单克隆抗体MAbs
肿瘤靶向药物治疗的基本要求是药物在肿瘤部位有相对高的浓度, 并能存留较长的时间, 对肿瘤靶细胞有较强的杀伤活性。靶向治疗 药物须兼有体内分布的特异性与对靶细胞作用的特异性。由于MAbs 对相应的抗原具有高度的特异性, 可以针对特定的分子靶点, 制备与之 特异性结合的MAbs 。抗肿瘤MAbs药物一般包括两类一是抗肿瘤单克隆抗 体, 包括抗体及片段,二是抗肿瘤单抗藕联物,或称免疫藕联物。近年美国 食品药物管理局FDA已连续批准6个单克隆抗体药物上市, 从而成为了 临床医学领域的重大突破点。
肿瘤靶向治疗的进展
2009-4-23
肿瘤的靶向治疗是指在各种“ 先进导航技术”下, 把药物、射线等各种能杀灭肿瘤细胞的物质或能量直 接作用到肿瘤组织之上, 以达到精确有效地消灭肿瘤 的目的。肿瘤靶向治疗主要包括现代放射治疗技术、 靶向热疗技术、肿瘤分子靶向治疗等手段。肿瘤靶向 治疗将治疗作用或药物效应尽量限定在特定的靶细胞、 组织或器官内, 而不影响正常细胞、组织或器官功能, 从而能够提高疗效、减少毒副作用。
利妥昔单抗
是第一个获准用于治疗人类肿瘤的单克隆抗体药物, 于1997年获美国FDA批 准应用于治疗CD20阳性的B细胞淋巴瘤。利妥昔单抗为针对B细胞CD20抗原研制的 高纯MAbs, 部分可变区为鼠源, 其他部分和稳定区为人源, 进人人体后, 利妥昔 单抗美罗华和CD20特异性结合导致B细胞溶解, 从而抑制B细胞增值, 诱导B细胞 凋亡和提高肿瘤对化疗的敏感性。 非霍奇金淋巴瘤是一组起源于淋巴组织的恶性肿瘤, 大多数非霍奇金淋巴瘤起 源于B淋巴细胞, 95%以上的B细胞非霍奇金淋巴瘤表达CD20抗原。利妥昔单抗单 药治疗复发滤泡性非霍奇金淋巴瘤总有效率可达48%, 利妥昔单抗联合CHOP治疗 CD20阳性的侵袭性淋巴瘤患者有效率可达到75%。利妥昔单抗的主要副反应是与 输注相关的综合征, 血液学毒性发生在少数患者。