2019第八章单室模型计算题
- 格式:ppt
- 大小:194.50 KB
- 文档页数:16
2021-2022学年人教版(2019)必修2 第八章 机械能守恒定律单元测试卷学校:___________姓名:___________班级:___________考号:___________一、单选题(每题4分,共8各小题,共计32分)1.弹簧发生弹性形变时,其弹性势能的表达式为2p 12E kx =,其中k 是弹簧的劲度系数,x 是形变量。
如图所示,一质量为m 的物体位于一直立的轻弹簧上方h 高处,该物体从静止开始落向弹簧。
设弹簧的劲度系数为k ,重力加速度为g ,则物体的最大动能为(弹簧形变在弹性限度内)( )A.222m g mgh k +B.222m g mgh k -C.22m g mgh k +D.22m g mgh k-2.如图,AB 是固定在竖直面内的16光滑圆弧轨道,圆弧轨道最低点B 的切线水平,最高点A 到水平地面的距离为h 。
现使一小球(可视为质点)从A 点由静止释放,不计空气阻力,小球落地点到B 点的最大水平距离为( )A.2h C.h D.2h3.如图所示,半径为R 的光滑圆环竖直放置,N 为圆环的最低点。
在环上套有两个小球A 和,B A B 、的轻杆相连,使两小球能在环上自由滑动。
已知A 球质量为4,m B 球质量为m ,重力加速度为g 。
现将杆从图示的水平位置由静止释放,在A 球滑到N 点的过程中,轻杆对B 球做的功为( )A.mgRB.1.2mgRC.1.4mgRD.1.6mgR4.如图所示,质量为M 的半圆柱体放在粗糙水平面上,一可视为质点、质量为m 的光滑物块在大小可变、方向始终与圆柱面相切的拉力F 作用下从A 点沿着圆弧匀速运动到最高点B ,整个过程中半圆柱体保持静止,重力加速度为g 。
则( )A.物块克服重力做功的功率先增大后减小B.拉力F 的功率逐渐减小C.当物块在A 点时,半圆柱体对地面有水平向左的摩擦力D.当物块运动到B 点时,半圆柱体对地面的压力为()M m g5.空降兵在某次跳伞训练中,打开伞之前的运动可视为匀加速直线运动,其加速度为a ,下降的高度为h ,伞兵和装备系统的总质量为m ,重力加速度为g 。
《生物药剂学与药物动力学》课程习题第一章1.什么是生物药剂学?它的研究内容是什么?答:研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学研究内容:研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环中的命运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度和生物利用度。
2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么?答:药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。
代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。
药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。
3.简述片剂口服后的体内过程?答:片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄第二章一、填空题1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。
2.药物的主要吸收部位是小肠。
3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。
4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,碱性药物的pk a-pH= ㏒(Ci/Cu)。
5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、Higuchi方程和Ritger-Peppas模型等拟合方程求算。
二、名词解释1. pH-分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。
2. 肠肝循环:经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉,经肝脏进入体循环,然后再分泌直至最终排出体外的过程。
3. 肝首过效应:药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药药物可产生生物转化,导致药物进入体循环量减少的现象。
4. 被动转运:药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散与膜孔转运三、问答题1. 简述载体媒介转运的分类及特点?答:载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。
促进扩散过程需要载体,顺浓度梯度转运不消耗能量,存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。
第34讲 价层电子对互斥模型、杂化轨道理论及应用[复习目标] 1.掌握价层电子对互斥模型和杂化轨道理论的内容并能用其推测简单分子或离子的空间结构。
2.掌握键角大小原因并能作出规范描述。
1.价层电子对互斥模型 (1)理论要点①价层电子对在空间上彼此相距最远时,排斥力最小,体系的能量最低。
②孤电子对排斥力较大,孤电子对越多,排斥力越强,键角越小。
(2)价层电子对互斥模型推测分子(离子)的空间结构的关键——价层电子对数的计算 价层电子对数=σ键电子对数+中心原子上的孤电子对数 说明:σ键电子对数=中心原子结合的原子数; 中心原子上的孤电子对数=12(a -xb ),其中①a 表示中心原子的____________。
对于主族元素:a =_______________________________________________________。
