喹烯酮-----[1]

高效新型饲料添加剂——喹烯酮喹烯酮属国家一类新兽药，经国家兽药审评办认定是一种安全、高效新型的饲料添加药。

本品为黄色粉末、无臭、无味，不溶于水，微溶于乙醇。

临床应用试验表明，靶动物增重约15～20%，腹泻发生率降低50～70%，投入产出比约为1:6，抗菌及增重方面均优于传统的化学合成药物。

一、有效成份: 喹烯酮含量≥98%, 含量≥25%。

二、产品特点:1.抗菌谱广，对多种致病菌有抑杀作用。

如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、变形杆菌、禽巴氏杆菌、痢疾杆菌、爱德华氏菌、嗜水气单胞菌、假单胞菌、弧菌等。

2.尤其对消化道病菌有较强的抑制作用，不干扰肠道内正常的微生态平衡,只杀病原菌，保护有益菌。

能预防下痢、促进蛋白质同化，加快动物生长，提高饲料转化率。

3.在动物体内代谢快、排泄快、不蓄积、以原药形式排除体外，无毒副作用、无残留、无耐药性，用在禽、猪、鱼的综合养殖生产模式中，循环利用。

4.效果显著，具有预防与治疗畜禽腹泻的功效，正常推荐使用量可提高增重15%，畜禽腹泻率下降50-70%。

抗菌促长作用完全可以代替喹乙醇。

5.药物配伍广泛,基本无配伍禁忌，可与其它药物、营养成分及辅料任意配伍。

6.应用于水产养殖且具有保护水的纯洁度和—定的净水作用。

有很好预防、治疗疾病的效果，提高成活率。

用于养鱼业安全可靠，尤其适用鱼类、海参、鲍鱼育苗预防细菌性感染用。

三、适应症：1.畜禽主要用于革兰氏阴性菌和金葡菌引起的呼吸道、肠道、泌尿道感染。

尤其适用于肠道感染如鸡白痢、伤寒、副伤寒、禽霍乱、畜禽大肠杆菌病。

2.鱼类各种细菌性肠炎、腹水、腹涨，细菌性败血病、疖疮病、赤皮、烂鳃等。

3.海参化皮病及其它水生动物细菌性疾病。

四、用法用量：A.喹烯酮含量≥98%，每吨饲料添加量：乳仔猪75 ppm, 中大猪50 ppm;幼禽75ppm，中大禽50 ppm；普通水产（海、淡小鱼等）40-50ppm；特种水产（虾、鳖、海参等）50-75 ppm。

喹烯酮在建鲤和斑点叉尾鮰体内的残留消除规律刘永涛1)，郭东方2)，杨莉3)，杨红1)，袁科平1)，艾晓辉1)（1）中国水产科学研究院长江水产研究所农业部淡水鱼类种质监督检验测试中心，湖北荆州，434000；2）华中农业大学水产学院，武汉430070；3）四川农业大学动物医学院四川雅安625014）摘要研究了饲养条件下喹烯酮及其代谢物脱二氧喹烯酮在建鲤(Cyprinus carpio var.jia) 和斑点叉尾鮰(Ictalurus punctatus)体内的残留消除规律。

以含喹烯酮75 mg/kg的饲料，在池塘中饲喂60 d，于停饲后1、2、3、5、7、9、12、15 d分别将建鲤(Cyprinus carpio var.jia) 和斑点叉尾鮰(Ictalurus punctatus) 处死后取肌肉组织。

组织样品用乙腈提取，正己烷脱脂等前处理过程。

在320 nm 波长处检测，流动相为乙腈：甲醇：水（5：2：3，v/v/v），流速为1.0 mL/min。

结果表明，喹烯酮平均回收率为75.4 %～80.5 % ；脱二氧喹烯酮平均回收率为74.5 %～79.1 %，喹烯酮和脱二氧喹烯酮的检测限分别为7.35 µg/kg，16.23 µg/kg。

