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药物合成路线的优化及工艺研究研究问题及背景：药物合成路线的优化及工艺研究是现代药物研发过程中的重要环节，能够在不断提高药物合成效率的同时降低成本，提高产量和纯度，减少废弃物生成，减少环境污染等方面发挥重要作用。
然而，目前仍存在许多药物合成路线不够优化的问题，例如合成步骤繁琐、原料消耗较多、反应过程产生副产物较多等。
因此，研究优化药物合成路线及工艺成为当前研究的热点和难点之一。
研究方案方法：1. 收集相关文献和工艺资料。
首先，我们将对目标药物或类似药物的已知合成路线进行收集和梳理，了解目前已有的工艺研究成果及存在的问题。
同时，还需收集相关的药物制造工艺库、专利文献和研究报告，为后续研究提供参考依据。
2. 分析已有合成路线的优缺点。
根据收集到的合成路线与工艺资料，我们将对已有路线的优缺点进行分析与总结。
这将有助于我们明确该药物合成过程中存在的问题，为后续的优化提供指导。
3. 设计新的合成路线。
在分析已有合成路线的基础上，我们将针对其中存在的问题，提出新的合成路线设计方案。
该方案将着眼于减少步骤、降低原料消耗、改善反应条件、降低副产物生成等方面进行优化。
4. 实验验证和工艺优化。
在新的合成路线设计方案确定后，我们将进行相关的实验验证和工艺优化。
实验验证过程中，我们将通过改变反应条件、催化剂的选择、添加助剂等方式，对照已有的合成路线进行对比实验。
通过对实验数据的收集和分析，我们将优化工艺参数，进一步提高反应的收率和选择性。
数据分析和结果呈现：通过实验中数据的收集与分析，我们将评估新合成路线与原有路线之间的差异，并量化表达出该路线的优势和局限性。
同时，我们将呈现实验数据的可视化图表，以便更直观地展示实验结果。
结论与讨论：基于上述研究方法和数据分析，在通过实验验证和工艺优化的过程中，我们将得出最终的结论，并对所提出的新合成路线进行评价和讨论。
结论部分将总结我们对药物合成路线的优化及工艺的研究成果，评估该研究对药物合成工艺优化的应用前景，并指出可能的改进方向。
【关键字】精品药物制剂论文专业：药物制剂目录中文摘要 (3)英文摘要 (3)正文 (3)前言 (3)1 仪器与试剂 (4)2 方法与结果 (4)2.1 对照品溶液的制备 (4)2.2 三草汤药液的制备 (4)2.3 最大吸收波长的确定 (4)2.4 标准曲线的绘制 (5)2.5 总黄酮含量的测定方法 (6)2.6 提取溶剂的选择 (6)2.7 提取工艺正交试验 (7)2.8 提取工艺的验证实验 (9)3 讨论 (9)参考文献 (9)致谢 (11)正交设计法优选三草汤回流提取工艺摘要目的：考察复方三草汤的优选提取工艺。
方法：以总黄酮的提取量为指标，用紫外-可见分光光度法测定其含量，采用正交试验对提取条件进行优选。
结果：优选提取工艺条件为：用10倍量60%浓度乙醇提取2次，PH=8,提取时间为1.5小时。
结论：采用优选提取工艺条件所得三草汤中总黄酮含量较高，工艺稳定可行。
关键词正交设计；提取工艺；三草汤；总黄酮；紫外分光光度法Study on optimizing refluxing extraction for Sancaotang by orthogonal design method ABSTRACT. Objective: To establish a compound Sancaotang the best extraction process. Methods: Extraction of total flavonoids of study indicators, by ultraviolet - visible spectrophotometric determination of its content, the use of orthogonal experiment on the optimization of extraction conditions. Results: Optimization of extraction conditions were as follows: with 10 times the amount of 60% ethanol extract of 2, PH = 8, extraction time is 1 hour. Conclusion: Optimization of extraction conditions from Sancaotang with a high level of total flavonoids, the stability of a viable process.KEY WORDS: Orthogonal design; Extraction process;sancaotang; total flavonoids; UV spectrophotometry前言：三草汤由鬼针草、车前草和白茅根三味药组成，为省人民医院协定处方，方中君药为鬼针草,其主要成分为黄酮类化合物[1],具有明显的清热解毒、活血化瘀功效，用于疟疾、腹泻、急性肾炎、胃痛、肠炎、咽喉肿痛、蛇虫咬伤等[2]。
药学毕业论文模板药学毕业论文模板药学作为一门综合性学科，旨在研究药物的发现、设计、制备、分析及其在临床应用中的作用机制等方面。
在药学专业的学习过程中，学生需要完成一篇毕业论文，以展示自己对该领域的理解和研究能力。
本文将为药学毕业论文提供一个模板，帮助同学们更好地完成自己的论文。
一、引言在引言部分，可以简要介绍药学的研究背景和意义，以及当前该领域的研究现状和存在的问题。
此外，还可以提出本文的研究目的和主要内容，为后续的论述做好铺垫。
二、文献综述文献综述是药学毕业论文的重要组成部分，可以通过对相关文献的梳理和分析，总结出当前研究的前沿进展和存在的问题。
