2020年药理学期末测试复习题LM[含参考答案]
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《药理学》期末考试试卷附答案一、名词解释(每小题5分,共25分):1、药理学2、不良反应3、受体拮抗剂4、道光效应(首关效应)5、生物利用度二、单选题(每题2分,共40分)1、药理学是()A.研究药物代谢动力学B.研究药物效应动力学C.研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学D.研究药物的临床应用的科学2、注射青霉素过敏,引起过敏性休克是()A.副作用 B.毒性反应 C.后遗效应 D.变态反应3、药物的吸收过程是指()A.药物与作用部位结合 B.药物进入胃肠道C.药物随血液分布到各组织器官D.药物从给药部位进入血液循环4、下列易被转运的条件是()A.弱酸性药在酸性环境中 B.弱酸性药在碱性环境中C.弱碱性药在酸性环境中D.在碱性环境中解离型药5、药物在体内代谢和被机体排出体外称()A.解毒 B.灭活 C.消除 D.排泄 E.代谢6、M受体激动时,可使()A.骨骼肌兴奋 B.血管收缩,瞳孔放大C.心脏抑制,腺体分泌,胃肠平滑肌收缩D.血压升高,眼压降低7、毛果芸香碱主要用于()A.肠胃痉挛 B.尿潴留 C.腹气胀 D.青光眼8、新斯的明最强的作用是()A.兴奋膀胱平滑肌B.兴奋骨骼肌C.瞳孔缩小D.腺体分泌增加9、氯解磷定可与阿托品合同治疗有机磷酸酯类中毒最显著缓解症状是()A.中枢神经兴奋 B.视力模糊 C.骨骼肌震颤 D.血压下降10、阿托品对下列平滑肌明显松弛作用是()A.支气管 B.子宫 C.痉挛状态胃肠道 D.胆管11、肾上腺素与局麻药配伍目的主要是()A.防止过敏性休克 B.防止低血压C.使局部血管收缩起止血作用D. 延长局麻药作用时间及防止吸收中毒12、肾上腺素对心血管作用的受体是()A.β1受体 B.α、β1和β2受体 C.α和β1受体 D.α和β2受体13、普萘洛尔具有()A.选择性β1受体阻断 B.内在拟交感活性C.个体差异小D.口服易吸收,但首过效应大14、对β1受体阻断作用的药物是()A.酚妥拉明B.酚苄明C.美托洛尔D.拉贝洛尔15、地西洋不用于()A.高热惊厥 B.麻醉前给药 C.焦虑症或失眠症 D.诱导麻醉16、下列地西泮叙述错误项是()A.具有广谱的抗焦虑作用 B.具有催眠作用 C.具有抗抑郁作用 D.具有抗惊作用17、地西泮抗焦虑作用主要作用部位是()A.大脑皮质B.中脑网状结构C.下丘脑D.边缘系统18、下列最有效的治疗癫痫大发作及限局性发作药是()A.苯巴比妥B.地西洋(安定)C.乙琥胺D.苯妥英钠19、下列不属于氯丙嗪的药理作用项是()A.抗精神病作用 B.调节体温作用 C.激动多巴胺受体 D.镇吐作用20、小剂量吗啡可用于()A.分娩止痛B.心源性哮喘C.颅脑外伤止痛D.麻醉前给药三、多项选择题(每题4分,共20分)1、硝酸甘油减低心肌耗氧量的机制是()A.扩张小静脉,回心血量减少,减轻前负荷 B.扩张小动脉,外周阻力减低,减轻后负荷C.抗感染消炎 D.缓解中毒症状2、呋塞米的主要不良反应是()A.减少K+排泄 B.耳毒性 C.高尿酸血症 D.水和电解质絮乱 E.胃肠道反应3、太皮质激素用于严重感染的目的()A.提高机体防御能力 B.抗感染消炎 C.缓解中毒症状D.防止病灶扩散 E.使病人渡过危险期4、四环素类的不良反应有()A.胃肠道反应 B.神经系统毒性反应C.二重感染D.骨髓抑制E.影响骨及牙的发育5、合用甲氧苄胺嘧啶TMP可增强抗菌作用的药物有()A. 磺胺甲恶唑SMZ B甲苯磺丁脲 C. 磺胺嘧啶SD D.庆大霉素 E.博来霉素四、简答题(共15分)1、说明磺胺甲恶唑SMZ和甲氧苄胺嘧啶TMP合用的药理学基础。
2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1.简述雌激素与肿瘤发生的关系。
答:1.体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。
雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。
2.雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效应。
3.代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和DNA结合、或参与氧化还原反应产生自由基,间接损伤DNA来发挥其致癌作用。
2.简述基因治疗试验的研究内容。
答:基因治疗试验的研究内容包括:⑴目的基因的选择,目的基因克隆、测序、基因表达及其产物的功能特点研究。
⑵目的基因转移传递系统的研究,目的基因表达调控研究。
⑶疗效及安全性研究。
目前基因治疗研究的难点和热点主要集中在后三项内容上。
3.简述药理效应与什么有关?答:药理效应的选择性与药物在体内的分布、机体组织细胞的结构及生化机能等方面的差异有关。
首先,药物在作用部位必须达到一定浓度才能产生效应,但药物的选择性作用并非完全取决于药物在体内的分布;其次,机体组织细胞的结构影响药理效应。
4.简述药物作用的两重性。
答:所谓药物作用的两重性,即药物一方面可改变机体的生理生化过程,有利于治病,称治疗效应。
