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透皮促进剂透皮促进剂是指所有能够增加药物透皮速度而对皮肤不造或严重制激和损害的物质,近年来,经皮给药系统的基础实取得了可喜进展,透皮制剂的组方及用现代方法材药物在体内或体外透皮吸收进行较系统的研究成绩显著,经皮给药的理论基础为给药后,药物能迅速穿透皮肤,被吸收进人血液循而产生疗效。
因此,研究经皮给两制剂时首先必须解决药物料皮肤的穿透性和透皮速率,日前的技术多采用添加月桂氮( Azone),亚油酸、丙二醇(PG)等透皮促进剂来增加药物透性和提高药物的透皮速率,在应用这些促进剂时,研究发现按一定比例,把部分促进剂组合成多元促可取得比单一的促进剂更好的效果,同时,有人发现,某些中药也具有Amne似的促进作用,现将近年来报道的中新促进剂和多元促进剂综述如下1中药促进剂的应用1.1薄荷脑,薄荷醇,薄荷油:据报道,薄荷脑对扑热息痛,甲硝唑有明显促透作用张志平等实验证明,薄荷脑具有显著促进扑热息痛透皮吸收作用,并在扫描电镜下观察到,用博荷脑实验组的胎儿皮肤皱折增多,角质局部断裂脱屑,呈破骗絮状,表皮细胞同隙如宽,毛囊口扩氧,毛干的毛小皮剥脱而变细,提示薄荷促扑热息痛的透皮吸收机制与改变丧皮结构密切相关;薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶,由松、双氯灭等有促作用;薄街油对达克罗宁有通皮吸收作用11.2龙脑( bornel born,又名冰片):朱健平等以改良的ng双室渗透装置进行药物体外透试验,以家兔在体试验体皮肤苍白试验进行药物活体透皮试验证明,在整体兔试验中,龙脑能使水杨酸经皮顿增在志者前臂内试验中,龙脑能提高醋酸曲安奈松的生物利用度。
另外,在商体蛇蜕皮吸收试验中,龙脑能增加甲磷啡,氟尿密的透皮吸收,存在量效应关系,提示龙脑是一种有牧的透皮促进剂1.3川尊提取物:难波恒雄等在进行生药溶液的研究时发现,川尊壁提取物中本内酯、Senkyunolide,蛇床内酯,丁烯基呋内柴,新蛇床内斯均具有皮肤渗透作用,且川尊醚提取物挥发油成分,甲醇提取物以及0.4%的本内酯均能明显促进安息酸的透皮吸收(P<0.01),且这种作用与温度有关。
透⽪吸收促进剂发表于 2005-10-10 12:11 | 只看该作者 |倒序浏览 |阅读模式透⽪吸收促进剂（简称促透剂）系指可以加快药物穿透⽪肤的速度⽽不对⽪肤形成严重刺激和损害的物质。
促透剂的作⽤机制主要是通过可逆性改变⽪肤结构来渗透进⼊⽪肤并降低药物经过⽪肤所受阻⼒，达到促进药物全⾝吸收或局部治疗的⽬的。
现在研究应⽤较为多见的促透剂类型主要有：①天然促透剂。
包括萜类、精油及内酯等，如簿荷脑、龙脑、桉油及川芎、⼩⾖蔻提取物等。
②合成促透剂。
主要有吡咯烷酮类、磷脂及磷酸盐类、有机酸及酯类和酞胺类等，其中最有代表性的是⽉桂氮酮（氮酮、Azone）。
迄今为⽌，研究应⽤最多并以此为实验参照物的仍为Azone。
③⼆元或多元促透剂。
随着促透剂开发品种的增多及有关研究的延伸，⼀些天然与合成促透剂复合⽽成⼀元或多元的促透剂也进⼊研究视野，结果发现，按⼀定⽐例配成的多元促透剂可以达到单⼀促透剂⽆法⽐拟的效果，但前者并⾮都⽐后者好，主要还是与药物的溶解性等理化性质有关。
天然促透剂薄荷脑（薄荷油、簿荷醇）属于单萜类化合物，常⽤于⽪肤外⽤制剂中，发挥局部⽌痒、⽌病和清凉及轻微局⿇作⽤。
近年来发现其具有显著促透作⽤，⼀般在1％～5％范围内呈剂量效应关系。
其渗透作⽤随着浓度增⼤⽽增强，但达到⼀定程度后则作⽤不再增强，⽽且对于不同的药物此浓度界限也不同。
其促透作⽤与Azone相似或更强，且起效快。
