药理学局部麻醉药24页PPT

2020/12/14
西医药理
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2.丁卡因（tetracaine）
又称地卡因（dicaine），作用及毒性均 比普鲁卡因强10倍，亲脂性高，穿透力 强，易进入神经，也易被吸收入血。最 常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻 醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 此药在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁 卡因慢，故作用较持久，药效维持约2～ 3h
西医药理
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3.药物浓度
局部麻醉药按一级动力学消除，其t1/2与原始 血药浓度无关。增加药物浓度并不能按比例 延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。 因此不能用增加浓度的方法来延长局麻作用 时间，不如将等浓度药物分次注入更为有效。
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4.血管收缩药
局部麻醉药液中加入微量肾上腺素（1/100 000～1/200 000）可收缩用药局部的血管， 减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间， 又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾 耳廓、及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾 上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组 织缺血坏死。
又称麻卡因（marcaine）是目前常用局 部麻醉药中作用维持时间最长的药物， 约5～10h。其局麻作用较利多卡因强4～ 5倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩 张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉 和硬膜外麻醉。黏膜穿透力差一般不作 表面麻醉。腰麻效果不稳定
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【影响润麻醉（infiltration anaesthesia）是将局部麻醉药注入手术 野皮下或深层组织，使局部的神经末梢 被麻醉。适用于静脉切开、皮下肿瘤切 除等浅表小手术。
3.传导麻醉(conduction anaesthesia) 是将局部麻醉药注射到神经干或神经丛 附近，阻滞其传导，使其支配的区域产 生麻醉，用于四肢及口腔手术。

严密监测患者的反应
在使用局部麻醉药过程中，应严密监测患者的反应，及时发现和处 理任何不良反应。
04
局部麻醉药的用药方法
表面麻醉
总结词
通过药物作用于皮肤或黏膜表面，使 局部神经末梢麻醉。
详细描述
将麻醉药涂布或喷雾于手术部位，使 皮肤或黏膜的痛觉神经末梢麻痹，主 要用于眼科、耳鼻喉科、口腔科等小 型手术。
详细描述
过敏反应的发生与个体差异、药物纯度、注射速度等因素有关。一旦出现过敏反应，应 立即停止使用局部麻醉药，并进行抗过敏治疗，如给予抗组胺药物、糖皮质激素等。
毒性反应
总结词
毒性反应是局部麻醉药使用过量时可能出现的不良反应，通常表现为心率失常、血压下降、呼吸困难等症状。
详细描述
毒性反应的发生与药物浓度、注射速度、个体耐受性等因素有关。一旦出现毒性反应，应立即停止使用局部麻醉 药，并进行对症治疗，如给予抗心律失常药物、升压药物等。
其他不良反应
总结词
其他不良反应包括注射部位疼痛、局部组织坏死、硬膜外脓肿等。
详细描述
注射部位疼痛是常见的局部麻醉药不良反应，通常在注射后即刻出现，持续时间较短。局部组织坏死 和硬膜外脓肿等不良反应较为少见，但后果严重。在使用局部麻醉药时应严格遵守操作规程，避免不 良反应的发生。
06
局部麻醉药的未来发展与研究 方向
02
局部麻醉药的作用具有可逆性， 药物代谢后神经传导功能可恢复 。
药效学特点
局部麻醉药的药效学特点包括 起效时间、持续时间、扩散速 度和作用强度等。
起效时间指药物达到有效浓度 所需的时间，持续时间指药物 作用消失的时间。
扩散速度指药物从注射部位向 周围扩散的速度，作用强度指 药物对神经传导的抑制程度。

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四、局部麻醉方法
1. 表面麻醉(surface anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(conduction anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal
anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
❖ ❖
((严 内用禁(避(3445))重传))途忌免与与体用心 导： 症蓄普异内 药肌 阻：传积鲁 丙代 期受滞导引卡 基间谢损者麻起因 肾应较、也醉中胺 上注普低应、毒合 腺意鲁血慎硬而用素检卡容用膜发或查因量外生去血慢及麻惊甲压，休醉厥肾、连克；上血续等心腺清滴患律素电注者失合解其慎常用质速用、度.原血应有药递室浓减，
酰胺类局麻药
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分类
长效、中效、短效
普鲁卡因 （procaine)
短效
中效
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine)
布比卡因（bupivcaine) 丁卡因（tetracaine）
长效
罗哌卡因（ropivacaine) 20
六、常用局部麻醉药
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普鲁卡因Procaine (奴佛卡因，Novocaine)
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2.吸收作用
❖ 中枢神经系统：先兴奋后抑制
初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神 经错乱、阵挛性惊厥
后期表现：昏迷、呼吸衰竭
❖ 心血管系统：直接抑制
心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌 松弛
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三、毒性反应
1. 一次用量超过病人的耐量
1. 2. 3. 4.
常临预处1. 见床防理立原特即1234停点因12......药一注根药轻战持，药液次据，续度234保前中用具...惊发中持先加药体误作量体恐展毒呼回少量情注用，质不：：吸抽量不况入部或弱安神嗜道肾超酌血位局等和志睡通上过减管血麻原定丧，畅腺限剂内供药因向失眩，素量量丰中使障，晕给富 未 耐碍 并，氧， 加 受出多未 肾 力现言酌 上 下面，情 腺 降部寒减 素