可以从以下几个方面展开论述：1. 药物发现与设计介绍药物发现与设计的相关理论和方法，如计算机辅助药物设计、分子对接等。
同时，可以列举一些成功的药物发现与设计案例，说明其在药学领域的应用价值。
2. 药物制备与合成讨论药物制备与合成的技术和方法，如化学合成、天然药物提取等。
可以分析不同方法的优缺点，并结合实际案例进行说明。
3. 药物分析与质量控制介绍药物分析的常用技术和方法，如高效液相色谱、质谱等。
可以探讨药物分析在质量控制中的作用和意义，以及存在的挑战和解决方案。
4. 药物作用机制与临床应用探讨药物的作用机制和临床应用，如药物在疾病治疗中的作用机理、药物的副作用和不良反应等。
可以结合具体药物进行分析，并提出改进和优化的建议。
三、研究方法与实验设计在这一部分，可以详细介绍自己的研究方法和实验设计。
包括实验的目的、材料和方法、数据的采集和处理等。
同时，还可以讨论实验设计的合理性和可能存在的局限性。
四、实验结果与讨论在实验结果与讨论部分，可以详细呈现实验所得的结果，并进行深入的讨论和分析。
可以对实验结果进行统计学分析，评估结果的可靠性和显著性。
同时，还可以与前期的文献综述进行比较和对照，发现实验结果的新颖性和创新性。
五、结论与展望在结论与展望部分，可以总结本文的主要研究内容和发现，强调论文的创新点和贡献。
有机药物合成法（陈芬儿）
二乙酰大黄酸叫双瑞醋因，有合成路线
大黄素和大黄素甲醚来源丰富，在虎杖中含量较高，以虎杖作为提取来源，虎杖较为便宜，大黄素甲醚可以制备大黄素甲醚酸
大黄素可以制备大黄素酸
以下目的、设想、原理、工艺路线必须熟悉
主题：论文(定稿）
目的：通过结构改造得到活性更强的化合物。
因为大黄酸强于大黄酚，二乙酰大黄酸又称双瑞醋因，为镇痛消炎药。
而在非甾体解热镇痛消炎的药物中多具有羧基，如阿斯匹林、布洛芬等
因此，推理分子中引入羧基，可以增强活性。
给予上述假设，将大黄素甲醚半合成大黄素甲醚酸。
为以后进行药理实验提供物质基础。
工艺路线：借鉴大黄酚半合成大黄酸的工艺路线
原理：酚羟基先保护，再氧化，最后去保护基。
酚羟基应先保护：进行乙酰化，成酯
氧化：用铬酐+冰醋酸+水+醋酐，将甲基氧化成羧基。
去保护：碳酸钠或氢氧化钠水解，再加酸，析出。
鉴定：四大波谱，红外(IR)，紫外（uv），高分辨质谱（HR-MS)，核磁共振（1HNMR，氢谱），碳谱13CNMR)，要寄到军事医学科学院做结构鉴定。
红外(IR)，紫外（uv），高分辨质谱（HR-MS)，核磁共振（1HNMR，氢谱），碳谱13CNMR)有哪些作用？。
(此文档为word格式，下载后您可任意编辑修改！)新型医药中间体的合成研究The Synthesis of New PharmaceuticalIntermediates目录摘要 (I)Abstract....................................................................................................................................... I I 引言 (1)第1章文献综述 (2)1.1 8-氯甲基-5-甲基-2，3，4，5-环己烯[1，4]氧氮杂环简介 (2)1.2帕金森病药物使用现状和研究进展 (2)1.2.1左旋多巴 (2)1.2.2多巴胺受体激动剂(DARA) (2)1.2.3单胺氧化酶2B(MAO2B)抑制剂 (4)1.2.4儿茶酚2氧位2甲基转移酶抑制剂(COMT) (4)1.2.5谷氨酸受体拮抗剂 (5)1.2.6抗胆碱制剂 (5)1.2.7腺苷A2A拮抗剂 (5)1.2.8神经营养因子(neurotrophic factors ,NTFs) (5)1.2.9基因治疗 (6)1.3 腺苷A2A受体拮抗剂治疗帕金森病的实验研究近况 (6)1.3.1国内外研究现状 (6)1.3.2腺苷A2A受体对纹状体神经元的影响 (7)1.3.3腺苷A2A受体拮抗剂 (9)第2章实验部分 (10)2.1实验试剂与仪器 (10)2.2实验步骤 (12)2.2.1第一步反应 (12)2.2.2第二步反应 (13)2.2.3第三步反应 (13)2.2.4第四步反应 (14)2.2.5第五步反应 (14)2.2.6第六步反应 (14)2.2.7第七步反应 (15)2.2.8第八步反应 (15)2.3分析方法 (12)第3章实验结果与讨论 (10)3.1实验收率 (17)3.2 LCMS图谱分析 (19)3.3核磁图谱分析 (22)结论 (30)致谢 ........................................................................................................... 错误！未定义书签。
药品生产毕业设计论文药品生产毕业设计论文随着人们对健康的关注度不断提高，药品的需求量也日益增加。
因此，药品生产成为了一个重要的领域，吸引着越来越多的关注和研究。
本文将探讨药品生产的相关问题，并提出一些解决方案。
一、药品生产的背景药品生产是指制造、加工和包装各种药品的过程。
药品的生产过程需要严格遵循相关法律法规和质量标准，以确保药品的安全性和有效性。
药品生产涉及到多个环节，包括原料采购、生产工艺、质量控制等。
二、药品生产的问题1. 药品质量问题药品质量是药品生产过程中最重要的问题之一。
药品质量问题可能导致药品的无效或副作用，给患者带来危害。
因此，药品生产企业需要加强质量管理，确保每一批药品都符合质量标准。
2. 生产工艺问题生产工艺是指药品从原料到成品的加工过程。
不合理的生产工艺可能导致药品的质量下降或生产效率低下。
因此，药品生产企业需要优化生产工艺，提高生产效率和产品质量。
3. 原料采购问题药品的原料采购是药品生产中的重要环节。
