药物化学3-外周2,3拟肾上腺素药 (2)

第一章绪论1.1 B奥美拉唑1.2 D去除脸上皱纹1.3 D羟基>甲氨甲基>苯基>氢1.4 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 E. 药物1.5 硝苯地平的作用靶点为C. 离子通道[1-11－1-15] A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称B 1-12、可以申请知识产权保护的名称A1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称B 1-14、医生处方采用的名称A1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

D1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用1-20、下列哪些是天然药物 B. 植物药C. 抗生素 E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名C. 化学名（中文和英文）E.商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为 B. 心得安 C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇 D. 氮芥1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术D.基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体 A. 阿替洛尔C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，他的研究内容既包括着化学，又涉及生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。

1.药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2.药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3.国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。

8.非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来问世的一些抗精神病药物。

和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。

代表药物如氯氮平。

9.构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。

其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

10.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS）：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。

三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺，阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。

与三环类抗抑郁药比较，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。

代表药物如氟西汀。

11.内啡呔（endorphin）：在脑内发现的内源性镇痛物质。

包括?-内啡肽（?-促脂解激素的c端30个氨基酸残基）及?-和?-内啡肽（分别为?-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基），三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。

《药物化学》课程作业评讲（1）1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。

答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。

药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。

同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。

2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。

本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。

同学们回答问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。

苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。

3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。

C 2H 5C 6H 5CO O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。

答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。

原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。

注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。

但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。

4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。

药物化学一、回答下列问题1. 写出 -内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。

书（药物化学第二版主编徐文方）P2132. 写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。

书（药物化学第二版主编徐文方）P18”(二)中间连接部分”这段3. 说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。

书（药物化学第二版主编徐文方）P116“4.侧链氨基被非极性烷基R’取代时，……”这段4. 说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。

吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性及成瘾性均降低，这是由于分子极性增加，不易透过血脑屏障所致。

氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。

5. 氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，达到降低其毒性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。

1、在氮芥的氮原子上引入一个氧原子，使氮原子上的电子云密度减少，从而使形成乙撑亚胺离子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗肿瘤活性随之降低。

2、将氮原子上的R基进行交换，用芳香环取代结构的脂肪烃甲基，得到芳香氮芥。

芳环的引入可使氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性。

6. 在肾上腺皮质激素的C-1、C-6、C-9、C-16和C-21位如何进行结构修饰及结构修饰的目的。

1、C-21：21位上的羟基被酯化，可使其作用时间延长以及稳定性增加；2、C-1：1-2位脱氢在A环引入双键，可使A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲合力，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的活性；3、C-9：C-9F取代，提高作用强度，增加糖皮质激素和盐皮质激素的活性；4、C-16：在16位引入基团可消除钠潴溜，16位甲基的引入，降低盐皮质激素的活性，16位羟基的引入，降低糖皮质激素的活性，5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，其抗炎以及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。

1. 药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2. 药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3. 国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。

该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。

目前，INN名称已被世界各国采用。

4. 中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN）：依据INN的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。

通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。

CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。

5. 巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。

20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。

因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。

6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。

即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。

中枢神经系统药物一、单项选择题1 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2 异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3 盐酸吗啡加热的重排产物重要是：A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡4经水解后,可发生重氮化偶合反映的药物是A.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥5 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药?A. 去甲肾上腺素重摄取克制剂B. 单胺氧化酶克制剂C. 阿片受体克制剂D. 5-羟色胺再摄取克制剂E. 5-羟色胺受体克制剂6 盐酸氯丙嗪不具有的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 具有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E.在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反映。

