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多肽类抗生素：具有多肽结构特征，其包括多粘菌素类（多粘菌素B、多粘菌素E）、杆菌肽类（杆菌肽、短杆菌肽）和万古霉素。
具有多肽结构特征的一类抗生素。
包括多粘菌素类（多粘菌素B、多粘菌素E）、杆菌肽类（杆菌肽、短杆菌肽）和万古霉素多粘菌素类：大多数革兰氏阴性杆菌有较好抗菌作用，对革兰氏阳性菌无效杆菌肽及短杆菌肽：均是由肽链连结的氨基酸组成，两种抗生素对大部分革兰氏阳性细菌有高度抗菌活性；对革兰氏阴性杆菌则完全无效；为这两种抗生素均有严重肾脏毒性万古霉素：对革兰氏阳性菌具有强大的抗菌作用多肽类抗生素属杀菌剂，其抗菌谱窄，但具独特的抗菌作用，且细菌一般不易产生耐药性，长期用于敏感菌所致的感染包括严重感染、院内感染、耐药菌感染、免疫缺陷者感染其疗效确切，是抗感染疗法的重要药物。
然而，大多数品种的毒性较突出，尤以肾毒性为显著，故临床适应证严格，一般不作为首选药。
多肽类药物的优势是：它属于蛋白类药物，来源于自然，生物活性高，在人体内不结存，无副作用。
其劣势是在体内降解快，稳定性低，给药途径有限制，水溶性较差，生产成本高。
多肽类抗生素具有抗菌、抗肿瘤、促进创伤面愈合等多种生物学特性，尤其是替代广谱高效抗菌医药的开发潜力巨大。
多肽类抗生素从多粘杆菌或产气孢子杆菌的培养液中提取制得。
常用的多肽类抗生素有多粘菌素B、多粘菌素E、杆菌肽（枯草菌肽）、万古霉紊（凡可霉素）等。
多肽类抗生素中，不同的抗生素所具有的抗菌作用不同，可分别对抗革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、绿脓杆菌、真菌、病毒、螺旋体、原虫的感染，对败血症、呼吸道感染、泌尿道感染、牛乳腺炎等疾病有较好的治疗作用。
小剂量时抑菌，大剂量时杀菌。
多肽类抗生素的作用机理也各不相同，多粘菌素类可改变细菌胞浆膜的功能，而杆菌肽则作用于细胞壁和细胞质。
多肽类抗生素的最大优点是细菌不易产生耐药性，但缺点为毒性较大，除对细菌细胞膜损伤外，对动物细胞膜也起作用，主要对肾、神经系统有一定毒性。
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素Macrolides,clindamycin and vancomycin【教材】五年制《药理学》教材（第6版），杨宝峰主编，人民卫生出版社【授课对象】临床医学本科【授课学时】2学时【教学目标】掌握红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、林可霉素、的抗菌作用，体内过程特点、临床应用和主要的不良反应；熟悉大环内酯类药物共同特点：、吉他霉素、柱晶白霉素、麦迪霉素、麦白霉素、克林霉素、万古霉素、多粘菌素B的抗菌特点与应用；了解本章其他药物作用和应用。
【教学重难点】重点：红霉素的抗菌谱、抗菌作用及临床应用、不良反应。
难点：红霉素的作用机制。
【教学内容】§1 大环内酯类抗生素一、概述：大环内酯类的结构、特点、发展概况及分类。
二、抗菌作用机制三、耐药机制：产生灭活酶；靶位的结构改变；摄入减少和外排增多。
四、药代动力学：吸收；分布；代谢；排泄。
五、药物：1、红霉素：抗菌作用特点、临床应用、不良反应，常用的红霉素剂型。
2、克拉霉素：重点介绍临床应用。
3、阿奇霉素、罗红霉素：重点介绍临床应用。
§2 林可霉素类抗生素抗菌作用及机制；耐药性；体内过程；临床应用；不良反应。
§3 多肽类抗生素万古霉素类、多粘菌素类、杆菌肽类的抗菌作用及机制、耐药性、体内过程、临床应用、不良反应。
【教学方法和手段】多媒体双语教学+讲授为主【参考资料】1、《The basis of therapeutics pharmacological》2、《PHARMACOTHERAPY》（Vol 2）3、《Basic & clinical Pharmacology》4、《Clinical Pharmacology》（Fourth Edition）5、GOODMAN and GOLMAN’s The Pharmacological Basis of Therapeutics.6、Internet 网络资料7、《临床药物治疗学》8、《现代药物治疗学》9、药理学（五年制教材），人卫第五版，生出版社10、基础与临床药理学（供研究生用），人卫第一版【教学总结】【专家意见】。
抗生素的分类及性质（框架）抗生素的分类及性质1.多肽类性质：不易产生抗药性，不易与人用抗生素发生交叉耐药性。
属于此类抗生素的主要有杆菌肽锌、黏杆菌素、维吉尼亚霉素、硫肽霉素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。
2.四环素类性质：四环素类抗生素为广谱抗生素，连续低浓度投药有好的促生长效果，但因四环素类抗生素属人畜共用抗生素，易产生抗药性。