在饲喂结束后1～15 d采集的建鲤和斑点叉尾鮰肌肉样品中均未检测到喹烯酮及其代谢物脱二氧喹烯酮。

因停药1 d后鱼体肌肉中喹烯酮及其代谢物浓度均低于计算所得的安全浓度，故喹烯酮用在水产养殖上是非常安全的。

本试验为喹烯酮在水产养殖中的安全应用提供了理论资料。

关键词喹烯酮；代谢物；脱二氧喹烯酮；建鲤；斑点叉尾鮰；残留喹烯酮属喹噁啉类-1，4-二氧化物的衍生物，是由中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所研制开发的具有我国自主知识产权的一类新兽药。

我国农业部于2003年8月正式发布公告批准其在动物饲料中使用。

喹烯酮具有良好的抗菌促生长作用[1]，而且无明显蓄积作用[2]，无致畸[3]、致癌[4]、致突变作用[5]。

兽用喹烯酮使用说明书【兽 药 名 称】通 用 名：喹烯酮英 文 名：Quinocetone 汉语拼音：Kuixitong本品主要成分及化学名称：喹烯酮，3-甲基-2-肉桂酰基-喹噁啉-1，4-二氧化物结构式：分子式：C 18H 14N 2O 3 分子量：306.32 【性 状】本品为黄色结晶性或无定形粉末；无臭。

本品在氯仿、二氧六环或二甲基亚砜中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶。

【药 理 作 用】 药 效 学：“喹烯酮”为我国最新研制的畜用抗菌、促生长饲料添加剂。

颗促进生长并提高饲料转化率，对多种肠道致病菌有抑制作用，可明显降低畜禽腹泻发生率，具有防病和增重及节约饲料消耗的三重作用。

该药效果确实，增重率可达10%以上，提高饲料转化率8-12%，降低临床腹泻发生率50-70%，用药动物精神、健壮、背光毛顺、皮肤红润、膘份及肉质好。

毒 理 学：该药毒性极低，小白鼠口服LD50为8179mg/kg 体重，毒性极低，近于无毒。

蓄积毒性、亚急性毒性及慢性毒性试验均证明该药对机体无毒副作用，安全性好；三代繁殖试验表明饲料添加该药后能提高大白鼠和小白鼠的产仔数、成活率、哺育成活率及窝重；特殊毒性试验表明该药无致畸、致突变、致癌作用。

药代动力学：静脉注射给药符合二室开放模型：猪：T 1/2α=0.1899h ，T 1/2β=4.5528h ，kel=0.8654h -1,AUC=0.00925mg.h -1.l -1口服给药符合一级吸收一室开放模型：猪：T 1/2k α=0.4678h ，T 1/2k β=3.7445h ，Tp=1.3367h ，Cmax=0.000713μg.ml -1，AUC=0.00303 mg.h -1.ml -1鸡：T 1/2k α=0.5142h ，T 1/2k β=4.6637h ，Tp=1.8459h ，Cmax=0.000897μg.ml -1，AUC=0.00773 mg.h -1.ml -1该药口服后，猪停药24小时在血中检测不到“喹烯酮”及其代谢产物。