经实验证实，薄荷脑作为促透剂单独使⽤可对解热镇痛药如⽔杨酸、扑热息痛等，抗炎药如酮洛芬、双氯芬酸等，抗肿瘤药如氟尿嘧啶，激素类药如曲安缩松、氟轻松、氯氟轻松等，抗⽣素、抗菌药如酮康吡、替硝唑等，⼼⾎管类药如普萘洛尔等均有良好的促透作⽤，可与Azone相媲美。
龙脑（冰⽚）也常⽤于局部⽪肤制剂中，起凉爽、⽌痛、⽌痒作⽤。
有实验表明，它可增加⽔杨酸、甲硝唑、氟尿嘧啶的透⽪吸收，是⼀种有效的促透剂。
另外，桉油能促进马来酸噻吗洛尔、丙酸氯倍他索等药物经⽪吸收，也是⼀种有研究阶值的促透剂。
熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂1解表药1．1薄荷薄荷主含挥发油，油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。
其中薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。
在1990年，FDA以市售非处方药中薄荷醇疗效不确实为理由，宣布取缔在外用非处方药中使用。
但在众多的实验研究中证实，薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物都有促渗作用。
王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物，发现薄荷醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用，尤其对后者的作用更强；且两者均可使贮库效应的时滞明显延长。
许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比较，发现含2％薄荷醇和2％氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0．01)，两者的透过率没有显著差异(P>0．05)，但薄荷醇价格比氮酮低廉，且薄荷醇为纯中药提取物，安全性大，外用还有清凉感，因此它作为外用制剂的促渗剂是很有价值的。
朱健平等研究了薄荷醇对酮康唑的透皮吸收作用，结果与空白组比较，3％薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透量，且从6h开始有显著性(P<0．01)，至24h透过量为空白组透过量的2．16倍，提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮促渗作用。
此外，王雨人报道薄荷油对达克罗宁有透皮吸收作用；吴铁、崔燎等人研究了薄荷脑促进甲硝唑、扑热息痛、氯霉素透皮吸收的研究。
1．2细辛细辛含挥发油，其主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、黄樟醚等多种成分。
沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5－氟尿嘧啶透皮吸收的影响，并与氮酮作比较，发现1％、2％细辛油的增渗倍数为6．55和8．82，效果较差。
2清热药2．1黄连黄连主含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、非洲防己碱、吐根碱等多种生物碱，并含黄柏酮、黄柏内酯等。
有学者研究了从中药黄连中提取的小檗碱、黄连碱、巴马亭以及黄连的甲醇提取物对5－氟尿嘧啶透皮吸收的作用，发现它们均能有效地促进5－氟尿嘧啶的透皮吸收，增加极物在皮肤中的浓度，与表面活性剂一样具有增加皮肤渗透性的作用。
促透技术促透剂护肤品需要经过渗透积聚于相应部位才能发挥作用而不同的化妆品成分在皮肤上，有着不同的渗透量和渗透速度为促进化妆品中的功效性，成分更好地渗透入皮肤，达到理想的作用各种绕过角质层或改变角质层的促渗透技术成为了药剂学和化妆品领域的研究热点常用的促渗透技术1物理技术通过热效应的散射或电荷吸引作用干扰正常的角质屏障，使一些不能渗透皮肤或渗透过程很慢的功效性成分得到吸收。
