药理学期末复习资料（简答题、论述题、名词解释）一、简答题1.阿托品的主要临床用途有哪些？答：（1）抑制腺体分泌；（2）治疗虹膜睫状体炎、儿童验光配镜；（3）缓解内脏绞痛；（4）治疗缓慢型心律失常；（5）抗休克；（6）解救有机磷酸酯类中毒。
2.简述强心苷的药理作用。
答：（1）正性肌力作用（增强心肌收缩力）；（2）负性频率作用；（3）负性传导作用；（4）利尿及扩张血管作用。
3.简述常用抗菌药的作用机制。
答：（1）抑制细菌细胞壁的合成；（2）抑制细菌蛋白质的合成；（3）影响细菌核酸代谢；（4）影响细菌叶酸代谢；（5）影响细菌胞质膜通透性。
4.简述阿司匹林的药理作用。
答：（1）解热、镇痛和抗炎抗风湿作用；（2）影响血小板的功能：减少血小板的凝聚和抗血栓形成，达到抗凝作用。
5.简述硝酸甘油和普萘洛尔合用治疗心绞痛的药理学基础。
答：（1）硝酸甘油可缩小β受体阻断药所致的心室容积增大和心室射血时间延长；（2）β受体阻断药能对抗硝酸甘油所引起的反射性心率加快和心肌收缩力加强。
6.简述氢氯噻嗪的降压机理。
答：用药初期由于排钠利尿减少血容量，长期用药由于排钠造成血管平滑肌细胞内钠减少，Na+–Ca2+交换减少，细胞内Ca2+含量降低，血管平滑肌舒张而降压。
7.磺胺药为何可损害肾脏？如何防治？答：原因：磺胺药及乙酰化产物在尿中溶解度降低，尤其在酸性尿中易析出结晶损伤肾小管，引起肾脏损害。
防治：（1）用药期间多喝水；（2）同服等量碳酸氢钠，碱化尿液；（3）定期检查尿液；（4）失水、休克、老年人及肾功能不全者应慎用。
8．简述新药临床试验的分期及意义。
答：（1）Ⅰ期：初步的临床药理学及人体安全性评价。
观察人体对新药的耐受程度和药动学，为制订给药方案提供依据。
（2）Ⅱ期，治疗作用的初步评价阶段，观察对患者的治疗作用和安全性，为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。
（3）Ⅲ期，扩大临床试验阶段（批准试生产后进行），进一步验证治疗作用和安全性，评价利益风险关系，最终为获批提供充分依据。
（4）Ⅳ期，上市后药品临床再评价阶段，考察药品在广泛使用条件下的疗效与不良反应。
9．简述纤维蛋白溶解药（溶栓药）治疗的用药原则。
答：（1）力争尽早用药：血栓溶解程度与血栓形成时间有关，新鲜血栓易于溶解。
而且，由于血栓堵塞血管，组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤，乃至死亡。
（2）首次应用一般采用大剂量：这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质，然后才能发挥其溶栓作用。
（3）溶栓药与抗栓药的联合应用：为加速溶栓和减少再闭塞，在应用溶栓药时常并用抗栓药，已成为溶栓治疗常规。
10．简述雌激素与肿瘤发生的关系。
答：（1）体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。
雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。
（2）雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效应。
（3）代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和ＤＮＡ结合、或参与氧化还原反应产生自由基，间接损伤ＤＮＡ来发挥其致癌作用。
11．简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。
答：天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制：⑴阻止病毒与细胞ＣＤ4（免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分，与免疫有关的分子）受体结合；⑵抑制逆转录酶、整合酶、蛋白酶和糖基化；⑶影响抗艾滋病病毒（ＨＩＶ）的装配和释放。
12．何谓新药？新药研发分为哪三个阶段？答：新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。
已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。
新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
13．简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。
答：（1）发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。
（2）不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂，也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。
（3）利用癌化疗的新靶点，如ＤＮＡ拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶Ｃ等，建立筛选模型，探索作用于各该靶点的抗生素。
4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体－抗生素偶联物等。
14．简述临床药理学及其内容。
答：临床药理学以药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，其内容涉及临床用药科学研究的各个领域，包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测以及药物相互作用等。
15．简述抗病毒药的研究进展。
答：迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。
其中一些也有副作用，包括用药物后直接出现或损伤细胞ＤＮＡ后出现的副作用。
阿昔洛韦较安全，但其生物利用度较低，伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。
它是阿昔洛韦的Ｌ－缬氨酸酯，在体内能迅速转化成阿昔洛韦。
未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。
目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。
16．简述青霉素类抗生素用量加大出现的不良反应。
答：（1）中枢症状，引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等称为“青霉素脑病”；鞘内或脑室内注入青霉素类，引发脑膜刺激症或神经根刺激症出现颈项强直、头痛、呕吐、感觉过敏、背及下肢痛等症状；大剂量可致高热、惊厥、昏迷、尿潴留、呼吸和循环衰竭；有的可致新生儿颅内压升高。
