静脉麻醉药的发展史、分类、优缺点、巴比妥类静脉麻醉药(硫喷妥钠)

静脉麻醉药：巴比妥类静脉麻醉药巴比妥类药（barbiturates）是20世纪80年代前应用十分广泛的静脉麻醉药。

其中以硫喷妥钠为主要代表，另外还包括至今尚在使用的苯巴比妥钠等。

一、巴比妥类药的药代特性高脂溶性的巴比妥类药物，静脉给药后迅速分布，达到脑部的时间迅速，其作用时间取决于从中央室向外周的再分布，而与药物的代谢消除关系不大。

但低脂溶性的巴比妥药（如戊巴比妥等）分布半衰期较长，这样作用时间就较长。

需要引起注意的是药物再分布，一方面对于老年人再分布时间较长，因此容易产生较高的血浆浓度。

对于老年患者给药剂量应当适当减少以避免相应的副作用。

另一方面，由于药物从中枢系统向外周分布后，患者即可苏醒，但由于药物再分布的作用，患者达到完全清醒的时间却比较长。

另外，反复给药后会产生蓄积，作用时间也会延长。

二、巴比妥类药的药理作用巴比妥类药物主要产生中枢神经系统抑制作用，并呈剂量依赖性，即小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量抗惊厥或引起麻醉，过量则呈呼吸循环抑制状态。

抑制兴奋性神经递质的传递，增强抑制性神经递质的传递。

诱导后引起中枢神经系统的抑制从轻度镇静到意识丧失。

小剂量产生镇静时可能会有略显躁动的兴奋不安与定向力障碍。

巴比妥类药可以通过降低痛阈而表现出镇痛效应。

但该类药没有肌松作用，有时还可以表现出不规则的肌肉微颤。

巴比妥类药能抑制心血管中枢，诱导剂量会引起血压下降和心率升高。

对于控制欠佳的高血压患者需要注意给药后出现明显的血压波动。

因此需要减慢注射速度并充分补充容量。

给予诱导剂量的巴比妥类药能降低机体对高二氧化碳和低氧的通气反应从而出现呼吸暂停。

镇静剂量的巴比妥类药经常会引起上呼吸道梗阻。

对于哮喘患者容易发生支气管痉挛。

在浅麻醉下进行气道操作或会阴部的手术时发生喉痉挛的情况不少见，可能与副交感神经兴奋或刺激组胺释放等有关。

巴比妥类药可收缩脑血管降低脑血流和颅内压，但更能降低脑的氧耗量。

因此具有一定的脑保护作用。

麻醉科麻醉药物分类与作用麻醉科是医学的一个重要领域，致力于提供安全、有效的麻醉管理。

在麻醉的过程中，麻醉药物起着重要的作用。

麻醉药物可根据其作用机制和药理特性进行分类。

本文将介绍常见的麻醉药物分类以及它们的作用。

一、全身麻醉药物全身麻醉药物主要包括静脉麻醉药和吸入麻醉药。

静脉麻醉药是通过静脉注射给予患者的药物，作用迅速、效果可控。

常见的静脉麻醉药物有以下几类：1. 巴比妥类药物：如戊巴比妥钠，通过作用于中枢神经系统引起镇静和催眠效果。

2. 本地麻醉药物：如利多卡因、普鲁卡因，通过局部应用或静脉注射在局部麻醉部位产生麻木效果。

3. 吗啡类药物：如芬太尼、舒芬太尼，具有强烈的镇痛作用，在手术中常用于控制疼痛。

吸入麻醉药是通过呼吸吸入给予患者的药物，能够调节麻醉深度。

常见的吸入麻醉药物有以下几类：1. 氮氧化物：如笑气，具有快速的麻醉诱导作用，适用于急诊手术。

2. 吸入性麻醉药物：如七氟醚、异氟醚，通过吸入调控麻醉的深度和维持麻醉状态。

二、地方麻醉药物地方麻醉药物是通过局部应用抑制神经的传导，使感觉神经或运动神经暂时丧失功能。

常见的地方麻醉药物有以下几类：1. 利多卡因：是一种局部麻醉药物，可用于皮肤表面的麻醉。

2. 普鲁卡因：也是一种局部麻醉药物，常用于较深部位的麻醉。

3. 盐酸肾上腺素：常与局部麻醉药物联合使用，延长麻醉效果。

三、神经阻滞麻醉药物神经阻滞麻醉药物是通过将麻醉药物靠近有感觉神经的部位进行注射，使神经的传导暂时中断，从而实现麻醉效果。

常见的神经阻滞麻醉药物有以下几类：1. 利多卡因：可用于蛛网膜下腔阻滞，通过注射药物于椎管内产生麻醉效果。

2. 丁卡因：常用于神经阻滞麻醉，可用于局部麻醉和硬膜外麻醉。

四、局部麻醉药物局部麻醉药物是作用于局部组织，使局部神经丧失感觉功能的药物。

常见的局部麻醉药物有以下几类：1. 利多卡因：具有较好的镇痛效果，用于术后疼痛的缓解。

2. 盐酸肾上腺素：常与局部麻醉药物联合使用，延长麻醉效果。

2016.10论著·论述59浅谈麻醉药的发展史及前景闵秋怡武汉工程大学 湖北省武汉市 430200【摘　要】在医药学发展的漫漫长河中，麻醉药的发现与发展是至关重要的一部分。

