配位化合物在医学检验中的应用进展

配位化学在医药工业中的应用广西大学化学化工学院化学081班于建华 0804200234 前言：配位化合物是一类广泛存在、组成较为复杂、在理论和应用上都十分重要的化合物。

目前对配位化合物的研究已远远超出了无机化学的范畴。

它涉及有机化学、分析化学、生物化学、催化动力学、电化学、量子化学等一系列学科。

随着科学的发展，在生物学和无机化学的边缘已形成了一门新兴的学科——生物无机化学。

新学科的发展表明，配位化合物在生命过程中起着重要的作用[1]。

生物体内需要一定量的金属元素。

对于人来说，这些“生命金属”是一系列酶和蛋白质的活性中心的组成部分。

当生命金属过量或缺少、或污染金属元素在人体大量积累均将引起生理功能的紊乱而导致疾病，甚至死亡[2]。

故配位化学在医学和药学领域有着重要的应用和广阔的前景。

本文从配合物作为药物、金属解毒剂、抗凝血剂和抑菌剂以及配合物在临床检验和生化实验中的应用等四个方面分别来阐述配位化学在医药工业中的应用。

一、配合物作为药物有些具有治疗作用的金属离子因其毒性大、刺激性强、难吸收性等缺点而不能直接在临床上应用，但若把它们变成配合物就能降低毒性和刺激性，利于吸收，如柠檬酸铁配合物可以治疗缺铁性贫血；酒石酸锑钾不仅可以治疗糖尿病，而且和维生素B12等含钴螯合物一样可用于治疗血吸虫病[3]，等等。

1.杀菌药物多数抗微生物的药物属于配体，当其和金属配值后往往能增强其活性，如铜离子能提高对一乙酰胺基苯甲醛缩氨基硫尿的抗结核菌能力，铁与β-羟基喹啉形成的配合物有很强的杀菌作用[4]。

2.抗病毒药物病毒是病原微生物中最小的一种，其核心是核酸，外壳是蛋白质，不具有细胞结构。

大多数病毒缺乏配系统，不能独立自营生活，必须依靠宿主的酶系统才能使其本身繁殖。

某些金属配合物有抗病毒的活性，病毒的核配和蛋白质均为配体，能与金属配合物作用，或占据细胞表面防止病毒的吸附，或防止病毒在细胞内的再生，从而阻止病毒的繁殖[5]。

配位化学在医学药物中的应用及发展摘要：营养学和生物无机化学研究表明 微量金属元素在生命过程中起着极为重要的作用。

金属离子在体内的失调导致金属缺乏或中毒等疾病 影响人、动植物的正常生长发育。

金属元素在体内的吸收、运送、储存、分布、排泄及整个代谢过程都涉及配位反应 任何能与生物配体争夺金属配位位置的外源性物质都将产生生物效应 基于这些认识 现代配位化学理论在药学研究中得到了应用并成为药物设计原理的一个组成部分。

关键词：配体金属蛋白酶配合物药物引言1.配位化学与医学原理2.配位化学在医学药物中的应用2.1 金属配合物作为药物2.2 配体作为螯合药物2.3 配合物用作抗凝血剂和抑菌剂2.4 配合物在临床检验和生化实验中的应用3.配位化学在医学药物中的危害4.小结5.参考文献引言人类每天除了需要摄入大量的空气、水、糖类、蛋白质及脂肪等物质以外,还需要一定的“生命金属”它们是构成酶和蛋白的活性中心的重要组成部分。

当“生命金属”过量或缺少或污染金属元素在人体大量积累,均会引起生理功能的紊乱而致病甚至导致死亡。

因此配位化学在医药方面越来越越显示出其重要作用。

有些具有治疗作用的金属离子因其毒性大、刺激性强、吸收性差等缺点而不能直接在临床上应用。

但若把他们变成配合物就能降低独行和刺激性、利于吸收。

例如柠檬酸铁配合物可以治疗缺铁性贫血酒石酸锑钾不仅可以治疗糖尿病 而且和微生物B12等钴螯合物一样可用于治疗血吸虫并博来霉素自身并无明显的亲肿瘤性在与钴离子配合后其活性增强8-羟基喹啉和铜、铁各自都无抗菌活性他们见的配合物却呈明显的抗菌作用在抗风湿炎症方面抗风湿药物与同配合后疗效大增。

