当前位置：文档之家 › PyBOP_多肽偶联试剂_128625-52-5_Apexbio

PyBOP_多肽偶联试剂_128625-52-5_Apexbio

  • 格式：pdf
  • 大小：210.91 KB
  • 文档页数：2

下载文档原格式

  / 2

合集下载

Benocyclidine_多巴胺再摄取抑制剂_112726-66-6_Apexbio

Benocyclidine_多巴胺再摄取抑制剂_112726-66-6_Apexbio

1-(1-(benzo[b]thiophen-2-yl)cyclohexyl)piperidine
C1CCC(CC1)(C2=CC3=CC=CC=C3S2)N4CCCCC4
Soluble in DMSO
ห้องสมุดไป่ตู้
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
instead of a phenyl ring. BTCP potently inhibited dopamine (DA) uptake with the IC50 of 7-8 nM. BTCP showed low affinity for the PCP receptor with the IC50 of 6 μM [1, 2]. In the striatum, BTCP binding was dose-dependently inhibited by unlabeled BTCP and nomifensine with the ID50 of 6.34 mg/kg and 11.06 mg/kg, respectively. BTCP bound to the dopamine uptake complex in the mouse brain in vivo [4].

BSA蛋白偶联多肽技术

BSA蛋白偶联多肽技术

1．1．1多肽合成按照多肽合成常规操作，合成来源于上海楚肽生物科技有限公司（Apeptide CO.,Ltd.) HPLC检测纯度为95%。

多肽C端增加的半胱氨酸残基用于以其巯基连接于偶联剂上。

1．1．2 合成多肽与载体的偶联载体蛋白选择BSA（Roche公司），用SPDP（PIERCE公司）连接法将合成的多肽与BSA进行偶联：4.6mgSPDP溶解于740ulDMSO，终浓度为20mM。

0.1008gBSA溶解于2ml PBS-EDTA溶液中，室温静置1h。

HiTrap TM Deaslting column脱盐柱洗脱多余的SPDP。

4mg多肽加入偶联好的BSA-SPDP体系中室温过夜。

1．1．3 抗多肽抗体的制备选体重1. 5～2 kg的健康雄性新西兰大白兔，按常规操作卡介苗活化其免疫系统。

将偶联的BSA-多肽过滤除菌，100mg（2ml）加等体积的不完全佐剂，充分混悬。

在新西兰大白兔背部多点皮下注射，4周后加强免疫，其后每隔2周进行1次加强免疫，注射途径与初次免疫相同，共两次后，检测效价。

耳源静脉采血、分离血清。

1．1．4 多肽抗体的纯化Protein G柱分离纯化IgG抗体：PBSpH7.4平衡Protein G亲和柱，以0.1M Gly-HCl pH3.0洗脱，PBSpH7.4透析，分装，-20℃保存。

1mM预冷的HCl充分膨胀Sepharose 4FF（GE公司）后，15个体积的1mMHCl清洗去残留的蔗糖，每次清洗2min。

偶联缓冲液0.1MNaHCO3 pH8.3 0.5M NaCl平衡2次。

多肽溶于偶联缓冲液，调节pH值到pH8.3后，加入凝胶，室温混旋3h。

加入1M预冷的乙醇胺混旋2h阻断未偶联上的活化位点。

50mM Tris-HCl pH8.0，1MNaCl 溶液与50mM Gly-HCl pH3.5，1M NaCl 交替清洗8次。

PBS缓冲液平衡10倍体积。

装柱，平衡，上样后以0.1MGly-HCl pH2.2洗脱，PBS透析，分装，-20℃冻存。

Pyridostatin_促生长停滞药物_1085412-37-8_Apexbio

Pyridostatin_促生长停滞药物_1085412-37-8_Apexbio

产品名: Pyridostatin 修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:Pyridostatin Cas No.:1085412-37-8 分子量:596.64 分子式:C31H32N8O5 别名:RR-82;RR82;RR 82 化学名:4-(2-aminoethoxy)-2-N,6-N-bis[4-(2-aminoethoxy)quinolin-2-yl]pyri dine-2,6-dicarboxamide SMILES:C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=N2)NC(=O)C3=CC(=CC(=N3)C(=O)NC4=NC5=CC=CC=C5C(=C4)OCCN)OCCN)OCCN 溶解性:>20.85mg/mL in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Cell Cycle/Checkpoint 信号通路:G-quadruplex 产品描述:Pyridostatin 是合成的G-四联体小分子稳定剂[1]。