7 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反映类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基8 导致氯氮平毒性反映的因素是：A. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 克制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反映9 不属于苯并二氮卓的药物是：A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑10 苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色11安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠12苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色13 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)14 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH315苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺16 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液17 盐酸吗啡的氧化产物重要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮18 吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个19 盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色20 关于盐酸吗啡，下列说法不对的的是A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性二、多项选择题1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：A. pKaB.脂溶性 C 5位取代基的氧化性质 D.5取代基碳的数目 E 酰胺氮上是否含烃基取代2 巴比妥类药物的性质有A具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C具有抗过敏作用 D作用连续时间与代谢速率有关 E pKa值大，未解离百分率高3 下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪4 氟哌啶醇的重要结构片段有A. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶D. 丁酰苯E. 哌嗪5 具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪B. 匹莫齐特C. 洛沙平D. 丙咪嗪E. 地昔帕明6镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类7 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A. 尼可刹米B. 柯柯豆碱C. 安钠咖D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦8 属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮9 地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸10 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡外周神经系统药物一、单项选择题1 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮2 盐酸普鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基3 下列叙述哪个不对的A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4 关于硫酸阿托品,下列说法不对的的是A 现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定D.可用Vitali反映鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂5临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用6 阿托品的特性定性鉴别反映是A.与AgNO3溶液反映B.与香草醛试液反映C.与CuSO4试液反映D.Vitali反映E.紫脲酸胺反映7下列与Adrenaline 不符的叙述是A.可激动和受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. -碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢8 Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类9盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成A.结晶性沉淀B.蓝绿色沉淀C.黄色沉淀D.紫色沉淀E.红色沉淀10 Lidocaine比Procaine作用时间长的重要因素是A. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E. 酰胺键比酯键不易水解二、多项选择题1下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增长时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最佳 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2 Procaine具有如下性质A. 易氧化变质B. 可发生重氮化－偶联反映C. 氧化性D.弱酸性E.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快3 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的重要组成部份是A.亲脂部份B.亲水部分C.中间连接部分D.6元杂环部分E.凸起部分4 关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不对的的有A.别名：奴佛卡因B.有成瘾性C.刺激性和毒性大D.注射液变黄后,不可供药用E.麻醉弱5 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是对的的A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.本品分子中有一叔胺氮原C.分子中有酯键,易被水解D本品具有Vitali反映E本品与氯化汞氯化高汞作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色循环系统药物一、单项选择题1 非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2 硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,重要是由于A.减少回心血量B.减少了氧消耗量C.扩张血管作用D.缩小心室容积E.增长冠状动脉血量3 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀4 属于AngⅡ受体拮抗剂是:A. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan5 口服吸取慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平6 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

第5章外周神经系统药物选择题每题1分氨基甲酸酯三部分。

下面是局部麻醉药物从先导化合物可卡因到普鲁卡因的发展过程，在这个结构变化过程中使用了药物修饰改造的_________方法(a)生物电子等排体；(b)前药原理；(c)软药原理；(d)找出基本药效团，进行结构简化。

局部麻醉药物盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因相比，利多卡因麻醉作用要比普鲁卡因强2倍，主要原因是__________(a)盐酸普鲁卡因含有氨基，与受体结合时，因为氢键而作用更强(b)盐酸利多卡因含有酰胺键而盐酸普鲁卡因含有酯键(c)盐酸利多卡因除了含有酰胺键而比盐酸普鲁卡因的酯键难水解外，且含有距离酰胺键很近两个邻位甲基空间位阻障碍，加大酰胺键水解难度。

(d)盐酸普鲁卡因分子量没有盐酸利多卡因大氯贝胆碱是M受体激动剂，与乙酰胆碱结构上主要差异是________(d)-S->-O->-NH->-CH2-局部麻醉药Ar-CO-X-(C)n-N<的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局部麻醉作用最强_______(a) -NH- (b) -CH2- (c) -S- (d) -O-(a) 1-2个 (b) 2-3个 (c) 3-4个 (d) 4-5个Ropivacaine的化学结构是_______。

沙丁胺醇的化学结构为_______下列叙述中与Dobutamine不符合的是_______甲基多巴的化学结构为_______下列药物中，属α2-受体激动剂的是_______苯海拉明属于_______化学结构类型药物。

(c) 顺式几何异构体 (d) 反式几何异构体根据H1受体拮抗剂的构效关系判断下列_______药物是用于临床治疗的抗过敏药物。

下列______化合物具有明显中枢镇静作用。

第5章外周神经系统药物填空题1 每空1分填空题2 每空1分填空题2 每空1分第5章外周神经系统药物概念题每题2分第5章外周神经系统药物问答与讨论题每题4分The pharmacophore（药效团）of cocaine is shown below. Explaining why acyclic analogueswhich are simpler than cocaine to be expected to retain activity 可卡因是非常刚性的结构，而非环状分子普鲁卡因是带有几个可旋转键的柔性链的开环化合物（1分）。

《药物化学》课程标准第一部分前言一、课程性质药物化学是药学专业一门承上启下起桥梁作用的专业基础课。

药物化学是用现代科学方法和相关化学学科基本知识研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、化学稳定性以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为新药研究开发奠定一定基础，同时适当兼顾国家执业药师考试、兼顾用人单位招聘考试以及初、中级技术职称考试等相关考试。

