药物化学课后练习附加答案
- 格式:doc
- 大小:56.50 KB
- 文档页数:15
第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)(A)氯沙坦(B)奥美拉唑(C)降钙素(D)普仑司 (E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶.(3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)(A)羟基〉苯基〉甲氨甲基〉氢(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基〉羟基〉氢〉苯基(D)羟基〉甲氨甲基>苯基>氢(E)苯基>甲氨甲基〉羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(E)(A)化学药物 (B)无机药物(C)合成有机药物(D)天然药物(E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为 (C)(A)受体(B)酶(C)离子通道(D)核酸 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务(C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
(B)研究药物的理化性质。
(C)确定药物的剂量和使用方法。
(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
(E)探索新药的途径和方法.二、配比选择题(1)(A)药品通用名 (B)INN名称(C)化学名(D)商品名(E)俗名1、对乙酰氨基酚(A)2、泰诺(D)3、Paracetamol (B)4、N—(4—羟基苯基)乙酰胺 (C)5.醋氨酚(E)三、比较选择题(1) (A)商品名 (B)通用名(C)两者都是(D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称 (B)2、可以申请知识产权保护的名称 (A)3、根据名称,药师可知其作用类型 (B)4、医生处方采用的名称 (A)5、根据名称,就可以写出化学结构式。
(D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药(B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E)(A)受体 (B)细胞核 (C)酶(D)离子通道 (E)核酸(3)下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利(B)溴新斯的明(C)降钙素(D)吗啡(E)青霉素(4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5)下列哪些是天然药物 (B,C,E)(A)基因工程药物 (B)植物药(C)抗生素(D)合成药物 (E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名(B)俗名(C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名(7)下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬(E)吗啡(8)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇(B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥(E)甲氧苄啶(9)下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E)(A)计算机技术(B)PCR技术(C)超导技术(D)基因芯片 (E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有(A,C,D)(A)阿替洛尔(B)可乐定(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔(E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?(4)简述现代新药开发与研究的内容。
药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义:a. 分子结构:指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。
b. 反应速率:指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。
c. 功能团:指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。
d. 光谱学:指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。
2. 请回答以下问题:a. 什么是化学键?它分为哪几种类型?化学键是两个原子之间的相互作用力,将原子结合在一起形成分子。
化学键分为离子键、共价键和金属键。
b. 请列举一些常见的官能团及其功能。
- 羟基(-OH):增强溶解性和酸碱性。
- 醛基(-CHO):参与氧化还原反应。
- 羰基(-C=O):参与酰基转移反应。
- 氨基(-NH2):提供质子酸性和氢键能力。
- 羧基(-COOH):有机酸性。
- 胺基(-NH2):提供质子碱性和氢键能力。
c. 简要解释以下术语:- 极性:指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。
- pH值:指溶液中氢离子(H+)浓度的负对数。
- 弱酸:指在水中能部分解离产生质子(H+)的酸。
- 氢键:指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。
3. 请解答以下问题:a. 什么是立体化学?它在药物化学中有什么重要性?立体化学是研究分子空间结构的科学。
在药物化学中,立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用,进而改变药物的活性、选择性和副作用。
b. 请解释什么是抗氧化剂,并提供一个示例。
抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质,可以保护细胞免受氧自由基的损伤。
维生素C是一个常见的抗氧化剂。
以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。
如需了解更多信息,请参考专业教材或咨询专业人士。
绪论一、选择题1.药物他莫昔芬作用的靶点为()A 钙离B 雌激素受体C 5-羟色胺受体D β1-受体E 胰岛受体2.下述说法不属于商品名的特征的是()A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3.后缀词干cillin是药物()的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4.下述化学官能团优先次序第一的是()A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是()A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6.第一个被发现的抗生素是()A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物?答案一、选择题1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。
2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。
