2015执业药师《药学专业知识二》第四章消化系统疾病用药(一)

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第四章 消化系统疾病用药

消化系统疾病治疗药物包括抗酸剂与抑酸剂、胃黏膜保护剂、助消化药、解痉药与促胃肠动力药、泻药与止泻药、肝胆疾病辅助用药。

第一节 抗酸剂与抑酸剂

H2 受体阻断剂、质子泵抑制剂是临床上最常用的抑酸剂。

抗酸剂一般分为两类：

（1）吸收性抗酸剂如碳酸氢钠，此类药物口服后，在胃内中和胃酸。

（2）非吸收性抗酸剂，此类药物含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收，目前主要使用的是铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁等。

第一亚类 抗酸剂

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

抗酸剂服后在胃内可直接中和胃酸剂，并非为治疗消化性溃疡的首选药。抗酸剂的特点有：

（1）直接中和胃酸，迅速缓解反酸、胃灼伤、胃痛等症状。

（2）作用时间短，每日服用次数多。

碳酸钙中和胃酸作用缓和，抗酸作用较碳酸氢钠强。

氢氧化镁抗酸作用较强，起效快，镁有导泻作用。

氢氧化铝与胃内已经存在的胃酸发生中和反应，导致胃内 pH 升高，从而缓解胃酸过多引起的症状。氢氧化铝片剂效果不及凝胶剂好，故常使用凝胶剂。

（二）典型不良反应

1.碳酸氢钠、碳酸钙因释放二氧化碳，可出现呃逆、腹胀和暖气，引起反跳性胃酸分泌增加。

2.氢氧化镁在肠道难于吸收，产生的氯化镁可引起腹泻，在肾功能不良者可引起血镁过高。

3.氢氧化铝可能引起便秘。

（三）禁忌证

1.含镁剂如铝碳酸镁，禁用于高镁血症者。

2.含钙剂如复方碳酸钙，禁用于高钙血症、高钙尿症、肾结石或有肾结石病史者。

3.正在服用强心苷药物时禁用复方碳酸钙。

4.阑尾炎患者、急腹症患者、早产儿和婴幼儿禁用氢氧化铝。

（四）药物相互作用

1.铝、镁剂（铝碳酸镁）与阿奇霉素、喹诺酮类、异烟肼、吩噻嗪类、地高辛、头孢泊肟匹酯、四环素类、H2 受体阻断剂、左甲状腺素的口服制剂合用，使后者的吸收减少，故一般不提倡合用。如需合用，服用时间应间隔 2h 以上。

2.含铝、钙或镁的抗酸剂在足量的情况下，可显著升高尿液的 pH，导致水杨酸盐类（如阿司匹林、赖氨匹林）的肾清除率增加、疗效下降，合用时需要监测水杨酸盐类的治疗效果，酌情调整剂量。

3.含镁的抗酸剂可促进格列本脲的吸收，引发低血糖反应，不宜合用。

4.碳酸钙与氧化镁等有轻泻作用的抗酸剂联合应用，可减少嗳气、便秘等不良反应。

5.碳酸钙与噻嗪类利尿剂合用，可增加肾小管对钙的重吸收，易发生高钙血症。

6.氢氧化铝与西咪替丁或雷尼替丁合用，可使后者吸收减少。虽然对缓解溃疡症状有效，但不提倡两者在 1h 内同用。

二、用药监护

（一）尽可能增强抗酸剂的作用

（1）抗酸剂尽量使用复方制剂，以增强其抗酸作用，减少不良反应。

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（2）抗酸剂最佳服用时间是两餐之间和睡眠前。

（3）为快速起效，液体和胶体的抗酸剂比片剂效果好，片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。

（4）应增加日服药次数，一日 4 次或更多。

（二）注意规避用药禁忌证

三、主要药品

复方碳酸钙]）医保][典[（乙

【适应证】用于因胃酸分泌过多引起的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸。

【注意事项】（1）本品连续使用不得超过 7 日，症状未缓解，请咨询医师或药师。（2）碳酸钙空腹服用作用时间短，必须在餐后 1—2h 服用，或睡前服用，以增加作用持续时间。

（3）本品每片含有蔗糖 475mg，糖尿病患者使用时应注意。

氢氧化铝]医保（甲）][典][【基

AluminiumHydroxide

【适应证】用于胃酸过多、胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病。

【注意事项】（1）复方氢氧化铝等抗酸剂应于餐后 1h 服用。

（2）氢氧化铝制剂可致血清磷酸盐浓度降低，增加骨软化、骨质疏松和骨折的风险。

（3）妊娠前3个月妇女慎用。

第二亚类 抑酸剂——组胺 H2 受体阻断剂

抑酸剂是抑制胃酸分泌的药物，通常包括组胺 H2 受体阻断剂和质子泵抑制剂，是目前治疗消化性溃疡的首选药。

目前常用的是西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和罗沙替丁乙酸酯。

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

H2 受体阻断剂抑制主要用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治乙醇、阿司匹林及其他各种因素引起的应激性溃疡等病症。