③ 普鲁卡因甲基化（不能通透膜），失去麻醉作用 结论：局麻药在膜内侧阻滞Na+内流产生作用。 非解离型进入神经细胞内——解离型阳离子发挥作用
[影响作用因素] ⑴ 神经种类：神经末梢、神经节、中枢突 触敏感，有鞘膜、粗大神经不敏感。
⑵ 酸性环境影响药效，不注入脓腔。
⑶ 剂量宜分次注入 ⑷ 合用肾上腺素:减少吸收，但禁用于手、 脚趾、阴茎部位 ⑸ 局麻药+脑脊液（或10%GS） 比重＞脑 比重＜脑
[局麻方法]
4、蛛网膜下腔麻醉（ subarachnoidal anaesthesia脊髓麻醉，腰 麻spinal anaesthesia ）：药液注入腰椎蛛网膜腔，阻断脊神经根 阻断交感神经——感觉纤维——运动神经 1）常用于下腹部和下肢手术 2）常用lidocaine、丁卡因和procaine 3）主要危险是呼吸麻痹和血压下降。 常伴血压下降，用麻黄碱预防 4）比重与体位——麻醉平面
局麻药穿入胞膜，在膜内侧阻滞Na+通道——抑制 动作电位——阈电位↑、去极化速度↓ 、动作电位↓、 传导速度↓不应期↑——神经细胞丧失兴奋性和传导 性
乌贼轴索实验
膜两侧灌流普鲁卡因，同时测Na+通道。 ① 膜外侧停止灌流，仍具麻醉作用（阻止膜内侧Na+通道）
② 膜内侧停止灌流，失去麻醉作用（失去阻止作用）
5、硬脊膜外麻醉（epidural anaesthesia） ：注入硬脊膜 外腔，麻醉脊神经根（药量是腰麻的5-10倍）。 特点： 1）常用于上腹部、上肢手术，临床常用的麻醉方法。 2）药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。 3）用药量大，如误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应。 4）少量反复给药。 血压下降、心脏抑制，用麻黄碱预防
脊液

2021/3/10
授课：XXX
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2.丁卡因（tetracaine）
又称地卡因（dicaine），作用及毒性均 比普鲁卡因强10倍，亲脂性高，穿透力 强，易进入神经，也易被吸收入血。最 常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻 醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 此药在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁 卡因慢，故作用较持久，药效维持约2～ 3h
局部麻醉药的作用易受下列因素影响。
1.神经干或神经纤维的粗细
粗大的神经干有鞘膜包围，局部麻醉药对它的作 用不如对神经末梢，所以传导麻醉所需浓度较高， 约为浸润麻醉的2～3倍。粗神经纤维（如运动神 经）对局部麻醉药的敏感性不如细神经纤维（如 痛觉神经及交感神经）
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，初 期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进一步发展为神 志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼 吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局部麻醉药比较敏感， 首先被局部麻醉药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋 现象。
局部麻醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用， 有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。而中毒昏 迷时应着重维持呼吸及循环功能。
3.传导麻醉(conduction anaesthesia) 是将局部麻醉药注射到神经干或神经丛 附近，阻滞其传导，使其支配的区域产 生麻醉，用于四肢及口腔手术。
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授课：XXX
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4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoid anaesthesia）简称腰麻（spinal anaesthesia） 是将局部麻醉药经3-4或4-5腰椎间隙注入蛛网 膜下腔，以阻滞该部位的神经根。适用于腹部 或下肢手术。腰麻时，由于交感神经被阻滞， 也常伴有血压下降，可用麻黄碱预防。

B．阻断Ca2＋内流 C．阻断K十外流 D．阻断Cl一内流 E．阻断K＋内流
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2 ．局麻药液中加入少量肾上腺素的目 的是
A ．防止术中出血 B ．延长局麻药的作用时间，减少吸收 C ．促进局麻药吸收 D ．预防麻醉药过敏 E ．预防麻醉过程中血压下降
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3 ．普鲁卡因一般不用于
第三章 麻醉药
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总述
麻醉药分为全身麻醉和局部麻醉药物.
中国古代有悠久的历史：神农尝百草，一 日而遇七十毒，反映了古人寻找治病止痛的艰
辛和愿望；
孙思邈 珍
李时
《备急千金要方》、《本草纲目》均介绍
了曼陀罗花的麻醉作ppt课用件 。
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精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
春秋战国时期（公元前475—221），《内经》记载针刺
治疗头痛、牙痛、耳痛、腰痛、关节痛和胃痛。东汉华佗被
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局部麻醉药简称局麻药，是一类能
可逆地阻断神经冲动的发生和传导，在 意识清醒的的条件下，使局部部位出现 暂时性、可逆性感觉丧失的药物。
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麻醉药发明之前的外科手术
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1946-10-16
第一次公开麻醉手术
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一.局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于粘膜表面，麻醉粘膜下神经纤维。

