制药工程专业 本科理论课程
教学大纲
二〇一二年十月
《药物化学》教学大纲
一、课程基本信息
二、课程性质、地位和任务
药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。
本门课程的任务包括药物类别、典型药物结构、理化性质、构效关系、体内代谢、用途及新药设计与开发等。通过理论与实验教学，为正确指导使用、生产、贮藏药物，改造及修饰药物，新药设计与开发提供理论基础；同时在正确掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能的基础上，培养学生分析药物理化性质、构效关系的能力。
本课程还安排了与理论学习相配合的实验，使学生在提高动手能力，制备常见化学药物的同时，培养了严谨认真的学习态度，并不断提高独立解决问题的能力，为今后走上工作岗位打下坚实的基础。
三、课程基本要求
本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。
本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药物化学》第七版（尤启东主编，北京，人民卫生出版社，2011-8-1，ISBN：9787117144346）。
四、课程内容及学时分配
药物化学教学总学时为81学时，其中理论学时为54学时，实验学时为27学时。
第一章绪论（3学时）
教学基本要求：
1. 熟悉药物化学的研究对象和任务
2．了解药物化学的起源与发展
3．掌握化学药物的命名方法
教学内容：
第一节药物化学的起源与发展
1、了解药物化学的起源，发展方向和我国药物化学的现状
2、传统的新药研究与开发的模式
3、现代的新药开发与研究的内容
第二节药物的命名
1、熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；
2、了解商品名的作用及命名要求。
教学重点和难点：教学重点：药物的命名原则教学难点：现代的新药开发与研究的内容教学方法与手段：
多媒体课堂教学为主，提问启发式激发学生对药学的兴趣；
第二章中枢神经系统药物（3学时）
教学基本要求：
1. 了解中枢神经系统药物类型；
2．掌握中枢神经系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系
3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等
教学内容：
第一节镇静催眠药
第二节抗癫痫药
第三节抗精神病药
第四节中枢兴奋药
第五节镇痛药
教学重点和难点：异戊巴比妥、地西泮、苯妥因纳、卡马西平、盐酸氯丙嗪、咖啡因、吗啡、哌替啶
等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系
教学方法与手段：多媒体课堂教学
第三章外周神经系统药物（3学时）
教学基本要求：
1. 了解外周神经系统药物类型；
2．掌握外周神经系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系
3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等
自学内容：
第一节拟胆碱药
第二节抗胆碱药
第三节拟肾上腺素药
第四节组胺H1受体拮抗剂；
第五节局部麻醉药
自学重点和难点：氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、肾上腺素、
麻黄碱、氯苯拉明、赛庚啶、普鲁卡因、利多卡因等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系
教学方法与手段：多媒体课堂教学
第四章循环系统药物（6学时）
教学基本要求：
1. 了解循环系统药物类型；
2．掌握循环系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系
3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等
教学内容：
第一节β-受体阻滞剂
第二节钙通道阻滞剂
第三节钠、钾通道阻滞剂
第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
第五节NO供体药物
第六节强心药
第七节调血酯药
第八节抗血栓药
第九节其它心血管系统药物
教学重点和难点：普萘诺尔、硝苯地平、地尔硫卓、硫酸奎尼丁、胺碘酮、卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油、地高辛、洛伐他丁、吉非罗齐等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系教学方法与手段：多媒体课堂教学
第五章消化系统药物（3学时）
教学基本要求：
1. 了解消化系统药物类型；
2．掌握消化系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系
3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等
教学内容：
第一节抗溃疡药
第二节止吐药
第三节促动力药
第四节肝胆疾病辅助治疗药物
教学重点和难点：西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑、昂丹司琼、地芬尼多、西沙必利、多潘立酮、联苯双酯等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系
教学方法与手段：多媒体课堂教学
