药物的排泄

药物的排泄
一、A1
1、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制
A、肾小球过滤
B、胆汁排泄
C、肾小管分泌
D、肾小管重吸收
E、血浆蛋白结合
2、尿液呈酸性时，弱碱性性药物经尿排泄的情况正确的是
A、解离度↑，重吸收量↑，排泄量↓
B、解离度↑，重吸收量↑，排泄量↑
C、解离度↓，重吸收量↑，排泄量↓
D、解离度↑，重吸收量↓，排泄量↑
E、解离度↑，重吸收量↓，排泄量↓
3、药物排泄最主要的器官是
A、肝
B、肾
C、消化道
D、肺
E、皮肤
4、关于肾脏排泄叙述错误的是
A、细胞和蛋白质不能肾小球滤过
B、肾小球滤过以被动转运为主
C、肾小管重吸收存在主动和被动重吸收两种形式
D、水、钠、氯、钾等有用物质可被重吸收
E、肾排泄率=肾小球滤过率+肾小管分泌率+肾小管重吸收率
二、B
1、A.首关效应
B.生物等效性
C.相对生物利用度
D.绝对生物利用度
E.肝肠循环
<1> 、一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以同剂量，其吸收速度和程度无明显差异
A B C D E
<2> 、药物在进入体循环前部分被肝代谢，称为
A B C D E
<3> 、药物随胆汁进入小肠后被小肠重吸收的现象为
A B C D E。

药剂学中的药物排泄性研究药物排泄性研究是药剂学领域中一个重要的研究方向，它涉及到药物在体内的代谢和排泄过程，对于药物治疗的安全性和疗效评估具有重要意义。

近年来，随着药物研发技术的不断进步和临床药理学的发展，药物排泄性研究引起了广泛关注。

一、药物排泄性的定义与意义药物排泄性是指药物在体内的转化代谢后通过尿液和粪便的排泄过程。

药物排泄过程对于维持体内药物浓度的平衡、减轻药物的毒副作用、保证药物治疗的安全性和疗效具有重要作用。

因此，研究药物排泄性对于药物研发及临床应用具有重要的意义。

二、药物排泄性的研究方法1. 药动学研究：药动学研究是研究药物在体内转化、分布和排泄等过程的学科。

通过采集血液、尿液、粪便等样本，结合药物动力学模型，可以推断药物在体内的排泄路径和速率常数等参数。

2. 排泄试验：通过给予被试者特定剂量的药物，然后采集尿液、粪便等样本进行分析，根据药物在样本中的浓度变化，可以研究药物的排泄过程。

3. 转运体研究：转运体是介导药物在肾脏、肠道等器官滤过、排泄的重要蛋白质。

研究转运体的结构、功能以及与药物的相互作用，可以为药物排泄性的研究提供重要的依据。

三、药物排泄性研究的应用1. 临床药物治疗：药物排泄性研究可以帮助临床医师更好地评估药物的剂量和给药方式，以及预测药物在不同人群中的排泄动力学差异，为个体化用药提供依据。

2. 新药研发：药物排泄性研究对药物的代谢途径、排泄通路以及与体内转运体的相互作用等提供了重要参考。

新药研发者可以通过药物排泄性的研究结果，优化药物的结构，以提高药物的药代动力学特性和疗效。

3. 药物相互作用研究：药物排泄性还可以研究多种药物的相互作用对药物排泄的影响。

通过研究药物的代谢和排泄途径，可以预测药物与其他药物的相互作用，进而指导合理的联合用药方案。

四、药物排泄性研究的现状与挑战目前，药物排泄性研究在药剂学领域取得了一系列重要的研究进展，然而仍存在一些挑战。

一方面，药物排泄性受到遗传、环境和年龄等多种因素的影响，因此需要开展大样本、多中心的研究以获得更准确的结果。

生物药剂学与药动学——药物的排泄一、概述药物的排泄系指体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程。