麻醉作用与作用机制
局麻作用 局麻药对不同种类的神经纤维有 不同的选择性和敏感性
粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经 纤维，对局麻药的敏感性低，所需 的剂量大
细的神经纤维或无髓鞘包裹的神 经纤维对局麻药的敏感性高，所 需的剂量小
三、局麻作用及作用机制
1 ．局麻药的作用顺序依次为：
痛觉＞温觉＞触、压觉＞自主神经 ＞运动神经。
粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也 可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不 用于浸润麻醉
本品毒性大，安全范围小，毒性比普 鲁卡因大2~4倍。因药物穿透力强，易 吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应
常用局麻药
利多卡因（lidocaine, xylocaine） 特点：
与普鲁卡因比，作用快、强、持久， 粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及 毒性与药物浓度有关
common peroneal never
行程及分支分布
分为腓浅神经和 腓深神经
腓深神经
deep peroneal nerve
局麻给药方法
蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anesthesia） 又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anesthesia) 将药物注入蛛网膜下腔，使脊神 经支配的区域产生麻醉，麻醉范 围较广 适用于下腹部及下肢的手术 主要危险是呼吸麻痹和血压下降
亲水性的烷胺基——仲胺或叔胺，具有中 等强度碱性，有利于制成水溶性盐类。在 正常体液中均离子化
中间链：以酯键形式结合成芳香酯类如普 鲁卡因，或酰胺类如利多卡因。酯类药物 在血浆中被酯酶水解，而酰胺类药物则较 稳定，不易分解
分类及特点
分类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因等 酰胺类：利多卡因、布比卡因等
为防止局麻药的吸收及延长局麻药 的作用时间，常在局麻药液中加入 少量肾上腺素

4、【蛛网膜下腔麻醉（腰麻）】
§3-1
概述
将药液经低位腰椎间隙注入蛛网膜下腔，阻断
该部位的脊神经根，使所分布的区域麻醉
其麻醉范围较广，适用于腹部及下肢手术 常选择普鲁卡因、利多卡因、丁卡因
麻醉时应注意病 人体位和药液比重， 控制麻醉平面，防止 药物扩散到颅腔，危 及生命中枢
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§3-2
常用局麻药
利多卡因 【特点】 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，
局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。
2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均 有效。（由于扩散性强，麻醉平面难掌握，腰麻慎用）
3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局
【局麻药的麻醉顺序 】 痛觉＞温觉＞触、压觉＞深部感觉＞自主神经
＞运动神经
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一、局部麻醉药的作用
【吸收作用】 1.中枢神经系统作用
§3-1
Байду номын сангаас
概述
先兴奋后抑制，表现为眩
晕、焦虑不安、头痛、震颤，甚至惊厥，最后转 入昏迷，呼吸麻痹而死亡。 2.心血管系统作用 有直接抑制作用，可降低心
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二、局部麻醉的给药方法
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二、局部麻醉的给药方法
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二、局部麻醉的给药方法
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浅表小手术：如普鲁卡因、利多卡因
3.传导麻醉
注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 四肢及口腔手术： 如普鲁卡因、利多卡因
4 .蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
腰椎间隙注入蛛网膜下腔。 腹部或下肢手术。如：利多卡因、普鲁卡因
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5.硬膜外麻醉
将药液注入硬脊膜外腔，麻醉通过 硬脊膜外腔穿出椎间孔的神经根。 麻醉范围广，适用于胸腹部手术。 常用利多卡因，也可用普鲁卡因或丁卡因。
罗哌卡因（ropivacaine）为长效局麻药。
对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
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1.局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是（ ） A防止手术中出血 B延长局麻药的作用时间，减少吸收 C促进局麻药吸收 D预防麻醉药过敏 E预防麻醉过程中血压下降
2.普鲁卡因一般不用于（ ） A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉
次实施腰麻
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4
第一次公开的麻醉手术
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1846-10-16 W.T.G.Morton C.T. Jackson
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一、局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于黏膜表面，麻醉黏膜下神经纤维。 浅手术麻醉：口、眼、鼻、咽喉、气管、
食道
如：丁卡因、利多卡因
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2.浸润麻醉
注入手术野皮下或手术切口部位，麻醉局部的神经末 梢。
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3
局麻简史
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化
1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次

