第九章作用于呼吸系统药物

第九章作用于呼吸系统药物

第九章作用于呼吸系统的药

一、学习要求

1、掌握平喘药的分类，沙丁胺醇、氨茶碱、糖皮质激素的作用、用途及不良反应和用药注意事项。

2、熟悉色甘酸钠、酮替芬、可待因及苯丙哌林的作用、用途及不良反应。

3、了解喷托维林，祛痰药的作用、用途及不良反应。

二、内容提要

咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状，三者往往同时存在，而且相互影响。镇咳药、祛痰药和平喘药是对症治疗呼吸系统疾病的常用药物。

（一）平喘药

1、平喘药的分类

（1）肾上腺素受体激动药：肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗等。

（2）茶碱类：氨茶碱、二羟丙茶碱

（3）M受体拮抗药：异丙托溴胺

（4）肾上腺皮质激素类药：倍氯米松、布地奈德

（5）过敏介质释放抑制药：色甘酸钠、酮替芬

2、常用平喘药

沙丁胺醇选择性激动β2受体，舒张支气管。特点是：①作用强而持久；

②口服有效；③兴奋心脏作用弱。用于支气管哮喘和喘息型支气管炎，口服用于预防发作。

氨茶碱抑制磷酸二酯酶，使cAMP增加，能促进内源性儿茶酚胺释放，阻断腺苷受体等而起到平喘作用，并具有强心利尿、松弛胆道平滑肌的作用。临

床主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及心源性哮喘。不良反应有局部刺激性大，中枢神经系统兴奋，静注过量、过快可引起心悸、心律失常、血压骤降等。

倍氯米松通过抗炎、抗免疫，增强机体对儿茶酚胺敏感性，减轻支气管粘膜炎性渗出等机制产生平喘作用。临床主要用于轻、中度哮喘发作的防治及依赖皮质激素的慢性哮喘。

色甘酸钠稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放，起效慢，主要用于预防外源性哮喘的发作，也可用于过敏性鼻炎。

（二）镇咳药

镇咳药按作用部位可分为：①中枢性镇咳药：可待因、喷托维林；②外周性镇咳药：苯丙哌林。

可待因直接抑制延脑咳嗽中枢，镇咳作用与吗啡相似但较弱，主要用于剧烈干咳。久用易成瘾，多痰者禁用。

喷托维林为人工合成的非成瘾性镇咳药，直接抑制咳嗽中枢，兼有阿托品样作用和局麻作用，常用于无痰干咳。

苯丙哌林为兼有外周和中枢镇咳作用的强效镇咳药物，用于多种原因引起的刺激性干咳。

（三）祛痰药

祛痰药可分为粘痰促排药（又称恶心性祛痰药）和粘痰溶解药两类，前者有氯化铵，后者有乙酰半胱氨酸和溴己新等。

氯化铵口服后刺激胃粘膜，反射性地增加呼吸道腺体分泌；部分自呼吸道粘膜排出，因高渗作用而带出水分，稀释痰液。用于痰多而不易咳出者。

乙酰半胱氨酸能裂解粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键，降低痰的粘度。还可使脓痰中的DNA纤维断裂，使脓性痰溶解。适用于大量粘痰阻塞气道引起的呼吸困难及术后咳痰困难者。

