶包衣材料
肠溶包衣材料是一种常用的药物包衣材料，它能够保护药物不被胃酸破坏，延
缓药物在胃部的释放，使药物能够在肠道中被充分吸收。

肠溶包衣材料通常由聚合物材料制成，具有一定的耐酸性和耐碱性，能够在特定的pH范围内溶解，从而释
放药物。

本文将介绍肠溶包衣材料的种类、特点以及应用领域。

肠溶包衣材料主要有两种类型，一种是酸溶性的肠溶包衣材料，另一种是碱溶
性的肠溶包衣材料。

酸溶性的肠溶包衣材料在中性或碱性环境下不溶解，在胃酸的作用下能够迅速溶解，释放药物。

碱溶性的肠溶包衣材料则在中性或酸性环境下不溶解，在肠道的碱性环境下才能够溶解，释放药物。

选择何种类型的肠溶包衣材料取决于药物的性质和释放要求。

肠溶包衣材料具有许多特点，首先，它能够保护药物不被胃酸破坏，提高药物
的生物利用度，减少药物的副作用。

其次，肠溶包衣材料可以改善药物的口服途径，提高患者的依从性，减少药物的投药次数。

此外，肠溶包衣材料还可以改善药物的口感，降低药物的刺激性，提高患者的舒适度。

肠溶包衣材料在药物制剂中有着广泛的应用领域，特别适用于那些对胃黏膜有
刺激性的药物，如非甾体类抗炎药、类固醇类药物等。

此外，一些需要在肠道中被充分吸收的药物，如胰酶、肠溶胶囊等，也需要采用肠溶包衣材料进行包衣处理。

总的来说，肠溶包衣材料是一种重要的药物包衣材料，它能够保护药物，改善
药物的口服途径，提高患者的依从性，降低药物的刺激性，有着广泛的应用前景。

随着科学技术的不断发展，相信肠溶包衣材料会在药物制剂领域发挥越来越重要的作用。

肠溶包衣材料的发展及其应用摘要：目的：综述肠溶包衣材料的发展及其在药物制剂中的应用。

方法：查阅国内外相关文献，进行整理、归纳和总结。

结果：肠溶包衣材料从天然、单一的品种发展到现在合成、半合成的多品种高分子材料，对于保证药物稳定性，减少药物不良反应，使药物充分发挥疗效有重要作用。

结论：集聚合物、增塑剂和着色剂于一体的、能在水性体系中包衣的肠溶包衣材料展现了广阔的应用前景，正朝着更加安全、便捷、有效，多功能的方向发展。

关键词：肠溶包衣材料；高分子材料；药物制剂肠溶包衣(enteric coating)的概念早在130多年前就出现了，其衣膜耐胃酸，进入肠部某部位后能迅速崩解并释放内容物，从而发挥药效。

肠溶聚合物的作用机制是其在不同的pH介质中溶解度不同，即在低pH时保持完整而在较高pH时溶出并释放药物。

肠溶衣属延迟释放剂型(delayed release forms)。

其目的主要是：①避免药物受到胃内酶类或胃酸的破坏；②避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，引起恶心、呕吐等不良反应；③将药物传递至肠部局部部位发挥作用；④提供延迟释放作用；⑤将主要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位。

近年来，药物工作者对肠溶包衣材料进行了更广泛地研制和开发，取得了显著成效。

目前，已有100种以上的肠溶材料被研究和使用着。

鉴于其种类繁多，下面将分别介绍一些代表性肠溶材料的进展和应用。

1 虫胶(shellac)虫胶是最早应用的肠溶包衣材料，是生长在中国、印度、泰国的某种昆虫的分泌物，它不溶于水，溶于碱性水溶液及温热醇中。

虫胶源自天然，防酸性能好，包衣均匀。

张跃军等用虫胶对肝泰肠溶片进行包衣，结果表明，其所用配方的崩解度与用邻苯二甲酸乙酸纤维素(CAP)包衣接近，复方虫胶包衣可改善包衣的稳定性和黏着性，且操作简便，成本低廉。

然而近年来虫胶在药物制剂中的应用却大幅度降低，因为与其他合成、半合成肠溶材料(如丙烯酸树脂类，纤维素衍生物类)相比，生产中着衣较难控制，须用有机溶剂，稳定性差，且在肠内碱性环境中溶解性较低。

肠溶剂的名词解释肠溶剂是一种用于药物制剂的特殊材料或包衣技术，旨在保护药物在胃酸中的破坏，以便在小肠中释放药物，提高药物的吸收率和生物利用度。

在现代医学中，肠溶剂被广泛应用于制造各种药物，以满足药物在体内释放和吸收的需求。

一、胃酸对药物的影响在解释肠溶剂之前，我们先来了解胃酸对药物的影响。

胃酸是胃中一种酸性液体，其中含有盐酸等成分，其主要功能是帮助消化食物和杀灭进入胃部的细菌。

然而，胃酸的存在对某些药物的稳定性和生物利用度产生不利影响。

例如，某些药物在胃酸环境中容易分解，从而降低其疗效；而另一些药物可能刺激胃黏膜，引发胃酸过度分泌，导致胃溃疡等问题。

二、肠溶剂的类型为了解决上述问题，科学家和药剂师发展出了肠溶剂技术，以确保药物在达到小肠时才会释放。

根据不同的需求和药物特性，目前常见的肠溶剂类型包括以下几种：1. 硬脂酸肠溶剂硬脂酸是一种天然脂肪酸，在肠溶剂中常用作包衣材料。

硬脂酸肠溶剂具有较高的稳定性，能够在胃酸环境中不被破坏，只有在接触到小肠中的碱性环境时才会溶解，释放药物。

2. 聚合物肠溶剂聚合物肠溶剂采用聚合物材料，如甲基丙烯酸甲酯-丙烯酸乙醇胺共聚物（Eudragit®系列）作为包衣材料。

这些聚合物在中性或碱性环境下才溶解，因此可以保护胃酸对药物的破坏。

3. 蛋白酶抑制剂部分肠溶剂还含有蛋白酶抑制剂，用于阻止小肠中的蛋白酶分解药物。

蛋白酶是一种消化酶，能够降解蛋白质和某些药物。

通过抑制蛋白酶的活性，肠溶剂可以保护药物在小肠中的完整性，提高其吸收和疗效。

三、肠溶剂的应用肠溶剂广泛应用于制造各种药物，包括常见的非甾体抗炎药（如布洛芬、阿司匹林）、抗生素、降血脂药、酶制剂等。

通过使用肠溶剂，这些药物可以更好地抵抗胃酸的破坏，在小肠中释放并达到最佳的吸收效果。

肠溶剂技术也逐渐应用于生物制剂的开发中。

生物制剂通常包括蛋白质和多肽类药物，这些药物具有高度灵敏性和易降解的特点。

使用肠溶剂包衣技术可以避免生物制剂在胃酸中的不稳定，增加其口服给药的可行性。