对于阳离子:a =________________________________________________。
对于阴离子:a =________________________________________________。
②x 表示_________________________________________________________________。
③b 表示与中心原子结合的原子__________________________________(氢为____,其他原子=__________________________。
如氧和氧族元素中的S 、Se 等均为2,卤族元素均为1)。
例如,SOCl 2的空间结构的判断:SOCl 2的中心原子为S ,σ键电子对数为3,孤电子对数为12×(6-1×2-2×1)=1,价层电子对数为4,这些价层电子对互相排斥,形成四面体形的VSEPR 模型,由于中心原子上有1个孤电子对,则SOCl 2的空间结构为三角锥形。
1.计算题:一个病人用一种新药,以2mg/h的速度滴注,6小时即终止滴注,问终止后2小时体内血药浓度是多少?(已知k=0.01h-1,V=10L)2.计算题:已知某单室模型药物,单次口服剂量0.25g,F=1,K=0.07h-1,AUC=700μg/ml·h,求表观分布容积、清除率、生物半衰期(假定以一级过程消除)。
3.某药静注剂量0.5g,4小时测得血药浓度为4.532μg/ml,12小时测得血药浓度为2.266μg/ml,求表观分布容积Vd为多少?4.某人静注某药,静注2h、6h血药浓度分别为1.2μg/ml和0.3μg/ml(一级动力学),求该药消除速度常数?如果该药最小有效剂量为0.2μg/ml,问第二次静注时间最好不迟于第一次给药后几小时?5.病人静注复方银花注射剂2m/ml后,立即测定血药浓度为1.2μg/ml,3h为。
0.3μg/ml,该药在体内呈单室一级速度模型,试求t1/26.某病人一次用四环素100mg,血药初浓度为10μg/ml,4h后为7.5μg/ml,。
试求t1/27.静脉快速注射某药100mg,其血药浓度-时间曲线方程为:C=7.14e-0.173t,其中浓度C的单位是mg/L,时间t的单位是h。
请计算:(1)分布容积;(2)消除半衰期;(3)AUC。
8.计算题:某药物具有单室模型特征,体内药物按一级速度过程清除。
其生物半衰期为2h,表观分布容积为20L。
现以静脉注射给药,每4小时一次,每次剂量为500mg。
求:该药的蓄积因子第2次静脉注射后第3小时时的血药浓度稳态最大血药浓度稳态最小血药浓度9.给病人一次快速静注四环素100mg,立即测得血清药物浓度为10μg/ml,4小时后血清浓度为7.5μg/ml。
求四环素的表观分布体积以及这个病人的四环素半衰期(假定以一级速度过程消除)。
10.计算题:病人体重60kg,静脉注射某抗菌素剂量600mg,血药浓度-时间曲线方程为:C=61.82e-0.5262t,其中的浓度单位是μg/ml,t的单位是h,试求病人体内的初始血药浓度、表观分布容积、生物半衰期和血药浓度-时间曲线下面积。
浙江大学远程教育学院《药代动力学》课程作业(必做)姓名:学号:年级:学习中心:—————————————————————————————第一章生物药剂学概述一、名词解释1.生物药剂学;2.剂型因素;3.生物因素;4.药物及剂型的体内过程二、问答题1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容?2.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。
第二章口服药物的吸收一、名词解释1.细胞通道转运;2.被动转运;3.溶出速率;4.载体媒介转运;5.促进扩散;6.ATP驱动泵;7.多药耐药;8.生物药剂学分类系统;9.药物外排转运器;10.多晶型二、问答题1.简述促进扩散的特点,并与被动转运比较两者的异同。
2.简述主动转运的分类及特点。
3.简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。
4.已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%,与食物同服生物利用度可提高近一倍。
试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些,拟采用哪些方法改善之。
5.药物的溶出速率对吸收有何意义?影响其溶出速率的因素有哪些?6.影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些?如何改善该类药物的口服生物利用度?第三章非口服药物的吸收一、填空题1.药物经肌内注射有吸收过程,一般____药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。
2.体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。
3.为达到理想的肺部沉积效率,应控制药物粒子的大小,其空气动力学粒径范围一般为______.4.蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。
5.影响离子导入的因素有______、______等。
6.药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。
二、问答题1.采用什么给药途径可避免肝首过效应?试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理。
专题2 有机物的结构与分类一、单选题1.青蒿酸具有抗疟作用,结构简式如图所示。