原料的质量直接影响到最终产品的质量。
因此，药品生产企业需要选择可靠的供应商，确保原料的质量可靠。
4. 环境保护问题药品生产涉及到大量的化学物质和废物排放，对环境造成一定的污染。
因此，药品生产企业需要加强环境保护意识，采取相应的措施减少污染。
三、解决药品生产问题的方案1. 强化质量管理药品生产企业应建立完善的质量管理体系，包括质量控制标准、质量检测设备和质量管理人员的培训等。
同时，药品生产企业应加强对原料的检验和采购管理，确保原料的质量可靠。
2. 优化生产工艺药品生产企业应通过技术创新和工艺改进，优化生产工艺，提高生产效率和产品质量。
同时，药品生产企业还可以采用自动化生产设备，提高生产效率和产品一致性。
3. 加强环境保护药品生产企业应加强环境保护意识，采取有效的措施减少污染。
例如，药品生产企业可以引入清洁生产技术，减少废物排放；还可以加强废物处理和回收利用，降低对环境的影响。
![【精品优秀毕业论文】新一代抗菌素药物中间体2-甲氧基-7-氟-8-溴-[1,5]萘啶的合成](https://uimg.taocdn.com/635004ed65ce050876321386.webp)
药学论文范文大全摘要，药学是一门研究药物的学科，涉及药物的发展、制备、分析、评价和应用等方面。
本文主要介绍了药学领域的一些研究成果和进展，包括药物的分子设计、药物的合成、药物的分析、药物的评价和药物的应用等方面。
通过对这些研究成果和进展的介绍，可以更好地了解药学领域的发展动态，为相关研究和应用提供参考和借鉴。
关键词，药学；药物；分子设计；合成；分析；评价；应用。
引言。
药学是一门古老而又充满活力的学科，它涉及到药物的发展、制备、分析、评价和应用等方面。
随着科学技术的不断进步和人们对健康的重视，药学领域的研究也日益深入和广泛。
本文将介绍一些药学领域的研究成果和进展，以期为相关研究和应用提供参考和借鉴。
一、药物的分子设计。
药物的分子设计是药学领域的一个重要研究方向。
通过对药物分子结构的设计和优化，可以提高药物的活性、选择性和稳定性，从而改善药物的治疗效果和减少不良反应。
近年来，研究人员在药物分子设计方面取得了一些重要进展，比如利用计算机辅助设计技术对药物分子进行模拟和优化，开发了一些新的药物分子设计方法和工具，为药物研发提供了新的思路和途径。
二、药物的合成。
药物的合成是药学领域的另一个重要研究方向。
通过合成新的药物分子，可以拓展药物的种类和结构，为药物研发提供更多的选择。
近年来，研究人员在药物合成方面取得了一些重要进展，比如开发了一些新的合成方法和工具，提高了药物的合成效率和产率，为药物的大规模生产提供了技术支持。
三、药物的分析。
药物的分析是药学领域的另一个重要研究方向。
通过对药物的成分和性质进行分析，可以确定药物的质量和纯度，为药物的生产和应用提供保障。
近年来，研究人员在药物分析方面取得了一些重要进展，比如开发了一些新的分析方法和仪器，提高了药物的分析精度和灵敏度，为药物的质量控制和监管提供了技术支持。
四、药物的评价。
药物的评价是药学领域的另一个重要研究方向。
通过对药物的药理学、毒理学和药代动力学等方面进行评价，可以了解药物的作用机制和不良反应，为药物的临床应用提供依据。
武汉工程大学论文名称：阿司匹林的合成表征及含量测定实验人员：祝细涛同组者：邓攀学院：化环院专业：工业分析班级：工分二班学号：1206211630指导老师：万其进老师时间：2014-11-15摘要........................................................................... 关键词....................................................................... 第一章前言............................................................. 第二章实验部分.....................................................2.1 仪器与试剂........................................................2.2 实验步骤............................................................2.2.1 阿司匹林的合成.............................................2.2.2 阿司匹林的鉴定............................................2.2.3阿司匹林的含量分析..................................... 第三章阿司匹林的制备与鉴定......................................3.1 阿司匹林的制备反应.......................................3.2 阿司匹林的鉴定..............................................3.3 阿司匹林的含量测定...................................... 第四章结果和讨论....................................................第五章结论结语................................................... 参考文献.................................................................摘要：实验用水杨酸和乙酸酐在浓硫酸的催化下，采用加热回流的装置、巩固重结晶的方法制备阿司匹林并用三价铁离子验纯以及用酸碱滴定法测定阿司匹林的纯度及产率。