二、课程基本理念本标准通过掌握、熟悉、理解三个层次的描述，展现课程的具体内容及应达到的目标。

在教学方法上，主要采用讲授、提问、图片、视频、案例、模拟范题练习等不同的教学方法，培养学生职业岗位综合能力。

在整个授课过程中，重点训练学生发散思维，始终把握药物的化学结构，以结构为中心，由结构联系到药物的命名、制备、性质、稳定性、构效关系、体内代谢及结构修饰等。

三、课程设计思路通过本课程的学习，学生应确立药品是一个特殊商品、药物质量直接影响人民的身体健康和生命安全的质量意识，作为一名药学工作者，必须树立质量第一的观念，在药物生产、贮存、检验及使用等各个环节始终严把质量关，严格按质量要求控制药物的质量。

在学习和实践中培养良好的敬业精神和职业道德，并达到如下目标：一、基本知识教学目标了解新药的研制和开发的相关知识；熟悉常见药物药物的结构与药效的关系及结构修饰方法；掌握药物的化学结构并剖析其理化性质及化学稳定性、药物制备及贮存过程中可能发生的变质反应及预防措施、药物给药后的生物转化等基础理论知识以及典型药物合成的操作技能。

二、能力培养目标通过本课程的学习和实践，使学生系统掌握药物化学基础理论、基本技能，拓宽学生的知识面，发展学生的智力，培养学生分析问题、解决问题的能力。

1、为有效、合理的应用现有化学药物提供理论基础。

通过学习化学药物的结构与理化性质、化学稳定性、体内转化及药效之间的关系，为掌握药物的贮存和保管、药物分析检验方法的确立、药物剂型的选择与制备、药物间的配伍禁忌及合理用药、化学药物的结构修饰等提供必要的基本理论和技能，同时重点为临床药学、药物分析等学科奠定相应的化学基础。