国家一类新兽药喹烯酮《技术手册2005》北京中农发药业有限公司出品（原中国万牧新技术有限责任公司）广东、广西、海南总代理广州新牧饲料贸易有限公司目录前言---------------------------------------------------------（3）一、喹烯酮的特点-------------------------------------------（3）1、喹恶啉类药物的特点---------------------------------（3）2、喹烯酮的特点----------------------------------------（3）二、喹烯酮的药学研究---------------------------------------（4）1、结构确认及解析--------------------------------------（4）2、原料药的稳定性--------------------------------------（4）3、配伍禁忌问题----------------------------------------（4）三、喹烯酮的药理学研究-------------------------------------（4）1、体外抑菌试验----------------------------------------（4）2、喹烯酮对大白鼠增重试验结果--------------------------（5）3、50ppm喹烯酮对鸡的增重试验结果----------------------（5）4、75ppm喹烯酮对鸡的增重试验结果----------------------（5）5、喹烯酮对猪的增重结果--------------------------------（6）6、喹烯酮药代动力学试验--------------------------------（6）四、喹烯酮的毒理学研究-------------------------------------（6）1、急性毒性试验----------------------------------------（6）2、畜积毒性试验----------------------------------------（7）3、亚急性毒性试验--------------------------------------（7）4、慢性、亚慢性试验------------------------------------（7）5、特殊毒理学试验--------------------------------------（7）（1）致畸试验-----------------------------------------（7）（2）小白鼠致癌试验-----------------------------------（9）（3）喹烯酮的致突变试验-------------------------------（9）（4）喹烯酮对小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验------------（10）（5）喹烯酮对雄性小白鼠精子畸变试验------------------（10）五、喹烯酮在机体内残留试验---------------------------------（10）1、14C标记喹烯酮的肌体组织消除规律研究-----------------（11）2、最高残留限量及休药期确定----------------------------（11）六、动物传代繁育试验---------------------------------------（12）七、环境毒性试验-------------------------------------------（12）1、对植物的环境毒性------------------------------------（12）2、对鱼的环境毒性--------------------------------------（13）八、临床试验结果-------------------------------------------（14）1、肉鸡应用效果----------------------------------------（14）2、猪的临床验证效果------------------------------------（15）九、经济效益分析--------------------------------------------（16）十、结束语--------------------------------------------------（16）十一、特别提示------------------------------------------------（17）十二、证书、批文复印件----------------------------------------（18-19）前言自八十年代末期始，我们以研制畜禽共用，高效低毒的化药为目标进行了为期十五年的艰苦研究，研制成功了国家一类饲料添加化药“喹烯酮”。

(10)申请公布号(43)申请公布日 (21)申请号 201510170186.X(22)申请日 2015.04.13C07D 241/52(2006.01)(71)申请人浙江汇能动物药品有限公司地址314400 浙江省嘉兴市海宁市长安镇（农发区）春潮路3号(72)发明人徐天华 胡荣海 吴中华 何奇雷张小鹏 王丽 陈贵才 黄振(74)专利代理机构杭州赛科专利代理事务所33230代理人冯年群(54)发明名称一种高纯度兽药喹烯酮的合成方法(57)摘要本发明公开了一种高纯度兽药喹烯酮的合成方法，包括以下步骤：在装有搅拌器、分水器和冷凝管的反应容器中依次加入石油醚、乙酰甲喹、苯甲醛和吡啶，搅拌加热至60～90℃，回流反应6～8小时后冷却至30℃以下，抽滤，烘干后即得纯度为98％以上，收率为87％以上的喹烯酮。

乙酰甲喹、苯甲醛、吡啶的投料摩尔比为1：1.05～1.1：0.1，石油醚的投料质量为乙酰甲喹的3～5倍。

采用分水器不断去除反应中生成的水，使得反应顺利向正方向进行，从而在较短时间内获得较高的收率。

同时，制备过程中，无需对产品进行精制，反应结束后未反应完全的原料和催化剂吡啶仍溶解在石油醚中，直接通过抽滤烘干即可去除，大大简化了工艺流程，减少了废液污染，降低了生产成本。

(51)Int.Cl.(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页 说明书4页(10)申请公布号CN 104803928 A (43)申请公布日2015.07.29C N 104803928A1.一种高纯度兽药喹烯酮的合成方法，其特征在于，所述的合成方法包括以下步骤：(1)在反应容器中依次加入石油醚、乙酰甲喹、苯甲醛和吡啶，搅拌加热至60～90℃，回流反应6～8小时；(2)反应结束后冷却，抽滤，烘干后即得喹烯酮；其中步骤(1)所述的反应器设有分水器，分水器上设有冷凝管。