四环素类抗生素是四环素、土霉素和金霉素等抗生素的总称，均由链霉菌发酵产生。
3.大环内酯类性质：此类抗生素类是利用放线菌或小单孢菌产生的具有大环内酯环的抗生素的总称，因含有氨基糖而呈碱性。
该类抗生素对革兰氏阳性菌，一些革兰氏阴性菌，耐青霉素的葡萄球菌，支原体都有抑制作用。
同类中不同的产品生物活性有很大差别，如十六环大环内酯类抗生素生物活性最强，对多种耐药细菌有抗药活性。
此类抗生素主要从肠道中吸收，能产生交叉耐药性，主要包括泰乐菌素、北里霉素、红霉素、螺旋霉素。
4.含磷多糖类性质：此类抗生素对革兰氏阳性菌的耐药菌株特别有效。
常用的有黄霉素和大碳霉素。
5.聚醚类抗生类性质：聚醚类抗生素抗菌谱广，具有离子运输的作用。
常用的有莫能菌素、盐霉素、拉沙里霉素和马杜霉素。
6.氨基苷类性质：氨基苷类抗菌谱广属静止期杀菌剂，但对革兰氏阴性菌作用强，对结核杆菌有效。
抗菌机制：药物进入菌体细胞内与核糖体30S亚基结合通过阻碍蛋白质合成，启动及干扰信使核糖核酸的释译与“校对”过程而抑制蛋白质的合成。
此类抗生素一种是抗菌性抗生素如新霉素，状观霉素和安普霉素；一种是驱线虫性抗生素，如越霉素A和潮霉素B7．内酰胺类：这是品种最多，用得最多、最广的一类，此类包括两部分。
①青霉素：青霉素对大多革兰阳性菌，革兰阴性球菌、螺旋体有效。
抗菌原理：呈现抑制转肽酶的转肽作用，阻碍黏肽合成的交叉联结过程，造成细胞壁缺损，由于敏感菌体内渗透压高，使水分不断内渗以至菌体膨胀，促使细菌裂解而死常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。
第四十一章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素[内容提示及教材重点]大环内酯类抗生素目前使用的有红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等，共同特点为：1、抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等；2、细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；3、在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液；4、口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；5、血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度；6、不易透过血脑屏障；7、主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；8、毒性低微。
口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。
一、红霉素抗菌作用：对革兰阳性细菌有强大抗菌作用，革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌也高度敏感，对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用，金葡菌对其可产生耐药性，大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。
抗菌机制：与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制转肽作用及（或）信使核糖核酸（mRNA）移位，而抑制蛋白质合成。
临床应用：治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者，效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。
红霉素是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。
二、林可霉素及克林霉素抗菌作用：对金葡菌（包括耐青霉素者）、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌及大多数厌氧菌都有良好抗菌作用。
对革兰阴性菌大都无效。
抗菌机制与红霉素相同，能与核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，使蛋白质肽链的延伸受阻。
红霉素与林可霉素能互相竞争结合部位，而呈拮抗作用，故不宜合用。
临床应用：用于急、慢性敏感菌引起的骨及关节感染。
用于治疗厌氧菌也有较好疗效。
两药中克林霉素尤为常用。
三、万古霉素及去甲万古霉素抗菌机制为阻碍细菌细胞壁合成，主要用于治疗耐青霉素金葡萄菌引起的严重感染，如败血症、肺炎、心内膜炎、结肠炎及其他抗生素，尤其是克林霉素引起的假膜性肠炎。