另一方面可引起生理生化过程紊乱或结构改变等危害机体的不良反应。
危害机体的不良反应包括:毒性反应、副作用、继发性作用、变态反应、特异质反应等。
11.简述药物作用与药理效应。
答:药物作用是指药物对机体的初始作用,是动因。
药理效应是药物作用的结果,是机体反应的表现。
功能提高称为兴奋,功能降低称为抑制。
5.简述黄酮类化合物对中枢神经系统的作用。
答:1.精神调节作用,包括抗抑郁作用:抗焦虑作用,治疗精神分裂;2.对神经系统的保护作用;3.中枢神经抑制作用;4.镇痛作用,改善记忆作用,对神经内分泌具有调节作用。
6.简述药物流行病学的研究范畴。
答:1.科学发现用药人群中的药品不良反应,保证用药安全。
2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1.简述灯盏花素治疗缺血性脑血管病的药理作用。
答:灯盏花素能抑制血小板活化、抑制血小板聚集,促进纤溶活性和抑制内凝血系统,改善脑微循环障碍和供血不通,增加脑血流量,有效预防血栓形成,灯盏花素还可以抗氧化自由基、抗钙内流、抑制脑缺血海马神经元延迟性死亡和防止脑缺血神经元调节,对脑缺血再灌注损伤有保护作用。
临床上用于治疗脑梗死、脑动脉缺血性眩晕、中风后遗症及血管性痴呆。
2.简述雌激素与肿瘤发生的关系。
答:1.体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。
雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。
2.雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效应。
3.代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和DNA结合、或参与氧化还原反应产生自由基,间接损伤DNA来发挥其致癌作用。
3.简述竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
答:根据拮抗药与受体结合是否有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。
而非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固,一般是共价键结合,分解极慢或不可逆转,生理功能恢复靠受体新生。
4.药理效应按性质可以分为哪两种情况?从量反应的量效曲线可以看出哪几个特定位点?答:药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。
从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点:最小有效量或最低有效浓度、最大效应或效能、半最大效应浓度(EC50)、效价强度。
5.简述药物的剂量-效应关系和药物的时间-效应关系。
答:药物剂量-效应关系简称量-效关系,是指一定范围内同一药物剂量增加或减少时药物效应也相应增加或减少;药物的时间-效应关系,从给药开始,到效应出现,效应达高峰,效应消失,直至药物从机体内完全消除,这段时间过程称为时效关系。
6.什么是药物作用的特异性?答:药理效应归根结底是药物分子与生物分子之间的相互作用,大多数活性药物都能与某种生物大分子结合而引起某种特定效应,但并不是任何药物分子都能与任何生物大分子结合,二者结合后也不是都能产生药理效应,这就是药物作用的特异性。
2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1.植物性雌激素的研究进展。
答:1.植物性雌激素来源于各种植物,是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。
其结构和功能相似于雌二醇。
2.迄今为止,已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。
3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用,并且较少有雌激素样副作用的产生。
2.目前基因疗法主要用于治疗哪些疾病。
答:1.遗传性疾病:主要是单基因或一簇连锁基因缺损引起的某种蛋白质和酶的缺乏,如血友病、地中海贫血、苯酮酸毒症。
2.先天性免疫缺陷病,多有遗传缺陷,如T淋巴细胞的腺苷脱氨酶(ADA)基因缺陷。
3.恶性肿瘤:近年发现细胞抗癌基因缺乏或缺陷可发生肿瘤。
近年来有人将抗癌基因-P53基因转入胸癌细胞和神经胶质瘤细胞中有很好效果。
3.口服胰岛素制剂的研究进展。
答:口服给药成为目前INS给药的研究热点。
近几年来的研究,通过一定的制剂工艺如:包衣以防降解和药用高分子材料选择、修饰、改性再佐之以酶抑制剂,胰岛素(INS)促进吸收剂、脂质体包裹胰岛素等方法,制备INS的口服制剂,可以在一定程度上提高INS的生物利用度。
最终实现INS口服制剂的临床应用。
4.老年痴呆症的药物治疗。
答:老年痴呆症已成为近年来常见的死亡原因之一。
随着对老年痴呆症的不断研究和综合治疗,治疗老年痴呆症药物品种也在不断的发展变化。
老年痴呆症(阿尔茨海默病AD)的药物治疗。
(1)胆碱酯酶抑制剂(CHEI):他克林、多奈哌齐等。