系列巴比妥类镇静药剂的合成方法研究摘 要本实验是对系列巴比妥类镇静药剂的合成方法的研究，以丙二酸二乙酯为基本原料，引入所需的取代基，在乙醇钠为催化剂的条件下，回流反应，然后进行蒸馏回收乙酸乙酯,进行减压蒸馏，在相应的温度蒸出具有取代基的丙二酸二乙酯。
再引入尿素，回流反应生成相应的巴比妥盐，反应完成后，冷却，过滤，溶于热水，脱色，加盐酸酸化后，冷却析出结晶，进一步在丙酮中精制或在水中重结晶制得晶体。
本实验引入的取代基有丁基，乙基，苯甲基，通过对生成的粗酯进行质谱的测量，确定了生成粗酯分别为正丁基丙二酸二乙酯，乙基丙二酸二乙酯，苯甲基丙二酸二乙酯。
本实验最终产物为5-丁基巴比妥酸 5-乙基巴比妥酸和苯甲基巴比妥酸。
并对其进行了熔点的测量，分别为212.8-213.4 O C 180.3-181.9O C 205-206.1O C关键词 : 巴比妥类 取代基 结晶 丙二酸二乙酯 熔点AbstractBarbital ：Barbital (marketed under the brand name Veronal), also called barbitone, was the first commercially marketed barbiturate. The chemical names for barbital are diethylmalonyl urea or diethylbarbituric acid. Its chemicalformula is [(C2H5)2CCO NH]ICO (sodium 5,5-diethyl barbiturate). Veronalwas prepared by condensing diethylmalonic ester with urea in the presence of sodium ethylate, or by adding ethyl iodide to the silver salt of malonylurea. The result was an odourless, slightly bitter, white crystalline powder.Veronal was considered to be a great improvement over the existing hypnotics. Its taste was slightly bitter, but an improvement over the strong, unpleasant taste of the commonly used bromides. It had few side effects. Its therapeutic dose was far below the toxic dose. However, prolonged usage resulted in tolerance to the drug, requiring higher doses to reach the desired effect. Fatal overdoses of this slow acting hypnotic were not uncommon.Key words : Barbital Veronal目 录前言第一章 文献综述1.1 巴比妥酸 (8)1.1.1 巴比妥酸的物理性质 (8)1.1.2 巴比妥酸的化学性质 (8)1.1.3 显微结晶 (9)1.1.4 含量测定 (9)1.2 系列巴比妥酸镇静药剂 (9)1.2.1 简介 (9)1.2.2 用途 (10)1.2.3 中毒的预防以及后遗症的表现 (10)1.3 系列巴比妥酸的合成 (11)1.3.1 设计方案依据 (12)1.3.2 实验概述 (12)1.3.3 实验研究目的 (12)第二章 实验部分2.1 所用药品与仪器 (13)2.1.1 所用药品 (13)2.1.2 所用仪器 (14)2.2 实验原理 (15)2.3 实验过程 (15)2.3．1 5-丁基巴比妥酸的制备 (15)2.3.2 5-乙基巴比妥酸的制备 (16)2.3.3 苯甲基巴比妥酸的制备 (16)第三章 实验结果与讨论第四章 实验结论参考文献感谢前 言巴比妥（Barbital），商品名为佛罗拿（Veronal），又叫做巴比通（barbitone），是第一个商品化的巴比妥类药物。
大学医学毕业论文盐酸金刚烷胺的合成设计工艺毕业论文- 副本(2)盐酸金刚烷胺的工艺合成设计河北化工医药职业技术学院2021年12月1目录盐酸金刚烷胺的工艺合成设计1产品简介..............................................4 1.1名称................................................5 1.2物化性质.............................................6 1.3用途................................................8 1.4 盐酸金刚烷胺的生产现状与前景分析....................10 1.5发展建议............................................12 2 合成方法..............................................13 2.1第一种合成方法――由溴代盐酸金刚烷合成盐酸金刚烷胺...14 2.2 第二种合成方法――通过用锌粉还原硝基和成盐酸金刚烷胺.15 3.对三种方法优缺点进行评价...............................16 参考文献 (17)2摘要：盐酸金刚烷胺，别名盐酸金刚胺、三环癸胺，用于原发性震颤麻痹及不能耐受左旋多巴治疗的震颤麻痹患者、药物诱发的锥体外系反应、一氧化碳中毒和帕金森综合征及亚洲A－Ⅱ型流感病毒引起的呼吸道感染。
