抗生素 科普

抗生素的选择

1.首先要掌握不同抗生素的抗菌谱

各种抗生素都有不同的作用特点，因此所选的药物的抗菌谱务必使其与所感染的微生物相适应。例如青霉素的抗菌谱，主要包括一些球菌和革兰氏阳性杆菌。链球是引起上呼吸道感染的重要病原菌，它对青霉素保持敏感，临床应用首选青霉素。不能用青霉素的宜选择红霉素或第一代头孢菌素而不宜用庆大霉素，因链球菌对氨基糖甙类抗生素常不敏感，因而无效。头孢菌素为广谱抗生素，但一、二、三代头孢菌素的抗菌作用各有特点。对金黄色葡萄球菌，一代头孢菌素作用最强；二代头孢菌素次之；三代头孢菌素较弱。但对阴性杆菌的作用则三代头孢菌素明显超过二代与一代头孢菌素。因此金葡球感染不应首先三代头孢菌素，应选用一代的头孢噻吩或头孢唑啉。

2.根据致病菌的敏感度选择抗生素

致病菌对抗生素的敏感度不是固定不变的，一些易产生耐药的细菌和金葡萄、绿脓杆菌、肠杆菌属等近年对不少常用抗生素耐药率增高。有报道北京地区金葡萄菌对红霉素的耐药率达60%～70%，红霉素不能作为抗耐药金葡菌的有效药，只能作为备用药物；羧苄青霉素、磺苄青霉素等抗绿杆菌作用也因细菌的敏感度下降而被酰尿类青霉素（呋苄青霉素、苯咪唑青霉素和氧哌嗪青霉素等）所取代。各种致病菌对不同抗菌药的敏感性不同，相同菌种不同菌株对同一种抗生素的敏感性也有差异，加之抗生素的广泛使用，使细菌耐药性逐年有所增加，因此借助正确的药敏结果，可以帮助临床医师正确选用抗菌药物，增加临床感染治疗成功率。

3.根据感染疾患的规律及其严重程度选择抗生素

重症深部感染选择菌作用强，血与组织浓度较高的抗生素。如早期金葡菌败菌症，头孢噻吩与头孢唑啉都有效，但病程较长者并已引起深部感染的金葡萄败血症，头孢唑啉的抗感染疗效明显优于头孢噻吩。因为头孢唑啉血浓度与组织浓度均比头孢噻吩高，其半衰期也较长，因此感染部位可达到较高浓度，所以深部感染时应选用头孢唑啉。酰尿类青霉素不仅具有强大抗链球菌与绿脓杆菌的作用。而具有血浓度、组织浓度较高，膜穿透力较强等临床药理特点，因此对链球菌属、绿脓杆菌引起的肺部感染、肾盂肾炎、亚急性细菌性心内膜炎等有较好的疗效。

1.抗生素的计量单位

根据抗生素性质，可用的重量单位和效价单位（Unit, U）来计量。多数抗生素以其有效成分的一定重量（多为1μg）作为一个单位，如链霉素、土霉素、红霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素等均以纯游离碱1μg作为一个单位（1g 为1百万单位）。少数抗生素以其特定盐的1μg或一定重量作为1个单位，如金霉素和四环素均以其盐酸盐的1μg为1单位，青霉素钠盐则以0.6μg为1单位。也有的抗生素不采用重量单位，只以特定的单位表示效价，如制霉菌素素等。上述抗生素纯品的效价单位与重量（一般是mg）的折算比率效价需另行标示。如乳糖酸红霉素纯品１mg为672单位，而中国兽药典规定此药按干燥称为理论效价，但实际生产的抗生素都含有一些许可存在的杂质，不可能是纯品，故产品的实际品计算，每1mg不得少于610个红霉素单位，故产品的实际效价应在610-672单位／mg之间具体标示。在制备制剂时需按此原则进行计算。

按照规定，药剂制品标示的抗生素重量单位系指该抗生素的纯品量，如注射用硫酸卡那霉素1g，指的是含卡那霉素1g(1百万单位)。需用称重法取药时，应按原料实际效价，通过计算求得应称取的大于1g的重量。

2. 抗生素的分类

1. β-内酰胺类抗生素（青霉素类、头孢菌素类）

1.1 青霉素类 按其特性可分为5组 ：

① 主要抗革兰氏阳性菌的窄谱青霉素，有青霉素G钾、G钠（注射用），青霉素V（口服用）等；

青霉素G钾(Penicillin G potassium)