(2)M1受体激动剂:SR-46659A。
(3)神经营养因子:脑活素、血活素(爱维治)。
5.简述黄酮类化合物对中枢神经系统的作用。
答:1.精神调节作用,包括抗抑郁作用:抗焦虑作用,治疗精神分裂;2.对神经系统的保护作用;3.中枢神经抑制作用;4.镇痛作用,改善记忆作用,对神经内分泌具有调节作用。
2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1.简述抗病毒药的研究进展。
答:迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。
其中一些也有副作用,包括用药物后直接出现或损伤细胞DNA后出现的副作用。
阿昔洛韦较安全,但其生物利用度较低,伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。
它是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,在体内能迅速转化成阿昔洛韦。
未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。
目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。
2.简述基因治疗试验的研究内容。
答:基因治疗试验的研究内容包括:⑴目的基因的选择,目的基因克隆、测序、基因表达及其产物的功能特点研究。
⑵目的基因转移传递系统的研究,目的基因表达调控研究。
⑶疗效及安全性研究。
目前基因治疗研究的难点和热点主要集中在后三项内容上。
3.简述碳酸锂的临床新用途。
答:碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取,因而具有抗躁狂作用,主要用于躁狂症。
其新用途有:1.防治粒细胞减少症,治疗再生障碍性贫血、白血病。
2.急性菌痢、腹泻,治疗贪食症。
3.甲状腺功能亢进。
4.月经过多、经前期紧张综合征。
4.简述中医药在病毒感染性疾病治疗中的应用。
答:病毒感染属于中医学中“疫毒”、“瘟疫”范畴,中医防治病毒感染性疾病主要通过阻断病毒的繁殖过程中的某一环节而直接抑制病毒、促进机体的特异性和非特异性免疫而提高机体的免疫功能,在病毒感染性疾病治疗中的应用比较广泛。
临床观察和实验室研究也表明中医药确有优势,研究和开发新的抗病毒感染性疾病的中药有着广泛的前景。
目前,国内抗病毒中药的研究主要集中在对乙型肝炎病毒、艾滋病毒、疱疹病毒等的治疗和预防方面,目前已从中筛选出一批抗病毒中药。
5.简述辣椒素的药理学研究进展。
答:辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。
其主要药理作用有:⑴激活伤害感受性神经末梢。
⑵镇痛作用:辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治疗作用。
⑶神经毒作用。
药理期末考试题目及答案一、选择题(每题2分,共40分)1. 药物的ADME过程中,代谢是指药物在体内经过一系列化学反应转化为其它物质的过程。
以下哪项不是药物代谢的主要方式?A. 水解B. 氧化C. 还原D. 脱羧2. 下列药物中哪种药物具有明显的兴奋中枢神经的作用?A. 抗焦虑药B. 止痛药C. 镇静催眠药D. 抗抑郁药3. 药物传递的主要途径包括血管内、血管外和淋巴途径等。
以下哪种途径是淋巴途径的主要形式?A. 细胞内扩散B. 血管周围扩散C. 血管外膜扩散D. 血管外留置4. 药物治疗中,药物的谱效比表示了药物的临床治疗效果与其副作用之间的关系。
以下哪种情况表示谱效比较高?A. 临床治疗效果强,副作用弱B. 临床治疗效果弱,副作用强C. 临床治疗效果强,副作用强D. 临床治疗效果弱,副作用弱5. 药物的微量边缘效应是指在药物用量接近最低有效剂量时,其药效的变动情况。
以下哪种情况属于微量边缘效应?A. 药效持续时间短B. 药效与剂量呈线性关系C. 关键浓度区间窄D. 药效与剂量呈非线性关系二、简答题(每题10分,共30分)1. 请简述药物吸收的主要途径以及影响药物吸收的因素。
答:药物吸收的主要途径包括口服吸收、肌肉注射吸收和静脉注射吸收。
影响药物吸收的因素有药物性质、给药途径、剂型、药物溶解度、血流量以及给药部位的性质等。
2. 请简述药物在体内代谢的主要机制以及药物代谢的影响因素。
答:药物在体内代谢的主要机制包括氧化、还原、水解和脱羧等化学反应。
药物代谢受到酶系统的影响,包括细胞色素P450酶系统、醛酮还原酶系统以及乙酰化酶系统等。
除此之外,个体差异、年龄、性别以及遗传因素等也会对药物代谢产生影响。
3. 请简述药物在体内的分布过程以及影响药物分布的因素。
答:药物在体内的分布过程包括血浆蛋白结合、组织细胞透过以及血脑屏障等。
影响药物分布的因素有药物的脂溶性、药物在血浆中与蛋白结合的能力以及药物在体内的解离和离子化程度等。
2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1.简述细菌对抗菌药物产生耐药机制的近代解说。
答:⑴产生抗菌药物灭活酶:细菌可产生β-内酰胺酶,氯霉素乙酰转移酶等。
这些酶都可催化相应的药物分解而灭活,失去抗菌作用。
⑵细菌外膜的通透性改变阻止药物进入菌体抵达靶位。
