固体分散体技术（SD）
固体分散体制备技术
（一）、固体分散体制备技术的概述和特点
1、概述
（1）、固体分散体（solid dispersion）系指难溶性药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散
体系。
（2）、将药物制成固体分散体所采用的制剂技术称为固体分散技术。
2、原理
固体分散随技术是1961年提出来的将难溶性的药物高度分散在另一种固体载体中的制备技术他的目的就是为了提高难溶性药物的溶出速率和溶解度尽而提高药物的吸收和生物利用度，那么固体分散体只是我们药物制剂中的一个新的技术，制备出的将难溶性药物制备出的固体分散体只能作为一个制剂的中间体，那么这样的一个制剂中间体还要进一步加工来制备成散剂或可颗粒剂胶囊剂压制而成的片剂、滴丸剂、混悬剂、植入剂或者栓剂等等。
3、特点
首先如果采用水溶性的载体来制备固体分散体可以增加难溶性药物的溶解度和溶出速率尽而可以提高药物的吸收和生物利用度如果采用难溶性的或者是糖溶性的载体来制备固体分散体可以控制药物的释放使药物具有缓释或者常溶的特性第三种那我们还可以利用载体的包庇作用来掩盖药物的不良的嗅味和刺激性第四个特点可以使液体药物固体化。
4、载体材料
（1）、水溶性载体材料
①、聚乙二醇（PEG）：良好的水溶性，较低的熔点（50-63oC），化学性质稳定。常用的有PEG4000、PEG6000、PEG12000等。
②、聚维酮类（PVP）：熔点高，对热稳定，能溶于多种有机溶剂中，故多用溶剂法制备固体分散体
③、其他：表面活剂类、有机酸类、糖类与醇类、纤维素衍生物、其它亲水材料等。
（2）、难溶性载体材料
①、纤维素类：乙基纤维素（EC）理想的不溶性载体材料，广泛应用于缓释固体分散体。溶于乙醇等多种有机溶剂，采用溶剂
分散法制备。
②、聚丙烯酸树脂类：为含季铵基的聚丙烯酸树脂。此类产品在胃液中可溶胀，在肠液中不溶，广泛用于制备缓释固体分散体
固体分散体制备技术进展
［摘要］ 固体分散体是指高度分散于惰性载体中形成的以团体形式存在的分散体系，固体分散体制备技术是将难溶性药物高度分散在固体载体材料中，形成固体分散体的新技术。
研究表明，用适当的载体材料制备固体分散体，可以改善药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度，实现药物高效、速效、长效化，也可控制药物靶向释放。将药物加工成特定的剂型，用于增加药物稳定性，避免药物氧化、水解等。固体分散体出现以来的各种实际应用表明，固体分散体的研究对于制剂的生产和新药的开发具有重要的意义。
［关键词］ 固体分散技术；固体分散体；溶解度；溶出速率；生物利用度
固体分散技术是指制备制剂时将固体药物，特别是难溶性药物高度分数在另一种固体载体中的新技术。其主要特点是提高难溶药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。1961年Sekiguchi等【1】提出了固体分散体（solid dispersion,SD）的概念，并以尿素为载体材料，用熔融法制备磺胺噻唑固体分散体，口服后吸收及排泄均比口服磺胺快，1963年Levy等制得分子分散的固体分散体,溶出速率增高,也更易吸收。固体分散体在中药制剂上的应用始于1970年芸香油滴丸的上市。Chiou等【2】于1971年对固体分散体的形成原理，制备工艺及老化等问题进行了研究，为固体分散技术的发展奠定了基础。1978年Francois等【3】首次提出固体分散体在熔融时装入硬胶嚷中，在室温下固化。此后,人们对固体分散体进行了广泛的研究，其目的多用于改变难溶性药物的溶解性能，制备高效，速效制剂，所采用辅料的品种越来越多，工艺也趋于成熟。
固体分散体是指将药物高度分散于惰性载体中，形成的一种以团体形式存在的分散体系[4]。研究表明，将难溶性药物在水溶性载体中形成分子分散体系，可以改善药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度。而固体分散制剂技术是将药物与载体混合制成高度分散的固体分散体的一项新型制剂技术。固体分散制剂技术的最早实际应用却是丹麦Ferrossam制药公司，于1933年首次应用脂油性的氢化植物油为基质，以稀乙醇为冷却剂制备维生素AD滴九。
第1页 共2页 中国畜牧兽医报/2008年/5月/4日/第011版 动物保健 常用固体分散技术 卢胜明 李英伦 固体分散技术通常是将一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形态分散在另一种水溶性材料或分散的难溶性、肠溶性材料中，呈固体分散体。 固体分散技术是上世纪60年代初开始发展起来的新技术，研究表明，应用固体分散技术，可显著改善难溶性药物的溶解度、溶出速率及生物利用度。近年来，采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂质材料等为载体制备固体分散技术，成为缓释和控释制剂，大大扩展了固体分散技术的应用范围。