药代动力学主要参数意义
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药代参数
一、吸收
溶出度:药物分子在消化道中溶解的程度
生物利用度:药物吸收的程度
绝对生物利用度
最大血药浓度(Cmax)
达峰时间(Tmax)
二、分布
由于体内环境的非均一性(血液、组织),导致药物浓度变化的速度不同。
隔室(compartment):同一隔室药物浓度的变化速度相同,均相。
一室模型:药物进入血液迅速分布全身,并不断被清除。
二室模型: 药物进入体内后,首先快速分布于组织中,然后进入较慢的消除过程。
表观分布体积(Vd)(aparent volume of distribution):表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的药物体内存留时间较长。
药物浓度-时间曲线下面积(AUC);系统药物暴露(Systemic Exposure)
血脑屏障;蛋白结合率;分布半衰期(t 1/2(α)
三、消除
消除(elimination):原药在体内消失的过程。包括肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄及代谢转化的总和。 消除速率常数(elimination constants): 反映药物在体内消失的快慢。不完全反映药物的作用时间(代谢物也有活性)。
半寿期或半衰期(t1/2):药物浓度或药量降低50%所需的时间。消除半衰期t1/2(β))Terminal Half-life ,Elimination Half-life。
清除率(clearance,廓清率)或肾清除率(renal clearance):反映药物或代谢物经肾被 排出体外的速度。
相互作用
一方面是药物对机体的作用,产生药效、毒性或副作用,表现为药物的药理作用或毒理作用,决定于特定的化学结构,具有较强的结构特异性。
另一方面是机体对药物的作用:吸收、分布,生物转化和排泄,表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质,结构特异性不强。
药物吸收
药物的吸收是药物由给药部位通过生物膜进入血液循环的过程。
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药代参数
一、吸收
溶出度:药物分子在消化道中溶解的程度
生物利用度:药物吸收的程度
绝对生物利用度
最大血药浓度(Cmax)
达峰时间(Tmax)
二、分布
由于体内环境的非均一性(血液、组织),导致药物浓度变化的速度不同。
隔室(compartment):同一隔室药物浓度的变化速度相同,均相。
一室模型:药物进入血液迅速分布全身,并不断被清除。
二室模型: 药物进入体内后,首先快速分布于组织中,然后进入较慢的消除过程。
表观分布体积(Vd)(aparent volume of distribution):表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的药物体内存留时间较长。
药物浓度-时间曲线下面积(AUC);系统药物暴露(Systemic Exposure)
血脑屏障;蛋白结合率;分布半衰期(t 1/2(α)
三、消除
消除(elimination):原药在体内消失的过程。包括肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄及代谢转化的总和。
消除速率常数(elimination constants): 反映药物在体内消失的快慢。不完全反映药物的作用时间(代谢物也有活性)。
半寿期或半衰期(t1/2):药物浓度或药量降低50%所需的时间。消除半衰期t1/2(β))Terminal
Half-life ,Elimination Half-life。 如对你有帮助,请购买下载打赏,谢谢!
清除率(clearance,廓清率)或肾清除率(renal clearance):反映药物或代谢物经肾被 排出体外的速度。
相互作用
一方面是药物对机体的作用,产生药效、毒性或副作用,表现为药物的药理作用或毒理作用,决定于特定的化学结构,具有较强的结构特异性。
另一方面是机体对药物的作用:吸收、分布,生物转化和排泄,表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质,结构特异性不强。
序号/NO.参数缩略词Word全称1((AUC0-∞-AUC0-t)/AUC0-∞)外推曲线下面积占 AUC0-∞的百分比2Ae0-t零到t时间段尿中原形药的累积排泄量3AUCArea Under The Curve血药浓度-时间曲线下面积4AUC0-72h零到72小时的血药浓度-时间曲线下面积5AUC0-∞零到无限时间的血药浓度-时间曲线下面积6AUC(0-ô)达稳态时一个剂量间隔期间的血药浓度-时间曲线下面积7AUC0-t零到t时间的血药浓度-时间曲线下面积8AUC0-血药浓度-时间曲线从时间0到无穷远的曲线下面积9AUC0-τ血药浓度-时间曲线在稳态时,从零到τ时间的曲线下面积10AUCss稳态药时曲线下面积11Cav平均稳态血药浓度12CIconfidence interval置信区间13CLclearance清除率14CLh肝清除率15CLr肾清除率16Cmax峰浓度17Css-max稳态峰浓度18Cmin谷浓度19Css-min稳态谷深度20Ct末次可测量到的血药浓度21CVcoefficient of variation变异系数22DFfluctuation coefficient波动系数23F相对生物利用度24f2-test/ f2相似因子(体外溶出试验)25Llower limiting value可接受的下限值26Rmax最大尿排泄速率27SWR参比制剂Cmax值经对数转换后的个体28t1/2消除半衰期29Tmax达峰时间30Tss-max稳态血药深度达峰时间31Uupper limit value可接受的上限值32Z消除速率常数33θ个体差别34λz末端消除速率常数35τ给药时间间隔
-精品- 缩写语 中文术语
AUC 浓度-时间曲线下面积
AUC0-t 从0时到最终可定量时间点的血药浓度-时间曲线下面积
AUC0-inf 从0到无穷大时间的血药浓度-时间曲线下面积
AUC0-tau 给药间隔内的血浆浓度-时间曲线下面积
Ae 累积排泄量
BLQ 低于定量下限
Cmax 峰浓度
Css,avg 稳态平均浓度
Css,max 稳态峰浓度
Css,min 稳态最低观测浓度
CL 清除率
CLss 静脉给药稳态清除率
CL/F 表观清除率
CLss/F 口服给药稳态清除率
CLR 肾清除率
DF 波动指数
fe 累积排泄分数
λz 消除速率常数
MIC 最低抑菌浓度
PD 药效学
PKS 药代动力学分析集
PKCS 药代动力学浓度分析集
PKPS 药代动力学参数分析集
Rac (AUC) 、Rac (Cmax) 蓄积比
t1/2 消除半衰期
Tmax 达峰时间
Tss,max 稳态达峰时间
Vz 分布容积
Vss 静脉输注稳态分布容积
Vz/F 表观分布容积
-精品-
缩略语 英文全称 中文全称
%AUCex Percentage of the area under the
concentration-time curve that has been
derived after extrapolation AUC0-inf的外推部分百分比,如果>30%,
AUC0-inf被认为不可靠。进而CL,CL/F,Vz,Vz/F,CLss,CLss/F,Vss,MRT也被认为不可靠。
AUC Area under the concentration-time curve 血药浓度-时间曲线下面积,给药后随着时间的改变血药浓度随之不断变化,以时间为横坐标,药物浓度(或对数浓度,logarithm concentration, logc)为纵坐标绘制的图形,称为药物浓度-时间曲线,也称时量曲线,由时量曲线与坐标横轴围成的面积称为曲线下面积|(area under the curve, AUC)与药物吸收的总量成正比。