⑶青霉素结合蛋白的改变:青霉素结合蛋白是细菌细胞膜上的β-内酰胺类抗生素的作用靶位蛋白,其结合量及亲和力降低,使细菌产生耐药性,细菌改变靶蛋白的亲和力也产生耐药。
⑷改变药物传递通道:减少抗菌药物的摄入。
以上各点尚具有相互促进或制约的关系。
2.简述药物基因组学在临床前药理研究中的应用。
答:1.药物基因组学对药物有效或毒性变异的预测试验可以用在新药临床试验中,用以筛选病人。
2.经过药物效应基因突变筛选的受试者,可以加强临床试验的统计学意义,可以用更少的例数完成所需的统计意义,这样可以节约时间和费用。
3.另外,有些新药在没有经过药效相关基因筛选的人群中没有显著疗效,而在经过药效相关基因筛选的人群就有显著疗效。
3.简述丙咪嗪的临床新用途。
答:丙咪嗪为三环类抗抑郁药,主要用于各种类型的抑郁症的治疗,口服吸收效果好,2~8小时血浓度达高峰。
临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人,病程6个月至11年,均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。
经口服本药每次25mg,每日3次,见效后继续服1~2周,结果25例在服药后3天内疼痛消失,4例在4~7天内消失,仅1例疼痛减轻,效果颇佳。
还可用于小儿遗尿症。
4.简述新药临床试验的分期及意义。
答:1.Ⅰ期:初步的临床药理学及人体安全性评价。
观察人体对新药的耐受程度和药动学,为制订给药方案提供依据。
2.Ⅱ期,治疗作用的初步评价阶段,观察对患者的治疗作用和安全性,为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。
3.Ⅲ期,扩大临床试验阶段(批准试生产后进行),进一步验证治疗作用和安全性,评价利益风险关系,最终为获批提供充分依据。
2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1.简述纤维蛋白溶解药(溶栓药)治疗的用药原则。
答: 1.力争尽早用药:血栓溶解程度与血栓形成时间有关,新鲜血栓易于溶解。
而且,由于血栓堵塞血管,组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤,乃至死亡。
2.首次应用一般采用大剂量:这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质,然后才能发挥其溶栓作用。
3.溶栓药与抗栓药的联合应用:为加速溶栓和减少再闭塞,在应用溶栓药时常并用抗栓药,已成为溶栓治疗常规。
2.简述抗生素的不合理用药体现在哪些方面。
答:主要体现在:1.抗生素使用的指征不强或根本无用药指征,实际上存在很大的滥用和浪费现象。
2.不顾患者的生理、病理、免疫状态等情况而用药,有些老年人年愈古稀竟将庆大霉素、丁胺卡那霉素、头孢菌素等轮番使用,最终导致肾功能衰竭而死亡。
3.不合理联合使用抗生素,抗生素滥用以及不适当联合应用的结果,不仅浪费药物和金钱,而且增加了抗菌素的副作用及细菌的耐药性。
3.简述药物作用的选择性。
答:药物作用的选择性是指在一定的剂量下,药物对不同组织器官作用的差异性。
这种选择性决定药物引起机体产生效应的范围。
选择性强的药物作用范围窄,选择性差的药物作用广泛。
药理效应选择性强的药物临床应用时针对性强,无关的效应相对较少。
4.简述药物作用的两重性。
答:所谓药物作用的两重性,即药物一方面可改变机体的生理生化过程,有利于治病,称治疗效应。
另一方面可引起生理生化过程紊乱或结构改变等危害机体的不良反应。
危害机体的不良反应包括:毒性反应、副作用、继发性作用、变态反应、特异质反应等。
11.简述药物作用与药理效应。
答:药物作用是指药物对机体的初始作用,是动因。
药理效应是药物作用的结果,是机体反应的表现。
功能提高称为兴奋,功能降低称为抑制。
5.何谓先导化合物?答:在新药研究创新阶段,要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分,在有效的病理模型上进行随机筛选,从而发现具有进一步开发价值的化合物。
2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1.简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。
答:氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见,明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。
但是,心脏毒性一旦发生,后果严重,甚至可威胁生命。
氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道,特别是IKr,从而延长QTc间期。
临床上,此类QTc间期延长可引发心律失常。
2.简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。
答:卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的,以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。