药物化学（重点药物名称）一、中枢神经系统药物1、镇静催眠药·苯二氮卓类：地西泮，替马西泮，奥沙西泮2、抗癫痫药·酰脲类：巴比妥类：苯巴比妥等乙内酰脲类：苯妥英钠·二苯并氮杂卓类：卡马西平·GABA类似物：普洛加胺·脂肪羧酸类及其他类：3、抗精神病药·吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪·噻吨类：氯普噻吨·丁酰苯类：哌替啶·二苯并二氮卓类：氯氮平4、抗抑郁药·单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺·去甲肾上腺素重摄取抑制剂：盐酸丙米嗪·5-羟色胺重摄取抑制剂：盐酸氟西汀5、镇痛药·天然镇痛药：盐酸吗啡·合成镇痛药：吗啡喃类：左啡诺苯并吗喃类：喷他佐辛，非那佐辛哌啶类：盐酸哌替啶氨基酮类：盐酸美沙酮其他类：曲马多二、外周神经系统药物1、肾上腺素受体激动剂（拟交感神经药）·拟肾上腺素药物：肾上腺素，麻黄碱·选择性β2受体激动剂：异丙肾上腺素·选择性β2受体激动剂：沙丁胺醇2、组胺H1受体拮抗剂（抗过敏药）·经典的H1受体拮抗剂：乙二胺类H1受体拮抗剂：氨基醚类：氯马斯汀丙胺类H1受体拮抗剂：马来酸氯苯那敏·非镇静H1受体拮抗剂：三环类非镇静H1受体拮抗剂：氯雷他定，地氯雷他定哌嗪类非镇静H1受体拮抗剂：盐酸西替利嗪哌啶类非镇静H1受体拮抗剂：咪唑斯汀3、局部麻醉药·苯甲酸酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因·酰胺类局部麻醉药：盐酸利多卡因·氨基酮类及其他类局部麻醉药：达克罗宁三、循环系统药物1、β受体拮抗剂（治疗心律失常，缓解心绞痛，降低高血压）·非选择性β受体拮抗剂：普萘洛尔·选择性β1受体拮抗剂：美托洛尔·非典型的β受体拮抗剂：拉贝洛尔2、钙离子通道阻滞剂（治疗心律失常，缓解心绞痛，降低高血压）·1,4二氢吡啶类：硝苯地平·苯并硫氮杂卓类：盐酸地尔硫卓·苯烷基胺类：盐酸维拉帕米·其他类：氟桂利嗪，普尼拉明3、钠离子通道阻滞剂（抗心律失常，延长有效不应期）·Ia类：奎尼丁，普鲁卡因胺·Ib类：美西律·Ic类：普罗帕酮4、钾离子通道阻滞剂（抗心律失常，延长动作电位时程）·钾离子通道阻滞剂：胺碘酮5、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂（抗高血压）·血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：卡托普利·血管紧张素II受体抑制剂（AngII）：氯沙坦，阿利吉仑6、NO供体药物（治疗心绞痛药物）·硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油，吗多明7调血脂药·羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：洛伐他汀，阿托伐他汀·影响胆固醇和三酰甘油代谢药物：苯氧基烷酸类：吉非罗齐烟酸类：烟酸其他类：依折麦布，考来烯胺四、消化系统药物1、抗溃疡药·H2受体拮抗剂：西咪替丁，雷尼替丁·质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）：·不可逆质子泵抑制剂：奥美拉唑·可逆性质子泵抑制剂：瑞普拉生五、解热镇痛药及非甾体抗炎药1、解热镇痛药·水杨酸类：阿司匹林，贝诺酯·苯胺类药物：对乙酰氨基酚2、非甾体抗炎药·吡唑酮类：羟布宗，保泰松·邻氨基苯甲酸类：·芳基烷酸类：芳基乙酸类：吲哚乙酸类：吲哚美辛其他芳基乙酸类：双氯芬酸钠芳基丙酸类：布洛芬·1,2-苯并噻嗪类：吡罗昔康·选择性COX-2抑制剂：塞来昔布，罗非昔布六、抗肿瘤药1、生物烷化剂·氮芥类：盐酸氮芥，环磷酰胺·乙撑亚胺类：塞替派·亚硝基脲类：卡莫司汀·磺酸酯类：白消安·金属铂配合物：顺铂2、抗代谢抗肿瘤药·嘧啶拮抗物：氟尿嘧啶，盐酸阿糖胞苷·嘌呤拮抗物：巯嘌呤·叶酸拮抗物：甲氨蝶呤3、抗肿瘤抗生素4、抗肿瘤植物有效成分：紫杉醇5、新型分子靶向抗肿瘤药物：伊马替尼七、抗生素1、β内酰胺类抗生素·青霉素类：天然青霉素：青霉素G，X，K，V，N耐酶青霉素：甲氧西林，苯唑西林耐酸青霉素：非奈西林，丙匹西林广谱青霉素：氨苄西林，阿莫西林·头孢菌素类：一代：二代：三代：头孢噻肟钠四代：·β-内酰胺酶抑制剂氧青霉烷类：克拉维酸钾青霉烷砜类：舒巴坦钠，舒他西林（舒巴坦+氨苄西林）·非经典的β-内酰胺类碳青霉烯类：亚胺培南，美罗培南单环β-内酰胺类：诺卡霉素，氨曲南青霉烯类：法罗培南2、四环素类抗生素·天然：金霉素，土霉素，四环素·半合成：多西环素，米诺环素3、氨基糖苷类抗生素·链霉素·卡那霉素（天然），阿米卡星（半合成）·庆大霉素（天然），依替米星（人工合成）4、大环内脂类抗生素·天然：红霉素，螺旋霉素，麦迪霉素·红霉素衍生物：罗红霉素，地红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，氟红霉素，替利霉素5、氯霉素类抗生素·天然：氯霉素·半合成：琥珀氯霉素，甲砜霉素八、合称抗菌药及其他抗感染药物1、喹诺酮类抗菌药·盐酸环丙沙星，左氧氟沙星2、磺胺类药物及抗菌增效剂·磺胺类药物：百浪多息，磺胺嘧啶，磺胺甲恶唑·抗菌增效剂：甲氧苄啶3、抗结核药物·合成抗结核药物：异烟肼，对氨基水杨酸·抗结核抗生素：利福平，利福霉素，链霉素4、抗真菌药物·抗真菌抗生素：两性霉素·唑类抗真菌药物：咪唑类抗真菌药物：酮康唑三唑类抗真菌药物：伊曲康唑·其他抗真菌药物：萘替芬5、抗病毒药物·抑制病毒复制初始时期的药物：金刚烷胺类：金刚烷胺，金刚烷乙胺流感病毒神经氨酸酶抑制剂：奥司他韦·干扰病毒核酸复制的药物：核苷类：阿昔洛韦非核苷类：利巴韦林·抗艾滋病药物：逆转录酶抑制剂：核苷类：齐多夫定非核苷类：HIV蛋白酶抑制剂：九、激素类药物（甾体激素类药物）1、雌激素药物·甾体雌激素：雌二醇·非甾体雌激素：己烯雌酚·抗雌激素：氯米芬，他莫昔芬，雷洛昔芬2、雄激素药物·雄性激素：丙酸睾酮·蛋白同化激素：苯丙酸诺龙·抗雄性激素：氟他胺·5-α还原酶抑制剂：非那雄胺3、孕激素药物·孕激素：醋酸甲羟孕酮·抗孕激素（流产药）：米非司酮4、甾体避孕药物：左炔诺孕酮5、肾上腺皮质激素药物·盐皮质激素：·糖皮质激素：氢化可的松，醋酸地塞米松十、维生素1、脂溶性维生素·维生素A类：维生素A·维生素D类：维生素D3，阿法骨化醇·维生素E，K类：2、水溶性维生素：·维生素B类：·维生素C类：维生素C。