药物的作用一方面取决于给药剂量和吸收效率，另一方面也取决于药物的体内消除速度。

药物向体液中运行，再从体液中消失的过程，可简单表示如下：式中，k1为表观一级吸收速度常数，k2为表观一级消除速度常数。

药物的排泄与药效、药效维持时间及毒副作用等密切相关。

例如由于肾功能衰竭造成药物肾排泄减慢时，链霉素、庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素在体内滞留时间延长，对肾病患者应用这些抗生素时，常比正常人容易引起毒副作用。

二、药物的肾排泄肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要的器官。

药物的肾排泄是肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的综合结果，即肾排泄率＝肾小球滤过率＋肾小管分泌率－肾小管重吸收率。

1.肾小球滤过肾小球毛细血管内血压高，管壁上微孔较大，除血细胞和蛋白质外一般物质均可无选择性地滤过。

药物滤过方式以膜孔转运，即被动转运为主，滤过率较高。

药物若与血浆蛋白结合，则不能滤过。

肾小球滤过率（GFR）为单位时间肾小球滤过的血浆体积数，单位ml／min。

肾小球滤过作用的大小用肾小球滤过率（GFR）表示。

静脉注射菊粉溶液待其分布平衡后，设血浆中菊粉的浓度为Pin，设尿中菊粉浓度和每分钟排尿体积分别为Uin和V，则GFR＝Uin×V／Pin。

GFR正常值为l25～130ml／min。

2.肾小管分泌该过程是一主动转运过程。

肾小管主动分泌属于载体介入系统，需要能量供应；该载体系统受到能量限制，可以被饱和，类似结构的药物可竞争同一载体。

3.肾小管重吸收（1）肾小管重吸收是指被肾小球滤过的药物，在通过肾小管时药物重新转运回血液的过程。

重吸收存在主动重吸收和被动重吸收两种形式。

用离子障原理，弱酸性或弱碱性药物在肾小管能通过单纯扩散重吸收。

（2）重吸收的程度与药物的脂溶性、pKa、尿液的pH和尿量有关。

1）药物脂溶性的影响：脂溶性大的药物易于重吸收；水溶性大的药物则不利于重吸收，易被肾脏排泄。

药物在体内的代谢过程-回复药物在体内的代谢过程涉及身体对药物的处理和转化，以便将其排出体外并发挥治疗效果。

这个过程可以理解为药物经过一系列的化学反应和物理过程，从进入体内到最终转化为代谢产物的过程。

药物的代谢过程通常包括吸收、分布、代谢和排泄四个主要阶段。

接下来，我将一步一步回答有关药物在体内代谢过程的问题。

第一步：吸收药物首先必须被吸收，才能进入体内。

吸收取决于药物的性质和给药途径。

常见的给药途径包括口服、静脉注射、皮肤吸收等。

不同给药途径会影响药物在体内的吸收速度和程度。

一旦药物通过给药途径进入体内，在可溶于水的环境下，药物会进入血液循环，并通过血液被输送到身体各个部位。

第二步：分布药物进入血液循环后，它们会被输送到各个器官和组织中。

药物的分布受到众多因素的影响，例如药物的疏水性、离子性和蛋白结合率等。

某些药物能够更容易进入脂肪组织，而其他药物则更容易进入器官组织。

此外，蛋白结合也可能影响药物的分布。

药物可以结合到血液中的蛋白质，如白蛋白，从而影响其活性和分布情况。

第三步：代谢代谢是将药物分子转化为代谢产物的过程。

主要发生在肝脏中，但也可能在其他组织和器官中发生。

肝脏中的酶系统被称为细胞解毒系统，主要参与药物的代谢过程。

药物分子经过酶系统的作用，会发生化学反应，通常会产生更容易排除的代谢产物。

这些代谢化合物可能是活性物质的代谢物，也可能是无活性的产物。