下列有关说法正确的是A .属于芳香族化合物B .分子式为15202C H OC .分子中所有碳原子可能处于同一平面D .能使溴的四氯化碳溶液褪色2.下列说法正确的是A .A 与C 互为同分异构体B .B 与F 互为同系物C .C 转化为D 的反应类型为取代反应 D .D 中所有原子一定共平面3.下列化学用语表示不正确...的是 A .乙酸的分子式:CH 3COOHB .CH 4分子的比例模型:C .苯的结构简式:D .甲醛的结构式:4.砒霜可用于治疗急性早幼粒细胞白血病(APL ),酸性条件下砒霜(23As O )与Zn 发生反应:23322As O 6Zn 12HCl 2AsH 6ZnCl 3H O ++=↑++,下列说法正确的是A .基态As 原子的简化电子排布式:234s 4pB .3AsH 的中心原子价层电子对数为3C.2Zn 的结构示意图:D.35H Cl互为同分异构体H Cl与365.下列说法不正确...的是A.分子式符合通式C n H2n+2的两种烃,不一定互为同系物B.CH3CH2C(CH3)3的名称是2,2-二甲基丁烷C.S4、S6、S8互为同素异形体,一定条件下相互转化时属于化学变化D.丙烷与氯气反应,可得到沸点不同的3种二氯代物6.有一种AB2C2型分子,在该分子中以A为中心原子。
下列有关它的分子构型和同分异构的说法中,正确的是A.假若为平面正方形,则有三种同分异构体B.假若为正四面体,则有两种同分异构体C.假若为平面正方形,则无同分异构体D.假若为正四面体,则无同分异构体7.下列反应中可能同时生成两种同分异构体的是A.CH3CHBrCH2CH3和NaOH溶液共热B.水杨酸与NaHCO3反应C.丙烯和HBr发生加成反应D.1-丙醇、2-丙醇与浓硫酸共热发生分子内脱水反应8.密胺是重要的工业原料,结构简式如图。
第八章《化学与可持续发展》测试题一、单选题(共12题)1.钓鱼岛的附近蕴藏着大量石油和天然气。
下列关于石油及石油炼制的叙述中,错误的是( )A .石油是多种碳氢化合物组成的混合物B .石油中含有含5~11个碳原子的烷烃,可以通过石油的常压分馏得到直馏汽油C .重油(20C 以上)经减压分馏可以得到煤油和柴油D .石油经分馏得到的各馏分主要是多种烃的混合物2.下列说法正确的是A .最重要的人工固氮途径是工业合成氨B .光束通过硫酸铜溶液时,可观察到丁达尔效应C .卢瑟福认为原子是坚实的、不可再分的实心球D .长期服用阿司匹林可预防某些疾病,没有副作用3.下列说法不正确的是A .镁合金密度虽小,但硬度和强度较大B .硅酸钠的水溶液俗称“水玻璃”,是一种建筑行业常用的黏合剂C .海水中含量最高的非金属元素是氯元素D .铁的化合物应用广泛,如氯化铁和硫酸铁均是优良的净水剂4.下列属于不可再生能源的是( )A .生物质能B .地热能C .氢能D .化石燃料 5.下列有关能源的叙述不正确的是 ( )A .沼气是不可再生能源B .太阳能是新能源C .石油是化石燃料D .风能是一级能源6.开发和利用自然资源,必须遵循减量化、再利用和再循环的原则,践行绿色发展理念。
下列做法不值得提倡的是A .选用一次性筷子、纸杯和塑料袋B .选用回收废纸制造的纸箱C .将生活垃圾进行分类处理D .选乘公共交通工具出行7.下列有关离子方程式不正确的是A .酸性高锰酸钾滴定过氧化氢:-+2+422222MnO +3H O +6H =2Mn +4O +6H OB .海水提溴中用SO 2水溶液富集溴:+2--2224SO +Br +2H O=4H +SO +2Br C .侯氏制碱:++32234Na +NH +CO +H O=NaHCO +NH ↓D .32Mg(HCO )溶液中滴加少量澄清石灰水:223332Mg 2HCO Ca 2OH MgCO CaCO 2H O =+-+-+++↓+↓+8.化学与生产生活密切相关。
2019-2020 北京八中八年级上期中物理试卷一、单选题(共16 小题)1.在下列单位中,时间的单位是()A.米(m)B.秒(s)C.摄氏度(℃)D.米/秒(m/s)2.关于误差,下面说法中正确的是()A.在测量过程中不遵守测量仪器的使用规则,就会造成实验误差B.随着科技的发展,测量的误差越来越小,但都不能避免误差C.精心设计,不断改进实验方法,就可以避免误差D.利用多次测量取平均值的办法可以避免误差3.用温度计测量烧杯中液体的温度时,如图所示的方法中正确的是()A.B.C.D.4.图所示的四种现象中,其物态变化属于放热过程的是()A.冰冻的衣服晾干B.春天冰雪融化C.冬天窗玻璃上有水滴D.用干手器将手烘干5.以下实例中可以说明声音能够传递能量的是()A.利用超声波清钟表等精细的机械B.渔民捕鱼时利用声呐来获得水中鱼群的信息C.古代雾中航行的水手通过号角的回声能够判断与悬崖的距离D.利用超声波可以获得人体内部疾病的信息6.如图所示的各种自然现象中,属于凝华的是()A.春天里冰雪消融B.夏天的早晨花草上有露水C.深秋的早晨大雾弥漫D.初冬的早晨霜打枝头7.昆虫飞行时翅膀都要振动,蝴蝶每秒振翅5~6 次,蜜蜂每秒振翅300~400 次,当它们都从你身后飞过时,凭你的听觉()A.能感到蝴蝶从你身后飞过B.能感到蜜蜂从你身后飞过C.都能感到它们从你身后飞过D.都不能感到它们从你身后飞过8.以下减弱噪声的方法中,属于在声源处减弱的是()A.影剧院的墙面用吸音材料制成B.在飞机旁的工作人员佩带有耳罩的头盔C.城市某些路段禁鸣喇叭D.高架道路两侧某些路段设有隔音板墙9.下列四个实例中,能够使蒸发减慢的是()A.将湿衣服展开晾在向阳通风处B.用吹风机将湿头发吹干C.用半干的抹布擦黑板D.将新鲜的蔬菜装入塑料袋放入冰箱10.下列节气中,直接体现液化过程的是()A.谷雨B.寒露C.霜降D.大雪11.冰箱中冻好的冰块,长时间不使用,会逐渐变小,这是因为冰块在冷冻室中发生了()A.熔化B.汽化C.升华D.液化12.下列说法正确的是()A.一块砖切成体积相等的两块后,砖的密度变为原来的一半B.铁的密度比铝的密度大,表示铁的质量大于铝的质量C.铜的密度是8.9×103kg/m3,表示1m3 铜的质量为8.9×103kgD.密度不同的两个物体,其质量一定不同13.标准大气压下冰的熔点是0℃,把温度为﹣8℃的冰块投入盛有0℃水的密闭隔热容器中一段时间后,会出现的情况是()A.冰块的温度升高且质量增加B.水的温度降低且质量增加C.冰块的温度升高且质量减少D.水的温度不变且质量不变14.如图所示,两个相同的光滑弧形槽,一个为A1B1C1凸形,一个为A2B2C2凹形,两个相同小球分别进入两弧形槽的速度都为v,运动到槽的末端速度也都为v,小球通过凸形槽的时间为t1,通过凹形槽的时间为t2,则t1、t2的关系为()A.t1=t2B.t1>t2C.t1<t2D.