4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题(五个备选答案中有一个为正确答案)1.异戊巴比妥不具有下列那些性质( )A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为( ) A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈,C/D环呈反式,C/E环呈顺式C.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E呈顺式D.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E环呈顺式E.B/C环呈反式, C/D环呈顺式,C/E环呈顺式6.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应7.中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮8.按化学结构分类,Pethadone属于( )A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌啶类E.苯基丙胺类(氨基酮类) 9.按化学结构分类,Methadone属于( )A.生物碱类B.哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类B型题(每题只有一个正确答案,每个答案可被选择一次或一次以上,也可以不被选用。
一、单项选择题•1异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成B•A. 绿色络合物 B. 紫色络合物•C. 白色胶状沉淀D. 氨气•E. 红色溶液•2异戊巴比妥不具有下列哪些性质C•A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇•C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解•E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀单项选择题•3苯巴比妥不具有下列哪种性质• A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇• C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解• E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色•4苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成• A.绿色络合物 B.紫堇色络合物• C.白色胶状沉淀 D.氨气• E.红色四、多项选择题•1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ABDE •A. pKa B. 脂溶性•C . 5位取代基的氧化性质•D. 5取代基碳的数目•E. 酰胺氮上是否含烃基取代多项选择题•2巴比妥类药物的性质有ABDE–A具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体–B与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色–C具有抗过敏作用–D作用持续时间与代谢速率有关–E pKa值大,未解离百分率高•1.写出巴比妥类药物的基本结构,为什么巴比妥酸无活性?为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?•2.为什么苯巴比妥显弱酸性,可与碱成盐。
为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂?•3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?•4.巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?•2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时,当两个取代基大小不同时,一般应先引入大基团,还是小基团?为什么?多项选择题•38.苯巴比妥钠注射液必须制成粉针,临用时溶解的原因是•A、本品易氧化•B、难溶于水•C、本品易与铜盐作用•D、本品水溶液放置易水解•E、本品水溶液吸收空气中CO2,易析出沉淀•参考答案:D,E•133用硫置换巴比妥类分子中2位上的氧则ACEA脂溶性增加B起效慢C起效快D作用时间长E作用时间短比较选择题•A.苯巴比妥 B.地西泮•C.两者都是 D.两者都不是•1.显酸性 A•2.易水解 C•3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物A•5.用于催眠镇静C•7.具苯并氮杂卓结构B•8.可作成钠盐A多项选择题•属于苯并二氮杂卓的药物有BCFHI• A.卡马西平 B.奥沙西泮 C.地西泮• D.扑米酮 E.舒必利F. 氯氮卓•G. 唑吡坦H. 三唑仑I. 美沙唑仑•地西泮水解后的产物有BD• A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨• D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸多项选择题•2-44、镇静催眠药的结构类型有ACDE•A. 巴比妥类 B. 三环类•C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类•E. 西坦类•2、属于苯并二氮卓的药物是:ABDE•A、地西泮B、氯氮卓•C、唑吡坦D、三唑仑•E、美沙唑仑•安定是下列哪一个药物的商品名• A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮• D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠•C•硫巴比妥属哪一类巴比妥药物• A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时)• C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时)• E.超短效类(1/4小时)•E•苯巴比妥合成的起始原料是• A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯• D.苯丙酸乙酯 E.二甲苯胺•C•1.写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名•2.地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化?对其生物利用度有何影响?•3.奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别,如何进行鉴别?•4.艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别,对活性有何影响?•5.苯二氮卓类的基本结构中1,3,7位引入取代基,对活性有何影响?•2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。
药物化学练习题库及参考答案一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、四环素在碱性条件下C环开裂,生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案:D2、药物化学研究的对象是()A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案:A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎,根据实际情况,患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案:D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案:A5、盐酸肾上腺素作用于()受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案:C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案:D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构,并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案:A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色,本品发生了()A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案:C9、关于药物的存在形式,以下结果最匹配的是;药物在血液中扩散要求药物具有一定的()A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案:D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案:B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案:B12、以下药物相应结构特征最匹配的是;结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案:C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别,是利用()A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案:D14、以下药物与作用类型最匹配的是;溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案:C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案:E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案:A17、以下描述与药物描述最相符的是;地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案:E18、找出与性质匹配的药物;结构中含芳伯氨基,水溶液易被氧化变色。