盐酸金刚烷胺为一种对称的三环状胺，可以抑制病毒穿入宿主细胞，并影响病毒的脱壳，抑制其繁殖，起治疗和预防病毒性感染作用。
关键词：三环状胺亚洲A－Ⅱ型流感病毒左旋多巴治疗3盐酸金刚烷胺的工艺合成设计1产品简介通用名：盐酸金刚烷胺片曾用名：商用名：英文名：Amantadine Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Jingangwan’an Pian本品主要成分为盐酸金刚烷胺，其化学名称为：三环[3，3，1，1]癸烷-1-胺盐酸盐。
药品制药毕业论文本篇药品制药毕业论文旨在探讨药品制造工艺的可持续发展，历史背景和现状，以及未来的发展趋势和策略。
一、历史背景和现状药品制造工艺是药品生产的核心环节。
药品制造在人类历史中有着悠久的历史，其中最早的药品可追溯至中国的《神农本草经》、印度的《阿育吠陀》和埃及的药品文献。
从那时起，药品制造工艺一直在不断发展和改善。
目前，药品制造行业已经形成了一个全球性的市场，市场规模巨大。
根据数据统计，药品和医疗设备制造行业是全球商品贸易中的最大单一类别，市场规模超过1万亿美元。
另一方面，由于生产工艺和质量控制的复杂性以及监管机构的严格要求，药品制造行业的成本相对较高。
同时，药品制造行业也面临着许多挑战，例如世界范围内的竞争加剧、市场需求变化以及环境和社会责任问题。
二、可持续发展的策略为了实现药品制造工艺的可持续发展，必须采取各种策略。
以下是一些关键的策略：1. 绿色化药品制造绿色化药品制造是药品制造业实现可持续发展过程中的一个关键步骤。
在药品制造中，许多原材料和化学物质都是对环境有害的，因此需要采取措施减少环境影响。
可以通过使用绿色化学品、材料和工艺来减少转移对环境的影响。
此外，可以采用最佳实践来减少能源消耗，实现最大程度的资源利用率。
2. 推动数字化转型数字化转型是药品制造业实现可持续发展的另一个关键步骤。
数字化转型可以使生产和流程更有效率，降低成本，并且可以减少时间和资本投入。
这个过程可以帮助制造商更快地理解和适应市场上的变化，同时保证高质量的生产制造。
3. 加强合作药品制造中的众多利益相关者之间的合作是实现可持续发展的关键。
在包括企业内部在内的所有利益相关者之间加强合作，包括制造商、供应商、承包商、监管机构等等，可以实现更高效的过程和更好的结果。
三、未来发展趋势从现在开始，药品制造业仍然会继续发展，我们可以预见到以下未来趋势：1. 个性化制药随着基因组学和生物技术的进步，药品制造可以定制化、个性化和精准化，以满足特定人群需求的定制制药将成为主流。
药剂毕业论文范文药剂毕业论文范文药剂学是一门研究药物的制备、分离、纯化和质量控制等相关科学的学科。
药剂学的研究对于药物的研发和生产具有重要意义。
在药剂学领域，毕业论文是对学生所学知识的综合运用和创新能力的体现，下面将介绍一篇药剂毕业论文范文，以期给读者提供参考。
引言药剂学作为药学的重要分支学科，对于人类健康事业的发展起着重要的推动作用。
随着科技的不断进步和人们对健康的关注度的提高，药剂学的研究也日趋重要。
本论文旨在探究某种药物的制备方法和质量控制，以期为药物的研发和生产提供参考。
第一章药物的制备方法1.1 药物的来源药物可以来自于植物、动物或化学合成。
本章将详细介绍药物的来源以及不同来源药物的制备方法。
1.2 药物的提取与分离药物的提取和分离是药剂学研究的重要内容。
本节将介绍不同的提取和分离方法，并分析其优缺点。
1.3 药物的纯化与结晶药物的纯化和结晶是确保药物质量的关键步骤。
本节将介绍不同的纯化和结晶方法，并探讨其应用范围和效果。
第二章药物的质量控制2.1 药物的质量标准药物的质量标准是保证药物质量的基础。
本节将介绍药物质量标准的制定原则和方法，并分析其在药物生产中的应用。
2.2 药物的质量控制方法药物的质量控制方法是确保药物质量稳定性的关键。
本节将介绍不同的质量控制方法，如色谱法、光谱法等，并分析其适用范围和优势。
2.3 药物的质量评价药物的质量评价是对药物质量进行综合评估的重要步骤。
本节将介绍不同的质量评价指标和方法，并探讨其在药物质量控制中的应用。
第三章药物的应用与前景展望3.1 药物的应用领域药物的应用领域广泛，涉及医疗、保健等多个领域。
本节将介绍不同药物在不同领域的应用情况，并分析其市场前景和发展趋势。
3.2 药物的创新与研发药物的创新和研发是药剂学研究的核心内容。
本节将介绍不同的药物研发方法和策略，并探讨其在药物创新中的应用和前景。
结论药剂学作为一门重要的药学学科，对于药物的研发和生产具有重要意义。
蚌埠医学院毕业论文题目：富马酸伊布利特的化学工艺探究姓名：张俊专业：药学学号：10610710115指导教师：霍强蚌埠医学院教务处制2010年 3 月20 日目录一：中文摘要…………………………………………………. 二：英文摘要…………………………………………………. 三：论文正文前言……………………………………………………………..实验材料……………………………………………………实验思路………………………………………………………….. 实验方法……………………………………………………………结论…………………………………………………………….参考文献………………………………………………………四：致谢………………………………………………………..富马酸伊布利特的化学工艺探究张俊(蚌埠医学院药学系06级，蚌埠233030)【摘要】：目的：探索出一条制备抗心律失常药物-富马酸伊布利特的化学合成方法,从而降低其合成的成本，优化其合成的工艺与路线。
方法：以苯胺作为起始原料, 总共经过了磺酰化反应、傅克反应、缩合反应、还原反应以及成盐反应等共六步化学反应合成了抗心律失常药物-富马酸伊布利特, 总收率为32%(以甲磺酰苯胺计)。