离子导入利用直流电源将离子型物质点解，经由电极定位导入皮肤并储存于皮肤相应部位，缓慢释放以发挥效果，它借助于穿透组织的电流来增加物质渗透。
超声波导入通过采用低频20 kHz的超声波提高促渗过程中气泡和空洞的产生、局部升高皮肤温度、降低导入物质与皮肤间的电位能等，在短时间内增加物质的吸收，对水溶性物质的促渗效果明显，对脂溶性物质几乎无促渗作用。
激光微孔技术利用聚焦到微米级的激光微束作用于皮肤，导入功效性成分在皮肤需要的部位，使化妆品瞬时发挥作用。
其促渗作用相对安全有效，但费用昂贵。
2化学技术理想的化学促渗剂应是对皮肤无毒、无刺激、无致敏，而且起效快、作用瞬时、持续时间可预见，不影响皮肤屏障功能的恢复，与功效成分相溶，有美肤效果。
然而，目前完全满足上述条件的促渗剂很难，但应尽量使其更多地符合以上条件。
透皮吸收促渗剂添加渗透促进剂是如今应用最普遍的促渗方法。
透皮吸收促渗剂可逆地改变皮肤角质层的屏障作用且不损伤任何活性细胞，有助于功效性成分的透皮速度或透皮量的增加。
其可分为化学渗透促进剂（如氮酮、有机酸、表面活性剂类等）、中药渗透促进剂（如杜香萜、烯桉叶油、薄荷、丁香等）和复合渗透促进剂。
透皮促渗剂单独使用时常效果不佳，需要2种或多种联合使用，且可与离子导入法和超声导入法联用脂质体技术脂质体是人工形成的类似生物膜双分子层结构的完全封闭的微囊，对皮肤特别是角质层有特殊的亲和力，其可以软化角质使包封物到达作用的部位并能在皮肤表面形成保护膜，保湿润肤。
透皮吸收促进剂药剂学理论说明1. 引言1.1 概述透皮吸收促进剂是一种重要的药剂学研究领域，它被广泛应用于药物透皮给药系统中。
通过使用透皮吸收促进剂，可以增强药物在皮肤层中的吸收能力，提高治疗效果，同时降低副作用和毒性。
随着对透皮给药系统的需求不断增加，人们对于透皮吸收促进剂的研究也日益深入。
1.2 文章结构本文主要分为五个部分进行阐述。
首先，在第二部分中我们将介绍透皮吸收促进剂的定义、原理以及其分类和应用领域。
接着，在第三部分中我们将探讨与该主题相关的药剂学基础知识，包括药物透皮吸收过程、药物分子在皮肤层中的扩散原理以及影响透皮吸收的因素。
然后，在第四部分中我们将详细讨论目前已有的透皮吸收促进剂作用机制与方法的研究进展，并按照化学增渗法、物理增渗法和生物技术增渗法这三种方法进行分类介绍。
最后，在第五部分中我们将对研究成果进行总结与归纳，分析存在的问题和挑战，并探讨未来透皮吸收促进剂领域的发展方向和研究重点。
1.3 目的本文旨在全面阐述透皮吸收促进剂的药剂学理论知识，提供关于透皮吸收促进剂作用机制与方法的研究进展的详细分析，并对该领域未来的发展方向和研究重点进行探讨。
通过深入了解透皮吸收促进剂的相关知识，有助于指导合理应用该技术，以进一步推动药物透皮给药系统的发展，提高治疗效果并改善患者的生活质量。
2. 透皮吸收促进剂2.1 定义和原理:透皮吸收促进剂是一类能够提高药物经皮肤吸收的化合物或技术。
其作用机制通常通过改变皮肤的屏障特性，增加药物在皮肤层中的渗透，从而促进药物的吸收。
2.2 分类和应用:根据作用机制和来源，透皮吸收促进剂可以分为以下几类:- 化学增渗法: 这类促进剂通过改变药物的溶解度、降低角质层的阻力或破坏细胞之间的连接来提高药物经皮肤吸收。
例如，十二烷基硫酸钠（SDS）是一种常用的表面活性剂，可通过破坏角质层间脂质结构来增加药物的渗透。
- 物理增渗法: 这类促进剂利用物理手段如电流、超声波、微针等来改变皮肤层的结构和通透性，从而提高药物吸收。
