氨溴索对罗红霉素大鼠体内药动学的影响

研究方法Research M ethod罗红霉素/盐酸氨溴索复方片剂的药代动力学试验设计和4种Ò期临床试验方案的比较D esign study of phar macok i netics and co mparison of4ki nds of the cli nal tri al phase Òdesi gn of roxithro m yci n/a mbroxol hydrochlori de co mpound tablets单爱莲,权菊香,吕媛(北京大学第一医院临100034)SHAN A i-li a n,W E IM in-ji,L(Instit u te of C li n ical F irstH os p it a l,Peking jing100034,China)收稿日期:2007-02-05修回日期:2007-07-08作者简介:单爱莲(1955-通讯作者:单爱莲Te:l(010)E-ma i:l s al通过比较罗红霉素(大环内酯类抗生素)/盐酸氨溴索(去痰药),研究其疗效评价指标和适应症选择的合理性。

方法/氨溴索II期临床试验方案并进行比较。

结果根,建议选择第四个试验方案。

结论在设计复方药,应考虑每种药物的作用特点和药代动力学情况,应给出罗红霉素/盐酸氨溴索复方片剂;药代动力学;下呼吸道感染:R562.1;R978.15文献标识码:A:1001-6821(2007)05-0380-05:Obj ective To i n vestigate the reasonableness o f efficacy i n-i n d icati o n se lecti o n by co m paring4phase II c li n ical trial designsm yci n/a m broxo l tab lets.M et hods D ifferent cli n ica l protoco ls m ycin/a m broxo l tab lets w ere co llected and co mparisons a m ong ere m ade.Results B ased on the hum an phar m acokineti c s o f r ox-/a mbroxo,l the f o urth protoco l w as regarded as the m ost rea-design.C onclusion In design of a phase II c linical trial w ith preparati o n li k e r ox ithro m yci n/a m broxo,l the m echanis m of phar m acok i n etic characteristics of each drug in a preparation be consi d ered,and collective evaluati o n should be g i v en incl u di n g m inati o n of sa m ple size.ords:rox ithro m yc i n/a m broxol hydroch l o r i d e co m pound tablets;i n etics;lo w er resp iratory tract i n fection/盐酸氨溴索是由印度Sarabhai P ira m al Phar m aceutica ls 开发生产(商品名为Rox isara),规格为罗红霉素150m g、盐30m g[1]。