第一章测试1.糖尿病是碳水化合物、蛋白质、脂肪代谢障碍性疾病。

（）A:对B:错答案:A2.糖尿病发展到症状期可以出现多饮、多食、多尿、消瘦等症状。

（）A:对B:错答案:A3.治疗II型糖尿病的首选药物是（）。

A:西格列汀B:二甲双胍C:瑞格列奈D:胰岛素答案:B4.根据作用机制，口服降糖药可分为（）。

A:胰岛素增敏剂B:胰岛素分泌促进剂C:α-葡萄糖苷酶抑制剂D:胰岛素类似物答案:ABC5.临床使用西格列汀的S异构体。

（）A:错B:对答案:A6.维生素D不能提供人体所需的钙离子，而是促进人体对钙离子的吸收。

（）A:错B:对答案:B7.以下药物是胰岛素增敏剂的是（）。

A:西格列汀B:瑞格列奈C:二甲双胍D:胰岛素答案:C8.α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是（）。

A:抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度B:抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度C:增加胰岛素分泌D:减少胰岛素清除答案:A9.下列药物具有降血糖作用的是（）。

A:二甲双胍B:格列美脲C:别嘌醇D:阿卡波糖答案:ABD10.瑞格列奈结构类型属于（）。

A:苯胺类B:磺胺类C:磺酰脲类D:非磺酰脲类答案:D第二章测试1.第一个用于临床的β受体阻滞剂是（）。

A:阿替洛尔；B:普萘洛尔；C:美托洛尔；D:倍他洛尔。

答案:B2.非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是（）。

A:1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B:1，2，3-丙三醇三硝酸酯C:1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺D:1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇答案:D3.下列物质结构中，不含有手性中心的是（）。

A:多巴胺B:多巴C:肾上腺素D:酪氨酸答案:A4.拟肾上腺素药侧链N上有叔丁基取代时，表述正确的是（）。

A:α1-效应增强；B:α-效应增强；C:β2-效应增强；D:β-效应增强。

答案:C5.下列与Adrenaline不符的叙述是（）。

药物化学第三章外周神经1、麻黄碱的结构是A.B.C.(正确答案)D.答案解析：2、甲基多巴由于分子结构这含有（）基团，因此易氧化变色A.一个酚羟基B.两相邻的个酚羟基(正确答案)C.芳氨基D.羧基答案解析：邻苯二酚的结构3、马来酸氯苯那敏在结构上属于A.乙二胺类化合物B.多肽类化合物C.氨基醚类化合物D.丙胺类化合物(正确答案)4、苯海拉明在结构上属于A.乙二胺类化合物B.三环类化合物C.氨基醚类化合物(正确答案)D.丙胺类化合物5、赛庚啶在结构上属于A.乙二胺类化合物B.三环类化合物(正确答案)C.氨基醚类化合物D.丙胺类类化合物6、下列哪个药物在空气中放置不易氧化变色.A.肾上腺素B.盐酸麻黄碱(正确答案)C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素答案解析：没有酚羟基，不容易被氧化7、麻黄碱作用于A.α-受体B.β–受体C.β1–受体D.α-受体和β–受体(正确答案)8、用来鉴别肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的显色剂是A.氢氧化钠试液B.碘化汞钾C.硅钨酸试夜液D.三氯化铁试液(正确答案)9、多巴胺的化学性质显A.碱性B.酸性D.酸、碱两性(正确答案)答案解析：10、利多卡因体内重要代谢物是以下那种A.N脱乙基化反应(正确答案)B.酰胺的水解生成2，6-二甲基苯胺C.苯核上羟基化D.乙基形成乙醇11、最早发现的肾上腺素能受体激动剂是。