G-四联体是一种DNA 二级结构，通常存在于染色体或端粒的末端。

由于G-四联体也存在于一系列原癌基因（包括c-kit 、K-ras 和Bcl-2）的启动子中，因而被认为参与基因复制和转录的调节过程。

Oxaliplatin_抗肿瘤剂_61825-94-3_Apexbio

Oxaliplatin_抗肿瘤剂_61825-94-3_Apexbio

μM 和 7.85 μM。 在体实验：在具有肝细胞 HCCLM3 肿瘤的裸鼠中，腹腔注射 10 mg/kg oxaliplatin，每周一次， oxaliplatin 显著减少肿瘤体积和凋亡指数。在第 1、5 和 9 天静脉内注射 5 mg/kg 的 oxaliplatin， 对 T 淋巴瘤 L40 AKR 有活性，T/C 为 1.77。在脑内移植 L1210 白血病、MA16-C 异种移植物、 B16 黑素瘤异种移植物、Lewis 肺异种移植物和 C26 结肠癌异种移植物的模型中，Oxaliplatin 具有有效的活性。Oxaliplatin 损伤小鼠逆行神经元转运。在实验过程中，Cisplatin（3 mM） 溶于盐水溶剂，Carboplatin（27 mM）和 oxaliplatin（12.6 mM）溶于水中。 临床试验：在转移性结肠直肠癌患者中，Oxaliplatin 与 fluorouracil/folinic acid 联合使用对转 移性结肠直肠具有活性，Oxaliplatin 可以作为一线治疗方法并对以前化疗难以治愈患者产生 治疗效果。此外，Oxaliplatin 在铂进行预处理的卵巢癌、非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、间皮瘤 和非小细胞肺癌的患者中具有功效。
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测med M Q, Retsas S. Oxaliplatin is active in vitro against human melanoma cell lines: comparison with cisplatin and carboplatin[J]. Anti-cancer drugs, 2000, 11(10): 859-863. [2]. Pendyala L, Creaven P J. In vitro cytotoxicity, protein binding, red blood cell partitioning, and biotransformation of oxaliplatin[J]. Cancer research, 1993, 53(24): 5970-5976. [3]. Wang Z, Zhou J, Fan J, et al. Oxaliplatin induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells and inhibits tumor growth[J]. Expert opinion on investigational drugs, 2009, 18(11): 1595-1604. [4]. Mathe G, Kidani Y, Segiguchi M, et al. Oxalato-platinum or 1-OHP, a third-generation platinum complex: an experimental and clinical appraisal and preliminary comparison with cis-platinum and carboplatinum[J]. Biomedicine & pharmacotherapy, 1989, 43(4): 237-250.

多肽缩合试剂

多肽缩合试剂

百灵威是集研发、生产、经营于一体的高科技化学公司，在欧洲和亚洲的制造基地装备了 500mL-3000L 的反应釜，配套形成先进的柔性化学合成系统，专门研发特殊化学品和新型中间体，能够快速满足由应用性试验至工业化生产的个性化和系列化需求。

