药理学笔记：抗帕金森病药
掌握左旋多巴和苯海索的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
了解常用复方制剂的药理作用。 震颤麻痹又称帕金森病，主要病变在黑质和纹状体。纹状体有来自黑质起抑制作用大多巴胺（da）能神经，还有来自其它部位起兴奋作用大胆碱能神经。在生理情况下，这两种神经在功能上相互拮抗，共同调节运动机能，维持平衡状态。当黑质中多巴胺神经元变性后，多巴胺神经能不足，而胆碱能神经相对占优势，从而出现震颤麻痹症状。
【分类】
1.原发性震颤麻痹（帕金森病）
2.继发性震颤麻痹（帕金森综合征）
【病因】1.da神经元变性，导致da不足，ach相对兴奋
2.ne神经元变性，导致ne不足
3.组胺和5-羟色胺之间的平衡被破坏
4.mao-b能氧化mptp、da等物质，使其变成神经毒
【治疗】1.补充da或激动da受体，抑制或阻断ach的作用
2.补充ne的前体物
3.应用抗组胺药，补充5-羟色胺的前体物
4.mao-b抑制剂和维生素e等抗氧化药物 根据上述发病机制，抗震颤麻痹药有
①拟多巴胺类药和
②中枢性抗胆碱药
一、拟多巴胺类药 左旋多巴
[作用与用途] 抗震颤麻痹 少量（1％左右）进入脑内当左旋多巴，经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用，余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。
[作用特点]
1、 对多数患者有效，对轻症，较年轻患者疗效较好。
2、 改善肌肉僵直及运动困难效果较好，对肌震颤效果差。
3、 对抗精神病药吩噻嗪类引起对锥体外系反应无效。
4、 显效慢，1～6个月显示疗效。
[不良反应]
1、 胃肠反应 最常见，消化性溃疡慎用。
2、 心血管反应 可出现体位性低血压，心律失常。
3、 精神障碍 不安、焦虑、失眠。［医学 教育网 搜集整理］
4、 不自主的异常运动和”开关现象”
抗帕金森病药和老年痴呆病
一、A1
1、属于治疗老年性痴呆药物的是
A、他克林
B、溴隐亭
C、苯海索
D、左旋多巴
E、东莨菪碱
2、下列治疗老年性痴呆药物中属于NMDA受体阻断剂的是
A、他克林
B、多奈哌齐
C、加兰他敏
D、美金刚
E、占诺美林
3、下列药物，不用于老年性痴呆的是
A、他克林
B、加兰他敏
C、占诺美林
D、吡硫醇
E、维拉帕米
4、推荐用于治疗阿尔茨海默病（痴呆）的胆碱酯酶抑制药为
A、新斯的明
B、筒箭毒碱
C、毒扁豆碱
D、加兰他敏
E、吡拉西坦
5、下列药物可用于治疗老年人脑功能不全综合征的是
A、尼可刹米
B、吡拉西坦
C、贝美格
D、洛贝林
E、咖啡因
6、用左旋多巴治疗震颤麻痹疗效不佳时宜采用
A、卡比多巴
B、苯海索
C、奥拉西坦
D、苄丝肼
E、溴隐亭
7、属于多巴胺受体激动剂的是
A、卡比多巴
B、溴隐亭
C、苯海索(安坦)
D、左旋多巴
E、东莨菪碱
8、抗帕金森病无效的药是
A、左旋多巴
B、多巴胺
C、苯海索
D、溴隐亭
E、金刚烷胺
9、左旋多巴治疗帕金森病的机制是
A、在脑内转变为DA，补充纹状体内DA的不足
B、提高纹状体中乙酰胆碱的含量
C、提高纹状体中5-HT的含量
D、降低黑质中乙酰胆碱的含量
E、阻断黑质中胆碱受体
10、左旋多巴除了用于抗帕金森病外，还可用于
A、脑膜炎后遗症
B、乙型肝炎
C、肝性脑病
D、心血管疾病
E、失眠
11、左旋多巴治疗帕金森病初期最常见的不良反应是
A、躁狂、妄想、幻觉等
B、心血管反应
C、胃肠道反应
D、异常不随意运动
E、精神障碍
12、与左旋多巴合用治疗帕金森病，可增强疗效的是
A、卡比多巴
B、维生素B6
C、氯丙嗪
D、山莨菪碱
E、利血平
13、左旋多巴与卡比多巴组成复方制剂心宁美，可以使
1 抗帕金森病药
(Antiparkinsonian Agents)
