何首乌的药理毒理研究进展_高任龙

何首乌的药理毒理的研究何首乌是蓼科植物何首乌(PolygonummultiflorumThunb)的干燥块根，是历代的补益中药。

据炮制方法不同，有何首乌与制何首乌之分。

何首乌有解毒，消痈，润肠通便的功效，制何首乌主要用于补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨。

查阅中国期刊全文数据库，发现近二十年来，人们对何首乌的研究日趋深入，为了客观认识何首乌、合理开发利用中药材，并为临床安全用药提供依据，本文就何首乌的化学成分及药理、毒理以及化学成分与功效毒性的关系进行综述。

1、何首乌的化学成分随着现代中药学的发展，人们越来越认识到中药的化学成分是阐明其生物活性(包括有效性和毒性)物质基础。

何首乌的化学成分主要包括二苯乙烯苷、蒽醌类、磷脂类等。

1975年Hata首次报道从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合物。

二苯乙烯苷是何首乌的主要质控标准，《中国药典》20XX年版规定何首乌中的含量应不低于%，制何首乌不低于%。

蒽醌类主要为大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素苷、大黄素甲醚苷等，20XX年版《中国药典》规定结合蒽醌以大黄素和大黄素甲醚的总量计，何首乌和制首乌中均不得少于%。

2、何首乌的药理学活性近年来的研究发现，何首乌具有降血脂、增强免疫、抗氧化、延缓衰老等广泛的药理学活性，这与其主要化学成分的药理活性密切相关。

二苯乙烯苷是何首乌中特有的生物活性成分，研究表明二苯乙烯苷具有抗氧化清除自由基的作用、保护肝脏的作用、降血脂及抗动脉粥样硬化作用[11]、防治老年痴呆的作用[12]、提高记忆功能的作用[13]等。

何首乌中的蒽醌类成分(AGPMT)具有抗肿瘤及提高免疫功能的作用[14]。

蒽醌类化合物中大黄酸具有保肝、抗纤维化，抗氧化，防治糖尿病肾病，抗肿瘤，抗菌，防治动脉粥样硬化等作用[15];大黄酚具有抗衰老，改善学习记忆、认知能力，提高抗缺氧能力和耐力作用[16]。

大黄素药理作用有抑制胰酶活性，抗炎，抑菌，免疫调节，保护肝肾，利胆，抗氧化，清除自由基，抑制血小板聚集，改善循环，降低血液粘度，抗肿瘤及治疗急性胰腺炎等[17]。

何首乌现代研究进展提要本文主要对近几年国内外学者在何首乌的药理作用及临床应用方面的研究进行了综述。

关键词河首乌药理临床应用何首乌又称首乌、赤首乌, 为萝科植物何首乌的干燥块根。

何首乌性微温、气心、’肾经, 有解毒、消疮疥、润肠通便等功能, 用于凛厉、疮疥、疹痒、肠燥便秘, 高皿脂等症。

何首乌的成分主要有卵磷脂、轻基葱醒类化合物(主要为大黄索、黄酚、大黄酸等葡萄糖俄: 均为二苯代乙烯化合物)锰、铜等, 近年来对何首乌药理作用的研究取得一定进展, 兹分述如下:1抗衰老作用自古以来, 何首乌被视为补肾益精, 延年益寿的重要中药, 受医家的重视, 根据现代研究, 何首乌的抗衰老药理作用表现如下:1 . 1 增强老年大鼠D N A 损伤的修复能力同一物种内, D N A 修复能力与体的年龄呈负相关。

测定大鼠外周淋巴细胞D N A 的复制后合成指数(Pos tR e p liC a t io n D N A , S y n t h e s : 5 p R D s ) , 以估量大鼠D N A 损伤后的复制后修复能力L1J 。

钱汝红等报道川, 对照组24 月龄老年大鼠和5 月龄青年大鼠(喂一般同料), 用药组老年大鼠加喂乙醇提取首乌浸膏高剂量组每日喂3 .2 9 /k g , 中剂量组每日喂0. 89 厂k g 和低剂量组每日喂。

2 g k g。

首乌水浸膏组的喂药量为2 9 厂k g.给药4 个月后, 在两种剂量( 18 o e r g / m m Z 和7 2 Oe r g / m m , ) 〔丁V 损伤下. 对照组老年大鼠外周淋巴细胞的P R D S 值分别为。

