药理终结版

副反应：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的不适反应。●不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。●后遗反映Residual reaction：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。●向上调节Up regulation：激动药浓度低于正常时,或长期使用拮抗药,可使受体数目增加。●效价强度：能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。●激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。

●部分激动药：与受体结合，具有较强亲和力但内在活性不强的药物。●量反应：药理效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。●治疗指数：药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。●首关消除First pass elimination：有些药物通过肠黏膜及肝脏时，部分被代谢灭火而使进入体循环的药量减少，这一现象称为首关消除。●肝肠循环Enterohepatic circulation：经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，折中肝脏，胆汁，小肠间的循环城为肝肠循环。

●半衰期：血浆药物浓度降低一半所需要的时间。●生物利用度Bioavailability：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。●表观分布容积：当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值。●稳态浓度Steady-state concentration ：在恒速恒量两给药后，经过4~6个半衰期，给药速度和消除速度达到平衡，血药浓度稳定在有效恒定的水平，此时的血浆药物浓度为稳态浓度

●耐受性：为机体在连续多次用药后反应性降低，要达到原来反应必须增加剂量。●耐药性：病原体对化疗药物的敏感性降低。●抗生素后续效应：当血药浓度已低于最小抑菌浓度或细菌停止接触抗生素后细菌仍处于抑制状态。●停药反应：指突然停药后原有疾病加剧，又城回跃反应。●药物代谢动力学：研究药物吸收，分布代谢和排泄过程，并运用数字原理和方法阐述药物在机体内的量变规律。

窦性心动过速心绞痛-普萘洛尔(禁用于变异型心绞痛)；变异型心绞痛-硝苯地平；稳定型心绞痛-硝酸甘油；心肌梗塞室性心动过速/室颤-利多卡因；强心苷所致过速心律失常-苯妥英钠；强心苷所致过缓心律失常-阿托品；

影响药物吸收：药物理化因素药物剂型给药途径用药局部环境首关消除。分布因素药物理化因素药物与组织亲和力药物与血浆蛋白的结合组织与器官的血流量生物膜屏障

第一代：①对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金葡菌的抗菌作用强于第二代和第三代对革兰阴性菌的作用不及二代，更不及三代③对金葡菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代④对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定⑤对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效⑥某些品种对肾脏有一定的毒性。第二代：①对G+球菌作用次于第一代，强于第三代②对G-杆菌的作用强于第一代，次于第三代③对G-杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定④对铜绿假单胞菌无效，对厌氧菌有一定作用⑤肾毒性低。第三代：①对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代②对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素③对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定④对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用⑤组织穿透力强，体内分布广，可在各组织，体腔，体液中达到有效浓度⑥对肾脏基本无毒性。第四代：对G+G-均有高效，对β-内酰胺酶高度稳定，几乎无肾毒性。

2.抗高血压药按作用机制分为哪几类？举一代表药。

答：根据抗高血压药在血压调节中的作用部位和作用机制不同分为以下几类；（1）影响交感神经系统的药物①改变中枢交感活性的药：可乐定②肾上腺素受体阻断药：β受体阻断药，普萘洛尔等；α受体阻断药，哌唑嗪；αβ受体阻断药，拉贝洛尔③神经节阻断药；美加明④抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平（2）松弛血管平滑肌药：①主要松弛小动脉平滑肌药。肼屈嗪和双肼屈嗪②松弛小动脉和静脉平滑肌药：硝普钠（3）钙拮抗剂硝苯地平类，地尔硫卓类（4）钾通道开放药：二氮嗪（5）血管紧张素转换抑制药：卡托普利（6）利尿药：氢氯噻嗪

3.酚妥拉明的主要临床应用①治疗外周血管痉挛性疾病②长期，过量静脉注射ＮＡ或静脉滴注ＮＡ外漏时，可致皮肤苍白和剧烈疼痛，可用酚妥拉明做局部浸润注射．③治疗休克④治疗急性心肌梗塞和顽固性充血性心力衰竭⑤用于嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和防治手术过程中突然发生的高血压危象⑥用于男性勃起障碍

4.简述异丙肾上腺素药理作用和临床应用．

答：异丙肾上腺素对β１和β２受体均有强大的激动作用，而对α受体几无作用．

药理作用：①心脏：异丙肾上腺素对心脏β１受体具有强大的兴奋作用，使心肌收缩力增强，心输出量增加，心率加快，传导加速和心肌耗氧量增加．

②血管：异丙肾上腺素主要激动血管β２受体，表现为骨骼肌血管明显扩张，肾，肠系膜血管和冠脉不同程度的舒张，血管总外周阻力降低．

③血压：收缩压增高，舒张压下降和脉压明显增大．

④支气管：异丙肾上腺素激动支气管平滑肌β２受体，使平滑肌松弛，当支气管平滑肌处于痉挛状态时，其解痉作用更为明显．此外，尚有抑制过敏介质释放作用．

⑤代谢：通过激动β受体，促进糖原和脂肪的分解，使血糖升高，血中游离脂肪酸含量增高和组织耗氧量增加．

临床应用：①心脏骤停和房室传导阻滞②舌下或喷雾给药用于治疗支气管哮喘急性发作③休克：对中心静脉压高和心输出量低下的休克患者具有一定的疗效，但不能改善组织的微循环障碍，同时药物显著的增加心肌耗氧量和心率，目前临床少用