新型大环内酯类抗生素——罗红霉素
姚丽玲;刘义;商伟;赵金红
【期刊名称】《中国冶金工业医学杂志》
【年(卷),期】1999(16)5
【总页数】2页(P320-320)
【关键词】罗红霉素;抗菌活性;药代动力学
【作者】姚丽玲;刘义;商伟;赵金红
【作者单位】鞍钢铁东医院药剂科;鞍山市中心医院药剂科;鞍钢医学科学信息研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R978.15
【相关文献】
1.新型大环内酯类抗生素杀螨菌素产品分析 [J], 樊生华
2.兽用新型大环内酯类抗生素——托拉菌素 [J],
3.新型大环内酯类抗生素罗红霉素的临床应用 [J], 赵瑞祥
4.兽用新型大环内酯类抗生素--土拉霉素(tulathromycin) [J], 李玮;郭腾;陈洪亮;禚宝山
5.猪牛专用新型大环内酯类抗生素用于防治呼吸系统疾病——泰拉霉素 [J], 郭芙蓉;崔清兰;张发旺;邱富娜;巩丹;高延玲
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复方罗红霉素片多剂量给药在健康志愿者体内的药动学任秀华;申玲玲;向道春;刘宇;陈倩;张冬林;方淑贤;刘东;杜光【摘要】目的研究复方罗红霉素片多剂量给药在健康志愿者体内的药动学.方法24例健康成年志愿者,男女各半,采用随机分组平行设计,分别多剂量口服复方罗红霉素片、罗红霉素片150 mg+盐酸氨溴索片30 mg,采用串联质谱法测定血浆中罗红霉素和氨溴索的浓度,采用DAS2.1程序分别计算各受试者的药动学参数,并用配对t检验对罗红霉素或氨溴索进行分析.结果复方罗红霉素片组与两单药合用组相比,罗红霉素和氨溴索的人体药动学参数均差异无统计学意义,复方罗红霉素片中罗红霉素和氨溴索的主要药动学参数Cmax分别为(6 261.67±2 111.12)和(51.42±19.83) ng·mL-1,t1/2分别为(14.70±8.91)和(10.19±1.94) h,AUC0→t分别为(96 055.25±38 428.39)和(679.86±183.90) μg·L-1·h,AUCss分别为(47 767.15±16 097.92)和(372.53±119.18) μg·L-1·h.结论多剂量给予复方罗红霉素片后,与两单药合用的对照药的药动学特征差异无统计学意义.%Objective To study the pharmacokinetics of complex prescription of roxithromycin tablets( Ⅰ ) by multiple dose of administration in healthy volunteers. Methods The total of 24 healthy volunteers were randomly divided into two groups with twelve each, and given with multiple dose of Ⅰ or roxithromycin tablets plus ambroxol hydrochloride tablets( Ⅱ ),respectively. The concentration of roxithromycin or ambroxol in plasma was determined by LC-MS/MS separately. The pharmacokinetic parameters were calculated with DAS 2.1 practical program and evaluated by t-test. Results The Cmax t1/2 ,AUC(0→l) and AUCs of roxithromycin and ambroxol of Ⅰ were( 6 261.67±2 111.12 )and 51.42±19.83 ng· mL-1 ,( 14.70±8.91 )and( 10.19±1.94 )h,( 96 055.25±38 428.39 ) and ( 679.86± 183.90 )ng · mL-1 · h,( 47 767.15± 16 097.92 ) and (372.53± 119. 18 )ng · mL-1 · h, respectively. Conclusion Compared with Ⅱ, the pharmacokinetic parameters of roxithromycin and ambroxol of Ⅰ show ed no significant difference.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2011(030)008【总页数】4页(P1003-1006)【关键词】罗红霉素片,复方;罗红霉素;氨溴索;液相色谱串联;质谱法【作者】任秀华;申玲玲;向道春;刘宇;陈倩;张冬林;方淑贤;刘东;杜光【作者单位】华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉430030【正文语种】中文【中图分类】R969.1罗红霉素是半合成、长效、对酸稳定的大环内酯类抗菌药物，可有效杀死引起呼吸道感染的各种致病菌;氨溴索为黏痰溶解药，是目前临床上最有效、安全的镇咳祛痰药，能使黏液溶解、促进肺表面活性物质合成及激活黏液纤毛痰净化等功能，尚有降低痰液与纤毛的黏着力，使痰液易于咳出的作用，可有效缓解呼吸道疾病的临床症状，还可增加抗菌药物在肺组织及其分泌物中的浓度，提高抗菌疗效。

氨溴索空间结构
氨溴索是一种常见的药物，它的分子式为C14H22BrNO，分子量为319.24 g/mol。

氨溴索的空间结构为非常重要的药理学特性之一，它对于药物的生物效应和药物代谢等方面具有重要的影响。

氨溴索分子的空间结构是由分子内的原子相对位置决定的。

氨溴索分子内含有一个氨基、一个溴原子和两个环状结构。

这些原子通过键连接在一起，形成了分子的三维空间结构。

在这个结构中，溴原子占据着较大的空间，而氨基和环状结构则相对较小，这意味着氨溴索分子在与生物大分子（如受体、酶）结合时，可能会表现出不同的亲和性和反应性。

此外，氨溴索的空间结构也对其在体内的代谢和清除产生影响。

由于氨溴索分子的特殊结构，它可以通过肝脏中的细胞酯化酶和葡萄糖醛酸转移酶等代谢酶进行代谢，从而被分解和排泄。

总之，氨溴索的空间结构在药理学研究和药物开发中具有重要的作用，它可以影响药物的生物效应、药代动力学等方面，有助于提高药物的安全性和疗效。

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罗红霉素常见不良反应及其预防
王恩军;王亚玲;靳袆;李建恒;周玉娟;刘新霞;耿仙;侯大宜
【期刊名称】《医学研究与教育》
【年(卷),期】2004(021)004
【摘要】罗红霉素(roxithromycin)是红霉素A的衍生物，是新一代14元环的大环内酯类抗生素。