A.去甲肾上腺素B.肾上腺素(正确答案)C.多巴胺D.异丙基肾上腺素11、临床应用的阿托品是莨菪碱的A.内消旋体B.左旋体C.外消旋体(正确答案)D.右旋体12、阿托品的专属定性鉴别反应是A.Vitali反应(正确答案)B.与苯甲醛试液反应C.与H2O2试液反应D.紫脲酸胺反应E.3、属于非镇静性H1受体拮抗剂的药物有哪些A.盐酸西替利嗪(正确答案)B.盐酸苯海拉明C.马来酸氯苯那敏D.盐酸赛庚啶E.氯雷他啶(正确答案)答案解析：苯海拉明是第一代氨基醚类，氯苯那敏是镇静的丙胺类，赛庚啶也镇静的三环类4、经典的H1受体拮抗剂药物有哪些结构类型A.乙二胺类(正确答案)B.氨基醚类类(正确答案)C.乙胺类(正确答案)D.丙胺类(正确答案)E.哌嗪类答案解析：。

药物化学课程教学大纲一、课程性质与任务药物化学是高职高专院校药学专业的一门专业基础课程，其主要内容包括化学药物的结构、制备方法、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。

本课程的学习对全面掌握药学专业知识有承前启后的重要作用，是化学基础课与药剂学、药理学、药物分析等应用学科之间的桥梁。

本课程的任务是使学生具备高职高专药学专门人才所必需的药物化学的基本理论、基本知识和基本技能，形成良好的职业素质，为有效合理使用现有化学药物提供化学基础理论知识，为学生学习相关专业知识和职业技能、适应职业变化和继续学习的能力奠定基础。

二、课程教学目标（一）知识目标1.掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途；2.熟悉常用药物的发展概况、结构类型；熟悉重要化学结构类型的构效关系；熟悉部分典型药物的合成路线；熟悉药物的结构与理化性质、化学稳定性、作用特点之间的关系；3.了解新药研究、药物新进展、药物体内代谢的基本知识。

（二）能力目标1.熟练掌握药物化学的基本操作技能，通过药物的性质实验、稳定性实验和合成实验，培养学生的动手能力以及观察、分析和解决实际问题的能力；2.学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管及临床使用等问题。

（三）素质目标1.树立药品质量第一的观念和药品安全意识，具有理论联系实际，实事求是的工作作风和科学严谨的工作态度；2.具有良好的职业道德和行为规范。

三、教学时数分配及教学内容（二）教学内容第一章绪论教学目标：1、掌握药物、化学药物、杂质的概念。

2、熟悉药物化学的研究内容、主要内容、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的名称。

3、了解药物化学的发展概况。

教学内容：一、药物化学的内容与任务二、药物化学的发展概况三、药物的质量四、化学药物的名称第二章中枢神经系统药物教学目标：1、掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途；掌握巴比妥类、苯二氮卓类药物的一般性质。

药物化学问答题1.药物化学主要的研究内容是什么?1、研究药物的制备，包括药物的合成⼯艺或提取分离⼯艺、结构鉴定、质量控制以及药物结构改造等的研究。

2、研究药物结构、性质与机体的相互作⽤(构效关系/构代关系/构毒关系)，从分⼦⽔平上阐明药物的作⽤机理和作⽤⽅式。

3、如何发现新药2.药物的化学命名能否把英⽂化学名直译过来?为什么能，中⽂译名要求贯彻药政条理，名称要简洁，明确，，科学，不准⽤代号，可以⾳译，也可意译，也可⾳意合译。

若外⽂名称⾳节较少，结构较复杂，尽量⾳译3.试从三个不同的分类⽅法对药物进⾏分类。

a.天然药物：植物药抗⽣素⽣化药物b.合成药物：全合成半合成c.基因⼯程药物：胰岛素4. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜?否，商品名不能暗⽰药品的作⽤和⽤途5.巴⽐妥类药物的⼀般合成⽅法中,⽤卤烃取代丙⼆酸⼆⼄酯的a氢时,当两个取代基⼤⼩不同时,应先引⼊⼤基团,还是⼩基团?为什么?应先引⼊⼤基团。

当引⼊⼤基团之后，囚为⼀取代物与原料之间理化性质差异明显，易丁分离纯化，进⽽进⾏⼆取代6.试述巴⽐妥药物的⼀般合成⽅法?合成巴⽐妥类药物时，通常是以氧⼄酸为原料，在微碱性条件下，与氰化钠反应后，经碱性加热⽔解，所得丙⼆峻钠盐，在硫酸催化下与⼄醇直接酯化成丙⼆酸⼆⼄酯。