一、单项选择题
1. Levodopa产生外周副作用主要是因为
A. Levodopa发挥作用的部位在中枢
B. Levodopa绝大部分在外周被外周脱羧酶脱羧失活
C. Levodopa是Dopamine的前药
D. Levodopa是多巴胺替代剂
2. Dopamine碱性较强，在体内以质子化形式存在，不能透过血脑屏障进入中枢, 因此不能直接用作抗帕金森病药物。Amantadine Hydrochloride，碱性比Dopamine强，但可直接供药用，原因可能是：
A ．生理条件下Amantadine虽然大部分为质子化形式，但其笼式结构增加了亲脂性并阻止了氧化酶对其氨基的代谢，因而使较多的药物能够穿过血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。
B. Amantadine使纹状体中残存的完整的多巴胺能神经元释放多巴胺而发挥作用
C. Amantadine本身具有抗病毒作用
D. Amantadine没有芳香性基团
3． Levodopa的化学结构为
A. B.
H2HClH2OSNNH2H3CN HOHONH2OOH
C.
D.
NH2OHHO COOHNH2OHCH3O
4． 对Ropinirole来讲，不正确的是
A. 化学名为4-[2-(二丙氨基)乙基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
B. 是一种强效的选择性、非麦角碱类Dopamine D2-受体激动剂
C. 口服后吸收迅速而完全，生物利用度高达85％
D. 主要通过N－脱丙基化和氧化代谢失活
5． 对下列结构的药物，不正确的描述是
.
精品
药理学笔记：抗帕金森病药
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精品
掌握左旋多巴和苯海索的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
了解常用复方制剂的药理作用。 震颤麻痹又称帕金森病，主要病变在黑质和纹状体。纹状体有来自黑质起抑制作用大多巴胺（da）能神经，还有来自其它部位起兴奋作用大胆碱能神经。在生理情况下，这两种神经在功能上相互拮抗，共同调节运动机能，维持平衡状态。当黑质中多巴胺神经元变性后，多巴胺神经能不足，而胆碱能神经相对占优势，从而出现震颤麻痹症状。
【分类】
1.原发性震颤麻痹（帕金森病）
2.继发性震颤麻痹（帕金森综合征）
【病因】1.da神经元变性，导致da不足，ach相对兴奋
2.ne神经元变性，导致ne不足
3.组胺和5-羟色胺之间的平衡被破坏
4.mao-b能氧化mptp、da等物质，使其变成神经毒
【治疗】1.补充da或激动da受体，抑制或阻断ach的作用
2.补充ne的前体物
3.应用抗组胺药，补充5-羟色胺的前体物 .
精品 4.mao-b抑制剂和维生素e等抗氧化药物 根据上述发病机制，抗震颤麻痹药有
①拟多巴胺类药和
②中枢性抗胆碱药
一、拟多巴胺类药 左旋多巴
[作用与用途] 抗震颤麻痹 少量（1％左右）进入脑内当左旋多巴，经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用，余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。
[作用特点]
1、 对多数患者有效，对轻症，较年轻患者疗效较好。
2、 改善肌肉僵直及运动困难效果较好，对肌震颤效果差。
3、 对抗精神病药吩噻嗪类引起对锥体外系反应无效。
4、 显效慢，1～6个月显示疗效。
[不良反应]
1、 胃肠反应 最常见，消化性溃疡慎用。
2、 心血管反应 可出现体位性低血压，心律失常。
3、 精神障碍 不安、焦虑、失眠。［医学 教育网 搜集整理］