金属配合物在生物化学中具有广泛而重要的应用。

生物体中对各种生化反应起特殊作用的各种各样的酶，许多都含有复杂的金属配合物。

由于酶的催化作用，使得许多目前在实验室中尚无法实现的化学反应，在生物体内实现了。

生命体内的各种代谢作用、能量的转换以及O2的输送，也与金属配合物有密切关系。

配位化学在医药中的应用配位化学自19世纪的出现发展至今，经历了100多年。

在这100多年里，人类取得了巨大的成就，并逐步把配位化学充分地运用到了日常的生命活动中，从而使我们的生活质量应为有了配位化学而得到大大提高。

配位化学的应用涉及到众多领域，在本文着重介绍配位化学在医药中的医用。

一、治疗类药物中的配位化学根据对众多药物的主要成分的分子式和结构式可以看出，大部分药物的主要成分都是含有金属元素的配位化合物，还有好多药物其主要成分虽然不是金属配合物，但是他们属于金属元素的配体，其在机体内的作用机理也是配位反应。

配位化学在药物上的广泛应用，其主要依据应该是，机体内的金属元素在体内的吸收、运送、储存、分布、排泄及整个代谢过程都涉及配位反应，任何能与生物配体争夺金属配体位置的外源性物质都将产生生物效应。

1 关于机体金属中毒的解毒剂生物体内存在着各种生物配体，同时存在着各种含有多种金属元素的蛋白和酶，这些都是维持正常生命活动的基础。

当外来的重金属进入体内，因这些重金属与体内的所必需的金属元素进行竞争生物配体，这就会造成体内必需的金属平衡失调，那些金属蛋白和金属酶也随之失去原有的生物活性，从而使机体新陈代谢出现混乱，即机体表现出金属中毒症状。

根据软硬酸碱理论的划分，硬酸类金属离子对机体一般没有毒性，而软酸类金属离子则对机体有较大毒性，如Hg、Au、Pd等，碱类也与此相同，硬碱一般没有毒性，而软碱则对机体有毒性，如CN-、巯基及有机硫化合物等。

重金属离子进入机体内根据软硬酸碱理论中的硬亲硬，软亲软原理，即它们易跟机体内的软碱进行配位结合，如巯基〔—SH)，且这些重金属易和与它们同族较轻的必需金属元素进行配位竞争，置换出必需金属元素，而使那些需要这些必需金属的蛋白和酶失去了生物作用，如Cd2+和Hg2+易与同族的Zn2+离子竞争酶的活性部位从而改变酶的活性。

当然基于这种中毒原理，我们也可以通过反向竞争来对金属的中毒进行解毒。

专业班级：应化1001姓名：***学号：*************题目：无机配位化学在医药中的应用摘要：简述无机配位化学及无机配合物在医药中的应用关键字：配位化学医药配位键配合物抗癌金属离子概述配位化学与多个学科都有着密切的关系，无机配位化学在医药工业中有很大的应用。

许多配位化合物均可用作药物。

如：顺铂【顺式二氯·二氨合铂（Ⅱ）】有抗癌作用。

下面就简单介绍一下配位化学和几种医用配合物。

配位化学是化学领域的一个分支，是研究金属的原子或离子与无机、有机的离子或分子相互反应形成配位化合物的特点以及它们的成键、结构、反应、分类和制备的学科。

在配位化合物中，中心原子与配位体之间以配位键相结合。

解释配位键的理论有价键理论、晶体场理论和分子轨道理论。

配位化学广泛应用于各个领域中，特别是在医药工业中。

不论中药还是西药都与配位化学有着不可分割的联系。

配位化合物按中心原子分类有单核配合物和多核配合物;按配体分类,常见的有水合配合物、卤合配合物、氨配合物、氰配合物、金属羰基合物等；按成键类型分类有经典配合物(σ 配键)、簇状配合物（金属－金属键）、烯烃等不饱和配体的配合物(π-σ键和π-π反馈键)、铁茂等夹心、穴状、笼状配合物(离域共轭配键)等；按学科类型分类有无机配合物、有机金属化合物、生物无机化合物等。