其化学工艺操作比较简便, 而且此法收率比较高, 原料较容易得到, 而且适用于工业化生产。
结果:该种合成方法原料容易获得,化学合成工艺路线比较短,总收率较传统工艺高,并且适宜于工业化生产。
【关键词】：抗心律失常药物；富马酸伊布利特; 化学工艺；合成。
Ibutilide Fumarate explore the chemical processes Purposes：To explore a preparation of anti-arrhythmic drugs，Ibutilide Fumarate Chemical Synthesis，thereby reducing the cost of its synthesis，optimize the synthesis process and route Method: Aniline as the starting material，After a total of sulfonation reaction, Friedel-Crafts reaction, condensation reaction, reduction reaction and the reaction of salt into asix-step chemical reaction synthesis of anti-arrhythmic drugs -Ibutilide Fumarate, with a total yield of 32% (in A sulfonyl aniline dollars). Of its relatively simple chemical process operation, but a relatively high yield of this method, raw materials more readily available, and it applies to industrial production.Results：The kinds of materials readily available synthesis methods, chemical synthesis of relatively short route, the total yield is higher than the traditional process, and is suitable for industrial production.前言：继续寻找安全且有效的抗心律失常药物仍然是当前心血管药物研究领域中的重要任务之一。
苯甲酸的合成工艺毕业论文毕业设计（论文）设计题目苯甲酸的合成工艺办学学院扬州工业职业技术学院专业应用化工姓名李功进起讫日期2015-3-1指导教师李淑丽2015 年 3 月 1 日一、苯甲酸的概述(一）苯甲酸分子结构的分析苯甲酸又称安息香酸，分子式为C6H5COOH，羧基直接与苯环碳原子相连接的最简单的芳香酸,是苯环上的一个氢被羧基（-COOH）取代形成的化合物。
为无色、无味片状晶体。
熔点122.13℃，沸点249℃，相对密度1.2659（15／4℃）。
在100℃时迅速升华，它的蒸气有很强的刺激性，吸入后易引起咳嗽。
微溶于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿、苯、甲苯、二硫化碳、四氯化碳和松节油等有机溶剂。
苯甲酸是弱酸，比脂肪酸强。
它们的化学性质相似，都能形成盐、酯、酰卤、酰胺、酸酐等，都不易被氧化。
苯甲酸的苯环上可发生亲电取代反应，主要得到间位取代产。
苯甲酸一般常作为药物或防腐剂使用，有抑制真菌、细菌、霉菌生长的作用，药用时通常涂在皮肤上，用以治疗癣类的皮肤疾病。
用于合成纤维、树脂、涂料、橡胶、烟草工业。
最初苯甲酸是由安息香胶干馏或碱水水解制得，也可由马尿酸水解制得。
工业上苯甲酸是在钴、锰等催化剂存在下用空气氧化甲苯制得；或由邻苯二甲酸酐水解脱羧制得。
苯甲酸及其钠盐可用作乳胶、牙膏、果酱或其他食品的抑菌剂，也可作染色和印色的媒染剂[1]苯甲酸是化学工业，尤其是石油化学工业中重要的有机原料和产品之一，它广泛用于生产医药中间体、食品添加剂、化妆品及化工产品，如苯酚、己内酰胺的工业生产中。
全世界苯甲酸产量在200 万吨／年以上，仅制造苯酚和己内酰胺就消耗苯甲酸80 万吨／年以上。
苯甲酸及其钠盐、钾盐均可作为酸性食品防腐剂，目前其消费量居我国防腐剂用量之首。
(二)苯甲酸物理性质表1-1列出了苯甲酸的一些物理性质。
表1-1苯甲酸的物理性质名称物性分子式分子量状态气味沸点熔点比重蒸汽压Ph值溶解度（水）蒸气密度闪点自然温度活性C7H6O2122.12白色粉末与苯甲醛相似249 0C122 0C1.2659 0C1mmHg(96 0C) 2.8（饱和溶液）2.9%（20 0C）4.2121 0C571 0C常温常压下很稳定(三)苯甲酸的化学性质苯甲酸在常温常压下很稳定，其化学性质主要取决于苯环及羧基，主要包括如下性质：1、在羧基上的反应苯甲酸略显酸性，与碱反应生成盐；与醇（如甲醇、丁醇、苄醇等）反应，生成相应的酯；羟基被氯取代生成苯甲酰氯，用于这个反应的含氯试剂有五氯化磷、三氯化磷和亚硫酰氯；与脱水剂一起加热时，两分子苯甲酸脱去一分子水生成苯甲酸酐，常用已酸酐作脱水剂，磷酸作催化剂；羟基被氨基取代生成苯甲酰胺，一般由苯甲酰氯与氨反应生成苯甲酰胺。
莫雷西嗪的合成研究【摘要】盐酸莫雷西嗪乃吩噻嗪类衍生物，为广谱抗心律失常药。
其不良反应轻微、耐受性好, 具有显著的抗心律失常作用。
合成方法是以3一溴硝基苯为原料与乙酞苯胺进行烃化反应, 所得产物经水解得3一硝基二苯胺, 然后通过硫化亚铁一抓化按一甲醇一水体系还原得3一氨基二苯胺。
3一氨基二苯胺经酞化、环合、烃化和成盐反应得盐酸莫雷西嗪。