这种新的抗生素不仅保留了红霉素等大环内酯类药物所共有的抗菌活性，且体内抗菌活性明显优于红霉素，抗菌谱广，抗菌活性强，尤其对某些特殊的致病源如军团菌、支原体、肺炎衣原体等有很好的抗菌作用。

此外，它口服吸收好，对酶稳定性好，在组织细胞内的药物浓度和血药浓度较高，
【总页数】3页(P44-46)
【作者】王恩军;王亚玲;靳袆;李建恒;周玉娟;刘新霞;耿仙;侯大宜
【作者单位】河北省职工医学院,河北,保定,071000;张家口医学院第一附属医院心内科,河北,张家口,075000;张家口医学院第一附属医院心内科,河北,张家口,075000;河北省职工医学院,河北,保定,071000;河北省职工医学院,河北,保定,071000;河北省职工医学院,河北,保定,071000;河北省职工医学院,河北,保定,071000;河北省职工医学院,河北,保定,071000
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1
【相关文献】
1.预防接种常见不良反应的处理及预防 [J], 华纯;吴锡东
2.对儿童预防接种常见不良反应发生原因及预防措施的探讨 [J], 刘丽
3.罗红霉素常见不良反应及预防分析 [J], 吴迎秋
4.儿童预防接种的常见不良反应分析及护理措施的预防效果评价 [J], 周聪盛
5.儿童预防接种常见不良反应发生原因及预防措施分析 [J],
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罗红霉素【摘要】罗红霉素它不仅保留了红霉素等大环内酯所共有的抗菌活性，而且具有口服吸收良好，组织穿透力强，血药浓度高，半衰期长等特点，在临床上有非常大的用途。

【关键词】罗红霉素、临床用途、生产工艺、质量检测方法罗红霉素英文名：Roxithromycin，英文别名：Claramid、Rulid，西医药物。

罗红霉素又名罗希红霉素，化学名为9E-【0一(2一甲氧乙氧基)一甲基肟]红霉素，是红霉素的醚肟类衍生物，是一种半合成的、新一代十四元环大环内脂类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。

其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。

罗红霉素通过抑制细菌蛋白质合成且细胞膜的穿透性强，极易渗入肺、肝等组织，而发挥抗菌作用。

临2011年8月第9卷第24期床证明，该药口服吸收好，有一定的蓄积作用。

抗菌谱广，在酸性条件下稳定，血浆结合率高，半衰期长，对溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、军团菌、肺炎支原体以及金黄色葡萄球菌等均具有良好的抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、卡他摩拉菌、棒状杆菌、李司忒菌及军团菌等高度敏感。

罗红霉素体外抗菌活性与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1～4倍，因此在临床上应用较为广泛⋯。

一．罗红霉素的药动学和药理学1.体外活性与红霉素相似。

和罗红霉素的抗菌机制一样，罗红霉素是通过细菌细胞蛋白质的合作来抗菌的。

在体外，罗红霉素与红霉素的抗菌活性以及抗生素后效作用都很相似。

2.体内活性高。

我们都知道，红霉素的缺点就是对酸不稳定、胃肠道吸收性能差、血药浓度低、半衰期短，在我们身体特殊的情况下，它的作用效果差。

然而，罗红霉素在这方面上却更胜红霉素一筹，它在金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、β溶血性链球菌感染病时，罗红霉素的治疗剂量大大地与红霉素，这很充分表明在体内罗红霉素的活性比红霉素高的多。