2.如权利要求1所述的高纯度兽药喹烯酮的合成方法，其特征在于，步骤(1)中所述的石油醚沸程为60～90℃或90～120℃。

喹烯酮简介及畜禽水产应用【简介】喹烯酮(Quinocetone是我国在国际上首创的一类新兽药. 淡黄色或黄绿色粉末, 不溶于水, 略溶于部分有机溶剂, 对光敏感, 较易发生光化学反应。

喹烯酮属喹恶啉类药物, 可促进生长并提高饲料转化率, 对多种肠道致病菌(特别是革兰氏阴性菌有抑制作用, 可明显降低畜禽腹泻发生率。

该药效果毒性极低, 排泄快, 不蓄积, 无残留, 无三致作用, 使用安全。

既适用于猪, 也适用于禽及水产, 还适用于幼畜、幼禽的防病促生长。

国内外作为饲料添加剂的兽用药物有“肉多加”(Ca rbadox , 亦称“痢立清”;“奥拉金”(Olaquindox ,亦称“喹乙醇”, “痢菌净”也称“乙酰甲喹”(Maquindox等。

上述药物一般毒性偏大, 不适于作为禽用药物性饲料添加剂。

喹乙醇作为药物饲料添加剂, 只用在养猪业上, 有明显的防病和促生长作用。

由于喹乙醇作为药物饲料添加剂的毒性偏大(小白鼠口服LD50为3 316 mg/kg体重, 大白鼠口服LD50为1 704 mg/kg体重 ,在肉用仔鸡的饲料中添加屡见喹乙醇中毒的报道, 我国政府严格禁止将喹乙醇作为饲料添加剂应用于养禽生产。

喹烯酮作为新的药物饲料添加剂, 具有防病和促生长作用[ 1, 2 ] ,其药效与毒性及体内代谢情况完全不同于喹乙醇和肉多加[ 3～5 ] 。

用喹烯酮中试产品进行的一系列毒性试验表明, 小白鼠口服LD50 为14 398 mg/kg体重, 大白鼠口服LD50为8 179 mg/kg体重, 其毒性仅为喹乙醇的1 /4,近于无毒。

经过近1万只鸡和250多头猪的药理和临床验证实验, 证明喹烯酮有显著的抗菌和促生长作用。

十多年来, 喹烯酮已在国内十余个省市的一些饲养场和农户中试用, 其防病促生长效果良好, 且安全、无毒副作用。

【代谢动力学】李剑勇等[ 6 ]对喹烯酮在猪体内的代谢进行了观察。

试验猪6 头, 按单剂量14 C 标记的喹烯酮0. 406 5 mg/kg体重(比活度24. 6 μci·mg- 1 静脉注射, 30 d后按31.15 mg/kg体重(比活度5. 187μci·mg- 1 口服给药, 用液体闪烁谱仪进行测定, 结果:喹烯酮以原药的形式代谢排出, 静脉注射给药符合二室开放模型, 分布半衰期: T1 /2α = 0. 189 9h, 消除半衰期: T1 /2β = 4. 552 8 h,消除速率常数: Kel =0. 865 4 h, AUC = 0. 009 25 mg·L - 1·h- 1 ;口服给药符合一级吸收一室开放模型, T1 /2ka = 0. 467 8 h,T1 /2β = 3. 744 5 h, Tp = 1. 336 7 h, Cmax = 0. 000 713μg/mL,AUC = 0. 003 03 mg·L - 1·h- 1 ,提示喹烯酮口服给药后, 其吸收较快, 消除相对也较快, 生物利用度低。

