最新B内酰胺类抗生素的合理使用教学提纲
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第三十六章β-内酰胺类抗生素考核知识点及考核要求:1、领会:青霉素的药动学特点,非典型β-内酰胺类药物作用特点及临床应用。
2、掌握:青霉素的抗菌谱、临床应用及耐药性,头孢菌素类的不良反应。
3、熟练掌握:青霉素的作用机制及不良反应,半合成青霉素的分类及作用特点,四代头孢菌素类药物的作用特点及临床应用。
β-内酰胺类抗生素----临床常有有青霉素类和头孢菌素类抗菌作用机制:β-内酰胺类抗生素主要是通过与青霉素结合蛋白结合,抑制细菌细胞壁黏肽的合成,导致细胞壁缺损,菌体失去渗透屏障而膨胀、破裂,同时使细菌的自溶酶活化,从而使细菌发生裂解。
耐药机制(1)产生水解酶:细菌能产生β-内酰胺酶,该酶能使β-内酰胺类抗生素机构中的β-内酰胺环水解,从而失去抗菌活性。
(2)药物不能到达靶位:某些耐酶的β-内酰胺类抗生素可与β-内酰胺酶迅速结合,使药物留在细胞膜外间歇中,以致不能到达靶位发挥抗菌效果而导致耐药。
此耐药机制称为牵制机制。
(3)改变青霉素结合蛋白(4)降低抗生素在菌体的积聚:(1)改变外膜通透性,减少抗生素进入(2)增强外流,使进入菌体的抗生素迅速外流。
(5)缺乏自溶酶(6)其他:如由于青霉素结合蛋白机构上的差异导致的天然耐药等。
青霉素类:(1)窄谱青霉素类:注射用青霉素G与口服青霉素V青霉素G:口服容易被胃酸破坏,故不易口服;肌内注射吸收迅速且完全。
丙磺舒能与青霉素竞争从肾小管分泌,故两药合用可提高青霉素的血药浓度。
抗菌作用(1)革兰阳性球菌,如溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、敏感葡萄糖球菌感染等。
(2)革兰阳性杆菌,如白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风梭菌、产气荚膜梭菌、丙酸杆菌等(3)革兰阴性杆菌,如百日咳鲍特菌等(4)革兰阴性球菌,如脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌等(5)螺旋体和放线菌,如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、衣氏放线菌等对大多数革兰阴性杆菌不敏感;对肠球菌作用较差,对真菌、立克次体、原虫、病毒等无效;对金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌基本耐药。
B-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有B-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素、头抱菌素、B-内酰胺酶抑制剂。
此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。
要规范使用抗生素,尽量减量使用,直至不用。
一、青霉素类(一)青霉素G青霉素钾、钠由青霉菌等的培养液中分离而得,是青霉素G(一种不稳定的有机酸)与金属钠、钾离子结合而成的盐。
1.作用与应用。
常作为治疗革兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、放线菌、螺旋体等感染的首选药。
对青霉素敏感的病原菌有链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚膜梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。
大多数革兰氏阴性杆菌、支原体对青霉素不敏感;对结核分枝杆菌、病毒、立克次氏体完全无作用;抗菌作用不受脓血及组织分解产物影响;仅对繁殖期细菌有作用,而对静止期无作用;哺乳动物细胞无细胞壁,故对动物毒性小。
主要用于青霉素敏感菌所引起的各种感染。
(1)革兰氏阳性球菌,如链球菌、葡萄球菌、乳房炎(每个乳室10万单位灌注)、子宫内膜炎、化脓性腹膜炎、猪淋巴脓肿、关节腔内注入治疗关节炎和创伤感染;(2)革兰氏阳性杆菌:炭疽、猪丹毒、放线菌、肾盂肾炎、膀胱炎、恶性水肿等,钩端螺旋体病,梅毒螺旋体病等;(3)还可内服用于治疗禽巴氏杆菌病及鸡球虫病并发的肠道梭菌感染。
治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。
2.用法与用量。
注射用青霉素G钾(钠)临用前加灭菌注射用水适量使溶解,肌内注射。
马、牛1万~2万单位∕kg体重,羊、猪、驹、犊2万~3万单位∕kg 体重,犬、猫3万~4万单位∕kg体重,禽5万单位∕kg体重,2~3次/d,严重感染时可每4~6h一次。
乳管内注入,牛每次每乳室10万单位,1~2次/d。
3.注意事项。
(1)青霉素G钠(钾)易溶于水,在水中β-内酰胺环易裂解为无活性的青霉酸和青霉曝嘤酸,后者降低水溶液的PH,进一步加强青霉素水解,水解率随温度升高而加速。
学习好资料欢迎下载《β-内酰胺类抗生素》说课稿尊敬的各位老师、专家:下午好!今天我说的课目是《β-内酰胺类抗生素》,β-内酰胺类抗生素是临床中应用最为广泛的一类药物。
下面我将从学生分析、教材分析、教学设计、教学过程等方面对本科进行说明,欢迎各位专家批评、指正。
一、学生分析社区医学基层班的学生均大部分来自于社区门诊、基层诊所、卫生室的工作人员,有一定的工作经验,也有部分学生无工作经验,总体存在学生基础知识差、年龄差异大、对药理知识的了解程度差异大。
所以课堂讲解中要充分与临床实际结合,深入浅出,让学生易于接受、掌握。
二、教材分析1、教材地位社区医学基层班教材总体上深度、广度一般,具有实用、有效、够用的特点。
抗菌药物是临床中应用最多的药物,而β-内酰胺类具有高效、低度的特点,是抗菌药物中应用最广、地位最为重要一类。
因此本课在药理学教育中居于举足轻重的地位,让学生认真学习β-内酰胺类抗生素是非常重要的。
2、重点、难点重点:青霉素的抗菌作用、用途、不良反应及其防治,第一、二、三代头孢菌素的作用特点和用途。
难点:β-内酰胺类抗生素的作用机制、耐药性、临床应用。
三、教学设计1、教学目标和要求目标:通过对β-内酰胺类抗生素的学习,使学生在明确了诊断后能够较为熟练应用青霉素和第一、二、三代头孢菌素,熟悉其它药物的作用特点。
要求:掌握青霉素的抗菌作用、用途、不良反应及其防治,掌握第一、二、三代头孢菌素抗菌作用特点及用途;熟悉半合成青霉素和非典型β-内酰胺类抗生素的抗菌作用。
2、教法设计采用讲授方法,辅以启发诱导学生思考、讨论,使学生参加到教学活动中来,真正发挥学生的主体作用;在教学过程中,插入病例分析,使理论与临床实际结合起来。
利用多媒体辅助教学,在有限的时间里达到突出重点、突破难点、明确概念、启发思维的目的,力图创造良好的教学情境,圆满完成教学目标。
四、教学过程1、复习旧课、导入新课3分钟以目前存在的β-内酰胺类抗生素现象进行导入。