3.对酸的稳定性好，亲脂性高。

经有关资料显示，红霉素在酸性条件下9位上的酮基易和6位和12位上的羟基反应，生成的两种产物均无抗菌活性。

氨溴索对大鼠的利福平药动学影响杨常菀;张志新;屠文俊;许毅;胡琴【期刊名称】《实用临床医药杂志》【年(卷),期】2009(013)017【摘要】目的研究氨溴索对大鼠体内利福平药代动力学的影响,评价药物间的相互作用及联合用药的合理性.方法采用1个剂量组, 2种用药方案分别单次给药.利福平给药量为30 mg/kg, 合并用药时,先尾静脉注射氨溴索15 mg/kg, 20 min后再尾静脉注射利福平.给药后于10 min、30 min、1、2、4、6、8、10、14、20 h 采集血样,用反相HPLC-UV检测法测定血药浓度.据利福平在体内经时过程,用BAPP 2.0统计软件求算该药单用及联合用药后的药动学参数.结果利福平单用组主要药动学参数: Ke为0.09/h, t1/2为7.35 h, AUC0→20为391.65 h/(μg·mL), AUC0→∞为447.93 h/(μg·mL);合用组: Ke为0.09/h, t1/2为7.43 h, AUC0→20为368.65 h/(μg·mL), AUC0→∞为424.10 h/(μg·mL).两者参数无显著性差异.结论氨溴索与利福平在联合使用时对大鼠利福平药代动力学无明显影响,临床上二者联合使用安全,为临床安全有效地使用氨溴索和利福平提供实验依据.【总页数】5页(P30-33,43)【作者】杨常菀;张志新;屠文俊;许毅;胡琴【作者单位】江苏省常州第三人民医院,呼吸科,江苏,常州,213001;江苏省常州第三人民医院,呼吸科,江苏,常州,213001;江苏省常州第三人民医院,呼吸科,江苏,常州,213001;南京医科大学药学院,江苏,南京,210029;南京医科大学药学院,江苏,南京,210029【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.利福平大鼠血药浓度的测定及药动学的研究 [J], 吴寿荣;程刚;刘国良2.利福平PLGA纳米粒的制备及雾化吸入给药后在大鼠体内的药动学 [J], 李颖芳;蔡鑫君;戴东波;徐颖颖;李范珠3.氨溴索对罗红霉素大鼠体内药动学的影响 [J], 张磊4.氨溴索对罗红霉素大鼠体内药动学的影响 [J], 张磊5.大鼠口服利福平海藻酸钠微球的体内药动学研究 [J], 王心静;王巍;黎立;赵玉兰因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

HPLC法同时测定罗红霉素氨溴索胶囊中罗红霉素和盐酸氨溴索的含量付长华; 郎明洋【期刊名称】《《浙江化工》》【年(卷),期】2019(050)009【总页数】4页(P44-47)【关键词】HPLC法; 罗红霉素氨溴索胶囊; 含量【作者】付长华; 郎明洋【作者单位】花园药业股份有限公司浙江金华 322121【正文语种】中文罗红霉素氨溴索胶囊是由盐酸氨溴索与罗红霉素两种成分组成的复方制剂。

氨溴索可增强罗红霉素的抗菌活性。

另外，氨溴索具有对肺部多重保护作用的专属特点，对呼吸系统疾病的喘、咳、痰、炎四症均具有一定的治疗和缓解作用。

罗红霉素和盐酸氨溴索的单方制剂目前在临床上应用广泛，并常常联合用药。

罗红霉素氨溴索胶囊主要用于治疗由罗红霉素敏感微生物引起的细菌性急性支气管炎、慢性支气管炎的急性加重、支气管肺炎、典型性病原体肺炎、合并细菌感染的支气管哮喘或支气管扩张等。

临床上，罗红霉素氨溴索分散片用于治疗急性下呼吸道细菌性感染，祛痰疗效的临床控制率及咳痰相关症状的消失时间方面优于罗红霉素胶囊[1]。

罗红霉素联合氨溴索可显著改善支气管扩张症患者的咳痰、肺功能及呼吸困难等症状，临床效果显著[2]。

通过对不同色谱条件的考察，建立了同时测定罗红霉素氨溴索胶囊中罗红霉素和盐酸氨溴索两种药物含量的HPLC检测方法。

1 仪器与试药日本岛津高效液相色谱仪（LC-10ATVP），检测器（SPD-10AVP），浙江大学色谱工作站（N2000）。

乙腈为色谱纯，醋酸铵、枸橼酸、三乙胺均为分析纯，检测用水为超纯水。

罗红霉素氨溴索胶囊样品及空白辅料提供单位：花园药业股份有限公司，批号：20170301、201700302、20170303；规格：每粒含罗红霉素0.15 g，氨溴索0.03 g。