.51 士0.0 7 和0.1 7 士0.03 : 青年大鼠P R D S 值分别为。

. 补士0. 0 6 和。

.39 士。

.04 , (尸< 。

.05 ) ; 乙醇浸膏中剂量为0. 75 士0.06 和。

.34 士。

.05 , 达到或接近对照组青年大鼠的水平。

何首乌的药理作用及毒性的研究摘要：何首乌是我国的一种重要药材，主要用途为补益如补血、抗衰老、神经保护、肾保护等，在临床运用十分广泛。

近年来，随着医药研究技术的不断发展，对于何首乌的药理作用及毒性均有了新的认识。

本文就何首乌的主要有效成分进行介绍，对何首乌的药理作用进行阐述，并对现有的关于何首乌的毒性进行简要介绍，对临床何首乌的使用有一定的指导意义。

关键词：何首乌；药理；毒理〖中图分类号〗R285〖文章编号〗1439-3768-（2019）-01-WJK何首乌为蓼科植物首乌的干燥块根，其有补益精血、乌须发、强筋骨、补肝肾的功效，《本草纲目》记述：“汉武时，有马肝石能乌人发。

”因其悠久的使用历史及广泛的药理作用，使何首乌成为中成药或中药处方中常见的一味药材。

随着现代中药研究的发展，对何首乌的研究也日益深入，其成分大致为蒽醌类等，其中二苯乙烯苷类和蒽醌类为目前研究最多的主要成分。

为了正确认识何首乌、合理开发其功效，本文就何首乌及其有效成分、药理作用和毒理作用展开综述，为临床及实际生活中何首乌的合理应用提供一定的参考。

1何首乌的有效成分何首乌作为传统中药材，成分复杂，因此在实际的研究中也较成分单一的化药更为困难，目前关于何首乌的研究主要从其含量最多的成分及经筛选研究的与其药理作用相关的成分进行研究，目前研究最多的主要为蒽醌类和二苯乙烯苷类。

1.1蒽醌类蒽醌是蓼科植物所共有的特征成分，何首乌的蒽醌总含量大约占药物干重的1.1%[1]，可分为游离蒽醌和结合蒽醌，现今从何首乌中发现并分离出的蒽醌类化合物有大黄素甲醚、大黄酸、大黄酚、迷人醇等[2]，具有降胆固醇、降血糖的作用。

1.2二苯乙烯苷类二苯乙烯苷类是具有多种药理作用的天然化学成分，也是何首乌的主要质控标准，含量可以达到2.6%左右，何首乌中2，3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷，含量较高，可以作为其辨识成分，炮制后总含量有所降低，在研究中发现其有抗动脉粥样硬化，抗衰老的药理作用[3]。

何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展方红玫1,朱延焱2何首乌为蓼科植物首乌(Polygonum multiflo-rum Thunb.的干燥块根[1],具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨之功效。

现代药理研究发现何首乌具有调节血脂、增强机体免疫功能、延缓衰老、益智等药理作用。

临床上用于治疗高血脂、脱发以及久病体虚等症。

此外,在减肥、美容美发、食品保健等领域应用也颇为广泛。

然而近年来,国内外相继出现了何首乌的毒性与不良反应的报道[2]。

为了准确认识何首乌的毒性,保证用药安全,本文从何首乌的主要有效成分及相关药理作用、毒性及相关毒性机制、临床上出现的不良反应等角度进行综述。

1何首乌的主要有效成分及药理作用1.1二苯乙烯苷类化合物何首乌中含有大量的2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-sil-bene-2,3-O-β-D-glucoside,这类化合物又称二苯乙烯苷类化合物,《中国药典》2010年版规定本品含此种成分不得少于1.0%[1]。

1975年Hata等[3]首次报道从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合物2,3,4′,5-四羟基二苯乙烯-2,3-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,4,5′-tetrahydroxy-silbene-2,3-O-β-D-glucoside。

周立新等[4]从乙酸乙酯不溶部分分离得到了2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2,3-二-O-β-D吡喃葡萄糖苷,即何首乌丙素(2,3,5,4′-tetrahy-droxysilbene-2,3-O-β-D-glucopyranoside。

张志国等[5]分离得到化合物为2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-silbene-2-O-β-D-glucopyranoside。

何首乌中二苯乙烯苷类化合物是保肝的一种有效成分,这种成分中所含的二苯烯成分对过氧化脂质和单胺氧化酶(MAO 含量上升、血清谷丙转氨酶(ALT与谷草转氨酶(AST升高等有显著对抗作用,还能使血清游离脂肪酸显著下降。