β受体阻断药的药理作用及临床

1.心血管系统 阻断心脏β1受体，使心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍下降。对血管β1受体也有阻断作用，加之心脏功能受到抑制，反射性地兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量减少。2.支气管平滑肌 β2受体阻断呵使支气管平滑肌收缩，只在支气管哮喘患者，有时可诱发或加重哮喘急性发作。 3.代谢 抑制脂肪分解4.肾素 本类药物可阻断肾小球旁器细胞的β1，受体而抑制肾素分泌。此作用可能为其降压的原因之—。内在拟交感活性 某些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体尚有部分激动作用，称为内在拟交感活性。膜稳定作用 其他： 普萘洛尔有抗血小板聚集作用，β受体阻断药还有降低眼内压作用，这可由于其减少房水的形成所致。●临床应用：抗心律失常。抗心绞痛和心肌梗死抗高血压。 可用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象治疗于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病。普萘洛尔亦可用于治疗偏头痛，肌震颤、肝硬化的上消化道出血患者。噻吗洛尔可局部用药治疗青光眼。

1.试说明零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点？一级消除动力学的特点是：(1)消除速率与血浆中药物浓度成正比；(2)血浆半衰期为定值，与血药浓度无关；(3)是药物的主要消除方式；(4)每隔一个t1/2给药一次，经5个t1/2血药浓度达稳态。零级消除动力学的特点是：(1)按恒定速率消除，与药物浓度无关；(2)血浆半衰期不是固定数值，与血药浓度有关；(3)当药物总量超过机体最大消除能力时，机体采用零级消除动力学；(4)时量曲线用普通坐标时为直线，其斜率为K。

2.试述β受体阻断药的临床应用及主要不良反应。

临床应用：①心律失常；②心绞痛和心肌梗死；③高血压；④充血性心力衰竭；⑤辅助治疗甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象。●主要不良反应：①心血管反应；②诱发或加剧支气管哮喘；③反跳现象：长期应用突然停药可引起原来病情加重；④其他：偶见幻觉、失眠和抑郁症状。

3.试述异丙肾上腺素(ISOP)的药理作用及临床应用.

药理作用：对β受体有很强的激动作用，对β1β2受体选择性很低。①心脏：对心脏β1受体有强大的激动作用，表现为正性肌力和正性频率作用，加快心率、加速传导的作用较强，心肌耗氧量明显增加，对窦房结有显著兴奋作用，也能引起心律失常。②血管和血压：对血管有舒张作用，主要是激动β2受体，使骨骼肌血管舒张。③支气管平滑肌：可激动β2受体，舒张支气管平滑肌。④其它：能增加组织耗氧量。●临床应用：①支气管哮喘：用于控制支气管哮喘急性发作。②房室传导阻滞：治疗第二度、第三度房室传导阻滞。③心脏骤停：解救高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停。④感染性休克：适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克。

一．青霉素过敏临床表现及防治办法？

临床表现：呼吸困难,发绀，循环障碍，四肢强直，惊厥等若不及时抢救，将危及生命。预防：1.严格掌握青霉素的适应症，谨防滥用2.询问药物过敏史，青霉素过敏者禁用3.必须进行皮试，皮试阳性者禁用，对象包括：初次用药，停药24小时以上，用药者更换不不同批次者4.青霉素类药必须现配现用，药后观察30分钟5.不在没有抢救药品和设备的条件下使用。6.避免饥饿时注射青霉素7.一旦发生过敏性休克，应立即皮下/肌肉注射肾上腺素0.5~1mg，严重者可静脉给药，必要时加用糖皮质激素和抗组胺药等。

糖皮质激素药理：4抗抗炎抗毒抗免疫抗休克作用4多红细胞Hb中性粒细胞，血小板增多4少淋巴细胞，嗜酸碱性细胞，单核细胞减少4增强四大物质代谢，水盐代谢中枢神经系统胃酸蛋白酶分泌作用增强●临床：替代疗法，严重感染，休克，血液病，局部应用，自身免疫性疾病及过敏性疾病。●不良：医源性肾上腺皮质功能亢进(骨质疏松)；诱发或加重感染；诱发或加重溃疡；医源性皮质功能不全(停药反应、反跳现象)

吗啡药理：中枢作用：表现为镇静镇痛镇咳催吐缩瞳抑制呼吸心血管作用：扩张血管，体位性低血压和颅内高血压

平滑肌作用：便秘，胆内压增高，尿潴留，支气管平滑肌收缩●临床：治疗各种锐痛和持续性钝痛；心源性哮喘；止泻：兴奋胃肠道平滑肌，抑制胃肠蠕动●中毒指标：针尖样瞳孔●不良反应：眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制；耐受性及成瘾性；昏迷，呼吸衰竭等急性中毒●抢救措施：人工呼吸，适量给痒及静脉注射纳洛酮

四．抗心律失常药

I类：钠通道阻滞药Ia类：适度阻滞药如奎尼丁，普鲁卡因胺Ib类轻度阻滞药如苯妥英钠，利多卡因Ic类：明显阻滞药，氟卡尼II类：β受体阻断药，普萘洛尔，美托洛尔ＩＩＩ类：钾通道阻滞药，胺碘酮ＩＶ类：钙通道阻滞药：维拉帕米其他：腺苷，地高辛，新斯的明

五．强心苷药中毒临床表现及防治措施？临床表现：胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻等早期毒性反应神经系统反应：头晕头痛失眠黄绿视及视物模糊；心脏毒性反应各种心律失常，以室性早搏最早最常见。●防治措施：询问发病史；低钾低镁时适当补充；禁止同时给予钙剂；警惕中毒早期症状如胃肠道反应及视觉障碍●抢救措施：首先停用强心苷药；对过速型心律失常者，应补钾加苯妥英钠或卡托普利；对过缓型心律失常者，应用阿托品或异丙肾上腺素；用强心苷抗体片段；口服强心苷中毒时还可用消胆胺减少吸收。