百灵威可提供一系列多肽合成试剂，该系列产品涵盖了多肽合成缩合剂、合成助剂、荧光标记试剂及氨基酸保护剂、Boc-氨基酸、Fmoc氨基酸及氨基醇等。

产品品质卓越，克至公斤级均可稳定提供，现货充足，全面满足科学研究及工业化生产需求。

◆多肽缩合试剂
主要用作多肽、蛋白质、核苷酸合成中的脱水剂，也是酯化、酰胺化、酸酐、醛、酮等的合成常用脱水剂。

◆多肽合成助剂
添加于多肽合成及切割等过程中，起到催化剂、脱保护试剂、切割试剂、减少副反应、稳定肽等作用。

◆多肽荧光标记
用于生化研究，荧光抗体示踪；病毒、寄生虫等所致疾病的快速诊断等。

◆多肽氨基酸类。

GS-9620_TLR-7激动剂_1228585-88-3_Apexbio

GS-9620_TLR-7激动剂_1228585-88-3_Apexbio
ApexBio Technology
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
外周血单核细胞（PBMC）或浆细胞样树突状细胞（pDC）
动物实验: 动物模型 剂量
食蟹猴 0.1 ~ 2.0 mg（单剂量），0.1 ~ 1.0 mg（每日 1 次，持续 7 天）或
注意事项
0.05 ~ 1.5 mg（每 2 日 1 次，持续 28 天）；口服给药
4-amino-2-butoxy-8-[[3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-5,7-di hydropteridin-6-one
CCCCOC1=NC2=C(C(=N1)N)NC(=O)CN2CC3=CC(=CC=C3)CN4CCCC4
>20.6mg/mL in DMSO
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
HBV
产品描述:
GS-9620 是具有口服活性的 TLR7 激动剂，其 EC50 为 291 nM[1]。 Toll 样受体 7 (TLR7)是一种病原体识别受体，在病原体的先天免疫应答中发挥重要作用。TLR7 信号主要由病毒单链 RNA 激活，并定位于人类和非人灵长类动物的浆细胞样树突状细胞
(pDCs)和 B 淋巴细胞的内溶酶体内腔中。活化的 pDCs 在病毒病原体的先天免疫应答过程中 起重要作用，并在病毒感染的急性期参与合成大多数 I 型干扰素(IFN)。包括 IFN-α和 IFN-β 在内的内源性 IFN 的诱导和分泌也能诱导高效的适应性免疫应答进程。干扰素诱导干扰素刺 激基因(ISGs)的转录，使细胞进入抗病毒状态，并且也诱导其他细胞因子和趋化因子的产生， 从而促进胞间通讯与胞内运输。GS-9620 能激活免疫细胞中的 TLR7 信号以清除病毒感染的 细胞[1,2]。 GS-9620 选择性诱导 IFN-α、细胞因子和趋化因子。HCV 阳性受试者的 pDCs 和 PBMCs 中， GS-9620 诱导 IFN-α的最低有效浓度相似。GS-9620 对人 TLR7 的 EC50 值为 291 nM，是对 TLR8 （EC50 值为 9 μM）的 30 倍[1]。 GS-9620 给予 HBV 感染的黑猩猩 8 周，间隔 1 周。随着肝细胞凋亡数的增加，血清中 HBV 表面抗原和 HBV 抗原以及 HBV 抗原阳性肝细胞的数量都有所下降。一期临床试验评估 GS-9620 的安全性和耐受性，按 2 mg 初始浓度给予 GS-9620 治疗导致细胞因子、趋化因子 和 ISGs 以剂量依赖的方式增加，单一安全剂量高达 12 mg。接受 GS-9620 治疗的受试者体内 也观察到了表达 CD69 的免疫细胞百分比的增加，如 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞[2,3]。