有时，药物的代谢产物本身也具有一定的药理作用。

代谢反应的主要类型包括氧化、还原、水解、脱甲基化等。

第四步：排泄药物及其代谢产物在体内完成代谢后，它们需要被排除体外，以防止在体内积累过多。

药物的排泄主要通过肾脏、胆汁系统和呼吸系统进行。

肾脏是主要的排泄途径，药物及其代谢产物通过肾小球滤过，然后通过肾小管被排泄到尿液中。

胆汁排泄主要发生于肝脏，药物及其代谢产物进入肝细胞后，被转运到胆汁中，最终进入肠道。

一部分药物也可以通过呼吸系统排泄，如挥发性药物可通过肺泡扩散进入肺部，并通过呼气排除体外。

药物的排泄方式
药物的排泄方式主要有肾脏排泄、肝脏排泄、肠道排泄、肺排泄、乳腺排泄和汗液排泄等。

1.肾脏排泄：大多数药物在体内代谢后形成的代谢产物通过尿液从肾脏排出体外。

2.肝脏排泄：肝脏是体内代谢的主要场所，一些药物在肝脏代谢后形成的代谢产物可能被肝细胞排泄到胆汁中，再经过肠道排泄。

3.肠道排泄：一些药物在肠道中未被吸收或者已经被肝脏代谢后，通过肠道排泄出体外。

4.肺排泄：一些挥发性药物（如麻醉药物）可以通过肺部排泄出体外。

5.乳腺排泄：一些药物可以通过乳腺分泌到母乳中，从而排泄出体外。

6.汗液排泄：一些药物可以通过汗液分泌到皮肤表面，从而排泄出体外。

药师职称考试药理学知识点总结药物的排泄一、概述药物的排泄系指体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程。

药物的作用一方面取决于给药剂量和吸收效率，另一方面也取决于药物的体内消除速度。

药物向体液中运行，再从体液中消失的过程，可简单表示如下：式中，k1为表观一级吸收速度常数，k2为表观一级消除速度常数。

药物的排泄与药效、药效维持时间及毒副作用等密切相关。

例如由于肾功能衰竭造成药物肾排泄减慢时，链霉素、庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素在体内滞留时间延长，对肾病患者应用这些抗生素时，常比正常人容易引起毒副作用。

二、药物的肾排泄肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要的器官。

药物的肾排泄是肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的综合结果，即肾排泄率＝肾小球滤过率＋肾小管分泌率－肾小管重吸收率。

1.肾小球滤过肾小球毛细血管内血压高，管壁上微孔较大，除血细胞和蛋白质外一般物质均可无选择性地滤过。

药物滤过方式以膜孔转运，即被动转运为主，滤过率较高。

药物若与血浆蛋白结合，则不能滤过。

肾小球滤过率（GFR）为单位时间肾小球滤过的血浆体积数，单位ml／min。

肾小球滤过作用的大小用肾小球滤过率（GFR）表示。

静脉注射菊粉溶液待其分布平衡后，设血浆中菊粉的浓度为Pin，设尿中菊粉浓度和每分钟排尿体积分别为Uin和V，则GFR＝Uin×V／Pin。

GFR正常值为l25～130ml／min。

2.肾小管分泌该过程是一主动转运过程。

肾小管主动分泌属于载体介入系统，需要能量供应；该载体系统受到能量限制，可以被饱和，类似结构的药物可竞争同一载体。

3.肾小管重吸收（1）肾小管重吸收是指被肾小球滤过的药物，在通过肾小管时药物重新转运回血液的过程。

重吸收存在主动重吸收和被动重吸收两种形式。

用离子障原理，弱酸性或弱碱性药物在肾小管能通过单纯扩散重吸收。

（2）重吸收的程度与药物的脂溶性、pKa、尿液的pH和尿量有关。

1）药物脂溶性的影响：脂溶性大的药物易于重吸收；水溶性大的药物则不利于重吸收，易被肾脏排泄。