最早有记载的配合物是18世纪初用作颜料的普鲁士蓝, 化学式为K【Fe（CN）6Fe】。

在医疗上铊可置换普鲁士蓝上的钾后形成不溶性物质,使其随粪便排出，对治疗经口急慢性铊中毒有一定疗效。

用量一般为每日250mg/kg，分４次，溶于50ml 15%甘露醇中口服。

目前中国国家储备约有一百片左右。

配合物在医药中的应用新颖药物的设计是攻克重大疾病重要的一环，随着对生命科学研究的深入，人们发现许多生命现象包含有金属离子间的相互作用，生命过程中存在着种类繁多的多核金属中心，如细胞色素氧化酶的活性部分包含反铁磁耦合的Cu(Ⅱ)-Fe(Ⅱ)中心，许多非血红素铁蛋白中存在氧原子桥联的双铁。

配位化合物在医学药学方面的应用《配位化合物在医学药学方面的应用》一、引言配位化合物在医学药学领域的应用日益受到人们的重视。

配位化合物具有独特的分子结构和化学性质，在药物设计、药效评价以及疾病治疗中发挥重要作用。

本文将就配位化合物在医学药学方面的应用进行深入探讨，并分享个人观点和理解。

二、配位化合物在药物设计中的作用1.药物靶点的选择配位化合物通过与生物大分子发生特定的配位作用，能够选择性地结合于药物靶点，从而发挥药物的治疗作用。

铂类配合物通过与DNA中的鸟嘌呤发生配位结合，抑制了DNA的复制和转录，进而实现对肿瘤细胞的治疗效果。

2.药物的稳定性和生物利用度配位化合物具有较高的稳定性和生物利用度，可改善药物的药效学性质，延长药物在体内的半衰期，并减少药物的毒性和副作用。

三、配位化合物在药效评价中的应用1.活性配位化合物的筛选配位化合物可以通过结构活性关系的研究，辅助筛选具有潜在药效活性的化合物。

通过对配位化合物结构与活性的定量关系分析，可以帮助药物设计师更好地优化药物分子结构，提高药效活性。

2.配位化合物的生物分布和代谢途径研究在药物开发的过程中，配位化合物的生物分布和代谢途径研究也至关重要。

通过对配位化合物在体内的分布、代谢和排泄情况进行分析，可以为药物剂型的设计、给药途径的选择提供依据。

四、配位化合物在疾病治疗中的应用1.配位化合物抗肿瘤药物的研究与应用铂类配合物的抗肿瘤活性已广泛应用于临床，而近年来，新型的金属配位化合物也受到了研究者的关注。

铑配合物基于其抗肿瘤的活性机制和分子结构特点，被认为是未来肿瘤治疗的有前景的候选药物。

2.配位化合物在神经系统疾病治疗中的潜在应用金属配合物在治疗神经系统疾病方面也具有广阔的应用前景。

锰、铁等金属配合物被广泛研究并应用于帕金森病等神经系统疾病的治疗。

3.配位化合物在抗菌药物研发中的作用金属配合物作为抗菌剂也受到了研究者的关注。

一些锂、铍和钼系列的金属配合物显示出优异的抗菌活性，为抗菌药物的研发提供了新的思路和途径。

医药学配位化合物的发展摘要：药物⼀直是研究者重视的领域，也是⼈们关⼼的事情，越来越多的疾病，可以通过最新试验成功的药物治愈，尤其是配合物在医药领域的应⽤，给医学研究的突破带来曙光，也为⼈类的命运播下希望的种⼦。

⼀下是关于配位药物的最新研究境况。

关键字：⾦属配合物、钒化合物、胺类与铂(II)络合、⾦属酶在上世纪中期，药物化学的基本概念和主导思路是活性与结构：“⼀种药物⼀种靶”，研究模式则是合成与筛选，⾼通量、组合化学。

在20世纪60年代美国Rosenberg等发现顺铂对睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、乳腺癌、恶性淋巴癌及⽩⾎病均有抑制作⽤，呈现⼴谱的抗癌活性。