与醇钠作⽤后，再与相应的卤烃反应，在丙⼆酸的⼆位引⼊烃基，最后在醇钠性⽤下与脲缩合，即可制得各种不同的巴⽐妥类药物7.苯巴⽐妥的合成与巴⽐妥药物的⼀般合成⽅法略有不同,为什么?因为卤代苯的卤系不活泼，若⽤巴⽐妥药物的⼀般合成⽅法直接⽤卤代苯和丙⼆酸⼆⼄酰反应引⼊苯基，反应进⾏的程度很⼩，产率极低，因此，⼀般以卤代苯为起始原料通过在碱性条件下与氰化钠反应⽣成氰苄钠进⽽合成巴⽐妥8.巴⽐妥药物具有哪些共同的化学性质?1.具有弱酸性2易⽔解，其钠盐⽔浴欣放置极易⽔解。

3.与余属离了发⽣颜⾊反应。

（1）与吡啶-铜盐反应，产⽣类似双缩脲的紫⾊络和物;含硫巴⽐妥形成绿⾊配合物（2）硝酸汞试液作⽤，⽣成⽩⾊胶状沉淀，溶于过量的让剂和氨试液中。

拟肾上腺素药一、选择题：A型题（最佳选择题）（1题—18题）1．结构中无酚羟基的药物是A 肾上腺素；B 异丙肾上腺素；C 去甲肾上腺素；D 麻黄碱；E 间羟胺；2．盐酸异丙肾上腺素的化学名为A 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐；B 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；C 4-[（2-甲胺基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐；E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐；3．又名副肾素的药物是A 肾上腺素；B 盐酸异丙肾上腺素；C 去甲肾上腺素；D 多巴胺；E 盐酸麻黄碱；4．麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是A 1R，2S（－）；B 1S，2R（+）；C 1R，2R（－）；D 1S，2S（+）；E 1R，2S（±）；5．与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是A 多巴胺；B 肾上腺素；C 盐酸麻黄碱；D 盐酸异丙肾上腺素；E 重酒石酸去甲肾上腺素；6．以下性质与盐酸麻黄碱不符的是A 易溶于水；B 具旋光性；C 具氨基醇的特征反应；D 显氯化物的鉴别反应；E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏；7．又名喘息定的药物是A 多巴胺；B 肾上腺素；C 盐酸异丙肾上腺素；D 重酒石酸去甲肾上腺素；E 盐酸麻黄碱；8．盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符A 苯乙胺类；B 易溶于水；C 遇三氯化铁试液显深绿色；D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素；E 应遮光、密封、在干燥处保存；9．肾上腺素与下列哪条叙述不符A 具有旋光性；B 具酸碱两性；C 易氧化变质；D 易被消旋化使活性增加；E 可与三氯化铁试液显色；10．属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是A 多巴胺；B 肾上腺素；C 盐酸异丙肾上腺素；D 重酒石酸去甲肾上腺素；E 盐酸麻黄碱；11．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A 1 ；B 2 ；C 3 ；D 4 ；E 5 ；12．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构；B 酚羟基的存在作用减弱；C 酚羟基的存在作用时间缩短；D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强；E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强；13．肾上腺素的化学名为A （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚；B （R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚；C 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚；D （1R，2S）-2-甲氨基–苯丙烷；E （R）-4-[2-（异丙氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚；14．配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右，主要是防止其被A 分解；B 水解；C 还原；D 聚合；E 消旋化；15．肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH CH NH 23H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD E16．去甲肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 2CH 3H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCD E17．异丙肾上腺素的结构为HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHOCH CH 2NHCHCH 3CH 3C HOHOOH HCH 2NH 2HO CH OH CH NH 23H 3COOCH 3CH CH 3NH 2ABCDECCHH 3CH 3此结构是18.A 间羟胺；B 甲氧明；C 麻黄碱；D 多巴胺；E 肾上腺素； B 型题（配伍选择题） （19题—23题）A 肾上腺素；B 喘息定；C 正肾素；D 多巴胺；E 麻黄碱；19．重酒石酸去甲肾上腺素又称 20．结构中无醇羟基的药物是21．无酚羟基通常不需遮光保存的药物是22．可被碘氧化成异丙肾上腺素红而使溶液显淡红色的药物是 23．氨基侧链的α-碳上有甲基，而肾上腺素受体激动作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长的药物是（24题—28题）HOHOCH OHCH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3C HO HO OH HCH 2NH 2HOCH OH CH NH 2CH 3H 3CO OCH 3CH CH 3NH 2AB CDE24．