1.局麻药的作用机制为（ ）
A.阻滞Na + 内流 B.阻滞K + 外流 C.阻滞Cl - 内流 D.降低静息电位 E.阻滞Ca 2+ 内流
药理千古事，学无止境心。
2.蛛网膜下腔麻醉前注射麻黄碱的意义是
（）
药理千古事，学无止境心。
A.可预防呼吸抑制
B.可预防心律失常发生
C.可预防血压下降
D.可延长局麻药作用时间
一 局部麻醉药的作用
（一）局麻作用
药理千古事，学无止境心。
在正常情况下，神经细胞膜的除极化有赖于Na + 的内流，局麻药与细 胞膜Na + 通道内侧的受体结合，导致通道蛋白的构象改变，抑制Na + 内流，阻止了动作电位的产生和神经冲动的传导，从而产生局麻作用。
药理千古事，学无止境心。
局麻药在低浓度时可阻断无髓鞘的感觉神经、无髓鞘自主神经节后纤维 冲动的发生和传导，而较高浓度时对任何神经都有阻断作用，使之完全 丧失兴奋性及传导性，对任何刺激不再引起除极化反应。在局麻药的作 用下，痛觉首先消失，其次是冷觉、温觉、触觉、压觉，再次是中枢抑 制性神经元、中枢兴奋性神经元、运动神经，最后是心肌传导纤维，恢 复则是按相反的顺序进行。
第项 一目 节三
影响局部麻醉药作用的因素
1.体液pH
药理千古事，学无止境心。
常用的局麻药均溶于水，在体内存在非解离型和解离型。非解离型脂溶 性高，易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻作用。当体液pH偏高时， 非离子型较多局麻作用增强；反之，局麻作用减弱。在炎症区域内与坏 死组织内，因其pH降低，局麻药的作用减弱。在切开脓肿手术前，不 可将局麻药直接注入脓腔，须在脓肿周围作环形浸润方能奏效。
利多卡因

属短效酯类局麻药。 特点： ➢ 毒性小，穿透力弱，不用于表面麻醉。 ➢ 可用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻醉。 ➢ 也可用于损伤部位的局部封闭。 不良反应： ➢ 中枢神经系统和心血管反应。 ➢ 过敏反应，用药前应做皮试。
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醉区域较大。 ➢ 可选用利多卡因、普鲁卡因、布比卡因。 ➢ 合用布比卡因与利多卡因可延长麻醉时间。
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4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻） ➢ 常用利多卡因、丁卡因、普鲁卡因。 ➢ 为了控制药物扩散和麻醉平面，通常将药物配成高比重或低比重溶液。 ➢ 因蛛网膜下腔与颅腔相通，低比重药溶液有扩散入颅腔引起中枢麻痹的危险。 ➢ 常伴有血压下降，可取轻度的头低位或事先应用麻黄碱预防。
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四、不良反应及用药注意事项
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五、常用的局麻药
普鲁卡因（procaine）
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5. 硬膜外麻醉 ➢ 麻醉用药量大，如误入蛛网膜
下腔，可引起严重的毒性反应。 ➢ 血压下降和心脏抑制，可用麻
黄碱防治。 ➢ 常用布比卡因、利多卡因。 ➢ 也可用丁卡因、普鲁卡因等。 6. 区域镇痛
导的恢复则按相反的顺序进行。

2.常用于除表面麻醉外的四种。药液中常 加AD，只能维持30~45分钟。
3.本品毒性小，安全范围大。
4. 应避免与磺胺类合并应用，以免减弱磺胺类的 抗菌作用。
5.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。 因两药均经血浆AchE代谢，具有竞争血浆AchE 作用。
6.过敏反应，可发生休克，用药前须皮试。
[局部麻醉方法]
1.表面麻醉（surface anaesthesia） 用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘 膜浅手术的麻醉。不用普鲁卡因；
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）适
用于浅表小手术；不用丁卡因；
3.传导麻醉（conduction anansethesia)
特点：
1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜 穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与药物 浓度有关；对组织无刺激性 。
2.全能麻醉药，五种局麻方法均有效。 3. 毒性较小，安全范围较大，无过敏反应 4.具有抗心律失常作用。
布比卡因（bupivacaine,麻卡因）
特点：
1.麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利 多卡因强4~5倍，可维持5~10小时。
2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外 麻醉，不用于表面麻醉和腰麻。
3.有严重心脏毒性，且复苏困难。
Байду номын сангаас
特点： 1.临床常用的麻醉方法，上下肢、腹部手术 2.药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑
脊膜刺激现象。 3.用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重
的毒性反应。 4.可少量反复给药。
[常用局麻药]
普鲁卡因（procaine,奴佛卡因)
特点：
1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表 面麻醉。