2 方法与结果2.1 色谱条件用C18柱，以乙腈-0.64%醋酸铵（含1.05%枸橼酸，用三乙胺调pH值为6.7）-甲醇（38：35：27）为流动相；流速为1.0 mL/min；检测波长为230 nm。

罗红霉素与氨溴索体内相互作用研究彭文兴＊李焕德王峰苏芬丽（中南大学湘雅二医院临床药学教研室，湖南，长沙，410011）摘要目的：研究复方罗红霉素氨溴索片中二药在体内是否存在药动学上相互作用。

方法：24名健康男性志愿者，采用4×4交叉试验设计，每组1人，交叉服用复方罗红霉素氨溴索片、罗红霉素片加氨溴索片、罗红霉素片、氨溴索片，服药后不同时间点取肘静脉血4～5ml，血药浓度采用高效液相色谱质谱（HPLC －MS）法测定。

由血药浓度计算药动学参数，并进行方差分析，以90%的可信区间进行药物发生相互作用是否具临床意义的判定。

结果：复方制剂、合用药物以及单用药物药动学参数均无显著性差异。

无论是复方或是合用两种药物，均未在体内产生有临床意义的药物相互作用。

结论：罗红霉素氨溴索片中二种成份在体内的吸收速度和程度与单一成份相比，不发生改变。

二者在体内不产生统计学上和临床意义的相互作用。

关键词：药动学，药物相互作用，罗红霉素，氨溴索作者简介：颜素华，主管药师，从事临床药学及合理用药工作。

*通讯作者：彭文兴，男，中南大学湘雅二医院临床药学研究室，副教授，研究方向：临床药代动力学和药物相互作用，Tel: (0731)5292097, Fax: (0731)4896038, E-mail: pwx.csu@Study on pharmacokinetic interaction between roxithromycin and ambroxol in humanPeng Wenxing Li Huande, Wang Feng,Clinical Pharmacy research institute, The Second Xiangya hospital, Central South University, Changsha, 410011, ChinaAbstractObjective To evaluate whether it has pharmacokinetic interaction happened when volunteers oral administrated roxithromycin- ambroxol tablets (complex prescription). Methods The study was conducted in a self-controlled, four-period cross-over experiment in 24 healthy volunteers. the volunteers received complex prescription roxithromycin-ambroxol tablets(roxithromycin 300mg, ambroxol 60mg), or co-administration roxithromycin tablets(300mg) and ambroxol tablets(60mg), or roxithromycin tablets (300mg) , or ambroxol tablets(60mg) for 7 consecutive days, on the 7th day Serial blood samples were drawn at before and 0.5，1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24,36，48, 72h after drug administration. Concentrations of roxithromycin and ambroxol in plasma were measured by high-performance liquid chromatography- electrospray ionization tandem mass spectrometry (HPLC-ESI-MS). Non-compartmental analysis was used to characterize roxithromycin or ambroxol plasma concentration-time profiles, and comparisons of mean values were analyzed by the analysis of variance, Differences were considered to be significant at p < 0.05. drug-drug interaction is test by 90% confidence interval. Results The pharmacokinetic parameters of roxithromycin or ambroxol were not changed in volunteers treated by 4 difference medicine. Conclusion Roxithromycin and ambroxol do not produce pharmacokinetic interaction in human.Key words roxithromycin, ambroxol, interaction, pharmacokinetics罗红霉素是常用于治疗肺部细菌感染的大环内酯类抗生素，疗效显著、毒性低，组织分布合理，口服吸收生物利用度高，能进入细胞内杀菌，达到治疗彻底不易复发的效果。