无法确定15.“控制变量法”是科学研究中常用的方法,下面几个研究实例中应用“控制变量法”的是()A.用示波器显示声音的音调高低B.用水波类比声波C.研究蒸发快慢与空气流动速度的关系D.用鼓面纸屑的跳动显示鼓面的振动幅度16.利用玻璃瓶、玻璃管、塞子、适量水可以自制温度计,为了提高自制温度计的精度,下列方法可行的是()A.使用更细的玻璃管B.使用更粗的玻璃管C.使用更大的玻璃瓶装更多的水D.使用更小的玻璃瓶装更少的水二、多选题(共7 小题)17.下列单位中,速度的单位是()A.m/min B.m/s C.km/h D.kg/m318.关于误差,下列说法中正确的是()A.多次测量取平均值可以减小误差B.误差就是测量中产生的错误C.只要认真测量,就可以避免误差D.选用精密的测量仪器可以减小误差19.在测量物体的长度时,会造成测量误差的是()A.尺子未沿被测物体的长度放置B.使用刻度尺的分度值不一样C.对分度值下一位的估计时不一样D.刻度尺未紧贴被测物体20.下列现象与物态变化相对应的是()A.灯泡用久了,灯丝会变细﹣﹣升华B.晒在太阳下的湿衣服会变干﹣﹣液化C.擦在皮肤上的酒精马上变干﹣﹣汽化D.水正在慢慢地结冰﹣﹣凝固21.如图所示,编钟是我国春秋战国时代的乐器。
一.最佳选择题1、某药物体内过程符合药物动力学单室模型药物消除按一级速率过程进行静脉注射给药后进行血药浓度监测,1h和4h时血药浓度分别为100mg/L和12.5mg/L,则该药静脉注射给药后3h时的血药浓度是A.75 mg/LB.50mg/LC.25mg/LD.20mg/LE.15mg/L参考答案:C2.关于药物动力学参数表观分布容积(V)的说法正确的是A.表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比例常数,单位通常是L或L/kgB.特定患者的表观分布容积是一个常数与服用药物无关C.表观分布容积通常与体内血容量相关血容量越大表观分布容积就越大D.特定药物的表观分布容积是一个常数所以特定药物的常规临床剂量是固定的E.亲水性药物的表观分布容积往往超过体液的总体积答案:A参考答案:A3、阿司匹林遇湿气即缓慢水解,《中国药典》规定其游离水杨酸的允许限度是0.1%,适宜的包装与贮存条件规定( )。
A.避光、在阴凉处保存B、遮光、在阴凉处保存C、密封、在干燥处保存D、密闭、在干燥处保存E、融封、在凉暗处保存参考答案:C4、在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检查的有关内容,需查阅的是()A.《中国药典》二部凡例B.《中国药典》二部正文C.《中国药典》四部正文D.《中国药典》四部通则E.《临床用药须知》参考答案:D5、关于药典的说法,错误的是( )A.药典是记载国家药品标准的主要形式B.《中国药典》二部不收载化学药品的用法与用量C.《美国药典》与《美国国家处方集》合并出版,英文缩写为USP-NFD.《英国药典》不收载植物药和辅助治疗药E.《欧洲药典》收载有制剂通则,但不收载制剂品种参考答案:D6、胃排空速率加快时,药效减弱的是( )。
A、阿司匹林肠溶片B、地西泮片C、红霉素肠溶胶囊D、硫糖铝胶囊E、左旋多巴片参考答案:D7.器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素,同时服用利福平会使机体出现排斥反应的原因是( )A.利福平与环孢素竞争与血浆蛋白结合B.利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代谢C.利福平改变了环孢素的体内组织分布量D.利福平与环孢素竞争肾小管分泌机制E.利福平增加胃肠运动,使环孢素排泄加快参考答案:B8.关于克拉维酸的说法,错误的是( )A.克拉维酸是由β内酰胺环和氢化异唑环并合而成,环张力比青霉素大,更易开环B.克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂可使阿莫西林增效C.克拉维酸可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染D.克拉维酸与头孢菌素类抗生素联合使用时可使头孢菌素类药物增效E.克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制剂参考答案:C9、将药物制成不同制剂的意义不包括( )。
中国医科大学2019年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题标准答案第1题,多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是)A、白蛋白B、球蛋白C、血红蛋白D、游离脂肪酸E、高密度脂蛋白正确答案:A第2题,静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间?()A、50%B、60%C、63.2%D、73.2%E、69%正确答案:C第3题,恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是)A、1~2个t1/2B、2~3个t1/2C、3~4个t1/2D、4~5个t1/2E、2~4个t1/2正确答案D第4题,关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?()A、高剂量最好接近最低中毒剂量B、中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取C、低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取D、应至少设计3个剂量组E、以上都不对正确答案:A第5题,Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?()A、吸收速率常数kaB、消除速率常数kC、峰浓度D、峰时间E、药时曲线下面积正确答案:A第6题,某弱碱性药在pH 5.0时,它的非解离部分为90.9%,该药的pKa接近哪个数值?