各类成分分析生物碱
- 格式:ppt
- 大小:531.56 KB
- 文档页数:33
中药制剂中各类化学成分分析中药制剂是指将中药药材经过一系列加工和制备工序,制成具有一定疗效的药品。
中药制剂的药效主要来自于其中所含的各类化学成分,对中药制剂中各类化学成分进行分析可以有助于我们了解中药的药理作用和药效成分,从而提高中药的合理应用和研发。
1.酚类物质:酚类物质是中药中常见的活性成分,具有抗氧化、抗炎、抗菌等多种生物活性。
酚类物质主要包括鞣质、黄酮类、黄连素等。
鞣质具有收敛止血、抗菌消炎等作用,如栀子、五味子等中药中含有较多的鞣质成分;黄酮类化合物具有抗氧化、抗肿瘤和抗炎等作用,如黄柏、黄芩等中药具有较高含量的黄酮类成分;黄连素是一种酮醇类化合物,具有抗菌、抗炎等作用,如黄连中的黄连素是其主要活性成分。
2.生物碱类物质:生物碱类物质是中药中具有较强生物活性的成分,多具有镇痛、镇静、抗菌等作用。
生物碱主要包括苦参碱、黄连素、阿片类等。
苦参碱是中药苦参中的主要活性成分,具有抗菌、抗疟等作用;黄连中的黄连素具有抗菌、抗炎作用;阿片类化合物具有镇痛、镇静作用,如鸦片中的吗啡就是一种阿片类物质。
3.多糖类物质:多糖类物质是中药中具有广泛生物活性的成分,多具有增强免疫力、抗肿瘤、抗炎等作用。
多糖主要分为天然多糖和蛋白结合型多糖两类。
天然多糖主要包括石斛中的石斛多糖、枸杞中的枸杞多糖等;蛋白结合型多糖主要包括冬虫夏草中的冬虫夏草多糖等。
4.挥发油类物质:挥发油类物质是中药中常见的具有强烈气味的成分,多具有抗菌、抗炎、平喘等作用。
挥发油主要包括薄荷脑、丁香油、香叶醇等。
薄荷脑是清凉解表的活性成分,可用于感冒药物中;丁香油具有抗菌、止痛等作用,可用于止痛药物中;香叶醇具有抗菌、抗病毒作用,可用于抗感染药物中。
5.生物多糖:生物多糖也是中药制剂中常见的一类活性成分,其不同于前面所提到的多糖类物质,生物多糖是由多种糖分子通过特定化学键结合而成的复杂高分子化合物。
生物多糖具有多种药理活性,如增强免疫力、抗肿瘤、抗炎等。
第七讲生物碱分析生物碱分布■含生物碱较多的科有粗榧科、毛莨科、小檗科、防已科、罂含生物碱较多的科有粗榧科、毛莨科、小檗科、防已科、罂粟科、豆科、马钱科、夹竹桃科、茄科、菊科、百合科和石蒜粟科、豆科、马钱科、夹竹桃科、茄科、菊科、百合科和石蒜科等。
有些科几乎全科植物均含生物碱,如罂粟科。
同一科属或亲缘关系相近的植物中往往含有相同或相似的生物碱,如茄或亲缘关系相近的植物中往往含有相同或相似的生物碱,如茄科的颠茄属(Atropa Atropa)、曼陀罗属(Datura Datura)、莨菪属( Hyoscyamus Hyoscyamus)、东莨菪属(Scopolia Scopolia)等属的植物都含有莨菪碱(hyoscyamine hyoscyamine)。
■同一种生物碱也可分布于不同科中,如在毛莨科、小檗科、防已科与芸香科的一些植物中都有小檗碱。
已科与芸香科的一些植物中都有小檗碱。
■生物碱可存在于植物体内各个器官中,同种植物中所含生物碱常不止一种,有的可含数种至数十种,如罂粟约含25种生物碱,长春花中含70余种生物碱。
■生物碱在植物体内各部分中分布是不相等的,往往集中于某一器官或某一部分中。
如乌头(根)、黄连(根茎)、黄柏(树皮)、颠茄(叶)、麻黄(地上茎)、洋地黄(花)、吴茱萸皮)、颠茄(叶)、麻黄(地上茎)、洋地黄(花)、吴茱萸(果实)、马钱子(种子)等。
在同一植物的不同部分,不但生物碱的含量有差异,而且生物碱的种类也可能不同。
特点■生药中生物碱的含量大多低于1%,有少数含量特别低,如长春花中长春新碱含量为百万分之一,美登木中美登木素含量为千万分之一;也有些含量特别高,如黄连中小檗碱含量可达9%、金鸡纳皮中奎宁含量高达15%。