发布日期20060530栏目化药药物评价>>化药质量控制标题浅谈透皮吸收促进剂的合理使用作者张星一吕东部门正文内容审评三部张星一吕东[摘要] 透皮吸收促进剂是一种有特色的的辅料。
在近期的审评中在近来发现其使用有不规范的现象。
主要是在部分普通的局部用药局部起效的皮肤外用制剂的处方中也使用了透皮吸收促进剂，且没有提供合理的处方筛选并说明其临床应用的安全性。
因此对目前使用较多的几类透皮吸收促进剂的特点和使用方法进行简介，结合外用制剂的设计原理和临床需求，对其适用性的加以分析。
[关键词] 透皮吸收促进剂局部用药局部起效外用制剂透皮吸收透皮吸收促进剂是指能够渗透进入皮肤降低药物通过皮肤阻力的材料，可以辅助药物穿过角质层、扩散通过皮肤，由毛细血管进入体循环。
主要应用于透皮吸收给药制剂制剂（TDDS），达到局部用药全身起效的作用，发挥全身系统治疗作用。
主要包括有机醇类、酯类、月桂氮卓酮、表面活性剂、萜烯类等。
近年来，国内外对新剂型和新给药系统的研究越来越深入，透皮给药制剂因其临床顺应性好而受到广泛关注，相关研究较多，透皮吸收促进剂的应用也相应地越来越受重视。
但在近期的技术审评中我们在近来发现，透皮吸收促进剂的应用似有泛滥之势，在部分普通的局部用药局部起效的皮肤外用制剂的处方设计中也屡屡使用了透皮吸收促进剂，且没有通过合理的处方筛选说明其应用的必要性以及通过在体或离体试验验证其应用的安全性。
由于目前对药物的透皮吸收仍难以有效防范或控制，因此为了更好地引导研发，我们在查阅的部分文献的基础上，从立题依据安全性和有效性的角度，结合透皮吸收促进剂的使用意义及对临床治疗学的贡献等，对审评中常遇到的情况加以探讨，从综合评价的角度作以探讨和商榷，力求使其得到合理的应用。
目前国内常用的透皮吸收促进剂如下：1、月桂氮卓酮：是国内应用最广泛的透皮吸收促进剂之一。
它在较低的浓度（1%-3%）下，即能达到很好的促进透皮效果。
中药透皮技术常用配方（更新中）中西药透皮技术五大优势：1、持久给药且维持恒定血药浓度2、药物不经消化道，避免胃酸对药效的破坏作用及对胃肠的刺激3、绕过肝脏首过效应，减轻对肝、肾等脏器的毒性损害4、远离抗生素，减少打针、输液带来的痛苦及危害5、使用方便，疗效显著，患者无痛苦。
这项技术拯救了千千万万的患者，尤其是我们祖国的花朵。
它避免了抗生素给人体带来的危害。
我们应该跟上时代的发展，认识新技术，让中国的这项技术代替国外的抗生素，为了我们的下一代为了祖国的未来，一、中药透皮技术（即消肿止痛贴）的适用法方：消肿止痛贴临床称之为药物载体，临床分干贴和湿贴两种法方。
1、干贴是指用载体直接贴于患处或用中药粉末敷于载体上贴于患处的一种简单方法。
2、而湿贴是将消肿止痛合剂融于载体和中药粉末（醋调、蜜调、酒精调）等以西药直接同消肿止痛合剂混合贴于患处及穴位的一种常用法方。
二、中药透皮技术（即内病外治）适应证：①儿科部分：1、发热：在小儿发热的临床治疗过程中遵循“急则治标，缓则治其本”的原则，先用安乃近注射液混合消肿止痛贴于大椎穴，疗效甚佳，一般30分钟以内体温下降，贴敷12~24小时，待热退后，再用黄芩、薄荷、葛根、生石膏各等份共研细粉每次3至5克，75%的酒精调和同消肿止痛合剂敷入载体之上贴于大椎穴，24小时更换一次，连用2至3天，其功用为清热解毒，疏风透热，用于小儿外感高热，效果良好。
如：高热、心烦口渴、苔黄，用栀子、黄连、黄芩、黄柏、龙胆草各等份研末同上使用。
摊于渗透贴湿贴于大椎穴。
如鼻塞不通，用黄芩、薄荷、葛根、生石膏各等份加苍耳子2:1份，用法同上。
②、小儿咳嗽：A：热咳：用麻黄、杏仁、石膏、甘草共研末用3克至5克同消肿止痛液共敷于载体上贴于膻中，肺俞穴，每24小时更换一次。
（其中药粉最好用蜂蜜调和）。
B、寒咳：用麻黄、桂枝、杏仁、甘草各等份共研细末用3至5克用消肿止痛合剂混入贴于背部定喘、肺俞、前胸膻中穴上，24小时更换一次。