【关键词】盐酸莫雷西嗪、抗心律失常药、药物合成【正文】盐酸莫雷西嗪（Moricizine HCL）称乙吗噻嗪，乃吩噻嗪类衍生物，为广谱抗心律失常药。
1964年苏联医学科学院合成，70年代应用于临床，其后由杜邦公司引进美国，完成Ⅳ期临床研究。
1989年获美国FDA批准临床应用。
1980年天津医药工业研究所合成药，并在全国几家大医院试用。
1985年通过鉴定。
1990年以后在我国普遍应用于临床。
[1] 房性心律失常,特别是阵发性房颤是临床上最常见的心律失常之一。
传统的药物多注重于对室性心律失常的治疗,这一类药物也比较多,但房颤这样的心律失常,如果不加以重视并及时治疗,就可能演变为持续性或永久性房颤,更严重的是,长期房颤患者有可能发生周围栓塞而致残甚至致命。
莫雷西嗪是治疗室性心律失常的重要药物之一,特别是对室性早搏的治疗,效果明显。
[2]1药物作用及其机制实验研究证明莫雷西嗪基本上直接作用于心脏,主要影响细胞膜的钠通透性, 抑制快速内向钠离子流,浓度依赖性地减慢动作电位0相最大上升速度当浓度为10-10g/ml 时, 降低动作电位相上升速度50%, 但不影响动作电位时间及其形状这可能是抑制快速异位兴奋的基础莫雷西嗪对钙离子通道的影响很小, 仅在高浓度时才增加钙离子的内流量。
在离体狗的非缺血浦肯野纤维的电生理研究中, 莫雷西嗪的作用与利多卡因相似, 抑制动作电位0相最大除极速度和缩短动作电位时程, 且其作用强度与剂量相关, 与利多卡因不同的是它不影响浦肯野纤维舒张期4相的除极坡度根据此药的上述作用特点, 认为属于抗心律失常药Ⅰ类药.动物实验证实：该药具有显著的抗快速性心律失常作用,其作用与奎尼丁相似, 但对呼吸、血压、心率及心肌收缩力无明显影响。
学号24102700766（论文设计）题目：有机硅试剂在药物合成中的应用姓名届别院别专业指导教师职称完成时间2012年12月6日摘要：有机硅材料按其形态的不同，可分为：硅烷偶联剂、硅油、高温硫化硅橡胶、液体硅橡胶、硅树脂、复合物等。
由于有机硅具有上述这些优异的性能，因此它的应用范围非常广泛。
它不仅作为航空、尖端技术、而且也用于国民经济各部门，其应用范围已扩到：建筑、电子电气、纺织、汽车、机械、皮革造纸、化工轻工、金属和油漆、医药医疗等。
此文中主要介绍了有机硅试剂作为保护剂对药物结构中含有羟基、羧基、不饱和键、氨基、羰基和其它官能团的保护及应用情况，以及在合成中间体烯醇硅醚等方面的应用。
关键词:有机硅试剂；药物合成；应用；一、前言近年来，有机硅试剂在有机合成中的应用发展很快，越来越引起更多有机及药物化学家的重视。
研究表明，含硅取代基的某种有机化合物，能起活化、定向、稳定中间体以及保护官能团等作用，现已成为有机合成中不可缺少的重要试剂。
有机硅试剂在药物合成中的应用也愈来愈普遍，不仅限于在药物合成中作为一类有效的保护试剂应用，而且己成为一类有效的中间体合成试剂，广泛用于天然产物和合成药物中。
常用的有机硅保护剂有三甲基氯硅烷(TM-SCl)，三甲基溴硅烷(TMSBr)，三乙基氯硅烷(TESCl)，三异丙基氯硅烷(TIPSCl)，叔丁基二甲基氯硅烷(TBSCl或TBDMSCl)，叔丁基二苯基氯硅烷(TBPSCl)，六甲基二硅氮烷(HMDS)以及三氟甲基磺酸三甲基硅烷酯(TMSOTf)等。
本文主要介绍了了他们作为保护剂对药物结构中含有羟基、羧基、不饱和键、氨基、羰基及其它官能团的保护及应用情况，以及在合成中间体烯醇硅醚等方面应用。
二、保护剂2．1保护羟基羟基本身易被氧化、脱水、烷基化和酰化，对含羟基化合物的其他基团进行氧化、酰化、脱水化时，均须对羟基进行保护［1］。
保护羟基，一般可将其制成醚、醛缩醇、酮缩醇，也可以将其转化为酯。
在羟基保护的衍生物中，硅基保护最为稳定，其中三甲基硅醚(TMS)最活泼。
在抗癌药物的合成中，常用氯硅烷来保护其中的羟基［2］。
例如在紫杉醇的半合成中，10-去乙酰巴卡亭Ⅲ(10-DAB)的羟基就是用有机硅保护剂进行保护的(Scheme 1)。
合成前列腺素类化合物时，用TBSCl保护羟基后，用二异丁基铝还原羰基而不影响生成的硅醚，之后用正丁基氟化铵脱去保护基(Scheme 2)。
TBSCl属位阻型硅烷化试剂，其特点是形成的中间体硅醚由于空间体积较大，在弱酸弱碱介质中比较稳定，并且对氢化锂铝等还原剂稳定。
在合成辛伐他汀时，用TBSCl有选择地进行保护羟基和脱去硅烷基的反应(Scheme 3)。
在Eupomatilones的全合成过程中，中间体(1)结构中的羟基也是用TBSCl保护的，反应结束后使用正丁基氟化铵脱去保护剂，而且保护与脱保护的产率都非常高，分别达到95%和94%(Scheme 4)。
TESCL Py10--DABPhNHOPhO HOHODCC ，DMAP,toluene,EtOHPhNHOPhOScheme 1OOTBS O OBnO -OTBSOH OBni Bu NF OHO OHOBnScheme 2OO OHO OLiOHHCl,N OBu 'OOHO O t-BuCOCl AcOH4Scheme 3辛伐他订Bu(Me)SiOTf(TBSOTf)OMeOMe OMeOH1，9-BBN ，THF;2，H 224Scheme 2OOH N R NSOH OH 2NNS O OHO H N RNSOTBS 2R=Ph or PhO-Scheme 5BrBrMgMgBrBrTMSMgBrTMS+HO 2CTMS3O+HO 2CScheme 6Si ClSi ClOEtNH2O SiSiN OEtOLiNP i2SiSiN OEtOLiSiSiN OEtOTMS10％KOHOEtH2N OScheme 7HNHNOOHNHNOTMSOOOAc AcOOAc AcOHNNOTMSOOOAc AcOAcO NH3MeOHHNNOOOOAc AcOAcOScheme 8司他夫定XBrTMSCl,EtNPe i85％TMSO Br N NH(5)74％NHN(5)OHCScheme 92．2保护羧基羧基存在于许多具有生物活性和合成价值的化合物中，如氨基酸、青霉素、大环内酯抗菌素的前体药物等。