MK-2206 dihydrochloride_Akt123抑制剂_1032350-13-2_Apexbio产品说明书

引用文献
1. Eren RO, Reverte M, et al. "Mammalian Innate Immune Response to a Leishmania-Resident RNA Virus Increases Macrophage Survival to Promote Parasite Persistence." Cell Host Microbe. 2016 Sep 14;20(3):318-28. PMID:27593513 2. Winter PS, et al. "RAS signaling promotes resistance to JAK inhibitors by suppressing BAD-mediated apoptosis." Sci Signal. 2014 Dec 23. PMID:25538080 3. Yoshida, S., et al. "Differential Signaling During Macropinocytosis in Response to M-CSF and PMA in Macrophages." Name: Frontiers in Physiology 6.8 (2015). 4. Fu, Xiu-Qiong, and Xue-Gang Sun. "Apigenin attenuates atherogenesis through inducing macrophage apoptosis via inhibition of AKT Ser473 phosphorylation and downregulation of plasminogen activator inhibitor-2." 5. Yoshida, Sei, et al. "Growth factor signaling to mTORC1 by amino acid–laden macropinosomes." The Journal of cell biology 211.1 (2015): 159-172. PMID:26438830 6. Zhang X, Lu X, Akhter S, Georgescu MM, "Legerski RJ. FANCI is a negative regulator of Akt activation. Cell Cycle. 2016 Apr 17;15(8):1134-43." PMID:27097374 7. Choy YY, Fraga M, et al. "The PI3K/Akt pathway is involved in procyanidin-mediated suppression of human colorectal cancer cell growth." Mol Carcinog. 2016 Jan 15. PMID:26774105

Aprepitant_P物质(SP)抑制剂_170729-80-3_Apexbio

特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NC(=O)NN3 )C4=CC=C(C=C4)F
>26.7mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Aprepitant 170729-80-3 534.43 C23H21F7N4O3
产品名: Aprepitant 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Байду номын сангаас
5-[[(2R,3S)-2-[1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorop henyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one

[D-Ala2]-Deltorphin II_δ阿片受体的天然激动剂_122752-16-3_Apexbio

O=C([C@@H](C(C)C)NC([C@H](CCC(O)=O)NC([C@H](CC1=CC=CC=C 1)NC([C@@H](C)NC([C@H](CC(C=C2)=CC=C2O)N)=O)=O)=O)=O)N[C @H](C(NCC(N)=O)=O)C(C)C
Soluble to 1 mg/ml in 10% acetonitrile
产品描述:
[D-ALA2] -deltorphin II（DADELT II）是δ阿片受体的一种天然激动剂，Ki 或 IC50 值为 0.41 nM
[1,2]。 阿片受体在中枢神经系统广泛分布，但也存在于哺乳动物许多外周组织。主要有三种类型的 阿片受体，即μ、δ和κ受体[2]。 [D-Pen2, D-Pen5]脑啡肽（DPDPE）为δ受体的第二个高选择性激动剂[3]。在 NG108-15 细胞 中，短短 3 分钟 1 M 的 DPDPE 治疗显著减少了阿片受体对环磷酸腺苷生成的抑制作用，这 意味着神经δ阿片受体经历了快速脱敏，这种脱敏与激动剂刺激后 3 分钟内δ阿片受体的磷 酸化时间短暂平行[4]。 0.38-12.78 nM 浓度 DADELT II 经 I.c.v.给药以剂量和时间相关的方式发挥镇痛作用。DADELT II 给药后 10 分钟，观察到最大止痛效应。直到 DADELT II 给药后 60 分钟，检测到药物的镇痛 效果。DADELT II 可以被选择性δ拮抗剂 ICI 174864 拮抗[3]。在大鼠脊髓以上和脊髓侧脑室给 药后，0.2、1 和 10 μg/rat 的 DADELT II 以剂量相关方式抑制腹泻和结肠排珠，但没有影响 小肠转运的速率。相同剂量的脊柱施用给药 DADELT II 产生类似的结果。纳曲吲哚 （Naltrindole）是δ阿片受体的选择性拮抗剂。用 1 和 10 mg/kg 的纳曲吲哚皮下预处理可起 到部分地和完全地拮抗 DADELT II 的功效[1]。