近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效:⑴治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。
⑵治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。
⑶治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。
3.简述灯盏花素治疗缺血性脑血管病的药理作用。
答:灯盏花素能抑制血小板活化、抑制血小板聚集,促进纤溶活性和抑制内凝血系统,改善脑微循环障碍和供血不通,增加脑血流量,有效预防血栓形成,灯盏花素还可以抗氧化自由基、抗钙内流、抑制脑缺血海马神经元延迟性死亡和防止脑缺血神经元调节,对脑缺血再灌注损伤有保护作用。
临床上用于治疗脑梗死、脑动脉缺血性眩晕、中风后遗症及血管性痴呆。
4.简述丙咪嗪的临床新用途。
答:丙咪嗪为三环类抗抑郁药,主要用于各种类型的抑郁症的治疗,口服吸收效果好,2~8小时血浓度达高峰。
临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人,病程6个月至11年,均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。
经口服本药每次25mg,每日3次,见效后继续服1~2周,结果25例在服药后3天内疼痛消失,4例在4~7天内消失,仅1例疼痛减轻,效果颇佳。
还可用于小儿遗尿症。
5.简述碳酸锂的临床新用途。
答:碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取,因而具有抗躁狂作用,主要用于躁狂症。
其新用途有:1.防治粒细胞减少症,治疗再生障碍性贫血、白血病。
2.急性菌痢、腹泻,治疗贪食症。
药理学期末考试卷及答案(共10套试卷及答案)试卷(一)一、名词解释(每题2分,共10分)1、药理学:2、首过效应:3、代谢:4、生物利用度:5、效能:二、填空题(每空0.5分,共20分)1、药物的跨膜转运方式主要包括(1)_____________,(2)______________。
2、写出下列药物对何种受体有何种作用(兴奋或阻断)毛果芸香碱(3)______,NA(4)_______,AD(5)_________,DA(6)________,ISOP(7)_______,心得安(8)________。
3、常用的H1受体阻断药有(9)______________,(10)______________。
4、吗啡急性中毒时应用呼吸兴奋药(11)______________或阿片受体拮抗药(12)______________解救。
5、解热镇痛药的共同作用为(13)__________、(14)____________、(15)______________,其中苯胺类无(16)______________作用,而水杨酸类还有(17)______________作用。
6、长期大剂量应用氯丙嗪的主要不良反应为(18)_________,可用(19)_______纠正。
7、强心苷治疗的心律失常有(20)_________,(21)__________,(22)_____________。
8、常用的脱水药有(23)______________,(24)______________,(25)______________。
9、常用的强效利尿药是(26)___________,其用途有(27)_____________(28)______________、(29)______________、(30)______________。
10、普萘洛尔可用于治疗(31)________型心绞痛,但禁用于(32)_________型心绞痛。
2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]
一、问答题
1.简述沙利度胺(反应停)的临床应用进展。
答:反应停最初在欧洲作为镇吐剂用于临床,1961年明确发现该药可引起婴儿海豹肢畸形,导致该药迅速撤出市场。
随后的研究发现,反应停对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果。
如HIV诱导的疱疹性口腔炎、白塞氏综合症、移植物抗宿主病、难治性克隆病及肿瘤等。
2.细菌耐药性研究进展。
答:细菌产生耐药性与酶对抗生素的修饰或破坏、膜通透性改变、细菌能主动外排抗生素、新靶位的改变或产生药物靶位的过度表达有关。
只有了解以上产生细菌耐药性的机理及相互关系,才能帮助我们合理使用抗生素,并有目的地开展新的抗菌药物,以减少细菌耐药性的发生,保证抗菌治疗的成功。
减少细菌耐药性的对策:⑴合理使用抗生素。
⑵开发新的抗生素,改造现有药物。
⑶使用生物制剂。
3.简述药物的剂量-效应关系和药物的时间-效应关系。
答:药物剂量-效应关系简称量-效关系,是指一定范围内同一药物剂量增加或减少时药物效应也相应增加或减少;药物的时间-效应关系,从给药开始,到效应出现,效应达高峰,效应消失,直至药物从机体内完全消除,这段时间过程称为时效关系。
4.简述药理效应与什么有关?