在植物体内,生物碱一般与有机酸(苹果酸、枸橼酸、酒石酸等酸和鞣酸等)结合成盐类,呈溶解状态存在于液泡中,有些是与糖结合成甙而存在,更有少数生物碱是呈游离状存在的,如咖啡碱(caffeine)与秋水仙碱(colchicine)等。
植物化学成分分析植物化学成分主要包括生物碱、多糖、挥发油、黄酮类物质、酚类物质、酮类物质、酚酸类物质、甾体类物质等。
这些成分在植物体内存在不同的比例,而且对植物的功能起着重要的作用。
因此,分析植物的化学成分对于了解植物的性质和功能具有重要的意义。
生物碱是植物中广泛存在的一类化合物,具有很强的生物活性。
其中许多生物碱具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等活性,因此在药物开发和治疗疾病方面具有重要的应用价值。
多糖是植物中另一类重要的化学成分,具有增强免疫力、调节血糖、降脂等多种保健功效。
挥发油则是植物中产生特殊气味的物质,常常用于制作香精、香水和调味剂。
黄酮类物质是植物中的一种类黄酮化合物,具有很强的抗氧化作用,可以帮助清除自由基,减缓衰老过程。
酚类物质和酮类物质则是植物的营养成分之一,例如顶果酚可以增强神经系统的功能,脑酮能够提供身体所需的能量。
酚酸类物质是植物中的另一种重要成分,例如咖啡酸、酪酸等,具有很强的抗氧化性,可以预防各种疾病的发生。
甾体类物质是植物中的一类类固醇物质,具有增强免疫力、抗炎、调节内分泌等多种生理作用。
为了进行植物化学成分的分析,可以使用多种技术和方法。
其中最常用的方法是色谱法、质谱法和核磁共振法等。
色谱法可以将混合物中的各种成分分离出来,以便进一步的分析和鉴定。
质谱法则可以利用质谱仪对样品进行分析,通过测量样品中不同质荷比的离子来鉴定样品的化学成分。
核磁共振法则可以通过测量样品中原子核的共振现象来分析样品的化学结构。
总的来说,植物化学成分分析是一种重要的研究方法,可以揭示植物的药用价值、毒性、食物营养价值以及其他生物活性等方面的信息。
通过对植物化学成分的分析,可以为药物的发现和开发提供有力的支持,也可以为食品工业和农业生产提供有益的指导。
生物碱类药物的分析掌握盐酸麻黄碱、硫酸阿托品、硫酸奎宁、盐酸吗啡和硝酸士的宁的鉴别、杂质检查和含量测定方法。
一、概述(一)定义:生物碱是一类存在于生物体内的含氮有机化合物。
(二)分类1.芳烃胺类硫酸苯丙胺,精神振奋药pKb=9.9盐酸麻黄碱,肾上腺受体激动药pKb=9.62.异喹啉类盐酸吗啡,镇痛药pKb1=8.0,pKb2=9.9磷酸可待因,镇痛镇咳药;盐酸黄连素,抗菌药;度冷丁等3.喹啉类硫酸奎宁,抗疟药;异构体硫酸喹尼丁,抗心率失常药;pKb1=5.07,pKb2=9.74.托烷类硫酸阿托品,抗胆碱药pKb=9.9氢溴酸东莨菪碱,抗胆碱药pKb=7.6;5.黄嘌呤类咖啡因,pKb=14.15(碱性极弱);茶碱,平滑肌松弛药,含活泼氢酸性;6.吲哚类硝酸士的宁,中枢神经兴奋药pKb1=6.0,pKb2=11.7(酰胺)硫酸长春新碱,抗肿瘤药;利血平,抗高血压药;7.其他类硝酸毛果芸香碱,缩瞳药。
由上可知,生物碱类药物有如下特点。
(三)特点1.数量多,绝大多数存在于植物体内;已发现3000多种,100多种有效,中成药中富含生物碱。
2.生理活性强,但大都有毒性因此,质量控制和临床应用尤应慎重,许多为特殊管制药物,并已超出药物分析的范畴,体育运动中的兴奋剂问题,世界关注的毒品问题,许多是生物碱类成分。
该类药物的质量应严格控制,以保证用药的安全和有效。
(四)结构特征和分析方法间的关系1.碱性:N原子的存在,强弱从N上的取代基是供电子还是吸电子基团,空间位阻两方面考虑。