罗红霉素软膏说明书罗红霉素软膏说明书罗红霉素软膏说明书篇一:罗红霉素说明书【药品名称】罗红霉素胶囊【英文或拉丁名】 Rxithrmycin Capsules 【汉语拼音】 Luhngmeisu Jianang 【主要成分】罗红霉素【化学名】 9-{0-[(2,甲氧基乙氧基)-甲基]肟}红霉素【结构式及分子式、分子量】结构式:分子式:C41H76N215 分子量:837.03 【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末和颗粒。

【药理毒理】本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。

抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强，对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。

本品可透过细菌细胞膜，在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。

【药代动力学】口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax)6.6,7.9mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。

本品分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。

其蛋白结合率在血药浓度为2.5mg/L时为96%。

本品以原形及5个代谢物从体内排出，其中7.4%自尿液排出。

血消除半衰期(t1/2β)为8.4,15.5小时。

【适应症】本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

【用法与用量】空腹口服，一般疗程为5,12日。

成人一次1粒(150mg)，一日2次;也可一次2粒(300mg)，一日1次。

罗红霉素联合氨溴索治疗慢性阻塞性肺病急性加重期120例疗效观察杨荆玉;胡章良【摘要】目的:观察罗红霉素联合氨溴索治疗慢性阻塞性肺病急性加重期的疗效.方法:230例门诊慢性阻塞性肺病急性加重期病例,随机分为两组.治疗组(120例)给予罗红霉素片0.15 g,Bid,加氨溴索口服液10 ml,Tid;对照组(110例)单用罗红霉素片0.15 g,Bid.两组疗程均为2周.结果:治疗组有效率90.8%,细菌清除率93.9%;对照组有效率77.3%,细菌清除率57.5%,两组治疗效果比较差异有统计学意义(P＜0.01).结论:罗红霉素联合氨溴索治疗慢性阻塞性肺病急性加重期疗效满意.【期刊名称】《长江大学学报（自科版）医学卷》【年(卷),期】2008(005)001【总页数】2页(P8-9)【关键词】罗红霉素;氨溴索;慢性阻塞性肺病【作者】杨荆玉;胡章良【作者单位】荆州活力28医院内科,湖北,荆州,434000;荆州市第二人民医院内科,湖北,荆州,434000【正文语种】中文【中图分类】R562慢性阻塞性肺疾病(Chronic obstructive pulmonary disease，COPD)是一种以不可逆性气流受限为特征的疾病，病情呈进行性发展，其加重期近年来多采用机械通气为主，但有部分患者的治疗效果不甚满意。

笔者以罗红霉素联合氨溴索为主治疗COPD加重期患者，取得了一定效果。

现报道如下。

1 对象与方法1.1 一般资料选择某市二医院2003年1月至2005年12月门诊患者230例，诊断标准符合中华医学会呼吸分会慢性阻塞性肺病学会2002年制定的《慢性阻塞性肺疾病诊治指南》[1]。

男130例，女100例。

年龄18～80岁，平均年龄(50±7.5)岁。

所有入选患者均为Ⅰ、Ⅱ级COPD，按就诊先后随机分为两组，治疗组为120例，男70例，女50例；对照组为110例，男62例，女48例，两组患者资料比较差异无统计学意义(P>0.05)。

