中职药剂专业-片剂1

制粒压片法
制 备 方 法
干法制粒压片法 直接粉末(结晶)压片法 直接压片法
半干式颗粒(空白颗粒)压片法
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一、湿法制粒压片
• • • • • • • • • • • • • • • • （一）复方磺胺甲噁唑片（复方新诺名片）制备的案例 1．复方磺胺甲噁唑片为2010年版《中国药典》中收载的一种制剂，本品每片含磺 胺甲噁唑（C10H11N3O3S）应为0.360～0.440g,含甲氧苄啶（C14H18N4O3）应为 72.0～88.0mg。 2．复方磺胺甲噁唑片的制备 【处方】 磺胺甲噁唑（SMZ） 400g 甲氧苄啶(TMP) 80g 淀粉 40g 10%淀粉浆 24g 干淀粉 23g 硬脂酸镁 3g 制成 1000片 【制法】（1）磺胺甲噁唑、甲氧苄啶过80目筛，与淀粉混合均匀。 （2） 加入淀粉浆制成软材，用14目筛制湿颗粒。 （3）把制得的湿颗粒及时干燥，温度为70C～80C，干颗粒过12目筛整粒。 （4）干颗粒中加入干淀粉和硬脂酸镁进行总混，压片即得。 作用和用途：本品为广谱抗菌药，用于敏感菌引起的呼吸道、肠道感染和败血症 等。 【分析讨论】分析处方中各成分的作用。
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最常用辅料，常与糖粉、糊精合 用 含片或可溶性片剂， 不单独使用 与糊精、淀粉配合使用 干黏合剂，常与糖粉、淀粉配合 使用 粉末直接压片 多功能辅料，粉末直接压片 咀嚼片，常与蔗糖配合使用。 粉末直接压片。
糊精 乳糖 预胶化淀粉 甘露醇 微晶纤维素 硫酸钙
润湿剂与黏合剂
润湿剂：本身无粘性，但能诱发物料产生粘性。 常用的润湿剂是：乙醇、蒸馏水 粘合剂：指本身具有粘性，能对无粘性或粘性不足的 物料给予粘性，从而使物料聚结成粒的辅料。 常用的黏合剂： （1）淀粉浆：淀粉浆的制备 （2） 糊精 （3）糖粉与糖浆 （4）胶浆(明胶溶液、阿拉伯胶浆) （5）羧甲基纤维素钠（CMC-Na） （6）羟丙基甲基纤维素（HPMC） （7）羟丙基纤维素（HPC） （8）聚维酮（PVP） （9）微晶纤维素（MCC） （10）乙基纤维素（EC） （11）甲基纤维素（MC） （12）聚乙二醇(PEG)

二、片剂的分类
8、可溶片
临用前溶于水的非包衣片或薄膜包衣片
口服、外用、含漱 溶于水，溶液呈轻微乳光
9、分散片
在水中迅速崩解，均匀分散的片剂。 药物：难溶
口服，也可吮服、吞服
检查溶出度、分散均匀度
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二、片剂的分类
10、泡腾片 含有泡腾崩解剂，遇水产生气体呈泡腾状 药物：易溶 适合儿童、老人、服药困难者
11、阴道片/阴道泡腾片 置于阴道内产生局部作用的片剂。 形状应易置于阴道，卵圆形、梨形；或借助器具送入阴道 在阴道内易溶化、溶散或融化、崩解并释放药物 局部剌激性药物，不得制成阴道片 作用：消炎、杀菌、杀精子、收敛，性激素给药
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二、片剂的分类
12、肠溶片 用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。 作用：防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激 控制药物在肠道内定位释放 (治疗结肠部位疾病，包结肠定位肠溶衣)
一、片剂的含义与特点
(一) 片剂的含义 片剂：药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或 异形片状的固体制剂。 片剂是目前品种最多、产量最大、使用最广泛的剂型之一， 许多散剂、丸剂、汤剂、浸膏剂等剂型都相继改制成片剂。
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一、片剂的含义与特点
(二) 片剂的特点 1、优点 ① 剂量准确，质量稳定 ② 服用方便 ③ 便于识别 ④ 成本低 ⑤ 可制成不同类型片剂 2、缺点 ① 儿童、昏迷病人不易吞服 ② 生物利用度低 ③ 贮存不当变质，挥发性成分长期贮存含量下降
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片剂制备三要素 辅料作用4 片剂辅料含义 辅料要求3 常用辅料种类、具体品种 填充剂/稀释剂含义 片剂重量、体积要求 吸收剂含义 淀粉特点1、用法 糖粉特点2、用法6 糊精特点1 预胶化淀粉/可压性淀粉特点、用法 乳糖特点2、用法 MCC特点、用法 无机盐类种类3 甘露醇特点3、用法 润湿剂含义 纯化水特点、用法 乙醇用法3+1+1