1)一般情况:季铵>仲铵>伯铵>叔铵>NH3>环酰铵2)脂肪铵>脂环铵>芳铵3)个别两性化合物如吗啡有酸性(酚羟基),茶碱只有酸性(活泼氢)2.存在状态多数以盐的形式存在1)植物中多与有机酸成盐如吗啡罂粟酸盐,鞣酸奎宁盐;2)药用多为多为无机酸盐如盐酸、硫酸、磷酸和硝酸盐。
含量测定应考虑上述2个因素,碱性强弱选择滴定溶液和指示剂,成盐的情况在非水滴定时要考虑对滴定的干扰。
中药制剂中各类化学成分分析
一、生物碱类
1、生物碱:旧称植物碱,一般指植物中的含氮有机化合物(除蛋白质、肽、氨基酸及维生素B1外)。
2、结构:大多由C、H、O、N元素组成,结构复杂,类型较多。
结构中的氮原子有多种形态,如游离状态和与酸结合状态。
此外,结构中除烷烃、羟基取代外还有羧基、酚羟基等酸性官能团及脂键的取代。
3、理化性质:大多数生物碱成分极性较小,游离状态下难溶于水,易溶于氯仿、乙醚、乙醇、丙酮及苯等有机溶剂,与酸结合生成生物碱盐后水溶性增加,但与生物碱结合的酸不同,生成的盐水溶性也有差异,一般含氧无机酸及小分子有机酸的生物碱盐水溶性较大。
中药制剂中各类化学成分分析第一节生物碱类成分分析1.含生物碱的中药有三尖杉、麻黄(麻黄碱)、黄连(小檗碱)、黄柏(小檗碱)、乌头(乌头碱)、延胡索(延胡索乙素)、粉防已(粉防已碱)、颠茄(莨菪碱、东莨菪碱)、洋金花(莨菪碱、东莨菪碱)、贝母(贝母素甲、乙,贝母碱)、百部等。
2.生物碱定性鉴别:取分离提取得到的生物碱(麻黄碱)供试品,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;另取盐酸麻黄碱对照品,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,作为对照品溶液。
吸取供试品溶液2ul,对照品溶液1ul,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-醋酸乙酯-甲醇-异丙醇-浓氨试剂(12:6:3:3:1)为展开剂,置氨蒸气预饱和的展开缸内,展开,取出,晾干,置紫外灯(365nm)下检视。
供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。
3.生物碱含量测定色谱条件:以十八烷基硅烷键合相硅胶为填充剂;以甲醇-水(50:50)为流动相;流速1.0ml/min;检测波长为254nm;柱温为室温;理论塔板数按盐酸麻黄碱计算应不低于3000. 供试品溶液的制备:取分离提取得到的麻黄碱供试品,加醋酸乙酯制成每1ml含0.1mg的溶液,作为供试品溶液;对照品溶液的制备:取盐酸麻黄碱对照品,加醋酸乙酯制成每1ml含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。
测定法:分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液10ul,注入液相色谱仪,测定,即得。
第二节黄酮类成分分析1.含黄酮的常用中药有槐米(芦丁,槲皮素)、黄芩(黄芩苷)、葛根(葛根素)、陈皮(橙皮苷)、银杏叶(芦丁、槲皮素)、淫羊霍(淫羊苷霍)等。
2.黄酮的定性鉴别薄层色谱法:硅胶色谱分离弱极性化合物较好,聚酰胺色谱分离含游离酚羟基的黄酮及其苷类较为理想,而纤维素薄层适用于分离多糖苷混合物。
取分离提取得到的黄酮葛根素液1ml,加75%乙醇溶液5ml,摇匀,作为供试品溶液;另取葛根素对照品,加75%乙醇制成每1ml含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。