国家一类新兽药——喹烯酮
王道坤
【期刊名称】《兽药与饲料添加剂》
【年(卷),期】2007(12)2
【摘要】喹烯酮是由中国乡镇企业总公司与中国农科院兰州畜牧兽医研究所自行研发、拥有自主知识产权的新兽药，被国家科委等四部委联合推荐为“国家重点新产品”，经农业部审批，农业部第295号公告（2003年8月26日）公布为我国首例一类新兽药。

【总页数】2页(P7-8)
【作者】王道坤
【作者单位】山东省沂水县第二职业中专,山东,沂水,276400
【正文语种】中文
【中图分类】S859.79
【相关文献】
1.首例国家一类新兽药“喹烯酮”问世 [J],
2.首例国家一类新兽药“喹烯酮”问世 [J],
3.首例国家一类新兽药"喹烯酮"问世 [J],
4.国家一类新兽药——喹烯酮 [J], 王道坤
5.首例国家一类新兽药喹烯酮进入产业化生产 [J], 高高
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喹烯酮（Quinocetone）是中国农业科学院兰州畜牧和兽药研究所最新研制的畜禽抗菌、止泻、促生长新药，是我国在国际上首创的一类新兽药，我国农业部于2003年8月正式发布公告批准其在动物饲料中使用。

喹烯酮化学名称为：3-甲基-2-肉桂酰基-喹噁啉-1，4-二氧化物，分子式为C18H14N2O3，分子量306. 32，结构式如图所示：◆作用机制喹烯酮分子结构中，母核是喹噁啉-1，4-二氧化物，其2位上的侧链与喹乙醇完全不同，因而生物活性也有很大的差异，保留了其抗菌促生长作用，毒性却大大降低。

其抗菌促生长作用的机理可能主要取决于其母核结构，当然也不能完全排除其侧链对母核药效的重要影响。

就此推理，其作用机制与喹乙醇大体相似，即喹烯酮可选择性地抑制肠道内病原微生物的生长繁殖，防止或减少疾病发生。

同时，喹烯酮能保护肠道内的有益菌群和肠壁不受微生物或寄生虫侵害，故能有效地控制仔猪腹泻等。

喹烯酮抑制肠道内的有害菌而保持其中有益菌群，可增强肠道内营养的消化吸收能力，从而加速动物生长，提高饲料利用率。

◆产品特点★抗菌谱广，作用全面，主要在肠道发挥作用，它不干扰肠道内正常的微生态平衡，对金黄葡萄球菌，大肠杆菌，克雷伯氏杆菌，变形杆菌，禽巴氏杆菌，鼠伤寒，痢疾杆菌等对多种病原微生物有很强的抑制作用。

★效果显著，具有预防与治疗畜禽腹泻的功效，能明显促进动物生长，提高饲料转化率，使畜禽皮毛光亮，皮肤红润，可使腹泻率下降50~70%，饲料消耗下降8%左右，日增重提高12%以上。

★安全无毒，无急慢毒性和特殊毒性，近于无毒，其毒性仅是喹乙醇（快育灵）急性毒性的1/4，使用安全可靠。

★无残留，溶解范围和溶解度均小，几乎不被消化道吸收（93%以上的原形物排出），因此在可食性动物组织中几乎没有残留，动物的排泄物亦不会对环境造成不良影响。

★药物配伍广泛，基本无配伍禁忌，可与其它药物、营养成分及辅料任意配伍。

★适用范围广，能用于畜类、禽类，特别是幼禽幼畜用的饲料添加剂。

新型饲料添加剂——喹烯酮的实验报告喹烯酮是由中国农科院兰州牧药所与中国乡镇企业总公司联合开发的国家一类药物饲料添加剂，属喹恶啉类药物，其主要作用是防治畜禽消化道疾病，促进畜禽生长。