()A、2B、3C、4D、5E、6正确答案:C第7题,弱酸性阿司匹林的pKa为3.4,它在pH=1.4的胃液中,约可吸收(血浆pH=7.4))A、0.1%B、99.9%C、1%D、10%E、0.01%正确答案:B第8题,关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确?()A、首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致B、尽量在清醒状态下试验C、药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样D、创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物E、建议首选非啮齿类动物正确答案:C第9题,应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物?()A、房室B、线性C、非房室D、非线性E、混合性正确答案:B第10题,静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为)A、AUC0→n+cn/λB、MRTiv+t/2C、MRTiv-t/2D、MRTiv+tE、1/k正确答案:B第11题,生物样品分析的方法中,哪种是首选方法?()A、色谱法B、放射免疫分析法C、酶联免疫分析法D、荧光免疫分析法E、微生物学方法正确答案:A第12题,若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上?()A、4B、6C、8D、12E、以上都不对正确答案:E第13题,下列情况可称为首关效应的是)A、苯巴比妥钠肌注被肝药酶代谢,使血中浓度降低B、硝酸甘油舌下给药,自口腔黏膜吸收,经肝代谢后药效降低C、青霉素口服后被胃酸破坏,使吸入血的药量减少D、普萘洛尔口服,经肝脏灭活代谢,使进入体循环的药量减少E、所有这些正确答案:D第14题,血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为)A、零阶矩B、三阶矩C、四阶矩D、一阶矩E、二阶矩正确答案:A第15题,口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为)A、氯霉素使苯妥英钠吸收增加B、氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C、氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加D、氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E、氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加正确答案:D第16题,有关药物从肾脏排泄的正确叙述是)A、与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过B、解离的药物易从肾小管重吸收C、药物的排泄与尿液pH无关D、改变尿液pH可改变药物的排泄速度E、药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等正确答案:D第17题,促进药物生物转化的主要酶系统是)A、葡糖醛酸转移酶B、单胺氧化酶C、肝微粒体混合功能酶系统D、辅酶ⅡE、水解酶正确答案:C第18题,若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?()A、滴注速度减慢,外加负荷剂量B、加大滴注速度C、加大滴注速度,而后减速持续点滴D、滴注速度不变,外加负荷剂量E、延长时间持续原速度静脉点滴正确答案:E第19题,易通过血脑屏障的药物是)A、极性高的药物B、脂溶性高的药物C、与血浆蛋白结合的药物D、解离型的药物E、以上都不对正确答案:B第20题,静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定?()A、消除速率常数B、表观分布容积C、滴注速度D、滴注时间E、滴注剂量正确答案:D第21题,AUC正确答案:血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。
生物药剂学与药物动力学课程习题第一章1.什么是生物药剂学它的研究内容是什么答:研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程;阐明药物的剂型因素;机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学研究内容:研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环中的命运;为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度和生物利用度..2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么答:药物或其代谢产排出体外的过程称排泄..代谢与排泄过程药物被清除合称为消除..药物的分布、代谢和排泄过程称为处置..3.简述片剂口服后的体内过程答:片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄第二章一、填空题1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点..2.药物的主要吸收部位是小肠..3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收..4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出;碱性药物的pk a-pH= ㏒Ci/Cu ..5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、Higuchi方程和Ritger -Peppas模型等拟合方程求算..