（2）连续应用几天可引起低钾血症，致精神不振、乏力、腹胀、心悸等；也可无症状。
心电图检查可见有关异常，尚有窦性心动过速、室性早博、房性早博、血气分析异常及代谢性碱中毒等。
17．简述抗真菌药物的研究进展。
答：抗真菌药按照应用范围不同，分为治疗深部霉菌病和治疗浅部霉菌病两大类。
前者主要包括两性霉素Ｂ和氟胞嘧啶，后者有灰黄霉素等可供外用的药物，如水杨酸、硫化硒等。
近年来开发的唑类抗霉菌药，如咪康唑、酮康唑等属广谱的抗霉菌药，对深部或浅表霉菌病都可适用。
抗霉菌药都有较强的毒性，两性霉素Ｂ的肾毒性，酮康唑类和灰黄霉素的肝毒性，都是需要重视的问题。
18．简述药物基因组学与个体化药物治疗的研究进展。
答：近年来，倡导合理用药、个体化用药，减少药物不良反应，提高患者生活质量，已成为医师和患者共同追求的目标。
药物基因组学作为一个新兴领域，为临床合理用药提供了强有力的科学依据。
研究表明，药物总的药理学作用并不是单基因性状，而是由编码参与多种药物代谢途径、药物处置和药物效应的多种蛋白的若干基因决定的。
因此，依据病人基因组特征优化给药方案，真正做到因人而异，“量体裁衣”，实现由“对症下药”到“对人下药”，即给药方案个体化，才能取得高效、安全、经济的最佳治疗效果。
19．单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。
答：随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究，肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。
通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体（单抗）药物是生物技术药物领域的重要方面。
单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点，在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。
现已证实，其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。
20．简述β－内酰胺类抗生素的耐药性机制。
答：各种细菌对β－内酰胺类抗生素的耐药性机制因革兰氏阳性菌（Ｇ＋）和革兰氏阴性菌（Ｇ－）的不同而有一定差异，大体上可分三大类：⑴因β－内酰胺类抗生素作用的靶位ＰＢＰ的变异而引起抗生素的亲和性下降；⑵β－内酰胺类抗生素因被β－内酰胺酶分解而失活；⑶因细菌细胞膜渗透性或其他特性发生改变而引起菌体内药物摄取量的减少使细胞内浓度下降。
21．请列举几项近几年新发展的色谱技术在体内药物分析中的应用。
答：在体内药物分析中，色谱技术一直是研究体内药物及其代谢产物最强有力的手段，目前随着药物分析技术与其他学科新技术相结合，色谱技术在进样方式、分离模式、检测技术及适用对象等方面迅速发展。
近年来，色谱技术在体内药物分析中应用的最新研究进展主要集中在柱切换技术、手性色谱技术、高效毛细管电泳、超临界流体色谱及液质、色谱联用技术。
22．简述人用疫苗佐剂的研究进展。
答：人用疫苗佐剂的研究，近年来取得了很大进展，除铝盐目前仍是唯一广泛使用的人用疫苗佐剂，还包括：⑴微生物来源佐剂，如完全费氏佐剂；⑵微粒型佐剂，如脂质体，ＩＳＣＯＭＳ；⑶生物可降解聚合物，如ＰＬＧＡ；⑷乳剂，如ＭＦ－59；⑸合成佐剂，如ＣＰＧ序列等。
23．简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。
答：卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的，以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。
近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效：⑴治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。
⑵治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。
⑶治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。
24．简述糖皮质激素的主要不良反应。
答：1．长期应用的不良反应：⑴药源性肾上腺皮质功能亢进综合症；⑵消化道系统：诱发消化道溃疡；⑶心血管系统：诱发高血压、动脉粥样硬化；⑷神经系统：中枢兴奋，诱发精神病、癫痫；⑸诱发加重感染；⑹诱发骨质疏松，延迟伤口愈合； 2．停药反应：⑴药源性肾上腺功能减退；⑵反跳。
25．简述异喹啉类化合物生物活性的研究进展。
答：异喹啉类化合物主要分布于约27种植物中，在结构上可分为简单异喹啉类、异喹啉酮类、双／单苄基异喹啉类、原小檗碱等十七类。
现已发现异喹啉类化合物具有多方面的生物活性，包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、调节免疫功能、抗血小板聚集、抗心律失常、降压等。
近年来报道动物和人体内也存在内源性异喹啉类化合物，它们作为神经调节剂激活受体或调节酶的活性而发挥重要作用。
26．简述磺胺类药物的作用机理。
答：磺胺类药物是广谱抑菌剂。
它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。
磺胺药的结构与氨苯甲酸极为相似，可与其竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸合成，最终影响核酸的生成，抑制细菌的生长繁殖。
27．简述沙坦类降压药临床研究现状。
答：沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。
沙坦类降压药其作用显著，尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用，已引起临床普遍关注，且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应，已由ＷＨＯ列为一线降压药。
28．简述硝酸异山梨醇酯（消心痛）的临床新用途。
硝酸异山梨醇酯又名消心痛，用于心绞痛治疗已100多年，疗效可靠。
后来又用于高血压，心肌梗死，充血性心力衰竭等疾病的治疗。
其在内科临床有如下新用途：顽固性呃逆、脉管炎疼痛、支气管哮喘、咯血、急性肺水肿、门脉高压症。
29．简述氟桂利嗪（西比灵）的临床新用途。
答：氟桂利嗪（西比灵）是保护脑细胞的选择性钙内流阻滞剂，临床主要用于治疗偏头痛。
近年来，其应用范围不断扩大，包括：（1）失眠、耳鸣；（2）治疗脑血管疾病；（3）辅助治疗癫痫；（4）治疗消化系统疾病。