喹烯酮是一种高效，低毒，低残留的药物饲料添加剂。

为验证其对断奶仔猪的防腹泻，促生长作用，我们于2003年7月3日至2003年8月4日在朝阳区金盏乡猪场进行了喹烯酮用于断奶仔猪的饲养试验。

一、试验目的试验证明断奶仔猪饲料使用新型药物饲料添加剂—喹烯酮的促生长，防腹泻效果。

二、试验设计1.试验分组试验以不同来源的饲料为因子，设两种不同处理。

第一组试验日粮，基础日粮主要由玉米、豆粕、鱼粉、乳清粉、油等组成，另添加喹烯酮70ppm;第二组为药物对照组，基础日粮与第一组相同，添加药物为30ppm硫酸粘杆菌素。

试验日粮及营养水平见表：试验乳猪料日粮配方日粮组成营养水平玉米59 消化能 3.3 Mcal/kg豆粕25.5 粗蛋白20%乳清粉7 钙0.9%鱼粉（进口）5 总磷0.7%磷酸二氢钙 1.3 有效磷0.5%石粉0.8 赖氨酸 1.3%食盐0.2 蛋氨酸+胱氨酸0.78%植物油 1预混料 1.5合计1002.试验动物分组及饲养管理现场挑选28日龄断奶仔猪7窝，每窝9—10头仔猪，共68头，剔除过大及残病猪8头，按配对原则把每窝仔猪随机分成二组，即试验组和对照组，每组30头仔猪，分三圈，每圈10头仔猪。

试验组和对照组由一名饲养人员饲养管理，每日记录其健康状况，尤其重点记录腹泻发病情况。

3.试验记录及测定指标(1)试初体重：测定试验组及对照组28日龄断奶时试初体重。

(2)试末体重：试验结束时测定试验猪体重。

(3)日常观察记录：记录试验猪发病（尤其是腹泻）及死亡。

三、试验地点朝阳区金盏乡猪场四、试验时间2003年7月3日—2003年8月4日。

试验期31天。

五、试验结果1.试初体重：2003年7月3日上午7时30分至8时30分共测定试验组及对照组28日龄断奶仔猪各30头，共60头，结果如下：(1)试验组：30头，头平均体重7.82千克；(2)对照组：30头，头平均体重8.27千克。

喹烯酮体外细胞毒性机制解析喹噁啉-1,4-二氧化物类（quinoxaline1,4-dioxide）兽药是全世界使用量最大的非激素类动物饲料添加剂。

我国自主研发、国际首创的国家一类新兽药喹烯酮（quinocetone）属于该类药物。

由于同类药物卡巴氧、喹乙醇等已被发现具有遗传毒性和潜在的致癌性，喹烯酮的安全性也备受关注。

本研究从化学结构因素、氧化损伤、遗传毒性和基因调控水平的毒性机制等方面解析喹烯酮的体外细胞毒性机制，从而为正确合理评价喹烯酮的安全性提供依据。

为解析喹烯酮细胞毒性的化学结构因素，本研究首先合成制备出喹烯酮、脱二氧喹烯酮以及它们的结构类似化合物等27个，并对其进行抗菌活性和细胞生长抑制作用的比较研究，结果发现：喹烯酮结构类似化合物的抗菌活力与喹烯酮相似，支链羟基修饰化合物抗菌活性还略优于喹烯酮，但母核脱氧后的化合物抗菌活性迅速消失殆尽；喹烯酮及其结构类似化合物对HepG2、Chang Liver、Vero 等细胞的生长抑制作用都很大，远大于喹乙醇、MQCD等同类化合物，但所有母核脱氧化合物的细胞毒性也显著下降。

结果证实喹烯酮母核N→O基团是其生物活性所必须，并且支链上双键、羰基对喹烯酮细胞毒性有重大影响。

进一步利用LC/MS/MS技术对部分化合物在HepG2细胞内的代谢途径进行研究，结果发现：在体外细胞能通过母核脱氧、支链上双键和羰基还原等方式对喹烯酮进行代谢与解毒。