二、名词解释1. pH-分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说..2. 肠肝循环:经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉;经肝脏进入体循环;然后再分泌直至最终排出体外的过程..3. 肝首过效应:药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后;在肝药酶作用下药药物可产生生物转化;导致药物进入体循环量减少的现象..4. 被动转运:药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理;即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程;分为单纯扩散与膜孔转运三、问答题1. 简述载体媒介转运的分类及特点答:载体媒介转运分为促进扩散与主动转运..促进扩散过程需要载体;顺浓度梯度转运不消耗能量;存在结构类似物的竞争和载体转运饱和..主动转运过程需要载体;逆浓度梯度;消耗能量;与细胞代谢有关;受代谢抑制剂的影响;结构转运的速率与数量受载体量与活性影响;结构类似物转运抑制;存在结构特异性和部位特异性..1.简述促进口服药物吸收的方法答:促进口服药物吸收的方法:1增加药物的溶出速度:①增加药物溶解度;包括将药物制成可溶性盐;制成无定形药物;加入表面活性剂;制成亚稳定型状态;采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物;②增加药物表面积;减小粒径:制成固体分散体、采用微粉化技术等.. 2加入吸收促进剂促进药物透膜吸收..第三章一、填空题1. 药物经肌内注射有吸收过程;一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散;水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管;分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收..2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点;主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等..二、问答题1.哪些给药途径避免肝首过效应试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理.. 答:1. 可通过改变给药途径尽量避免首过效应;尤其是肝首过效应..主要途径有:1静脉、肌肉注射:静脉注射直接进入体循环;因此不存在首过效应;肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环;不经门肝系统;因此亦不存在首过效应.. 2口腔黏膜吸收:口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉;不经肝脏而直接进入心脏;可绕过肝脏的首过作用..一般可制成口腔贴片给药.. 3经皮吸收:药物应用到皮肤上后;首先从制剂中释放到皮肤表面;溶解的药物分配进入角质层;扩散通过角质层到达活性表皮的界面;再分配进入水性的活性表皮;继续扩散到达真皮;被毛细血管吸收进入血液循环;可避开门肝系统.. 4经鼻给药:鼻黏膜内血管丰富;鼻黏膜渗透性高;有利于全身吸收..药物吸收后直接进入体循环;无首过效应.. 5经肺吸收:肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离;因此肺部给药吸收迅速;而且吸收后的药物直接进入血液循环;不受肝首过效应的影响.. 6直肠给药:栓剂距肛门2cm处;可使大部分药物避开肝首过效应;给药生物利用度远高于距肛门4cm处给药..当栓剂距肛门6cm处给药时;大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统..淋巴循环也有助于直肠药物吸收;经淋巴吸收的药物可避开肝脏代谢作用第四章一、是非题1. 胎盘屏障不同于血脑屏障..药物脂溶性越大;越难透过..×1.药物与血浆蛋白结合;能降低药物的分布与消除速度;延长作用时间;并有减毒和保护机体的作用√2.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度;其次与该药物和组织结合的程度有关..√二、名词解释1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后;由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液和细胞的转运过程2.表观分布容积:是指在药物充分分布的前提下;体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积..可用体内药量和血药浓度的比值开表示..三、问答题1. 药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响答:当药物主要与血浆蛋白结合时;其表观分布容积小于它们的真实分布容积;而当药物主要与血管外的组织结合时;其表观分布容积大于它们的真实分布容积..蛋白结合率高的药物;通常体内消除较慢..2.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运答:由于大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转运;药剂学通常采用现代制剂技术;制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统;来增加药物的淋巴转运..3.药物淋巴转运的意义答:脂肪、蛋白质等大分子物质需要依赖淋巴系统转运一些传染病、炎症、癌转移的治疗;需要使药物向淋巴系统转运;避免肝首过效应第五章一、是非题1.