绪论一、选择题1.药物他莫昔芬作用的靶点为()A 钙离B 雌激素受体C 5-羟色胺受体D β1-受体E 胰岛受体2.下述说法不属于商品名的特征的是()A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3.后缀词干cillin是药物()的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4.下述化学官能团优先次序第一的是()A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是()A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6.第一个被发现的抗生素是()A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物?答案一、选择题1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。
2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。
4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题(五个备选答案中有一个为正确答案)1.异戊巴比妥不具有下列那些性质( )A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为( ) A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈,C/D环呈反式,C/E环呈顺式C.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E呈顺式D.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E环呈顺式E.B/C环呈反式, C/D环呈顺式,C/E环呈顺式6.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应7.中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮8.按化学结构分类,Pethadone属于( )A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌啶类E.苯基丙胺类(氨基酮类) 9.按化学结构分类,Methadone属于( )A.生物碱类B.哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类B型题(每题只有一个正确答案,每个答案可被选择一次或一次以上,也可以不被选用。
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关(B)(A)氯沙坦(B)奥美拉唑(C)降钙素(D)普仑司(E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能(D)(A)预防脑血栓(B)避孕(C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
(3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为(D)(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢(E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(E)(A)化学药物(B)无机药物(C)合成有机药物(D)天然药物(E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为(C)(A)受体(B)酶(C)离子通道(D)核酸(E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务(C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
(B)研究药物的理化性质。
(C)确定药物的剂量和使用方法。
(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
(E)探索新药的途径和方法。
二、配比选择题(1) (A)药品通用名(B)INN名称(C)化学名(D)商品名(E)俗名1、对乙酰氨基酚(A)2、泰诺(D)3、Paracetamol (B)4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺(C)5.醋氨酚(E) 三、比较选择题(1) (A)商品名(B)通用名(C)两者都是(D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称(B)2、可以申请知识产权保护的名称(A)3、根据名称,药师可知其作用类型(B)4、医生处方采用的名称(A)5、根据名称,就可以写出化学结构式。
(D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药(B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2)已发现的药物的作用靶点包括(A,C,D,E)(A)受体(B)细胞核(C)酶(D)离子通道(E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点(A,B,E)(A)卡托普利(B)溴新斯的明(C)降钙素(D)吗啡(E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物(B,C,E)(A)基因工程药物(B)植物药(C)抗生素(D)合成药物(E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名(B)俗名(C)化学名(中文和英文)(D)常用名(E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为(B,C,D)(A)可乐定(B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇(D)雷洛昔芬(E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D)(A)紫杉醇(B)苯海拉明(C)西咪替丁(D)氮芥(E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究(A,B,D,E)(A)计算机技术(B)PCR技术(C)超导技术(D)基因芯片(E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有(A,C,D)(A)阿替洛尔(B)可乐定(C)沙丁胺醇(D)普萘洛尔(E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?(4)简述现代新药开发与研究的内容。