就其结构和性质而言，羧基没有氨基、醛基那么活泼，但在合成中也经常需要保护，以便分子其它部位进行特定反应。
保护羧基的方法主要是酯化法即一般生成烷基酯加以保护，在某些情况下，也可以用形成酰胺或酰肼等方法来进行保护。
但是对于一些结构中含有对水敏感基团的化合物时，其羧基的保护则要形成硅烷基酯。
例如，在由青霉素V(或青霉素G)化学法去酰基生成6-氨基青霉烷酸(6-APA)过程中，可用TMSCl对羧基进行保护(Scheme 5)。
在对各种头孢菌素的半合成过程中，以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为起始物对其3-位进行改造以合成各种有用的头孢中间体时，为避免7-ACA分子间的反应，需对分子中的羧基或氨基加以保护，此时用HMDS对其进行保护。
2．3保护不饱和键末端炔烃在有机金属合成中往往需要保护，这是由于炔烃基上的氢原子有较强的酸性。
此时即可运用有机硅保护剂对末端炔烃进保护。
例如，在由对位溴代苯乙炔与镁反应时，所得格氏试剂会自然重排成苯乙炔镁溴，其中芳环功能基(对位的溴)消失，反应活性部位就转移到炔的末端位置上。
若先将苯乙炔镁溴与一个卤代三烷基硅烷偶合，在下一步形成格氏试剂时炔硅键将不受影响，但最后可用稀碱处理脱去(Scheme 6)。
2．4保护氨基有机硅试剂作为氨基的保护剂具有对有机试剂稳定、氨硅化物的生成和除去条件温和等特点。
例如，L-蛋氨酸和L-亮氨酸拮抗剂α-氨基-4-炔戊酸(2)的合成(Scheme 7)，是甘氨酸合成其他α-氨基酸的典型例子。
李增春等［3］在合成某氨基酸时，应用TMSOTf为试剂保护氨基，该反应进行迅速完全，转化率高。
保护伯氨基以形成环状二硅氨烷更稳定，其他氨基如内酰胺基也可以用有机硅试剂保护。
如在β-内酰胺抗生素硫霉素的合成中，用TBS基团保护内酰胺基后，再进行氯化、取代等反应，而对内酰胺环无影响，且分子中手性碳原子的立体构型不变［4］。
2．5保护羰基在有机合成中，为避免羰基参与反应必须对其加以保护，以对抗各种试剂的进攻，诸如包括有机金属试剂在内的强的或中等强度的亲核试剂，酸性、碱性试剂、催化试剂、氢化物还原剂，以及某些氧化剂等。
非环状与环状的醛缩醇和酮缩醇以及非环状的硫代醛缩醇和酮缩醇是最常用的保护剂。
不过，随着有机合成科学的发展，已经出现了一些新型的官能团保护剂，有机硅保护剂便是其中之一。
靳立人等［5］最近以四乙酰核搪和胸腺嘧啶为原料，经中间体5-甲基尿苷合成抗艾滋病药物司他夫定就是用HMDS来保护羰基的(Scheme 8)。
由瑞士罗氏(Roche)制药公司开发的卡培他滨，在中间体的合成过程中与司他夫定有类似步骤，用HMDS不仅保护5-氟尿嘧啶的羰基，而且结构中的氨基也得到同样的保护。
除上述几种官能团外，有机硅保护剂在有机合成中还可以用于硫、磷等杂原子的保护，如对硫醇的保护等。
三、合成中间体近年来，有机硅化合物的应用得到迅速发展。
它不仅限于作为一类有效的保护试剂应用于有机合成，而且已成为一类非常效的中间体合成试剂，广泛应用于天然化合物和药物的合成中。
烯醇硅醚是目前在合成中应用较广泛，而又易于制备的合成中间体的有机硅试剂［6］。
由于烯醇硅醚中有C=C键存在，Si－O键强度削弱，所以烯醇硅醚以负碳离子进行亲核反应，亲电试剂E+进攻O－C键的α-位。
烯醇硅醚在烷基化反应，Man-nich反应，醛醇缩合反应，Diels－Alder 反应中都得到广泛的应用［7，8］。
烯醇硅醚在合成反应中的行为与烯醇相当因而能进行Mannich反应。
长春胺的新合成法即应用了有烯醇硅醚参与的分子内Mannich反应。
二氢-β-咔琳(5)以烯醇硅醚(4)烷基化得亚胺盐(6);6经分子内的Mannich反应以70%收率制得长春胺合成中的关键中间体7(Scheme 9)。
如直接用游离的溴代醛与5反应，收率仅10%。
除烯醇硅醚外还有其他的含硅原子的合成中间体，如羟基硅烷(8，Chart 1)，环氧硅烷(9，Chart 1)，碱代三甲基硅烷，硅取代碱，炔基硅烷等，他们都是合成中重要的中间体或试剂，参与高选择，专一的反应。
3催化作用TMSCl或TMSOTf和三氟甲磺酸镱［Yb(OTf)3］联合可以催化亚烯胺。
在该催化剂存在下，N-甲基乙烯胺和取代的丙烯反应得到单一的烯丙胺(10，Scheme 10)。
联合催化剂已经成功适用于亚烯胺与各种各样的含有双键的醛亚胺的反应。
R3SiR1O-Li+R4R28O TMS 9Chart催化剂中的硅试剂不只是限于TMSCl和TM-SOTf，其他的硅试剂(TESClTESOTf，TBDMSCl，TBDMSOTf)也有同样的催化效果［9］。
另外在TMSOTf和胺基碱的催化下，各种酮、酯、酰胺、硫酯可以高产率地得到缩醛芳香化合物，不饱和直(Scheme 11)。
Meo OMe R2OR1TMSOTf,EtNPPri2,CH2ClMeoR1OR2R1=Ar,OR,SR,NH2;R2=Ar,alkyl,slkenylScheme 114结束语有机硅试剂及其应用只是近年来发现的新试剂，新反应之一，新品种仍在不断涌现，应用范围也在日益扩大。
就保护活性基团而言，在一些具与生命现象相关的一些物质如在糖类、甾体、核苷、氨基酸、大环内酯抗菌素前体等的合成中将会有更加深入的研究。
在药物合成中，寻求高选择性，专一性的合成中间体及试剂也将成为另一个全新的研究方向。
相信随着现代社会人类对健康的关注，随着现代有机合成工业特别是现在医药工业的发展，有机硅试剂必将迎来又一个新的发展时期。
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