溴己新能裂解粘痰中的粘多糖，并抑制其合成，从而稀释痰液。适用于急、慢性支气管炎，支气管扩张等痰液粘稠不易咳出者。

三、测试题

（一）单项选择题

1、沙丁胺醇的特点不包括以下哪一项？ A、对β2受体的选择性高

B、心悸副作用轻

C、既可口服也可气雾吸入给药

D、可收缩支气管粘膜血管

E、用于治疗支气管哮喘

2、氨茶碱的平喘机制主要是

A、激活磷酸二酯酶

B、兴奋腺苷受体

C、激活鸟苷酸环化酶

D、抑制腺苷酸环化酶

E、促进内源性儿茶酚胺释放

3、关于氨茶碱，以下哪一项是错误的

A、可松弛支气管和其它平滑肌

B、可兴奋心脏

C、可兴奋中枢

D、为控制急性哮喘应快速静脉注射

E、有一定的利尿作用

4、不能控制哮喘急性发作的药物是

A、色甘酸钠

B、异丙肾上腺素

C、肾上腺素

D、沙丁胺醇

E、氨茶碱

5、色甘酸钠预防支气管哮喘发作的机制是

A、直接对抗组胺、缓激肽的作用

B、具有较强的抗炎作用

C、直接舒张支气管平滑肌

D、稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放

E、激动β2受体

6、久用可产生成瘾性的镇咳药是 A、右美沙芬

B、可待因

C、喷托维林

D、苯丙哌林

E、苯佐那酯

7、能刺激胃粘膜，反射性引起呼吸道腺体分泌增加而稀释痰液的药物是

A、氯化铵

B、氨茶碱

C、可待因

D、溴己新

E、乙酰半胱氨酸

8、可待因主要用于

A、感冒初期的轻度咳嗽

B、肺炎引起的咳嗽

C、剧烈干咳伴胸痛者

D、支气管哮喘

E、多痰、粘痰引起的剧咳

9、大量粘痰阻塞气道的危重病人宜选用

A、溴己新

B、氯化铵

C、乙酰半胱氨酸

D、可待因

E、喷托维林

10、下列何药可选择性激动β2受体

A、肾上腺素

B、异丙肾上腺素

C、麻黄碱

D、多巴胺

E、沙丁胺醇 11、兼有中枢性及外周性镇咳作用的药物是

A、可待因

B、喷托维林

C、氯化铵

D、溴己胺

E、乙酰半胱氨酸

12、下列有关祛痰药的叙述错误项是

A、裂解痰中的粘多糖，使痰液变稀

B、增加呼吸道分泌，稀释痰液

C、部分从呼吸道粘膜排出形成高渗，使痰液变稀

D、扩张支气管，使痰易咳出

E、间接起到镇咳和抗喘作用

（二）多项选择题

1、下列药物属于平喘药的是

A、沙丁胺醇

B、阿托品

C、肾上腺素

D、倍氯米松

E、可待因

2、氨茶碱静注过快，易引起的严重不良反应有

A、过敏性休克

B、惊厥

C、心律失常

D、水钠潴留

E、血压骤降

3、有局部麻醉作用的镇咳药是

A、可待因

B、右美沙芬

C、喷托维林

D、苯佐那酯 E、麻黄碱

4、下列属于过敏介质阻释药的是

A、酮替芬

B、氨茶碱

C、溴己胺

D、喷托维林

E、色甘酸钠

5、晚上服用易引起失眠的平喘药有

A、沙丁胺醇

B、色甘酸钠

C、氨茶碱

D、异丙托溴胺

E、麻黄碱

6、支气管哮喘患者禁用

A、氨茶碱

B、普萘洛尔

C、异丙托溴胺

D、阿司匹林

E、吗啡

7、氨茶碱和麻黄碱都能

A、解除支气管平滑肌痉挛

B、增强心肌收缩力

C、升高动脉血压

D、兴奋中枢神经系统

E、降低支气管平滑肌细胞内cAMP含量

8、倍氯米松治疗支气管哮喘的特点有

A、可以吸入给药

B、治疗作用与抗炎和抗过敏作用有关

C、可用于急性哮喘发作的抢救

D、可使小血管收缩，减少渗出 E、长期吸入可发生口腔及咽部真菌感染

（三）填空题

1、平喘药可分为、、、、等五类。

2、可以口服治疗支气管哮喘的药物有、、等。

3、祛痰药中属于粘痰溶解药的有和等。

4、选择性β2受体激动剂有等，与非选择性β受体激动药比较，其

特点有、、等。

5、可待因通过直接抑制而镇咳，主要用于治疗患者，

久用可，应控制使用。

6、喷托维林对中枢有选择性抑制作用，兼有作用和作用，

其镇咳作用强度比可待因。

（四）简答题

1、平喘药分哪几类？各举一代表药，简述其平喘作用原理。

2、简述沙丁胺醇的药理作用、作用特点及临床应用。

3、简述乙酰半胱氨酸的作用机制、临床应用及注意事项。

（五）论述题

试述氨茶碱的药理作用、机制、应用和主要不良反应。

四、参考答案

（一）单项选择题

1.D

2.E

3.D

4.A

5.D

6.B

7.A

8.C

9.C 10.E 11.B 12.D

（二）多项选择题 1.ACD

2.BCE

3.CD

4.AE

5.CE

6.BDE

7.ABD

8.ABDE

（三）填空题

1、肾上腺素受体激动药；茶碱类；M受体拮抗药；肾上腺皮质激素类药；

过敏介质释放抑制药。

2、沙丁胺醇；氨茶碱；麻黄碱

3、乙酰半胱氨酸；溴己新

4、沙丁胺醇；心血管副作用小；可口服；作用持久

5、咳嗽中枢；剧烈干咳；成瘾

6、咳嗽；阿托品样；局麻；弱

（四）简答题

1、常用平喘药分为五类：①肾上腺素受体激动药，如沙丁胺醇等，主要通过激动支气管平滑肌上的β2受体起到舒张支气管平滑肌作用；②茶碱类，如氨茶碱，可通过促进儿茶酚胺释放及抑制磷酸二酯酶等机制，松弛支气管平滑肌；

③M受体拮抗药，如异丙托溴胺，主要通过阻断M受体而松弛支气管平滑肌；

④肾上腺皮质激素类药，如倍氯米松，其平喘机制主要为抗炎和抗过敏；⑤过敏介质释放抑制药，如色甘酸钠，主要作用机制为稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放。

2、沙丁胺醇的药理作用主要是激动支气管平滑肌上的β2受体，激活腺苷环化酶，使细胞内的cAMP水平提高，松弛支气管平滑肌而平喘。作用特点为心血管副作用小，作用持久，使用方便，既可口服又可气雾吸入及静脉给药。临床主要用于控制急、慢性支气管哮喘的发作。

3、乙酰半胱氨酸分子中的巯基（-SH）能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键（-S-S-）断裂，降低痰的粘度；还可使脓痰中的DNA纤维断裂，从而溶解痰液。临床适用于大量粘痰阻塞气道引起的呼吸困难及术后咳痰困难者。本品的喷雾器宜用玻璃或塑料制品，不宜与铁、铜等金属及橡胶接触；不宜与青霉素、四环素、头孢菌素混合，以免降低它们的抗菌作用。溶液应临用前配制。

（五）论述题

氨茶碱的药理作用主要是平喘，其机制为抑制磷酸二酯酶，促进内源性儿茶酚胺释放，阻断腺苷受体及增强呼吸肌收缩力，临床主要用于支气管哮喘及喘息型支气管炎。另外本品尚有强心利尿和松弛胆道平滑肌的作用，临床可用于心源性哮喘、胆绞痛等的治疗。不良反应有局部刺激，中枢神经系统兴奋，心悸、心律失常、血压骤降等。