而化学的快速发展同时也带来了麻醉药的进步。

如何开发出更加安全有效的麻醉药，也是医药学家们需要共同努力的一个方向。

【关键词】麻醉药发展史；前景；麻醉方法1 最早的麻醉剂1.1 中国最早的麻醉剂中国古代的医学家对麻醉方法、药物、技术的研究，使之成为了外科中显著的成就之一。

2000年前的《列子•汤问篇》中记载了扁鹊用麻醉药物为扈婴二人进行换心手术，术后用醒药使二人恢复。

我国古代著名医学家华佗发明了全身麻醉药“麻沸散”。

华佗一直被尊为世界上第一个使用麻醉药进行胸腔手术的人。

但如今麻沸散的配方已失传。

根据《扁鹊心书》中记载，宋元时期的麻醉剂，需严格掌握安全用药，同时还要注意用药时个体间的差异，从而达到更安全有效的麻醉效果。

之后麻醉的发展，突出成就是局部麻醉的出现。

1.2 西方最早的麻醉剂西方医学的奠基石是古希腊医学，古希腊医学的经历与中国传统医学的经历十分类似，早期均通过经验和事例积累出的经验医学，西方近代医学发展之前，有关麻醉的记述与文献较少。

在荷马史诗中有提到“忘忧草”的催眠作用。

古希腊人采用了葡萄酒加乳香和没药制成饮料，产生麻醉作用。

中世纪外科医生用一些材料作为麻醉药给病人做一些外科手术，但这些药物并不能达到手术麻醉的程度，因此都逐渐被淘汰。

2 近代麻醉剂的发展近现代西医麻醉学在两大重要因素的影响下有了突飞猛进的发展，一，近代化学的进步和化学工艺的完善；二，手术的需求即寻找解除病痛的方法。

使得顺利进入了麻醉学的研发阶段，迈向了使患者在手术中彻底告别疼痛的时代。

2.1 全身麻醉药的发展全身麻醉药（general anesthetics ）根据给药途径的不同，将其大致分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。

2.1.1 吸入性麻醉药1846年10月16日，乡村牙科医生莫顿在美国麻省总医院，用吸入性乙醚麻醉了一位油漆匠，并将其颈上的一个肿瘤切除。

第一章1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。

药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。

麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。

但麻醉的深浅程度较难控制。

临床常用的静脉麻醉药有：（1）早期：巴比妥类:硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium）优点：作用快缺点：安全范围窄（2）近年：非巴比妥类:盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。

依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate）2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。

其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。

3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？局麻药的主要结构类型及代表药物4.简述局麻药的构效关系。

局麻药的结构可分为三个部分：I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。

苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。

苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。

苯环氨基上引入烷基可增强活性。

II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。

X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。

麻醉作用强度：麻醉作用持续时间：III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。

好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。

一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

5.试写出lidocaine/procaine的合成路线。

普鲁卡因的合成：利多卡因合成路线：第二章6.试述苯二氮䓬类药物的基本结构特征、化学稳定性和构效关系。

硫喷妥钠优缺点、适用症、不良反应今天我要带大家学习另外一个全身麻醉药硫喷妥钠，先让我们看看中公教育的专家为我们总结的硫喷妥钠优缺点、麻醉方法、适用症状和不良反应知识点吧。

1.硫喷妥钠的优缺点(1)优点①起效快：其脂溶性高，静脉注射后极易透过血脑屏障，经过一个臂脑循环就可发挥作用。

临床剂量静脉注射后10～20秒患者就意识消失。

②苏醒迅速：能快速重分布，经过5分钟后脑组织药物浓度下降一半，30分钟后就只剩10%。

静脉注射后40秒左右麻醉即开始变浅，约15～20分钟就开始苏醒。

③具有一定的脑保护作用：硫喷妥钠可以使脑血管收缩，减少脑血流、降低颅内压，同时降低脑代谢，减少脑组织耗氧，脑代谢的降低程度超过脑血流的减少，因此有一定的脑保护作用，尤其适用于颅脑外科手术。

(2)缺点①无镇痛和肌松作用：常常需要复合麻醉性镇痛药和肌松药。

②具有蓄积作用：由于其脂溶性高，麻醉苏醒后，脂肪组织中储存的硫喷妥钠可能重新释放入血，再次透过血脑屏障，使患者发生“再抑制”。

③循环抑制作用：可选择性抑制交感神经节的传导，产生中枢性血压下降。

当剂量过大，注射速度过快，患者已处于失血性休克状态，或心脏代偿功能不全以及使用β受体阻滞剂者，环功能可能发生严重抑制，血压可能严重下降。

④呼吸抑制作用：能抑制延髓和脑桥的呼吸中枢，对呼吸系统呈剂量相关性抑制。

麻醉期间，中枢神经系统对二氧化碳的敏感性降低。

主要表现为潮气量减少。

⑤喉痉挛和支气管痉挛：硫喷妥钠浅麻醉时，因对交感神经的抑制作用，使副交感神经相对占优势，引起喉部和支气管平滑肌的应激性增高，诱发喉痉挛、支气管痉挛和呼吸道分泌物增加。

⑥其他：包括静脉炎和过敏反应等。

2.麻醉方法(1)单次静脉给药法：适用于短小手术和全麻诱导。

配制成2.0%～2.5%的溶液，剂量成人为2.5～4.5 mg/kg，儿童为5～6 mg/kg，缓慢注射。

(2)分次给药法：常用于短时间的浅表手术。

使用2.0%～2.5%的溶液，首次剂量3～5 ml，静脉注射时同时观察患者的呼吸、血压和脉搏血氧饱和度。