关于何首乌的综述陈宇（阿坝师范高等专科学校，四川成都 610041）摘要：目地了解何首乌的化学成分，理药研究进展与不良反应的一些进展。

方法查阅资料。

结果何首乌含有蒽醌类、二苯乙烯类和磷脂类化合物等多种成分。

它在抗衰老、增强机体免疫能力、抗炎、改善心血管、对血糖和血脂的调节、抗肿瘤等方面均有一定的作用。

但与此同时临床发现服用何首乌可致肝损伤。

因此对何首乌近年来的研究作一综述。

结论：何首乌临床应用非常广泛，不仅用于传统的治疗白发，脱发，现今还应用于内科的高血脂、心绞痛、冠心病、萎缩性胃炎等；外科应用于荨麻症、黄褐斑等。

有的人还把何首乌当保健延年的补品，长期应用。

但是临床出现的这些何首乌导致肝脏中毒的报道，因此对从新评价他的药理作用，尤其是对肝脏的作用具有重要意义。

这方面的研究有待遇我们进一步研究。

如能够合理利用何首乌将有很大的发展前景。

关键词：何首乌成分药理作用肝损伤综述前言：中药别名首乌、赤首乌。

为寥植物何首乌的干燥块根。

是一种常用的中药，苦味、甘、涩而性温，具有补肝肾、益精血、乌须发的作用，常用于治疗阴血枯、须发早白，筋骨不健等症。

临床处方应用有制首乌、生首乌两种。

制首乌用量10~30g，煎服。

生首乌为何首乌干燥块茎的生品，用量6~12g，煎服[1]。

近年来的研究发现，何首乌由于所含多种成分使其在应用方面有许多独到之处，引起人们的广泛关注。

与此同时临床出现的不良反应也逐渐被人们重视起来。

以下是今年来何首乌在化学成分，药理及出现的对肝脏的不良反应方面研究的综述。

1化学成分的研究何首乌含有多种化学成分，如蒽醌类、而苯乙烯类和磷脂类化合物。

1.1蒽醌类化合物蒽醌类化合物具有调血脂、抗菌、抗癌、提高免疫功能等作用，何首乌所含蒽醌类化合物以大黄素、大黄酚为主，其次为大黄酸、大黄素甲醚及大黄苷。

1.2二苯乙烯苷二苯乙烯苷具有抗衰老、降低胆固醇、提高免疫功能、防治动脉硬化及保肝等作用。

何首乌中的重要的二苯乙烯类化合物是2,3,5,4,—四烃基二苯乙烯—2—0—β—D—葡萄糖苷，简称而二苯乙烯苷，药典2000年版何首乌项下即以而苯乙烯苷作为定量指标规定药用首乌中而苯乙烯苷含量不低于百分之一[2]。

内容提要：关键词：中药【摘要】本文综述了近年来何首乌化学成分、药理作用、临床应用的研究进展，查阅了近10年来国内外有关何首乌的成分、药理、临床及不良反应研究的文献，进行分析、总结。

发现近年对何首乌的研究比较深入，从何首乌的乙酸乙酯不溶部分及制何首乌的正丁醇萃取部分中各发现了两种新化合物单体。

在药理学方面，何首乌不但有抗衰老、提高免疫力、降血脂、心血管保护等作用，还有神经元保护、抗皮肤脂质过氧化的作用，临床除常用于治疗高脂血症，还可用于治疗老年体衰、动脉硬化、血管性痴呆、脱发及皮肤瘙痒等症。

何首乌的主要不良反应为肝损害。

可见，何首乌作为一味传统中药，有着很大的开发价值，尤其是在降血脂和抗衰老方面，应作进一步的研究和应用。

在对何首乌进行研发的过程中，应对其不良反应予以足够的重视。

【关键词】何首乌；化学成分；药理作用；临床应用Advances in the study of polygonum multiflorum thunbLUO Rui-zhi，ZHAO Li-bin，GAO Wen-yuan.Tasly Group，Tianjin300402，China 【Abstract】The paper is to review the progress in the study of chemical ingredients，pharmacological effect and clinical application of polygonum multiflorum thunb.The documents of experimental and clinical study on P.multiflo-rum inrecent10years were consulted and summarized.In phytochemical study，two new compounds were isolated from the ethyl acetate insoluble fraction of the roots of P.multiflorum，and another two new compounds were isolated from the n-BuOH extract.In pharmacological study，P.multiflorum was found to have effects of protecting nerve cell，resisting skin lipid peroxidation.In clinic，it was normally applied to treat hyperlipemia，aging，athrosclerosis，vascular dementia，losing hair，and skin pruritus etc.However，liver damage is the common adverse reaction of P.multiflorum.As a traditional Chinese medicine in common use，P.multiflorum need to be further developed，and e-nough attention should be paid on its adverse reaction.【Key words】polygonum multiflorum thunb；chemical compounds；pharmacological effect；clinical application何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物何首乌（Poly-gonum multiflorum Thunb）的干燥块根，其性微温，味苦、甘、涩。