药物代谢第一相反应包括氧化、还原、水解、结合.. ×2.药酶有一定的数量;因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和;从而达到提高生物利用度的目的..√3.药物代谢的目的是使原型药物灭活;并从体内排出..×二、名词解释1. 药物代谢:药物被机体吸收后;在体内各种酶和以及体液环境作用下;可发生一系列化学反应;导致药物化学结构上的转变;这就是药物代谢过程..2. 首过效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用;使部分药物被代谢;最终进入体循环的原形药物量减少的现象;称为首过效应..三、问答题1.试从干预药物代谢过程的角度出发;举例说明高效药物制剂设计的原理..答:根据药酶抑制剂的性质;可设计利用一个药物对药酶产生抑制;从而来减少或延缓另一个药物的代谢;达到提高疗效或延长作用时间的目的..以左旋多巴为例;为了减少脱羧酶的脱羧作用;设计将脱羧酶抑制剂和左旋多巴同时应用;组成复方片剂..如采用的脱羧酶抑制剂甲基多巴肼和盐酸羟苄丝肼..它们可抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的活性;故能抑制左旋多巴的脱羧作用..这两种脱羧酶抑制剂不能透过血脑屏障;因而不会影响脑内脱羧酶的活性..结果是既能抑制外周的左旋多巴的代谢;增加进入中枢的左旋多巴的量;又能使摄入脑内的左旋多巴顺利的转换成多巴胺;进而发挥药理作用;大大降低了左旋多巴的给药剂量第六章一、是非题1. 药物的脂溶性是影响肾小管重吸收的最重要因素.. √2. 药物排泄的主要器官是肺.. ×3. 分子量在500左右的药物有较大的胆汁排泄率..√二、填空题1. 肾小球滤过的结构基础是膜过滤;肾小球滤过的动力是有效滤过压..2. 肾单位由肾小球和肾小管两部分组成..3. 药物的肾排泄是肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收三者的综合结果..4.除肾排泄外;药物也可通过胆汁、肠、肺乳腺、唾液腺、汗腺排泄..三、名词解释1. 肠肝循环:从胆汁排出的药物;先贮存在胆囊中;然后释放进入十二指肠;再由小肠上皮细胞重吸收;这些直接或间接在小肠、肝脏、血循环;称为肠肝循环..四、问答题1. 影响肾小球滤过的因素有哪些答:主要有如下三个因素:1小球滤过膜的通透性和面积:当通透性改变或面积减少时;可使滤过率下降;尿液的成分改变和尿量减少.. 2肾小球有效滤过压改变:当肾小球毛细血管血压显着降低如大失血或囊内压升高如输尿管结石等时;可使有效滤过压降低;滤过率下降;尿量减少..如果血浆胶体渗透压降低血浆蛋白明显减少或静脉注射大量生理盐水;则有效滤过压升高;滤过率增多.. 3肾血流量:肾血流量大时;滤过率高;反之;滤过率低..第七章一、名词解释1. 隔室模型:将机体视为一个系统;系统内部按动力学特点分为若干室;只要体内某些部位接受药物及消除药物的速率常数相似;不管这些药物的解剖位置与生理功能如何;都可归纳为一个隔室..隔室模型中的隔室不是解剖学上分隔体液的隔室;而是按药物分布速度以数学方法划分的..2. 单室模型:给药后药物迅速分布;瞬间达到分布平衡;此时整个机体可视为一个隔室;并且药物在体内以线性速度进行消除;这种药动学模型称为单室模型..二、问答题1.试列举两个可以用于描述药物体内消除速度的动力学参数;并加以说明..答:描述药物体内消除速度的动力学参数有消除速率常数和生物半衰期.. 消除速率常数;是描述速度过程的动力学参数..药物消除速率可表示为:-dX/dt=kXn 其中k表示消除速率常数..消除速率常数的大小可以定量地描述药物消除速度的快慢;消除速率常数越大;消除过程进行的越快.. 生物半衰期;是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间;以t1/2 表示..生物半衰期是衡量一种药物从体内消除快慢的指标..一般来说;代谢快、排泄快的药物;其t1/2短;代谢慢;排泄慢的药物;其t1/2长..第八章一、是非题1. 某药物消除半衰期为3h;表示该药消除过程中从任何时间的浓度开始计算;其浓度下降一半的时间均为3h.. √2. 亏量法处理尿排泄数据对药物消除速度的波动较敏感..×3. 静注两种单室模型药物;剂量相同;分布容积大的血药浓度大;分布容积小的血药浓度小..×4. 药物在胃肠道中崩解和吸收快;则达峰时间短;峰浓度高..√二、填空题1. 药物在体内转运时;在体内瞬间达到分布平衡;且消除过程呈线性消除;则该药物属单室模型药物..2. 静脉滴注达到稳态血药浓度时;体内药物的消除速度等于药物的输入速度..3. 达峰时是指达到峰浓度的时间;滞后时间是指给药开始至血液中开始出现药物的时间..三、计算题1. 某药物静脉注射给药80mg;立即测得血药浓度为10mg/ml;4h后血药浓度降为7.5 mg/ml..求该药物的生物半衰期假设药物以一级速度消除..解:㏒C=-kt/2.303+㏒C0;求出k=0.072h-1;则t1/2=9.6..2.对某患者静脉滴注利多卡因;已知:t1/2=1.9h;V=100L;若要使稳态血药浓度达到4μg/ml;应取k0值为多少解:Css= k0/kV;k0=145.9mg/h..3. 某药k=0.07h-1;口服给药250mg后测得AUC=700hμg/ml;已知F=1;求V..解:AUC=FX0/kV;V=5.1L..第九章一、名词解释1.二室模型:二室模型由中央室和周边室组成;中央室一般由血流丰富的组织、器官与血流组成;如心、肝、脾、肺、肾和血浆;药物在这些组织、器官和体液中的分布较快;能够迅速达到分布平衡;而周边室一般由血流贫乏、不易进行物质交换的组织、器官和体液等构成;如肌肉、骨骼、皮下脂肪等;药物在这些组织、器官和体液中的分布较慢;需要较长的时间才能达到分布平衡..由于药物的消除主要发生在中央室;药物在中央室与周边室之间进行可逆的转运二、问答题1. 隔室模型的确定受哪些因素的影响答:隔室数的确定主要取决于:①给药途径;②药物的吸收速度;③采样点及采样周期的时间安排;④血药浓度测定分析方法的灵敏度等因素..2.