答:药理效应的选择性与药物在体内的分布、机体组织细胞的结构及生化机能等方面的差异有关。
首先,药物在作用部位必须达到一定浓度才能产生效应,但药物的选择性作用并非完全取决于药物在体内的分布;其次,机体组织细胞的结构影响药理效应。
5.什么是GCP,实施GCP的目的?
答:临床试验规范(GCP)是新药研究开发中所推行的一系列标准化规范之一。
GCP是被国际公认的临床试验标准,其目的有:(1)用赫尔辛基宣言原则指导医师进行人体生物医学研究,确保受试者(病人)的权益与隐私得到保护,不受损害。
(2)确保新药临床试验研究结果数据精确,结果可信。
6.何谓先导化合物?
答:在新药研究创新阶段,要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分,在有效的病理模型上进行随机筛选,从而发现具有进一步开发价值的化合物。
该化合物称之为先导化合物。
发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。
7.何谓新药?新药研发分为哪三个阶段?
答:新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。
已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。
新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
8.罗格列酮的临床研究进展。
答:罗格列酮是治疗糖尿病的新型药物,属于噻唑烷二酮类,通过对二型糖尿病病人的空腹血糖和糖基化血红蛋白HbA1c均值变化的比较,该药与其他传统抗糖尿病药物如与二甲双胍、磺酰脲类、胰岛素联合用药时,可有效控制血糖水平,降糖效果优于单独用药,对只接受过饮食疗法的病人的效果优于接受过其他抗糖尿病药治疗的病人。
9.老年痴呆症的药物治疗。
答:老年痴呆症已成为近年来常见的死亡原因之一。
随着对老年痴呆症的不断研究和综合治疗,治疗老年痴呆症药物品种也在不断的发展变化。
老年痴呆症(阿尔茨海默病AD)的药物治疗。
(1)胆碱酯酶抑制剂(CHEI):他克林、多奈哌齐等。
(2)M1受体激动剂:SR-46659A。
(3)神经营养因子:脑活素、血活素(爱维治)。
10.简述新药临床试验的分期及意义。
答:1.Ⅰ期:初步的临床药理学及人体安全性评价。
观察人体对新药的耐受程度和药动学,为制订给药方案提供依据。
2.Ⅱ期,治疗作用的初步评价阶段,观察对患者的治疗作用和安全性,为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。
3.Ⅲ期,扩大临床试验阶段(批准试生产后进行),进一步验证治疗作用和安全性,评价利益风险关系,最终为获批提供充分依据。
4.Ⅳ期,上市后药品临床再评价阶段,考察药品在广泛使用条件下的疗效与不良反应。
11.简述中医药在病毒感染性疾病治疗中的应用。
答:病毒感染属于中医学中“疫毒”、“瘟疫”范畴,中医防治病毒感染性疾病主要通过阻断病毒的繁殖过程中的某一环节而直接抑制病毒、促进机体的特异性和非特异性免疫而提高机体的免疫功能,在病毒感染性疾病治疗中的应用比较广泛。
临床观察和实验室研究也表明中医药确有优势,研究和开发新的抗病毒感染性疾病的中药有着广泛的前景。
目前,国内抗病毒中药的研究主要集中在对乙型肝炎病毒、艾滋病毒、疱疹病毒等的治疗和预防方面,目前已从中筛选出一批抗病毒中药。
12.药物相互作用包括哪些内容?
答:药物相互作用包括:
1.药物吸收的相互作用;
2.竞争血浆及细胞外液的蛋白质结合;
3.药物代谢的相互作用;
4.竞争肾排泄的相互作用;。