一、单项选择题•1异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成B•A. 绿色络合物 B. 紫色络合物•C. 白色胶状沉淀D. 氨气•E. 红色溶液•2异戊巴比妥不具有下列哪些性质C•A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇•C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解•E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀单项选择题•3苯巴比妥不具有下列哪种性质• A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇• C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解• E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色•4苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成• A.绿色络合物 B.紫堇色络合物• C.白色胶状沉淀 D.氨气• E.红色四、多项选择题•1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ABDE •A. pKa B. 脂溶性•C . 5位取代基的氧化性质•D. 5取代基碳的数目•E. 酰胺氮上是否含烃基取代多项选择题•2巴比妥类药物的性质有ABDE–A具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体–B与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色–C具有抗过敏作用–D作用持续时间与代谢速率有关–E pKa值大,未解离百分率高•1.写出巴比妥类药物的基本结构,为什么巴比妥酸无活性?为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?•2.为什么苯巴比妥显弱酸性,可与碱成盐。
为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂?•3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?•4.巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?•2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时,当两个取代基大小不同时,一般应先引入大基团,还是小基团?为什么?多项选择题•38.苯巴比妥钠注射液必须制成粉针,临用时溶解的原因是•A、本品易氧化•B、难溶于水•C、本品易与铜盐作用•D、本品水溶液放置易水解•E、本品水溶液吸收空气中CO2,易析出沉淀•参考答案:D,E•133用硫置换巴比妥类分子中2位上的氧则ACEA脂溶性增加B起效慢C起效快D作用时间长E作用时间短比较选择题•A.苯巴比妥 B.地西泮•C.两者都是 D.两者都不是•1.显酸性 A•2.易水解 C•3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物A•5.用于催眠镇静C•7.具苯并氮杂卓结构B•8.可作成钠盐A多项选择题•属于苯并二氮杂卓的药物有BCFHI• A.卡马西平 B.奥沙西泮 C.地西泮• D.扑米酮 E.舒必利F. 氯氮卓•G. 唑吡坦H. 三唑仑I. 美沙唑仑•地西泮水解后的产物有BD• A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨• D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸多项选择题•2-44、镇静催眠药的结构类型有ACDE•A. 巴比妥类 B. 三环类•C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类•E. 西坦类•2、属于苯并二氮卓的药物是:ABDE•A、地西泮B、氯氮卓•C、唑吡坦D、三唑仑•E、美沙唑仑•安定是下列哪一个药物的商品名• A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮• D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠•C•硫巴比妥属哪一类巴比妥药物• A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时)• C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时)• E.超短效类(1/4小时)•E•苯巴比妥合成的起始原料是• A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯• D.苯丙酸乙酯 E.二甲苯胺•C•1.写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名•2.地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化?对其生物利用度有何影响?•3.奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别,如何进行鉴别?•4.艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别,对活性有何影响?•5.苯二氮卓类的基本结构中1,3,7位引入取代基,对活性有何影响?•2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。
第一章绪论1)单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HD.H H HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药2.镇痛药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用,称为该受体的激动剂。
药物化学练习1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性(E )。
A.布洛芬B.马来酸氯苯那敏C.异丙肾上腺素D.氢溴酸山莨菪碱E.磷酸氯喹2.下列叙述中哪条是不正确的(A )。
A.脂溶性越大的药物,生物活性越大B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别3.下列叙述中有哪些是不正确的(E )。
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低4.药物的解离度与生物活性的关系(E )。
A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强C.增加解离度,不利吸收,活性下降D.增加解离度,有利吸收,活性增强E.合适的解离度,有最大活性5.下列哪个说法不正确(C )。
A.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性6.可使药物的亲水性增加的基团是(B )。
A.硫原子B.羟基C.酯基D.脂环E.卤素7.影响药效的立体因素不包括(D )。
A.几何异构 B.对映异构C.官能团间的空间距离D.互变异构E.构象异构8.药物的亲脂性与生物活性的关系(C )。
A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强B.降低亲脂性,不利吸收,活性下降C.适度的亲脂性才有最佳的活性D.增强亲脂性,使作用时间缩短E.降低亲脂性,使作用的时间延长9.下列叙述中哪一条是不正确的(D )。
A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性,但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性,另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快(C )。
A.戊巴比妥pka8.0(未解离率80%)B.苯巴比妥酸pka3.75(未解离率0.022%)C.海索比妥pka8.4(未解离率90%)D.苯巴比妥pka7.4(未解离率50%) E.异戊巴比妥pka7.9(未解离率75%)10.药物与受体相互作用时的构象称为(C )。
A.优势构象B.最低能量构象C.药效构象D.最高能量构E.反式构象1.为无色易流动的重质液体的是(A )。
A.氟烷B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸利多多卡因E.丙泊酚2.临床以右旋体供药的麻醉药为(B )。