试述口服给药二室模型药物的血药浓度-时间曲线的特征答:血药浓度-时间曲线图分为三个时相:①吸收相;给药后药物浓度持续上升;达到峰值浓度;在这一阶段;药物吸收为主要过程;②分布相;吸收至一定程度后;以药物从中央室向周边室的分布为主要过程;药物浓度下降较快;③消除相;吸收过程基本完成;中央室与周边室的分布趋于平衡;体内过程以消除为主;药物浓度逐渐的衰减..第十章一、名词解释1. 稳态血药浓度:多次重复给药;随着给药次数n的增加;血药浓度不断增加;当n充分大时;血药浓度不再升高;达到稳态水平;这时的血药浓度称为稳态血药浓度..2. 平均稳态血药浓度:当血药浓度达到稳态后;在一个剂量间隔时间内;血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔时间所得的商称为平均稳态血药浓度..3. 坪幅:重复给药达稳态时;在一个给药周期内;稳态血药浓度的波动幅度称为坪幅..二、问答题1. 重复给药与单剂量给药的药物体内过程有何不同答:与单剂量给药不同的是;重复给药时;由于第二次给药前体内药物尚未消除完全;所以体内药物量在重复给药后逐渐蓄积..随着不断给药;体内药物量不断增加;经过一定时间后达到稳态..稳态时;药物在体内的消除速率等于给药速率;血药浓度维持在稳态;即在一恒定范围波动..2.重复静脉注射给药与血管外重复给药的稳态最大血药浓度各有何特点为什么答:对于重复静脉注射给药;达稳态时;在注射的瞬间t=0的血药浓度最大;即为稳态最大血药浓度;而对于血管外重复给药;达稳态时;稳态最大血药浓度并不是在给药的瞬间t=0达到;而是在两次给药时间内的某一点tmax;t= tmax达到..这是由于血管外给药时药物有一个吸收过程;使给药的瞬间t=0的血药浓度不是最大..3.对患者进行间歇静脉滴注时;为什么消除半衰期为36h的药物比消除半衰期为6h的药物更难进行给药方案调整答:重复给药时;大约在5个半衰期内可达到稳态..对于半衰期为36h的药物;大约要经过180h才能达到稳态;因此对半衰期很长的药物进行给药调整是很困难的..而半衰期为4h~6h的药物;则可在大约20h~30h或1d达到稳态..第十一章一、问答题1. 何为非线性药物动力学线性药物动力学与非线性药物动力学有何区别答:有些药物的吸收、分布和体内消除过程;并不符合线性药物动力学的特征;其主要表现为一些药物动力学参数随剂量不同而改变;这种药物动力学特征称为非线性药物动力学nonlinear pharmacokinetics.. 线性药物动力学的基本特征是血药浓度与体内药物量成正比..在线性药物动力学中;药物的生物半衰期、消除速度常数及清除率与剂量无关;血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比关系;当剂量改变时;其相应的时间点上的血药浓度与剂量成正比的改变等..而非线性药物动力学则表现为血药浓度及血药浓度-时间曲线下面积与剂量不成正比;药物动力学参数如生物半衰期、清除率等表现为剂量依赖性..2. 药物吸收、分布及消除中哪些过程应考虑“容量限制”、“可饱和”或“剂量依从性”因素答:一些药物表现为非线性动力学特征主要是由于药物吸收、分布及消除中涉及容量限制的可饱和体内过程;具体有:主动吸收过程;可饱和的肠代谢过程;可饱和的肝首过代谢;可饱和的胃肠道分解;可饱和的血浆蛋白结合;可饱和的组织结合;可饱和的出入组织转运;肾小管的主动分泌和主动重吸收;胆汁分泌;肠肝循环;酶诱导;可饱和的肝代谢过程等..第十三章一、名词解释1. 负荷剂量:为尽快达到有效治疗的目的;通常第1次给予一个较大的剂量;使血药浓度达到有效治疗浓度;这个首次给予的较大剂量;称为负荷剂量..2. 药物治疗指数:是指药物中毒或致死剂量与有效剂量的比值..二、问答题1. 治疗药物监测在临床药学中有何应用答:治疗药物监测在临床药学上的应用有:①指导临床合理用药、提高治疗水平..对治疗指数窄的药物、中毒症状易于疾病本身相混淆的药物、个体差异大的药物等开展TDM研究;调整给药方案;对提高药物疗效;减少或避免毒性反应发生具有重要意义..②确定合并用药的原则;临床上;合并用药的情况相当多;开展TDM研究药物的相互作用;对确定合并用药原则具有重要意义..③药物过量中毒的诊断;开展TDM对防止药物过量中毒和药物急性过量中毒的诊断具有重要意义;特别是能发现一些仅临床观察不易及时确诊的病例..④作为临床辅助诊断的手段;有些药物血药浓度与效应有较好的相关性;但有时用药剂量已达最大仍不见疗效;临床诊断是否正确;开展TDM研究具有重要意义..⑤作为医疗差错或事故的鉴定依据及评价患者用药依从性的手段..2. 重复给药中;当维持剂量恒定时;负荷剂量对药物的稳态浓度是否会产生很大的影响答:负荷剂量仅影响体内的初始血药浓度..一般给药后需要4.32个t1/2才能达到95%稳态水平;需要6.64个t1/2才能达到99%稳态水平..在达到95%稳态的情况下;负荷剂量仅占其中的5%..在99%稳态水平时;负荷剂量仅剩下1%..第十四章一、名词解释1. 生物利用度:是指药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度..2. 生物等效性:是指药学等效制剂或可替换药物在相同试验条件下;给予相同剂量;其活性成分吸收程度和速度的差异无统计学意义..二、问答题1. 简述临床前药物动力学研究对新药研究的意义..答:临床前药物动力学研究在新药研究开发的评价过程中起着重要作用..在药效学和毒理学评价中;药物或活性代谢物浓度数据及其相关药物动力学参数是产生、决定或阐明药效或毒性大小的基础;可提供药物对靶器官效应药效或毒性的依据;在药物制剂学研究中;临床前药物动力学研究结果是评价药物制剂特性和质量的重要依据;在临床研究中;临床前药物动力学研究结果能为设计和优化临床研究给药方案提供有关参考信息..对于未上市的速释、缓释、控释制剂;可以通过临床前药物动力学研究考察单次给药和多次给药后该制剂的药物动力学行为;并与已上市的被仿制产品或普通制剂比较;考察试验制剂的释药特征..对新组成的复方制剂;临床前药物动力学研究则可以提供组方合理性的药物动力学依据..。