DUBs-IN-2_去泛素化酶抑制剂_924296-19-5_Apexbio


DUB
产品描述:
IC50 值:对 USP7/USP8 分别为 7.2 M/0.93 M. DUBs-IN-2 是一种有效的去泛素化酶抑制剂. USP7(或 HAUSP)与蛋白 Mdm2(一种 E3 泛素连接酶)共同识别 p53 肿瘤抑制子的 N 端转录激活 结构域,通过泛素化引起其降解.USP7 也可与直接必不可少的病毒蛋白(p53\FOXO4\PTEN)和致 癌通路相互作用.另外,与 USP7 沉默相关的表型强烈表明,靶向 USP7 的小分子抑制剂可能是抗
病毒和抗癌疗法的潜在方向.USP8(或 UBPY)可与多种底物相互作用,如表皮生长因子受体 (EGPR),其是调控细胞存活\增殖和分化途径所必需的.USP8 也是受体内吞和转运的关键调节 子[1]. 体外:在杆状病毒感染的昆虫细胞中过表达人类 USP7 和 USP8 酶的全长形式,然后用 His 标记 亲和层析手段纯化.用泛素 C 端 7-氨基-4-甲基香豆素(Ub–AMC)评估对 USP7 和 USP8 去泛素 化活性的抑制能力.Ub–AMC 被去泛素化酶水解,而后释放 AMC.以该物质稀释为 100 mM 到 10 nM 不等的八个终浓度后,基于剂量反应曲线计算 IC50 值[1]. DUBs-IN-2 是 USP7 和 USP8 去泛素化酶的有效抑制剂,是在基于荧光的生化实验中,对 65902 种化学结构不同的物质针对全长 USP7 半胱氨酸蛋白酶活性的高通量筛选中鉴定得到的功能 化氰基吡啶[1].. 体内:迄今为止,无体内实验进行. 临床试验:迄今为止,无临床试验进行.
以该物质稀释为100mm到10nm不等的八个终浓度后基于剂量反应曲线计算ic50dubsin2是usp7和usp8去泛素化酶的有效抑制剂是在基于荧光的生化实验中对65902种化学结构不同的物质针对全长usp7半胱氨酸蛋白酶活性的高通量筛选中鉴定得到的功能化氰基吡啶1
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

客户使用Apexbio产品发表的文献
COA (Certificate Of Analysis)
MSDS (Material Safety Data Sheet)
SDF
benzotriazol-1-yloxy(tripyrrolidin-1-yl)phosphanium;hexafluorophosphate
C1CCN(C1)[P+](N2CCCC2)(N3CCCC3)ON4C5=CC=CC=C5N=N4.F[P-](F)(F)(F)(F)F
分子量
Soluble in water or 1% acetic acid储存条件
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。

储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件试用装：蓝冰运输。

其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

产品描述
IC50值：N/A
作为BOP（其中二甲氨基由吡咯烷基替代）的类似物，PyBOP(六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷)是用于固相多肽合成的多肽偶联剂。

作为在肽键形成中具有等价性能
的BOP的唯一类似物，PyBOP广泛用作BOP的替代物，以此避免形成致癌副产物六甲基磷酰胺（HMPA）。

其毒性经广泛报道后，最近HMPA作为危险化学品被列入“塞韦索名单”。

在液相和固相多肽合成中，BOP均是一种良好的多肽偶联剂。

然而，在生产和使用BOP的过程中，HPMA的形成不可避免[1]。

体外实验：在与BOP相同的条件下，将PyBOP作为偶联剂进行耦合试验。

在包含N端保护的氨基酸的DCM摩尔溶液中，加入以下化合物：偶联剂、C端保护的氨基酸盐酸及DIEA。

甚至在氨基酸受阻的情况下，通过薄层色谱（TLC）监测可观察到即时反应。

此外，外消旋作用似乎比Young测试中BOP存在时低50%，且在Anteunis测试中具有优势[1]。

体内实验：到目前为止，还没有报道过体内数据。

临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。

参考文献：
[1]Coste J, Le-Nguyen D and Castro B. PyBOP@: A new peptide coupling reagent devoid of toxic by-product. Tetrahedron Lett. 1990 Mar; 31(2): 205-8.。