A.丙泊酚 B.依托咪酯 C.盐酸氯胺酮 D.盐酸布比卡因 E.盐酸丁卡因3.盐酸氯胺酮与下列哪条叙述不符(B )。
A.在水中易溶B.分子中含有氟原子C.分子中含有邻氯苯基D.麻醉作用迅速,并具有镇痛作用E.右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强4.为长效的局部麻醉药的是(A )。
A.盐酸布比卡因 B.依托咪酯C.盐酸普鲁卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸利多卡因5.依托咪酯(B )。
A.结构中含有哌啶环B.结构中含有咪唑环C.结构中含有噻唑环D.结构中含有吡啶环E.结构中含有喹啉环6.下列药物中含一个手性碳原子的药物为(B )。
A.盐酸普鲁卡因B.盐酸氯胺酮C.氟烷D.丙泊酚E.盐酸利多卡因7.经氧瓶燃烧法破坏后,以稀氢氧化钠为吸收剂,加入茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液,再加硝酸亚铈试液,即显蓝色的是(A )。
A.氟烷B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸利多多卡因E.丙泊酚8.盐酸氯胺酮的化学名为(A )。
A.2-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐B.3-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐C.4-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐D.5-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐E.6-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐9.盐酸氯胺酮为(B )。
A.吸入麻醉药B.静脉麻醉药C.抗心律失常药D.酰胺类局麻药E.苯甲酸酯类局麻药10.为吸入麻醉剂的是(D )。
A.盐酸利多卡因B.盐酸普鲁卡因C.盐酸氯胺酮D.恩氟烷E.盐酸丁卡因1.为丁酰苯类抗精神病药的是(C )。
A.奋乃静B.艾司唑仑C.氟哌啶醇D.硫喷妥钠E.氟西汀2.用于治疗内因性精神抑郁症的是(E )。
A.丙戊酸钠B.苯妥英钠C.唑吡坦D.舒必利E.阿米替林3.为广谱抗癫痫药,多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫的是(A )。
A.丙戊酸钠B.苯妥英钠C.唑吡坦D.舒必利E.阿米替林4.氟西汀是(C )。
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.5-羟色胺重摄取抑制剂D.多巴胺受体阻断剂E.5-羟色胺受体阻断剂5.为超短效的巴比妥类药物是(D )。
A.奋乃静B.艾司唑仑C.氟哌啶醇D.硫喷妥钠E.氟西汀6.舒必利是(D )。
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.5-羟色胺重摄取抑制剂D.多巴胺受体阻断剂E.5-羟色爱受体阻断剂7.地西泮的化学名为(A )。
A.1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮B.5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮C.1-甲基-5-(2-氯苯基)-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮D.5-(2-氯苯基)-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮E.5-(2-氯苯基)-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮8.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响(A )。
A.脂溶性B.电子密度分布C.水中溶解度D.分子量E.立体因素9.极易吸收空气中二氧化碳,需密闭保存的是(A )。
A.苯妥英钠B.盐酸氯丙嗪C.丙戊酸钠D.舒必利E.奥沙西泮10.为吩噻嗪类抗精神病药的是(D )。
A.盐酸阿米替林B.氟哌啶醇C.舒必利D.奋乃静E.卡马西平二、配比选择题1)A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1.对乙酰氨基酚 2. 泰诺3.Paracetamol 4. N-(4-羟基苯基)乙酰胺5.醋氨酚三、比较选择题1)A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1. 药品说明书上采用的名称2. 可以申请知识产权保护的名称3. 根据名称,药师可知其作用类型4. 医生处方采用的名称5. 根据名称,就可以写出化学结构式。
四、多项选择题1) 下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响2) 已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸3) 下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作E. 药物没有毒副作用5) 下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名 B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别(E )。
A.布洛芬B.马来酸氯苯那敏C.异丙肾上腺素D.氢溴酸山莨菪碱E.磷酸氯喹2.下列叙述中哪条是不正确的(A )。
A.脂溶性越大的药物,生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别3.下列叙述中有哪些是不正确的(E )。
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低4.药物的解离度与生物活性的关系(E )。
A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强C.增加解离度,不利吸收,活性下降D.增加解离度,有利吸收,活性增强E.合适的解离度,有最大活性5.下列哪个说法不正确(C )。
A.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性6.可使药物的亲水性增加的基团是(B )。
A.硫原子B.羟基C.酯基D.脂环E.卤素7.影响药效的立体因素不包括(D )。
A.几何异构B.对映异构C.官能团间的空间距离D.互变异构E.构象异构8.药物的亲脂性与生物活性的关系(C )。
A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强B.降低亲脂性,不利吸收,活性下降C.适度的亲脂性才有最佳的活性D.增强亲脂性,使作用时间缩短E.降低亲脂性,使作用的时间延长9.下列叙述中哪一条是不正确的(D )。
A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性,但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性,另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快(C )。
A.戊巴比妥pka8.0(未解离率80%)B.苯巴比妥酸pka3.75(未解离率0.022%)C.海索比妥pka8.4(未解离率90%)D.苯巴比妥pka7.4(未解离率50%)E.异戊巴比妥pka7.9(未解离率75%)10.药物与受体相互作用时的构象称为(C )。
A.优势构象B.最低能量构象C.药效构象D.最高能量构象E.反式构象11.关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的(CDE )。
A.亲脂性越强,药效越强B.亲脂性越小,药效越强C.亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响D.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性E.吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关12.可以与受体形成氢键结合的基团是(AD )。
A.氨基B.卤素C.酯基D.酰胺E.烷基13.解离度对弱碱性药物药效的影响(ACE )。