正肾素是 25．副肾素是26．喘息定是27．甲氧明是28．间羟胺是C型题（比较选择题）（29题—33题）A 三氯化铁试液；B 碘试液；C 两者均可；D 两者均不可；29．可用于区别肾上腺素与去甲肾上腺素的试剂为30．可用于区别肾上腺素与麻黄碱的试剂为31．可与酚羟基作用生成配合物的试剂为32．具有氨基醇官能团药物鉴别反应所需的试剂为33．具有氧化性可使异丙肾上腺素氧化变色的试剂为（34题—38题）A 盐酸异丙肾上腺素；B 盐酸麻黄碱；C 两者均有；D 两者均无；34．结构中含有两个手性碳原子的药物是35．结构中含有酚羟基的药物是36．兴奋肾上腺素受体的药物是37．可口服给药的药物是38．具有抗心律失常作用的药物是X型题（多项选择题）（39题—46题）39．属于苯乙胺类的拟肾上腺素药物有A 重酒石酸去甲肾上腺素；B 盐酸麻黄碱；C 肾上腺素；D 盐酸异丙肾上腺素；E 甲氧明；40．配制盐酸肾上腺素注射液时为防止其被氧化和消旋化应采取的措施有A 充惰性气体；B 加抗氧剂；C 加金属配合剂；D 控制pH 在3.6~4.0左右；E 流通蒸气灭菌15分钟； 41．结构中含有酚羟基可与三氯化铁试液作用显色的药物有A 盐酸麻黄碱；B 盐酸异丙肾上腺素；C 肾上腺素；D 重酒石酸去甲肾上腺素；E 甲氧明； 42．关于盐酸异丙肾上腺素的叙述正确的是A 又名副肾素；B 属于苯乙胺类；C 易溶于水；D 具邻苯二酚结构；E 应遮光、密封、在干燥处保存； 43．下列结构中属于苯异丙胺类拟肾上腺素药物有HOHO CH OH CH 2NHCH 3HOHO CH CH 2NHCHCH 3CH 3HOCH OH CH NH 23H 3CO OCH 3CH CH 3NH 2CCHH OH NHCH 3CH 3ABCDE44．下列关于盐酸麻黄碱的叙述正确的是A 具有氨基醇官能团药物的鉴别反应；B 具有右旋性；C 与氢氧化钠及高锰酸钾共热生成苯甲醛和甲胺；D 分子中含有一个手性碳原子；E 分子中含有酚羟基遇光易变质；45．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述正确的是A 苯环和氨基之间相隔两个碳原子作用最强；B 苯环上有酚羟基作用减弱，作用时间增长；C 左旋体手性β-碳原子是S 构型活性强；D 氨基侧链的α-碳上引入甲基时肾上腺受体激动作用减弱；E 氨基上有无取代基及取代基的大小对α受体和β受体的选择无影响；46．下列理化性质与肾上腺素相符的有A 具有左旋性；B 具酸碱两性；C 易被氧化性；D 可被消旋化；E 易被水解失效；二、填空题47．按化学结构分类，拟肾上腺素药可分为______类和______类。

药物化学习题(第3章)第三章外周神经系统药物一、单项选择题1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( ) A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( )A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3．下列叙述哪个不正确( )A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4．下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是( )A. Glycopyrronium BromideB. OrphenadrineC. Propantheline BromideD. BenactyzineE. Pirenzepine5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱( )E. 氨基醚类8．下列何者具有明显中枢镇静作用( )A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine9．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为( )A. －O－B. －NH－C. －S－D. －CH2－E. －NHNH－10．Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是( )A. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E. 酰胺键比酯键不易水解二、配比选择题１)A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B. 溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. (R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D. -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN，N-二甲基-E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐1. Adrenaline ( )2. Chlorphenamine Maleate ( )3. Propantheline Bromide ( )4. Procaine Hydrochloride ( )5. Neostigmine Bromide ( )2)A．4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-l，2-苯二酚盐酸盐B．(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C．1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐D．(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚E．2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐1．盐酸麻黄碱 ( )2．盐酸普萘洛尔 ( )3．盐酸异丙肾上腺素 ( )4．盐酸可乐定 ( )5．肾上腺素 ( )3）A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。