1.填充剂：增加片剂的重量和体积
1）水和乙醇 2）淀粉浆：价廉易得，粘合性良好，适用于对湿热稳定的药物，常用量为8~15%。 3）HPMC：崩解迅速，溶出速率高，常用浓度为2~5% 4）PVP：常用K30 可用于水溶性及水不溶或对水敏感的药物制粒，还可作干粘合剂，常用于泡腾片及咀嚼片的制粒。但易吸湿 5）胶浆：10~20%明胶溶液，10~25%阿拉伯胶溶液 6）其它：MC，HPC，CMC-Na，PEG，糖粉或糖浆，MCC
口服片
7）、控释片 控释片是指药物与辅料制成控释的片剂。 也为吞服片，具有血药浓度平衡、副作用小、服药次数少等特点 8）、分散片 分散片是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂。 在21℃±1℃的水中3分钟即可崩解分散并通过180μm孔径的筛网。 吸收快、生物利用度高。
口腔片
指不经胃肠道吸收的片剂。 1）、含片 含片是指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂。 含片的片重、直径和硬度均可大于普通片。
硬脂酸镁 滑石粉 氢化植物油 微粉硅胶 PEG SDS
润滑剂：减少颗粒与颗粒、药品与模孔、模壁间的摩擦力
三、 片剂的制备
压片过程的三大要素： 流动性、压缩成型性和润滑性 1）流动性：流动、充填、 片重差异 2）压缩成型： 裂片 松片 3）润滑性： 粘冲 推片 片面光洁
三、 片剂的制备
５、 压片
b 加润滑剂与崩解剂 润滑剂常在整粒后用细筛筛入干颗粒中混匀。崩解剂应先干燥过筛，在加入干颗粒中（外加法总混合。
５、压片
压片 根据片重，选择冲模的大小。根据包不包衣，选择平冲模还是深凹冲模。 片重计算 有两种方法： a 根据颗粒中主药含量，可按下式计算片重： 此公式适用于投料时未考虑制粒过程中主药的损耗量。
口腔片

点
干淀粉 最常用，常用量5~20%，适用于不溶性药物或微
溶性药物，受水杨酸钠、对氨基水杨酸钠影响
CMS-Na 流动性良好，既适用于水不溶性药物又适用于水
溶性药物，可内加也可外加
L-HPC 水中不溶解，但吸水膨胀率高
CMC-Ca
CCM-Na 与CMS-Na崩解效果更好，与干淀粉崩解作用下
降
PPVP
流动性良好，用本品为崩解剂的片剂崩解时间受 压片力影响小
3、润湿剂
（1）润湿剂的概念： 本身没有黏性，但能诱
发待制粒药物的黏性，以利于制粒的液体
（2）常见的润湿剂及应用
种类
特
点
水（蒸馏 优点：无毒、无味、便宜，最常用 水） 缺点：a、干燥需较高温度，不适用不耐热、遇水 易分解变质、易溶于水的药物 b、水易迅速被吸 收，难以分散均匀，造成结块 溶 解等现象
种类
糖醇类 （甘露醇 山梨醇）
特点
溶解吸热，适用于口含片及舌下片，流 动性差，价格贵 （近年开发赤藓糖醇 具有溶解快、有较强凉爽感、服后不产 生热量，为口腔速溶解片的最佳辅料）
微晶纤维 具有良好的可压性、润滑、助流、崩解 和粘合作用，称为“干黏合剂”，可用 于粉末直接压片，
2、常用吸收剂的种类与特点
剂 诞生 4、50年代初物理学力学
原
三、片剂的分类：
口服片剂：普通片、包衣片、多层片、咀 嚼 片、缓释片、泡腾片、分散片
口腔片剂：口含片、舌下片
皮下给药片剂：植入片、皮下注射用片
外用片剂：溶液片、阴道片
六、影响片剂制备质量的主要因素：
影响压片过程中成片
影响所制片的代谢
➢影响压片过程中成片
原料的形态和助流剂的用量 流动性