这佐证了母核N→O基团与其支链上双键、羰基是共同构成喹烯酮细胞毒性大的主要化学因素。

通过喹烯酮对HepG2细胞抗氧化系统的影响研究和胞内活性氧水平研究发现：喹烯酮能显著升高细胞内的活性氧水平，破坏细胞抗氧化系统，显著升高细胞丙二醛含量。

而且谷胱甘肽的合成抑制剂能增强喹烯酮细胞毒性，但谷胱甘肽合成促进剂能降低喹烯酮细胞毒性。

从而证实，氧化损伤是喹烯酮细胞毒性的重要方式。

此外，喹烯酮还能够诱导HepG2细胞微核率增加，DNA随机扩增多态性增加以及细胞凋亡和细胞S期阻滞。

喹烯酮简介及畜禽水产应用【简介】喹烯酮(Quinocetone)是我国在国际上首创的一类新兽药.淡黄色或黄绿色粉末,不溶于水,略溶于部分有机溶剂,对光敏感,较易发生光化学反应。

喹烯酮属喹恶啉类药物,可促进生长并提高饲料转化率,对多种肠道致病菌(特别是革兰氏阴性菌)有抑制作用,可明显降低畜禽腹泻发生率。

该药效果毒性极低,排泄快,不蓄积,无残留,无三致作用,使用安全。

既适用于猪,也适用于禽及水产,还适用于幼畜、幼禽的防病促生长。

国内外作为饲料添加剂的兽用药物有“肉多加”(Carbadox) , 亦称“痢立清”;“奥拉金”(Olaquindox) ,亦称“喹乙醇”, “痢菌净”也称“乙酰甲喹”(Maquindox)等。

上述药物一般毒性偏大,不适于作为禽用药物性饲料添加剂。

喹乙醇作为药物饲料添加剂,只用在养猪业上,有明显的防病和促生长作用。

由于喹乙醇作为药物饲料添加剂的毒性偏大(小白鼠口服LD50为3 316 mg/kg体重,大白鼠口服LD50为1 704 mg/kg体重) ,在肉用仔鸡的饲料中添加屡见喹乙醇中毒的报道,我国政府严格禁止将喹乙醇作为饲料添加剂应用于养禽生产。

喹烯酮作为新的药物饲料添加剂,具有防病和促生长作用[ 1, 2 ] ,其药效与毒性及体内代谢情况完全不同于喹乙醇和肉多加[ 3～5 ] 。

用喹烯酮中试产品进行的一系列毒性试验表明, 小白鼠口服LD50 为14 398 mg/kg体重,大白鼠口服LD50为8 179 mg/kg体重,其毒性仅为喹乙醇的1 /4,近于无毒。

经过近1万只鸡和250多头猪的药理和临床验证实验,证明喹烯酮有显著的抗菌和促生长作用。

十多年来,喹烯酮已在国内十余个省市的一些饲养场和农户中试用,其防病促生长效果良好,且安全、无毒副作用。

【代谢动力学】李剑勇等[ 6 ]对喹烯酮在猪体内的代谢进行了观察。

试验猪6 头, 按单剂量14 C 标记的喹烯酮0. 406 5 mg/kg体重(比活度24. 6 μci·mg- 1 )静脉注射, 30 d后按31. 15 mg/kg体重(比活度5. 187μci·mg- 1 )口服给药,用液体闪烁谱仪进行测定,结果:喹烯酮以原药的形式代谢排出,静脉注射给药符合二室开放模型,分布半衰期: T1 /2α = 0. 189 9h,消除半衰期: T1 /2β = 4. 552 8 h,消除速率常数: Kel =0. 865 4 h, AUC = 0. 009 25 mg·L - 1·h- 1 ;口服给药符合一级吸收一室开放模型, T1 /2ka = 0. 467 8 h,T1 /2β = 3. 744 5 h, Tp = 1. 336 7 h, Cmax = 0. 000 713μg/mL,AUC = 0. 003 03 mg·L - 1·h- 1 ,提示喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。