青霉素G钠(Penicillin G sodium)

普鲁卡因青霉素(Procaine Benzylpenillin)

注射用苄星青霉素（Benzathine Benzylpenicillin for Injection）

② 耐青霉素酶的青霉素，有苯唑西林，氯唑西林，甲氧西林等；对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效

苯唑西林钠（苯唑青霉素钠） Oxacillin Sodium

分类 非限制使用药物 限制使用药物 特殊使用药物

青霉素类 青霉素G、氨苄西林、阿莫西林、氯唑西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、苄星青霉素 阿洛西林、阿莫西林+双氯西林、替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/三唑巴坦

头孢菌素 头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢呋辛、

头孢替安、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢米诺、头孢克肟、头孢他美酯、 头孢吡肟（马斯平）、

其他β

内酰氨 头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、 亚胺培南/西司他丁（泰能）、美洛培南（美平）、

氨

基

糖

苷 庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素 奈替米星、依替米星、

氯霉素类 氯霉素

大环内酯类 红霉素 阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素

四环素 美满霉素

氟喹诺酮 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 司帕沙星、莫西沙星、加替沙星

呋喃类

磺胺类 柳氮磺胺吡啶

糖肽类 万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺、

其他类 甲硝唑、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 替硝唑、利福喷丁、

两性霉素B含脂制剂、

使用权限说明：

1、非限制使用药物：医师均可使用。

2、限制使用药物：主治医师使用；执业医师使用需主治医师同意并签名。

3、特殊使用药物：由“抗生素特殊使用专家组”会诊同意，首次使用时在病程录中具体记录并由专家组成员签字，由副高职称及以上医师开具处方后方可使用，处方一日一开，药剂科凭处方发药。紧急情况下越级使用限当天量。

抗真菌药 氟康唑、伊曲康唑、咪康唑

由于抗生素可用于治疗各种感染性疾病，有的人就将抗生素作为万能药，不管得了什么病，都用抗生素治疗。要知道，滥用抗生素，可引起许多不良的后果。因此强调合理使用抗生素，重视抗生素的毒副作用是很有必要的。那么，该如何合理使用抗生素呢？

（1）病毒性疾病不宜用抗生素治疗。上呼吸道感染以及咽痛、咽峡炎，大部分是病毒感染所致，因此这类疾病无需抗生素而应使用病毒灵、病毒脞等抗病毒药物以及中草药治疗。

（2）应根据细菌培养和药敏试验结果选用抗生素。但如果受条件限制或病情危急，亦可根据感染部位和经验选用，然而可靠性较差。一般情况下，呼吸道感染以革兰氏阳性球菌为多见。尿道和胆道感染以革兰氏阴性菌为多见。皮肤伤口感染以金黄色葡萄球菌为多见。

（3）抗生素可以治病，同时也会产生副作用，没有一个抗生素是绝对安全而无副作用的。如链霉素、庆大霉素、卡那霉素等可损害第八对脑神经而造成耳聋。青霉素可发生过敏性休克，还会引起皮疹和药物热。应用广谱抗生素如四环素等会使体内耐药细菌大量生长繁殖，而引起新的更严重的感染，因此使用抗生素应有的放矢，不可滥用。

（4）新生儿、老年人和肝肾功能不全的人应避免或慎用主要经肝脏代谢和肾脏排泄的毒性较大的抗生素。

（5）预防性应用抗生素要严加控制，尽量避免在皮肤、粘膜等局部使用抗生素，因其易导致过敏反应，也易引起耐药菌株的产生。

常用抗生素有哪些不良反应？

抗生素可以治疗各种病原菌，疗效可靠，使用安全。但由于个体差异以及长期大剂量地使用等问题，也可引起了各种不良反应。

（1）过敏反应：由于个体差异，任何药物均可引起过敏反应，只是程度上的不同。易引起过敏反应或过敏性休克的药物主要有青霉素类、头抱菌素类、氨基糖类、四环素类、氯霉素、洁霉素。磺胺类等抗生素。

（2）肝损害：通过直接损害或过敏机制导致肝细胞损害或胆汁郁滞的药物主要有四环素、氯霉素、无味红霉素、林可霉素等。

（3）肾损害：大多数抗生素均以原形或代谢物经肾脏排泄，故肾脏最容易受其损害。主要有氨基贰类（庆大毒素等）、磺胺类、头孢菌素类（尤其是第一代）、多粘菌素B、二性霉素B等。