药学的基本原

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Chapter 1
理 理
1-1 理 論
理 (Pharmacology)

(Pharmacodynamics) 力
力 (Pharmacokinetics) 率 度
療 (Pharmcotherapeutics) 臨 療 療
(Toxicology) 理
(Pharmacogenomics) 利 療

(Generic Name) (common name) (official name) Diazepam Sildenafil Sibutramine Fluoxetine
(Brand / Proprietary Name) ®
例 Valium® Diazepam Viagra® ® Sildenafil
(Chemical Name)
1-2 力
力 (Pharmacokinetics) 流 度 度
(drug absorption)
率(bioavailability) 量 例 率 率 100%
¾ (pro os;po) 數
刺 不 ¾ (sublingual; SL)
Nitroglycerin(NTG)
¾ (rectal suppository) 刺 量 2

¾ (Intravenous Injection; IV) 率
¾ (Muscular Injection; IM)
¾ (Subcutaneous Injection; SC) 刺
¾ (Intrathecal Injection) 刺
¾ (Inhalation;Inh) 率
¾ (Topical) (transdermal)

¾ 度

離 狀 量 易
(HA) Aspirin 離 度(HA) 離 (A ) 易
理狀
流 度 留 狀
(drug distribution)

離 (drug-druginteraction)
易 Warfarin
- Phenytoin 易
1
Quinidine 數

(Redistribution) 不 來 度降 例 Thiopental
粒 (microspheres) 量
(prodrug) Cyclophosphamide
連 (antibody-drug conjugates)
粒(liposomes) 療
塞 率
(drug metabolism) 便 濾 泌 數 理 數 理 更
降 (first-pass effect) 量 NTG Lidocaine
(phase ) 行 參 P-450 不 離 450nm 量 粒 量
P-450 Phenytoin Phenobarbital Omprazole Griseofulvin P-450 Cimetidine Isoniazid Phenylbutazone Allopurinol Erythromycin Chloramphenicol Ketoconazole CYP3A4
(phase ) (conjugation) 尿 便
尿 (glucuronic acid) (glycine) 硫(glutathione) (acetylation) 尿 行 行

力 (First-order Kinetics) 率 離 度 數 力 行 率 量
零 力 (Zero-order Kinetics) 率 率 度 量 Aspirin Ethanol
理 年 老年 力 女 力
數 (elimiation) 便 Quinidine Phenytoin Erythromycin Digoxin Gentamicin
泌 pH
尿 降 pH 例 (NH4Cl) Amphetamine 尿 pH 例 (NaHCO
) Barbiturate
3
Salicylate
pH 6.8 例 Morphine Codeine
率 率(Clearance;Cl) 量 數量 率
(Volume of Distribution;Vd)
(Half-Life; t) 度 若 率
1-3

¾
(Nonspecific Action) 不 金 (Pb2+) (Hg2+)
(Specific Action) (receptors) (enzymes) 離 (ion channel) 離 (ionpump) 降 Propranolol 降 Lovastatin HMG CoA 降 Nifedipine Ca2+
Digoxin Na -K
(Agonist) (intrinsic activity) (efficacy)
(Antagonist) (blockers) (inhibitors) (competitive) 不 (irreversible) 度 量 不 d-Tubocurarine ACh 不 度 降 Phenoxybenzamine
(Partial Agonist)
(receptors) 類
( )
離 離 流 理 例 GABA GABA A 離 流
連(Kinase-linked)
G (G Protein-coupled) 連 (Second Messenger) 理 cAMP IP3 DAG cGMP Ca2
¾ cAMP H
2 PGI2 cAMP (PDE)
5'-AMP 降 理
¾ IP
DAG 1
3
H1 (M1) A2(TXA2)
( )
(precursor) Prednisolone Thyroxine
( )
(autoreceptor) (negative feedback) 來 裂 (cleft) 2 5-HT1A
力量
¾ 力量 力(affinity) 兩 列
(Covalent Bonds) 力 不
離 (Ionic Bonds)
(Hydrogen Bonds)
力(Van der Waals Forces) 力
量 度
¾ 度 (onset) 度 度 (duration) 度 來 (t1/2)
¾ 度(steady-state of concentration;Css) 量 率 率
Css= R
o
/Cl
Css= R
o /K
e
V
d
R
o =Css Cl=Css K
e
V
d
R
o
率Cl 率
¾ 3.3 度 度 90% 5~7 度 度 度 量 量(maintain dose) 量 率(Cl) 度(Css) (T) 率(F) 率 度 率 量
D =Css Cl T / F
D 量T F


¾ 量 數 來 量 (dose-effect curve) S
( ) 量
量(effect dose) 療 量 數 量 數 量(median effective dose; ED50)
數 量 數 量(median lethal dose; LD50)
( )
(Efficacy) 度 量 不 (maximal effect) (ceiling effect)
(Potency)
量 量
( )
療 數(Therapeutic Index; TI) 數 量 數 量 (LD50 / ED50) 療 數
(Margin of Safety; MS) 1% 量 99% 量 (LD1 / ED99)。