组胺 H2 受体阻断剂有口服及静脉两种给药方式。西咪替丁口服吸收良好，存在首关效应，口服生物利用度为 70%，肌内注射与静脉注射生物利用度基本相同。

尼扎替丁抗溃疡作用比西咪替丁强 3～4 倍，而与雷尼替丁相似，尼扎替丁几无抗雄性激素作用。

（二）典型不良反应

常见头晕、嗜睡。少见定向力障碍、男性乳房肿胀、精神异常；偶见血浆泌乳素升高、男性乳房女性化。

（三）禁忌证

妊娠及哺乳期妇女，急性胰腺炎者禁用。

（四）药物相互作用

西咪替丁对肝药酶有较强的抑制作用。

二、用药监护

（一）注意监测安全性

（1）组胺 H2 受体阻断剂一般不推荐儿童使用。

（2）胃溃疡患者用药前应排除胃癌的可能性。

（3）治疗上消化道出血时，通常先用注射液，病情缓解后再改为口服。

（二）司机和高空作业者应避免服用抑酸剂

对驾车司机、高空作业者、精密仪器操作者慎用，或提示在服用后休息 6h 再从事工作。

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三、主要药品

西咪替丁]医保（甲）][典[

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、吻合溃疡、应激性溃疡、胃食管反流病、卓一艾综合征、上消化道出血。

【注意事项】（1）停药后复发率很高。

（2）肾功能不全者的推荐剂量为一次 300mg，每隔 12h 给予 1 次，口服或静脉给药。

（3）西咪替丁具有抗雄激素作用，可出现男性乳房女性化、女性泌乳、阳痿、精子数量减少等反应。

雷尼替丁]医保（甲）][典[ Ranitidine

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、胃食管反流病、卓一艾综合征、上消化道出血。

法莫替丁]医保（甲）][基][典[ Famotidine

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、胃食管反流病、卓一艾综合征、上消化道出血。

【注意事项】（1）肾功能不全者应酌情减。

（2）本品可逆转硝苯地平的正性肌力作用。

第三亚类 抑酸剂——质子泵抑制剂

质子泵抑制剂（PPI）是抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。

国内批准上市的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑。

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

PPI 具有弱碱性，抑制 H +，K+ -ATP 酶的活性，从而抑制胃酸生成的终末环节，表现出较高的选择性、专一性、不可逆性和持久性。

第一代 PPI 以奥美拉唑为例，奥美拉唑与 H+，K+ -ATP 酶结合形成的复合物，在 pH 小于6 时相当稳定，故抑酶作用时间持久。

奥美拉唑的 S-异构体即为埃索美拉唑，在体内代谢慢，并且经前药循环更易重复生成，导致血浆药物浓度更高，维持时间更长，作用时间和疗效都优于奥美拉唑。

兰索拉唑属于第二代 PPI，在酸性环境下不稳定，口服制剂通常做成肠溶制剂。

泮托拉唑属于第三代 PPI，制剂通常为钠盐形式，在弱酸性环境中（pH3.5～7.0）比其他 PPI 更为稳定。

雷贝拉唑抑制胃酸分泌作用更快速、更强大，尤其在缓解症状、治疗胃黏膜损伤方面，起效迅速，表现出高效、速效、安全的特点。

（二）典型不良反应

长期或高剂量使用 PPI 可引起患者尤其是老年患者髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。连续使用3 个月以上可导致低镁血症。

（三）禁忌证

严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期妇女、婴幼儿。

（四）药物相互作用

由于胃灼热和胃溃疡是抗血小板药氯吡格雷可能引发的不良反应，因此使用氯吡格雷的患者同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。

美国和加拿大已经修改氯吡格雷的说明书，提示患者应避免合并使用奥美拉唑。正

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在使用氯吡格雷的患者如须使用质子泵抑制剂，应考虑使用不会产生强烈相互作用的药物，如泮托拉唑或雷贝拉唑。

二、用药监护

（一）提高质子泵抑制剂的稳定性

（二）关注患者骨折和低镁血症的风险

（三）应用须监护安全性

三、主要药品

奥美拉唑]医保（甲）][基][典[

Omeprazole

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病、卓-艾综合征、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血，与抗菌药物联合用于 Hp 根除治疗。

兰索拉唑]）医保(][典][基[ 乙

Lansoprazole

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病、卓-艾综合征、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血，与抗生素联合用于 Hp 根除治疗。