⾦属配合物，特别是多元⾦属配合物在⽣命过程中起着⼗分重要的作⽤，如酶与底物形成超分⼦配合物；⾎红素、叶绿素分别是Fe2+和Mg2+与卟啉及蛋⽩质相互作⽤形成的多组分配合物来实现⽣物化学功能。

⼀、⾦属药物的设计⾦属配合物对⼈体产⽣作⽤主要是通过有机药物分⼦进⼊⼈体后，与⼈体内的微量元素、细菌、病毒或者癌细胞中的⾦属蛋⽩、⾦属酶与核酸之间相互作⽤，促进机体正常代谢的恢复或破坏病原体的正常代谢，所以⾦属药物在设计时主要以蛋⽩质和核酸为靶点。

1.以蛋⽩质为靶点。

以蛋⽩质为作⽤靶点的⾦属药物主要有：钒化合物的抗糖尿病作⽤、砷化合物治疗⽩⾎病、锑化合物治疗利什曼⾍寄⽣病、铋化合物治疗胃溃疡（幽门螺旋杆菌）、硒蛋⽩的抗氧化作⽤、治疗动脉粥样硬化。

主要是利⽤这些⾦属合成⼀些相应的配合物，能够与病原体选择性的结合，从⽽起到抑制病原体增加以及灭杀病原体的作⽤。

如阿尔海滋默病（⽼年痴呆症），其发病的⼀个主要原因有tau蛋⽩的聚集导致神经纤维缠结，以及细胞外的淀粉样多肽沉积。

⽽Cu2+过量则会促进tau蛋⽩和Aβ多肽的聚集。

利⽤这⼀点就可以设计相应的⾦属配合物，使之于Cu2+结合。

氯碘羟喹(clioquinol , CQ) 是⼀种可以顺利通过⾎脑屏障并对Cu2+和其他⾦属离⼦都有较强亲合⼒的双齿配体。

文章标题：配位化合物在医学药学中的多方面应用一、概述在医学药学领域，配位化合物作为一种重要的化学物质，其应用已经得到了广泛的关注和研究。

配位化合物具有独特的结构和性质，可以在药物设计、药理学研究、生物医学成像等方面发挥重要作用。

本文将从药物设计、生物医学成像和药理学研究等多个方面，探讨配位化合物在医学药学中的应用。

二、配位化合物在药物设计中的应用1.1 配位化合物在靶向药物设计中的作用在药物设计中，靶向药物的设计是一个重要的研究方向。

配位化合物由于其独特的结构和性质，可以与生物体内的靶点特异性结合，从而实现对靶点的精准调控。

铂类抗肿瘤药物就是一类常见的配位化合物药物，其可以通过与肿瘤细胞内的DNA结合，从而抑制肿瘤细胞的增殖和转移，具有良好的抗肿瘤效果。

1.2 配位化合物在药物靶点的识别和优化中的作用配位化合物在药物靶点的识别和优化过程中也发挥着重要作用。

通过对药物与靶点的结合模式和亲和性进行研究，可以改进药物的结构和性质，从而提高药物的药效和安全性。

金属配合物作为一种重要的配位化合物，其通过与蛋白质、酶或DNA结合，可以实现对靶点的特异性识别和调控，为药物研发提供了新的思路和途径。

三、配位化合物在生物医学成像中的应用2.1 配位化合物在核磁共振成像中的作用核磁共振成像是一种重要的生物医学成像技术，可以用于对人体内部器官和组织的非侵入性成像。

配位化合物由于其对金属离子的亲和性和稳定性，可以作为核磁共振成像的显影剂，用于增强成像效果和对特定组织或器官进行更加清晰的显示。

2.2 配位化合物在荧光成像中的应用荧光成像是一种重要的生物医学成像技术，可以用于对生物体内特定分子和组织的高分辨率成像。

配位化合物由于其对金属离子的特异性识别和荧光性质，可以作为荧光成像的标记剂，用于对细胞、组织和器官进行高度特异性的荧光成像，从而实现对生物体内生物过程的实时监测和研究。

四、配位化合物在药理学研究中的应用3.1 配位化合物在药物代谢和药效评价中的作用在药理学研究中，对药物代谢和药效的评价是非常重要的研究内容。