固体分散体作为中间剂型，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等。其中后3种剂型在兽药生产中有重要意义。目前固体分散技术在兽药制剂中应用极少，在国内兽药制剂技术普遍偏低的情况下，固体分散技术为兽药的剂型改革提供了新途径。 载体材料 固体分散体的溶出速率在很大程度上取决于所用载体材料的特性。常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类，几种载体材料可联合应用，以达到所要求的效果。 水溶性载体材料 常用的有高分子聚合材料、表面活性剂、有机酸以及糖类等。 (1)聚乙二醇类。聚乙二醇类具有良好的水溶性，亦能溶于多种有机溶剂，使药物以分子状态存在，且在溶剂蒸发过程中黏度骤增，可防止药物聚集。（2）聚维酮类。聚维酮化学名称为聚N一乙烯基毗咯烷酮，为高分子聚合物。无毒，熔点较高，对热稳定（150℃变色），易溶于水和多种有机溶剂，对多种药物有较强抑晶作用，但成品对湿稳定性差。PVP医药上常用规格包括PVPk15、PVPk30、PVPk90等。(3)表面活性剂类。作为载体材料的表面活性剂大多含有聚氧乙烯基，其特点是溶于水或有机溶剂，载药量大。常用的有泊洛沙姆，一种环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物，为片状固体，毒性小，对黏膜刺激性极小。（4）有机酸类。该类载体材料的分子量较小，如柠檬酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸等，易溶于水而不溶于有机溶剂。此类一般不适用于对酸敏感的药物。 难溶性固体材料（1）纤维素。乙基纤维素，溶于有机溶剂，有较大黏性，载药量大，稳定性好。EC固体分散体中释药率受扩散控制，EC用量对释药速度有很大影响。在EC固体分散物中加入羟丙基纤维素。PVP、PEG等水溶性物质作孔调节释药速度，可获得理想的缓释效果。（2）聚丙烯酸树脂类。此类产品在胃液中可溶胀，在肠液中不溶，不被吸收，对机体无害，多用于制备缓释性的固体分散体。为了调节释放速率，可适当加入水溶性载体材料。常用品种有聚丙烯酸树脂。（3）其他类。常用的有胆固醇β-谷甾醇、棕榈酸甘油脂、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡等脂质材料。 肠溶性载体材料（l）纤维素类。常用的有醋酸纤维素酯、羟丙基甲基纤维素酚酸酯及羧甲基纤维素等，可用于制备胃中不稳定的药物在肠道中释放和吸收、生物利用度高的固体分散。（2）聚丙烯酸树脂类。常用Ⅱ及Ⅲ号聚丙烯酸树脂，前者在pH值大于6的介质中溶解，后者在pH值大于7以上的介质中溶解，两者可合用，制成缓释型固体分散体。 常用固体分散技术 不同药物采用何种分散技术，主要取决于药物性质和载体材料的结构、性质、熔点及溶解性能等，常用下列5种方法制备固体分散体。 熔融法 将药物与载体材料混匀，加热至熔融，在剧烈搅拌下迅速冷却成固体，或将此熔融物倾倒在不锈钢板上成薄层，在板的另一面吹冷空气或用冰水，使其骤冷成固体。再将此固体在
固体分散技术剂型
引言：
固体分散技术剂型是一种将药物以固体形式分散在适宜的载体中，并通过适当的工艺和技术手段制成的药物剂型。这种剂型不仅可以提高药物的溶解度和生物利用度，还可以改善药物的稳定性、口感和易用性。本文将重点介绍固体分散技术剂型的特点、制备方法以及应用领域。
一、特点：
1. 提高药物的溶解度和生物利用度：由于药物以微细颗粒的形式分散在载体中，增大了药物的比表面积，从而提高了溶解度和生物利用度。
2. 改善药物的稳定性：固体分散技术剂型可以有效地保护药物免受光、热、湿等因素的影响，提高药物的稳定性和保存期限。
3. 提高药物的口感：固体分散技术剂型可以改善药物的口感，使药物更易于咀嚼、吞咽和吸收，特别适用于儿童、老年人和吞咽困难的患者。
4. 方便易用：固体分散技术剂型可以制成各种剂型，如片剂、胶囊、颗粒、口腔溶解片等，方便患者使用和携带。
二、制备方法：
1. 溶剂法：将药物和载体溶解在适当的溶剂中，通过溶剂的挥发或结晶来制备固体分散剂型。
2. 热熔法：将药物和载体在高温下熔融混合，然后冷却固化成固体分散剂型。
3. 粉碎法：将药物和载体粉碎混合，通过粉碎和筛分来制备固体分散剂型。
4. 凝胶法：将药物和载体在适当的溶剂中形成凝胶，然后通过干燥或凝胶的固化来制备固体分散剂型。
5. 膜包覆法：将药物包覆在载体的表面，形成薄膜固体分散剂型。
三、应用领域：
1. 肠道吸收不良的药物：固体分散技术剂型可以提高药物的溶解度和生物利用度，特别适用于肠道吸收不良的药物。
2. 水不溶性药物：固体分散技术剂型可以将水不溶性药物以微细颗粒的形式分散在载体中，提高药物的溶解度和生物利用度。
3. 口服固体制剂：固体分散技术剂型可以制备成片剂、胶囊等口服固体制剂，方便患者使用和携带。
4. 口腔制剂：固体分散技术剂型可以制备成口腔溶解片、咀嚼片等口腔制剂，改善药物的口感和吸收。
5. 儿童和老年人用药：固体分散技术剂型可以制备成颗粒、口腔溶解片等形式，方便儿童和老年人使用。