氨溴索cyp3a4代谢
氨溴索是一种用于治疗呼吸道疾病的药物，其主要成分为氨溴索。

氨溴索在体内主要通过肝脏中的细胞色素P450酶系统代谢。

其中CYP3A4是肝脏中一种重要的细胞色素P450酶，参与了氨溴索的代谢过程。

CYP3A4是细胞色素P450酶家族中最丰富的一种酶，约占肝脏中细胞色素P450酶的总量的30%至40%。

它在体内代谢许多药物，包括氨溴索。

当氨溴索进入体内后，CYP3A4酶会将其代谢成不同的代谢产物，这些代谢产物可能具有不同的药理学特性和代谢动力学特性。

CYP3A4酶的活性受到许多因素的影响，包括遗传因素、环境因素、药物相互作用等。

一些药物可能会影响CYP3A4酶的活性，从而影响氨溴索的代谢过程。

例如，CYP3A4的诱导剂可能会增加氨溴索的代谢速率，导致血药浓度降低，从而影响药效。

相反，CYP3A4的抑制剂可能会减慢氨溴索的代谢速率，导致血药浓度升高，增加药物的毒副作用风险。

总之，CYP3A4酶在氨溴索的代谢过程中起着重要作用，其活性
受到多种因素的调节。

了解CYP3A4酶对氨溴索的代谢有助于合理用药，避免药物相互作用和不良反应的发生。

在临床应用中，医生会结合患者的具体情况综合考虑，制定合理的用药方案。

HPLC法测定复方罗红霉素缓释胶囊剂中盐酸氨溴索的血药浓度佟杰;王东凯【期刊名称】《中国药剂学杂志：网络版》【年(卷),期】2004(000)004【摘要】目的建立HPLC法测定复方罗红霉素胶囊中的盐酸氨溴索家犬血药浓度。

方法采用Diamonisil C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm迪马公司);柱温:35℃;流动相:甲醇-乙腈-0.01 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 7.0)-四氢呋喃(V∶V∶V∶V=27.5∶35.0∶35.0∶2.5);流速1.0mL·min-1;检测波长:244 nm。

血样采用乙醚提取,再用稀盐酸反提的方法。

结果线性范围:0.02～2.00 mg·L-1,高、中、低质量浓度2.00、0.50、0.02 mg·L-1平均回收率(96.4±4.1)%,日内、日间变异均小于15%。

结论方法灵敏、精确、稳定,适用于复方罗红霉素缓释胶囊中盐酸氨溴索生物样本的测定和药代动力学研究。

【总页数】5页(P88-92)【作者】佟杰;王东凯【作者单位】沈阳药科大学药学院【正文语种】中文【中图分类】R96【相关文献】1.HPLC法测定缓释氟尿嘧啶植入剂血药浓度 [J], 张震;翟丹丹;李永翔;闫强;张永红2.HPLC法测定复方苦参败酱草保留灌肠剂中齐墩果酸含量 [J], 李成;路伟;巫小娟;蔡柳清;曾繁涛;卓丽婷;颜晗3.HPLC法测定复方红藤灌肠剂中阿魏酸的含量 [J], 方垒;邹慧龙;梁晓美4.HPLC法测定复方左氧氟沙星地塞米松喷雾剂中地塞米松磷酸钠的含量 [J], 张建堂5.HPLC-荧光检测法测定舒他西林颗粒剂中氨苄西林血药浓度 [J], 岳亚平;魏兴美;李丽因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

氨溴索代谢
氨溴索是一种被广泛应用于内科领域的药物。

它属于镇咳药和支气管扩张剂的类别，通过调节中枢神经系统和呼吸系统的功能，以达到镇咳和舒缓支气管痉挛的效果。

氨溴索经过口服后会被迅速吸收，约80％的药物会与血浆蛋白结合进行分布，并在体内经肝脏代谢。

其中一部分药物被代谢成活性代谢产物，在肝脏中进一步转化成无活性代谢产物，这些代谢产物最终会通过肾脏排除体外。

氨溴索的主要代谢途径是经过肝脏的酯酶作用，将其代谢为无活性的产物。

然后，这些无活性代谢产物将与胆汁一起排泄到肠道中。

在肠道内，一小部分无活性代谢产物还会发生肠道细菌的作用，转化为一些其他代谢产物，最终这些产物会被分泌出体外。

不过，这些次要的代谢途径对于整体药代动力学来说相对较小。

氨溴索的代谢速率因个体之间的遗传差异和其他药物的相互作用而有所不同。

在使用氨溴索进行治疗时，医生需要根据患者的具体情况来调整剂量，并密切监测药物的血药浓度，以确保药物在有效范围内。

尽管氨溴索的代谢产物主要通过肾脏排除，但肾功能不全的患者可能需要减少剂量，并且可能需要更谨慎地监测药物的使用情况。

了解氨溴索代谢的过程是为了更好地了解药物在体内的动态变化，从而确保安全有效地使用氨溴索进行治疗。

由于药物代谢的复杂性，建议在使用氨溴索之前咨询医生，并根据医生的建议正确使用药物，以获得最佳疗效。